Gabapentin Canon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Gabapentin Canon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Gabapentin Canon

Koda ATX: N03AX12

Aktivna sestavina: gabapentin (gabapentin)

Proizvajalec: CJSC "Kanonfarma Production" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.04.2020

Cene v lekarnah: od 368 rubljev.

Nakup

Gabapentin Canon je antiepileptično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - kapsule: trda želatina, velikost št. 0, napolnjena s prahom od bele do skoraj bele barve z rumenkastim sijajem, možno je tvorjenje grudic, ki se ob rahlem pritisku drobijo; ohišje in pokrovček kapsul sta zelena (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 3, 5 ali 10 pakiranj; 15 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli po 2, 4 ali 6. Vsaka paket vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Gabapentin Canon).

Sestava za 1 kapsulo:

zdravilna učinkovina: gabapentin - 300 mg;
pomožne komponente: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 60 mg; krompirjev škrob - 32 mg; magnezijev stearat - 4 mg; polietilen glikol-4000 (makrogol-4000) - 4 mg;
telo kapsule: želatina - 58,0055 mg; barvilo indigo karmin (E132) - 0,0302 mg; barvilo kinolinsko rumeno (E104) - 0,0203 mg; titanov dioksid - 0,944 mg;
pokrovček kapsule: želatina - 36,3763 mg; barvilo kinolinsko rumeno (E104) - 0,0127 mg; barvilo indigo karmin (E132) - 0,0189 mg; titanov dioksid - 0,5921 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Gabapentin Canon je gabapentin, natančen mehanizem njegovega farmakološkega delovanja pa trenutno ni znan.

Po kemijski strukturi je gabapentin podoben nevrotransmiterju gama-aminobuterne kisline (GABA), vendar se njegov mehanizem delovanja razlikuje od mehanizma delovanja valproatov, barbituratov, benzodiazepinov, zaviralcev GABA-transaminaz, zaviralcev ponovnega privzema GABA, agonistov GABA in predzdravil ter drugih znanih snovi, ki medsebojno delujejo. GABA. Študije in vitro z uporabo označenega radioizotopa gabapentin v možganih podgan so razkrile nova področja njegove vezave na beljakovine, vključno s hipokampusom in neokorteksom. To lahko pojasni antikonvulzivno in analgetično delovanje gabapentina in njegovih derivatov. Zanesljivo je bilo ugotovljeno, da je mesto vezave gabapentina alfa-2-delta (α-2-δ) podenota napetostnih kanalov kalcija (Ca ²⁺).

V klinično pomembnih odmerkih se gabapentin ne veže na druge pogoste receptorje za zdravila in nevrotransmiterje, ki so prisotni v možganih [GABA _B, GABA _A, glutamat, glicin, benzodiazepini in NMDA (N-metil-D-aspartat) receptorji].

In vitro za razliko od fenitoina in karbamazepina gabapentin ne vpliva na natrijeve kanale. Njegova uporaba je po rezultatih številnih testnih sistemov in vitro privedla do delnega zmanjšanja odziva na agonist glutamata NMDA, vendar le, če je bila njegova koncentracija večja od 100 μmol / L, kar je in vivo nedosegljivo. In vitro snov nekoliko zmanjša sproščanje monoaminskih nevrotransmiterjev. Pri podganah gabapentin, kot natrijev valproat, na nekaterih področjih možganov poveča hitrost presnove GABA, vendar se njegovi učinki razširijo tudi na druga področja možganov. Razmerje med različnimi učinki zdravila Gabapentin Canon in njegovo antikonvulzivno aktivnostjo še ni ugotovljeno. Glede na rezultate študij na živalih je bilo ugotovljeno, da gabapentin, ki zlahka prodre v možgansko tkivo, lajša napade,ki ga povzročajo kemični konvulzanti (vključno z zaviralci sinteze GABA), največji električni šok, pa tudi pri genetskem modeliranju konvulzivnih sindromov.

