Exforge - Navodila Za Uporabo Tablet, Cena, Analogi, Pregledi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Postrani

Exforge: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Exforge

Koda ATX: C09DB01

Učinkovina: amlodipin (amlodipin), valsartan (valsartanum)

Proizvajalec: Novartis (Švica)

Opis in posodobitev fotografije: 27.07.2018

Cene v lekarnah: od 1615 rubljev.

Nakup

Exforge je kombinirano antihipertenzivno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Exforge je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: s poševnimi robovi, na eni strani napis "NVR", v treh odmerkih: 5 mg / 80 mg - temno rumena, okrogla, z napisom "NV" na drugi strani; 5 mg / 160 mg - temno rumena, ovalna, z napisom na drugi strani "ECE"; 10 mg / 160 mg - svetlo rumene barve, ovalne, z napisom na drugi strani "UIC" (v pretisnih omotih: 7 kosov, v kartonski škatli 1, 2, 4, 8, 14 ali 40 pretisnih omotov; 10 kosov., v kartonski škatli 3, 9 ali 28 pretisnih omotov; 14 kosov, v kartonski škatli 1, 2, 4, 7 ali 20 pretisnih omotov).

1 tableta vsebuje:

aktivne sestavine (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipinijev bezilat - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (kar ustreza 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipina), valsartan - 80 mg, 160 mg, 160 mg;
pomožne snovi: krospovidon, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat;
sestava filmske lupine: premiks bela (titanov dioksid, hipromeloza, smukec, polietilen glikol 4000), premiks rumena (železov oksid rumena, hipromeloza, smukec, polietilen glikol 4000), prečiščena voda.

Poleg tega je premiks rdeča (železov oksid rdeča, hipromeloza, smukec, polietilen glikol) dodatno prevlečena s tabletami v odmerku 10 mg / 160 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Exforge je kombiniran pripravek, sestavljen iz dveh zdravilnih učinkovin - amlodipina in valsartana, ki imata antihipertenzivne lastnosti. Njihovo delovanje se medsebojno dopolnjuje pri nadzoru krvnega tlaka (BP) in prispeva k izrazitejšemu zmanjšanju le-tega kot pri monoterapiji z vsakim posebej.

Amlodipin - zaviralec počasnih kalcijevih kanalov, derivat dihidropiridina, zavira kalcijeve ione med transmembranskim vstopom v vaskularne gladke mišične celice in kardiomiocite. Mehanizem delovanja amlodipina je usmerjen v neposredno sprostitev žilnih gladkih mišic, kar povzroči zmanjšanje celotnega perifernega žilnega upora in znižanje krvnega tlaka.

Sprejem terapevtskih odmerkov za arterijsko hipertenzijo povzroča vazodilatacijo in znižanje krvnega tlaka pri bolniku, ki leži ali stoji. Glede na dolgotrajno uporabo pri znižanju krvnega tlaka ne pride do pomembne spremembe srčnega utripa (HR) in ravni kateholaminov.

Ravni koncentracije v plazmi so povezane s terapevtskim učinkom ne glede na bolnikovo starost.

Z normalnim delovanjem ledvic terapevtski odmerki amlodipina povzročijo zmanjšanje odpornosti žil v ledvicah. Spodbujajo povečanje hitrosti učinkovitega ledvičnega pretoka in glomerulne filtracije, ne da bi spremenili raven proteinurije in frakcije filtracije.

Uporaba amlodipina pri bolnikih z normalnim delovanjem levega prekata povzroči rahlo povečanje njegovega volumna, srčni indeks brez pomembnega vpliva na največjo hitrost zvišanja tlaka v levem prekatu in končni diastolični krvni tlak.

Terapevtskih odmerkov amlodipina ne spremlja negativni inotropni učinek, tudi v kombinaciji z zaviralci beta.

Pri arterijski hipertenziji ali angini pektoris sočasne uporabe zaviralcev amlodipina in beta ne spremljajo patološke spremembe parametrov elektrokardiografije (EKG).

Učinkovitost amlodipina je bila dokazana pri zdravljenju kronične stabilne angine pektoris, vazospastične angine pektoris, angiografsko potrjene bolezni koronarnih arterij.

Valsartan je specifičen in aktiven antagonist receptorjev za angiotenzin II. Namenjen peroralni uporabi, ima selektiven učinek na receptorje podtipa AT ₁. Povečanje koncentracije prostega angiotenzina II v krvni plazmi zaradi blokade receptorjev AT ₁ z valsartanom lahko stimulira odblokirane receptorje AT ₂ in izniči učinke blokade receptorjev AT ₁. Valsartan nima izrazite agonistične aktivnosti proti receptorjem AT ₁. Afiniteta valsartana do receptorjev podtipa AT ₁ je približno 20.000-krat večja kot do receptorjev podtipa AT ₂.

Valsartan ne zavira encima, ki pretvarja angiotenzin (ACE), ki pretvori angiotenzin I v angiotenzin II in spodbuja uničenje bradikinina.

Uporaba valsartana praktično ne povzroči razvoja suhega kašlja.