Učinkovitost in varnost gabapentina so ocenili v klinični študiji za adjuvantno zdravljenje žariščnih napadov pri pediatričnih bolnikih, starih od 3 do 12 let. V skupini z gabapentinom so bile v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo, kvantitativne, a statistično nepomembne razlike v pogostosti 50-odstotnega zmanjšanja števila napadov. V dodatni analizi stopnje odziva na zdravljenje, odvisno od otrokove starosti, ki je veljala za stalno spremenljivko ali je razdeljena na dve starostni podskupini (od 3 do 5 let in od 6 do 12 let), ni bilo statistično značilnega vpliva bolnikove starosti na učinkovitost gabapentina.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetične značilnosti gabapentina:

absorpcija: po peroralnem dajanju se C _max (največja koncentracija) snovi v krvni plazmi doseže po 2-3 urah (T _Cmax). S povečanjem odmerka se biološka uporabnost gabapentina zmanjša, jemanje kapsul v odmerku 300 mg pa zagotavlja absolutno 60-odstotno biološko uporabnost. Živila, vključno s tistimi, ki vsebujejo veliko maščob, in večkratno dajanje zdravila nimajo klinično pomembnega vpliva na njegovo farmakokinetiko. Med kliničnimi študijami se je vsebnost gabapentina v krvni plazmi običajno gibala od 2 do 20 μg / ml, to območje koncentracij pa ne omogoča napovedi učinkovitosti in varnosti zdravila Gabapentin Canon;
porazdelitev: gabapentin se ne veže na beljakovine krvne plazme, njegov volumen porazdelitve (V _d) je 57,7 litra. Raven v cerebrospinalni tekočini (CSF) pri bolnikih z epilepsijo je ~ 20% C _min (najmanjša ravnotežna koncentracija) v krvni plazmi. Med dojenjem se gabapentin izloča v materino mleko;
presnova: pri ljudeh presnova gabapentina ni raziskana; znano je, da ne povzroča nespecifičnih jetrnih oksidaz, odgovornih za biotransformacijo zdravilnih snovi;
izločanje: gabapentin se v nespremenjeni obliki izloči izključno z izločanjem skozi ledvice. Razpolovni čas (T _1/2) ni odvisen od odmerka in je v povprečju 5-7 ur.

Farmakokinetični parametri v ravnotežnem stanju gabapentina v človeškem telesu zaradi večkratnega dajanja v odmerku 300 mg (1 kapsula) v presledku 8 ur: C _max - 4,02 μg / ml; T _Cmax - 2,7 ure; T _1/2 - 5,2 ure; AUC _0-8 (površina pod krivuljo koncentracija-čas v obdobju od 0 do 8 ur po jemanju zdravila) - 24,8.

Konstanta izločanja, plazemski in ledvični očistek gabapentina so neposredno odvisni od očistka kreatinina.

Posebne skupine bolnikov:

starejši bolniki: verjetno je zmanjšanje plazemskega očistka gabapentina, povezano s starostnim poslabšanjem delovanja ledvic in drugih telesnih funkcij;
bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic, bolniki na hemodializi: ker se gabapentin med hemodializo odstrani iz krvne plazme, je priporočljivo prilagoditi režim odmerjanja pri zdravljenju bolnikov te skupine;
Pediatrični bolniki: Pri otrocih so farmakokinetiko gabapentina preučevali v sodelovanju 50 zdravih oseb, starih 1 mesec. do 12 let. Ugotovljeno je bilo, da je pri otrocih, starejših od 5 let, raven gabapentina v krvni plazmi podobna ravni pri odraslih, če se zdravilo uporablja v enakovrednem odmerku, izračunanem v mg / kg telesne teže. Pri 24 zdravih otrocih, starih od 1 do 48 mesecev. Vrednosti AUC so bile približno 30% nižje; Vrednosti C _max so nižje in očistek večji kot pri otrocih, starejših od 5 let, in pri odraslih bolnikih.

Ugotovljena je bila nelinearnost parametrov farmakokinetike gabapentina, vključno s F (indeks biološke uporabnosti) pri izračunu, kar je povezano z zmanjšanjem F s povečanjem sprejetega odmerka. Stopnje izločanja, ki ne vključujejo F, kot sta oddaljenost od tal in T _1/2, je bolje opisati z linearnim modelom. Z enim odmerkom gabapentina Canon so uravnotežene koncentracije gabapentina v plazmi predvidljive in izračunane na podlagi farmakokinetičnih podatkov.

Indikacije za uporabo

Gabapentin Canon se uporablja v naslednjih primerih:

nevropatske bolečine pri odraslih bolnikih, starejših od 18 let. Učinkovitost in varnost zdravila za te indikacije za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let, nista bili raziskani;
delne konvulzije s sekundarno generalizacijo in brez nje pri otrocih, starejših od 12 let, in odraslih - kot zdravilo za monoterapijo. Učinkovitost in varnost zdravila za te indikacije za monoterapijo pri otrocih, mlajših od 12 let, niso preučevali;
delni napadi s sekundarno generalizacijo in brez nje pri otrocih, starejših od 3 let, in pri odraslih - kot dodatno zdravljenje. Učinkovitosti in varnosti uporabe zdravila za te indikacije kot dodatnega zdravljenja za otroke, mlajše od 3 let, niso preučevali.

Kontraindikacije

Absolutno:

otroci, mlajši od 3 let - kot dodatno zdravljenje delnih napadov s sekundarno generalizacijo in brez nje;
otroci, mlajši od 12 let - za monoterapijo delnih napadov s sekundarno generalizacijo in brez nje;
otroci in mladostniki do 18 let - za zdravljenje nevropatske bolečine;
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
preobčutljivost za gabapentin ali pomožne sestavine v kapsulah.

Previdno, pod natančnim nadzorom strokovnjaka, zdravilo Gabapentin Canon jemljemo z ledvično odpovedjo med nosečnostjo in dojenjem.

Gabapentina Canon, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Kapsule Gabapentin Canon se jemljejo peroralno, ne glede na prehrano in prehrano.

Če je treba odmerek zmanjšati, prenehati jemati zdravilo ali ga nadomestiti z nadomestnim zdravilom, se to izvaja postopoma, vsaj 1 teden.

Za zdravljenje nevropatske bolečine pri odraslih je zdravilo predpisano v začetnem dnevnem odmerku 900 mg, razdeljenem na 3 odmerke po 1 kapsula Gabapentin Canon 300 mg. V primeru nezadostnega učinka je priporočljivo odmerek postopoma povečevati na največ 3600 mg. Upoštevati pa je treba, da pri uporabi zdravila v dnevnem odmerku nad 1800 mg dodatne učinkovitosti niso opazili.

Terapijo nevropatske bolečine lahko začnemo takoj z dnevnim odmerkom 900 mg (3-krat na dan, 1 kapsula) ali pa v prvih 3 dneh dnevni odmerek postopoma povečujemo na 900 mg po naslednji shemi: prvi dan - 300 mg enkrat na dan; drugi dan - 300 mg 2-krat na dan; tretji dan - 300 mg 3-krat na dan.

Terapija delnih napadov pri epilepsiji je običajno dolgotrajna. Odmerek gabapentina Canon določi lečeči zdravnik, pri čemer upošteva bolnikovo individualno toleranco za gabapentin in klinično učinkovitost. Da bi se izognili nadaljevanju epileptičnih napadov, največji razmik med odmerki ne sme biti daljši od 12 ur.

Za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je učinkovit dnevni odmerek od 900 do 3600 mg. Tečaj lahko začnete s 300 mg 3-krat na dan ali povečate dnevni odmerek po naslednji shemi: prvi dan - 300 mg 1-krat na dan; drugi dan - 300 mg 2-krat na dan; tretji dan - 300 mg 3-krat na dan. V prihodnosti ga je mogoče povečati na največ 3600 mg na dan (4 kapsule 3-krat na dan). Gabapentin Canon dobro prenaša v dnevnih odmerkih do 4800 mg.

Pri zdravljenju otrok, starih od 3 do 12 let, se začetni dnevni odmerek določi s hitrostjo 10–15 mg / kg, razdeli se na 3 enake odmerke na dan in postopoma povečuje na učinkovit odmerek približno 3 dni. Učinkoviti dnevni odmerek za otroke je odvisen od starosti in je: 5 let in več - 25–35 mg / kg, razdeljeno na 3 enake odmerke; od 3 do 5 let - 40 mg / kg, razdeljeno na 3 enake odmerke. Pri dolgotrajni uporabi otroci dobro prenašajo gabapentin v dnevnih odmerkih do 50 mg / kg.

Ni treba nadzorovati koncentracije snovi v krvni plazmi. Gabapentin Canon se lahko uporablja kot del kompleksnega zdravljenja z drugimi antikonvulzivi. V tem primeru ni treba upoštevati spremembe ravni plazme ali vsebnosti drugih antikonvulzivnih snovi v serumu.

Pri bolnikih v resnem stanju, na primer z nizko telesno maso, po presaditvi organov itd., Je potrebno počasnejše povečanje ali uporaba manjših odmerkov ali podaljšanje intervalov pred njihovim povečanjem.

V primeru odpovedi ledvic je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila Gabapentin Canon glede na očistek kreatinina (CC) po naslednji shemi:

CC več kot 80 ml / min - dnevni odmerek 900–3600 mg;
CC 50–79 ml / min - dnevni odmerek 600–1800 mg;
CC 30–49 ml / min - dnevni odmerek 300–900 mg;
CC 15-29 ml / min - dnevni odmerek 150-600 mg;
CC manj kot 15 ml / min - dnevni odmerek 150-300 mg.

Dnevni odmerek je treba razdeliti na tri enake odmerke.

S CC 29 ml / min ali manj se predpiše 300 mg gabapentina vsak drugi dan.

Pri bolnikih s CC manj kot 15 ml / min se dnevni odmerek zmanjša sorazmerno s kazalnikom, na primer s CC = 7,5 ml / min je predpisana polovica odmerka, pridobljenega s CC = 15 ml / min.

Bolnikom na hemodializi, ki prej niso jemali gabapentina, svetujemo, da predpišejo nasičen odmerek 300–400 mg. Z zmanjšano ledvično funkcijo pri bolnikih na dializi je vzdrževalni odmerek izbran v skladu s QC. Priporočljivo je jemati 200-300 mg gabapentina po vsakih 4 urah hemodialize.

Stranski učinki

Porazdelitev sistemskih neželenih učinkov organov po pogostnosti pojavljanja ustreza naslednji stopnji: zelo pogosto - več kot 0,1; pogosto - od 0,01 do 0,1; redko - od 0,001 do 0,01; redko - od 0,0001 do 0,001; izjemno redki - manj kot 0,0001; pogostnost ni znana - med uporabo zdravila Gabapentin Canon po registraciji so opazili neželene učinke, zato na podlagi vhodnih podatkov ni mogoče zanesljivo izračunati frekvence. Kadar je bila kategorija pogostnosti drugačna, je bil neželeni učinek v študijah dodeljen višji.

Neželeni učinki, opaženi v kliničnih preskušanjih pri zdravljenju epilepsije (monoterapija z gabapentinom ali kombinacija z drugimi antikonvulzivi) ali nevropatske bolečine:

okužbe in okužbe: zelo pogosto - virusne lezije; pogosto - pljučnica, okužba dihal, okužba sečil, druge vrste okužb, vnetje srednjega ušesa;
kri in limfni sistem: pogosto - levkopenija; pogostnost neznana - trombocitopenija;
imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije, vključno z urtikarijo; pogostnost ni znana - sistemske reakcije (vročina, izpuščaj, hepatitis, eozinofilija, limfadenopatija itd.);
presnova in prehrana: pogosto - anoreksija, povečan apetit;
psiha: pogosto - sovražnost, depresija, zmedenost, tesnoba, oslabljeno mišljenje, živčnost, čustvena labilnost; redko - duševno poslabšanje; pogostnost neznana - halucinacije;
živčni sistem: zelo pogosto - omotica, zaspanost, ataksija; pogosto - konvulzije, dizartrija, hiperkinezija, amnezija, nespečnost, tremor, glavobol, oslabljena občutljivost (parestezija, hipestezija), nistagmus, motena koordinacija, povečani / oslabljeni / pomanjkanje refleksov; redko - hipokinezija; redko - izguba zavesti; pogostnost neznana - druge gibalne motnje (koreoatetoza, diskinezija, distonija);
organ vida: pogosto - motnje vida (ambliopija, diplopija);
organ sluha in motnje labirinta: pogosto - vrtoglavica; pogostnost neznana - tinitus;
miokard: redko - palpitacije;
žilni sistem: pogosto - simptomi vazodilatacije ali hipertenzije;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: pogosto - zasoplost, faringitis, bronhitis, kašelj, rinitis;
prebavni trakt: pogosto - zaprtje ali driska, suhost sluznice ust ali žrela, napenjanje, dispepsija, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, gingivitis, zobne bolezni; pogostnost neznana - pankreatitis;
hepatobiliarni sistem: pogostnost neznana - hepatitis, zlatenica;
koža in podkožje: pogosto - edem obraza, purpura (najpogosteje se kaže z modricami, ki se pojavijo med telesnimi poškodbami), kožni izpuščaj, srbenje kože, akne; pogostnost neznana - Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, angioedem, alopecija, kožni izpuščaj, ki ga povzročajo zdravila, vključno z eozinofilijo in sistemskimi reakcijami;
mišično-skeletno in vezivno tkivo: pogosto - artralgija, mialgija, bolečine v hrbtu, trzanje mišic; pogostnost neznana - mioklonus, rabdomioliza;
sečil: pogostnost neznana - urinska inkontinenca, akutna ledvična odpoved;
genitalije in mlečna žleza: pogosto - impotenca; pogostnost neznana - ginekomastija, povečanje dojk, spolna disfunkcija (vključno s spremembami libida, motnjami ejakulacije, anorgazmijo);
splošne motnje: zelo pogosto - vročina, utrujenost; pogosto - periferni edem, astenija, splošno slabo počutje, motnje hoje, bolečine različne lokalizacije, gripi podoben sindrom; redko - generalizirani edem; pogostnost ni znana - odtegnitveni sindrom (najpogostejši simptomi so slabost, tesnoba, nespečnost, bolečine različne lokalizacije, hiperhidroza), bolečine v prsih; med terapijo so poročali o primerih nepojasnjene nenadne smrti, katerih povezava z vnosom gabapentina ni bila ugotovljena;
podatki iz laboratorijskih in instrumentalnih študij: pogosto - zmanjšanje ravni levkocitov, povečanje telesne teže; redko - povečanje aktivnosti ALT (alanin aminotransferaza), AST (aspartat aminotransferaza) in koncentracija bilirubina v krvni plazmi, hiperglikemija; redko - hipoglikemija (predvsem pri bolnikih z diabetesom mellitusom); pogostnost neznana - hiponatriemija, povečana aktivnost CPK (kreatin-fosfokinaza);
travma, zastrupitev in zapleti pri manipulaciji: pogosto - povezani s padci, odrgninami, poškodbami, zlomi.

Poročali so o razvoju akutnega pankreatitisa med jemanjem zdravila Gabapentin Canon, vendar vzročne zveze s terapijo niso zanesljivo ugotovili.

Razvoj miopatije s povečanjem aktivnosti CPK so zabeležili pri bolnikih na hemodializi s končno odpovedjo ledvic.

Okužbe dihal, vnetje srednjega ušesa, bronhitis in epileptične napade so opazili le v kliničnih študijah, ki so poročale tudi o agresivnem vedenju in hiperkinezi pri otrocih.

Preveliko odmerjanje

Enkratni odmerek 49.000 mg gabapentina je pri bolniku povzročil omotico, dvojni vid, zaspanost, motnje govora, izgubo zavesti, letargijo in blago drisko. Ti simptomi so med simptomatskim zdravljenjem popolnoma izginili.

Pomembno je upoštevati, da jemanje velikih odmerkov zdravila Gabapentin Canon zmanjša njegovo absorpcijo v črevesju.

Preveliko odmerjanje gabapentina lahko prispeva k razvoju kome, še posebej, če se hkrati uporabljajo druga zdravila, ki zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema.

Ker se gabapentin ne veže na beljakovine v plazmi, se med hemodializo očisti, vendar izkušnje kažejo, da postopek običajno ni potreben. Hemodializa v primeru zastrupitve je lahko indicirana pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo.

Med poskusi na miših in podganah so gabapentin dajali v odmerkih do 8000 mg / kg, vendar njegovega smrtnega odmerka za peroralno uporabo ni bilo mogoče določiti. Znaki akutne zastrupitve pri poskusnih živalih so bili ataksija, ptoza, težave z dihanjem, hipo- ali hiperaktivnost.

Posebna navodila

Samomorilne misli, samomorilne težnje

Antiepileptična zdravila, vključno z gabapentinom, lahko povečajo tveganje za samomorilno aktivnost, vendar mehanizem njegovega razvoja ni znan. Metaanaliza randomiziranih, s placebom nadzorovanih študij učinka antiepileptičnih zdravil je pokazala rahlo povečanje verjetnosti, da bi bolnik razvil samomorilne misli in samomorilno vedenje. V zvezi s tem je treba med jemanjem zdravila Gabapentin Canon zagotoviti, da je bolnik skrbno nadzorovan za razvoj ali poslabšanje depresije, manifestacije samomorilne aktivnosti in kakršne koli druge spremembe v vedenju. Ob prvih znakih samomorilnih misli ali vedenja se mora bolnik ali njegov skrbnik posvetovati z zdravnikom.

Akutni pankreatitis

Če se med jemanjem zdravila Gabapentin Canon razvije akutni pankreatitis, je treba oceniti možnost prekinitve zdravljenja.

Odtegnitveni sindrom, povečana napadna aktivnost

Na koncu zdravljenja z gabapentinom odtegnitvenega sindroma, ki so ga spremljali napadi, niso opazili. Vendar lahko nenadna ukinitev antikonvulzivnih zdravil za epilepsijo sproži razvoj epileptičnega statusa. Tako kot pri zdravljenju z drugimi antiepileptiki je tudi med jemanjem gabapentina verjetno povečanje pogostosti napadov ali pojav druge vrste napadov.

Poskusi odpovedi vseh sočasnih antikonvulzivov zaradi razvoja bolnikove odpornosti nanje in prehoda na monoterapijo z gabapentinom so bili večinoma neuspešni.

Menijo, da je gabapentin neučinkovit pri primarno generaliziranih napadih, kot so odsotnosti, in jih lahko v nekaterih primerih celo poslabša. Zato je uporaba gabapentina pri mešanih napadih, vključno z odsotnostmi, potrebna previdnost.

Zloraba in odvisnost

Na podlagi rezultatov opazovanj po registraciji so ugotovili primere zlorabe drog in razvoj odvisnosti od drog. Tako kot pri zdravljenju z drugimi zdravili, ki vplivajo na centralni živčni sistem, morajo tudi zdravniki skrbno preučiti zgodovino bolnikov zaradi zlorabe gabapentina. Ugotoviti je treba, ali je bolnik nerazumno želel prejeti gabapentin Canon ali povečati odmerek, ali je razvil imunost na gabapentin.

Reakcija zdravila z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (DRESS sindrom)

Med zdravljenjem z antiepileptičnimi zdravili, vključno z gabapentinom, so opazili razvoj tako hudih preobčutljivostnih reakcij, ki ogrožajo pacientovo življenje, kot so izpuščaji z eozinofilijo in sistemski simptomi. Pomembno je vedeti, da se lahko pojavijo zgodnji znaki alergijske reakcije, kot so otekle bezgavke ali zvišana telesna temperatura, preden se pojavi kožni izpuščaj. Pri opazovanju teh simptomov je treba bolnika nemudoma pregledati. Če za jemanje gabapentina ni drugih razlogov, zdravljenje odpade.

Laboratorijske raziskave

Med kombinirano uporabo gabapentina z drugimi antikonvulzivi pri določanju beljakovin v urinu z uporabo testnih lističev Ames N-Multistix SG so zabeležili lažno pozitivne rezultate. Če je treba opraviti takšne analize, je priporočljivo določiti beljakovine v urinu z natančnejšo metodo, ki temelji na obarjanju beljakovin s sulfosalicilno kislino.

Vpliv gabapentina na centralni in periferni živčni sistem

Pri Gabapentinu Canon so poročali o primerih omotice in zaspanosti, ki povečujejo verjetnost nenamernih poškodb, kot je padec. Glede na opažanja po registraciji so poročali o zmedenosti, izgubi zavesti in oslabljeni duševni aktivnosti. Bolnike je treba opozoriti na možnost takšnih neželenih učinkov, med terapijo morajo biti previdni, dokler se ne razjasni profil negativnih reakcij.

Sočasna uporaba z opioidnimi analgetiki poveča raven gabapentina v krvni plazmi. Če je potrebno, pri tako zapleteni terapiji bolnika skrbno spremljajo glede pojava simptomov zatiranja funkcije centralnega živčnega sistema, kot so sedacija, zaspanost in depresija dihalnega centra. Potrebno je ustrezno zmanjšanje odmerka gabapentina ali opioidnih analgetikov.

Anafilaktični šok

Med jemanjem zdravila Gabapentin Canon se lahko razvije anafilaksija, za katero so značilni naslednji simptomi: otekanje ustnic, jezika in grla, težave z dihanjem, huda arterijska hipotenzija. Stanje zahteva takojšnjo zdravniško pomoč. Bolniki se morajo zavedati, da je treba ob prvih znakih anafilaksije gabapentin ukiniti in takoj poiskati zdravniško pomoč.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem bolnikom ni priporočljivo voziti vozil ali zapletenih mehanizmov, dokler ni potrjena odsotnost negativnega vpliva zdravila Gabapentin Canon na njihove psihofizične sposobnosti. Gabapentin vpliva na centralni živčni sistem, zaradi česar se lahko razvije zaspanost, omotica, zmedenost ali izguba zavesti in drugi podobni simptomi. Lahko so nevarni za bolnike, vožnjo vozil ali zapletene stroje in druge, tudi če so blagi / zmerni. Verjetnost pojava simptomov se poveča na začetku zdravljenja ali s povečanjem odmerka gabapentina.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zaradi epilepsije in antiepileptičnih zdravil obstaja splošno tveganje za nosečnice. Verjetnost rojstva otrok s prirojenimi malformacijami pri materah, ki se zdravijo z antikonvulzivi, se poveča 2-3 krat. Najpogosteje opažene patologije so razpoka zgornje ustnice in neba, oslabljen razvoj kardiovaskularnega sistema, okvare nevralne cevi. Ugotovljeno je bilo, da se ob hkratnem jemanju več antiepileptikov v primerjavi z monoterapijo poveča tveganje za malformacije. Med nosečnostjo je treba, kadar je le mogoče, uporabljati samo en antikonvulziv.

Ženske v reproduktivni dobi in tiste, ki so potencialno plodne, potrebujejo nasvet usposobljenega strokovnjaka. Pri načrtovanju nosečnosti je pomembno oceniti potrebo po antikonvulzivnem zdravljenju. Istočasno se antiepileptičnega zdravljenja ne sme nenadoma prekiniti, saj lahko to povzroči ponovne napade in povzroči resne posledice za mater in otroka. Včasih imajo otroci, rojeni ženskam z epilepsijo, razvojne zamude. Vendar ni mogoče natančno ugotoviti, ali je to povezano z dednimi dejavniki, socialnimi razlogi, materino boleznijo ali jemanjem antikonvulzivov.

Nemogoče je zanesljivo določiti tveganje za jemanje zdravila Gabapentin Canon med nosečnostjo pri ljudeh, ker ni podatkov o njegovi uporabi pri nosečnicah. Med poskusi na živalih je bila ugotovljena toksičnost snovi za plod.

Ugotovljeno je bilo, da se gabapentin izloča v materino mleko, vendar njegov učinek na otroka ni znan.

Gabapentin Canon med nosečnostjo in dojenjem je predpisan samo za vitalne indikacije, pod pogojem, da pričakovana korist za mater presega možno tveganje za plod / otroka.

V študijah na živalih niso ugotovili nobenega vpliva gabapentina na plodnost.

Pediatrična uporaba

V pediatrični praksi je uporaba gabapentina Canon kontraindicirana: pri zdravljenju nevropatske bolečine - pri bolnikih, mlajših od 18 let; delni napadi s sekundarno posploševanjem in brez zdravila za samostojno zdravljenje - pri otrocih, mlajših od 12 let; delni napadi s sekundarno generalizacijo in brez dodatnega zdravljenja - pri otrocih, mlajših od 3 let.

Učinek dolgega (več kot 36 tednov) zdravljenja z gabapentinom na otrokovo sposobnost učenja, inteligence in razvoja ni bil ustrezno preučen. Zaradi tega je zdravilo Gabapentin Canon predpisano za dolgotrajno uporabo šele po celoviti oceni razmerja med možnimi tveganji in koristmi.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z ledvično insuficienco in bolnikih na hemodializi je odmerek zdravila Gabapentin Canon priporočljivo prilagoditi glede na CC.

Za kršitve delovanja jeter

Bolnikom z okvaro jeter ni treba prilagajati režima odmerjanja zdravila Gabapentin Canon.

Uporaba pri starejših

Klinične študije učinka gabapentina na starejše bolnike (starejše od 65 let) niso bile izvedene. Glede na rezultate slepe študije uporabe zdravila za zdravljenje nevropatske bolečine pri starejših bolnikih je bilo ugotovljeno, da so pri njih pogosteje kot pri bolnikih, mlajših od 65 let, opazili zaspanost, periferni edem in astenijo. Sicer se profil neželenih učinkov ni razlikoval od profila pri bolnikih drugih starostnih skupin.

Zaradi starostnega zmanjšanja ledvične funkcije bodo starejši bolniki morda morali prilagoditi odmerek gabapentina Canon.

Interakcije z zdravili

Po informacijah iz literature in poročilih o spontanih epizodah je postalo znano o depresiji dihanja in simptomih sedacije, povezane z uporabo opioidnih analgetikov in gabapentina. Ti neželeni učinki so bili včasih povezani s sočasno uporabo opioidov in gabapentina, zlasti pri starejših bolnikih.

Jemanje gabapentina v odmerku 600 mg dve uri po jemanju morfina v kapsulah s podaljšanim sproščanjem v odmerku 60 mg je povečalo povprečno AUC gabapentina za 44% (v primerjavi z monoterapijo z gabapentinom), kar je povezano s povečanjem praga bolečine pri odzivu na test hladnega pritiska. Klinični pomen te spremembe ni pojasnjen. Farmakokinetični parametri morfina se niso spremenili, profil neželenih učinkov pri jemanju skupaj z gabapentinom pa se ni razlikoval od profila v skupini, ki je prejemala placebo. Obseg medsebojnega delovanja teh zdravil z drugimi odmerki ni znan.

Valprojska kislina, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin pri sočasni uporabi ne vplivajo na gabapentin. V ravnotežnem stanju je farmakokinetika gabapentina pri zdravih prostovoljcih in bolnikih, ki prejemajo druge antikonvulzive, enaka.

Jemanje gabapentina in peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo noretisteron (etinil estradiol), ne povzroča sprememb v farmakokinetiki obeh zdravil.

Sočasna uporaba z antacidi, ki vsebujejo aluminij in magnezij, zmanjša biološko uporabnost gabapentina za približno 24%, zato je priporočljivo, da ga jemljete prej kot 2 uri po antacidih.

Probenecid nima vpliva na izločanje gabapentina skozi ledvice.

Cimetidin, če ga jemljemo skupaj z gabapentinom, zmanjša njegovo izločanje skozi ledvice za 14%, kar verjetno nima kliničnega pomena.

Sočasna uporaba naproksena v odmerku 250 mg in gabapentina v odmerku 125 mg poveča absorpcijo gabapentina z 12 na 15%. Gabapentin ne vpliva na farmakokinetiko naproksena. Upoštevati je treba, da so ti odmerki manjši od minimalnih terapevtskih. Medsebojnega delovanja teh zdravil v velikih odmerkih niso preučevali.

Analogi

Analogi Gabapentina Canon so Gapentek, Gabagamma, Gabapentin, Konvalis, Katena, Neurontin, Lepsitin, Tebantin, Egipentin, Eplirontin itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v sekundarni embalaži (kartonska škatla) pri temperaturi, ki ne presega +25 ° С. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Gabapentin Canonu

Mnogi bolniki pustijo pozitivne ocene o zdravilu Gabapentin Canon. Opažajo visoko učinkovitost zdravila, priročno obliko sproščanja in način uporabe. Zdravilo dobro lajša hude bolečine nevropatske geneze, vendar ga je priporočljivo jemati šele po posvetovanju s strokovnjakom.

Pri nekaterih bolnikih zdravilo ni ustrezalo, pritožujejo se zaradi neželenih reakcij v obliki mišične oslabelosti in občutka teže v glavi.