Ne deluje in ne blokira ionskih kanalov ali hormonskih receptorjev, ki imajo pomembno vlogo pri uravnavanju funkcij srčno-žilnega sistema.

Z zniževanjem krvnega tlaka valsartan ne vpliva na srčni utrip.

Po zaužitju enkratnega odmerka zdravila se terapevtski učinek pokaže v 2 urah, največje znižanje krvnega tlaka se razvije po 4-6 urah. Antihipertenzivni učinek traja več kot 24 ur. Vztrajno največje znižanje krvnega tlaka se običajno doseže po 14–28 dneh uporabe zdravila, ne glede na odmerek in je podprto z dolgotrajnim zdravljenjem.

Nenaden odvzem valsartana ne povzroči močnega povišanja krvnega tlaka ali drugih neželenih kliničnih posledic. Jemanje zdravila za kronično srčno popuščanje razreda II - IV po klasifikaciji NYHA (New York Heart Association) vodi do znatnega zmanjšanja števila hospitalizacij med bolniki. To je pogosteje pri bolnikih, ki ne prejemajo zaviralcev beta ali zaviralcev ACE. Jemanje valsartana zmanjša srčno-žilno smrtnost pri bolnikih s stabilnim kliničnim tokom odpovedi levega prekata ali z okvarjenim delovanjem levega prekata po miokardnem infarktu.

Antihipertenzivni učinek pri jemanju zdravila Exforge 1-krat na dan traja 24 ur.

Z začetnim sistoličnim krvnim tlakom 153-157 mm Hg in diastoličnim krvnim tlakom pod 95-110 mm Hg tablete v odmerkih 5 mg / 80 mg in 5 mg / 160 mg znižajo krvni tlak za 20-28 / 14-19 mm Hg (v primerjavi s placebo indeksi 7-13 / 7-9 mm Hg).

V odmerku 10 mg / 160 mg in 5 mg / 160 mg tablete normalizirajo krvni tlak (diastolični krvni tlak v sedečem položaju postane pod 90 mm Hg) pri 75 in 62% bolnikov z neustreznim nadzorom krvnega tlaka med jemanjem valsartana v odmerku 160 mg na dan kot mono pripravek.

Pri bolnikih, pri katerih monoterapija z amlodipinom ali valsartanom ni bila učinkovita, lahko zdravilo normalizira in nadzoruje krvni tlak.

Terapevtski učinek zdravila ni odvisen od bolnikovega spola, starosti, rase in traja 1 leto. Nenadne odpovedi zdravila Exforge ne spremlja močan povišan krvni tlak.

Uporaba zdravila zmanjšuje verjetnost za nastanek edema.

Farmakokinetika

Farmakokinetika amlodipina in valsartana je linearna.

Po peroralnem dajanju terapevtskega odmerka amlodipina je največja koncentracija (C _max) v krvni plazmi dosežena po 6-12 urah. Absolutna biološka uporabnost amlodipina je 64–80%. Vnos hrane ne vpliva na njeno biološko uporabnost.

Vezava na beljakovine v plazmi - 97,5%.

Približno 90% amlodipina se presnovi v jetrih in tvori aktivne presnovke.

T _1/2 (razpolovna doba) amlodipina - 30-50 ur.

Ravnotežna koncentracija v krvni plazmi nastopi po 168-192 urah zdravljenja. Izloči se skozi ledvice: 10% - nespremenjeno, 60% - v obliki presnovkov amlodipina.

Po peroralnem dajanju terapevtskega odmerka valsartana dosežemo C _max v krvni plazmi v 2-3 urah. Njegova absolutna biološka uporabnost je 23%. Z vnosom hrane se njegova biološka uporabnost zmanjša za skoraj 40%, ker pa to nima kliničnega pomena, lahko tablete jemljemo ne glede na vnos hrane.

Vezava na beljakovine v plazmi - 94–97%, večinoma z albumini.

Le približno 20% sprejetega odmerka valsartana se določi kot presnovki. Manj kot 10% celotne koncentracije v plazmi se določi kot farmakološko aktivni hidroksilni presnovek.

T _1/2 valsartana - 6 ur.

Približno 83% odmerka se nespremenjenega izloči skozi črevesje in približno 13% odmerka skozi ledvice.

C _max amlodipina v krvni plazmi pri mladih in starejših bolnikih nastopi po istem obdobju.

Očistek amlodipina pri starejših bolnikih je nekoliko zmanjšan, kar povzroči povišanje T _1/2.

Pri starejših in mlajših bolnikih je priporočljivo uporabljati običajne režime odmerjanja valsartana.

V primeru okvare ledvične funkcije z očistkom kreatinina (CC) 30-50 ml / min sprememba začetnega odmerka zdravila ni potrebna.

Pri bolnikih z okvaro jeter se očistek amlodipina zmanjša, kar vodi do zvišanja skupne koncentracije amlodipina v krvni plazmi za približno 40-60%. Z blago do zmerno stopnjo kronične bolezni jeter se biološka uporabnost valsartana poveča.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Exforge indicirano za zdravljenje arterijske hipertenzije pri bolnikih, ki lahko uporabljajo kombinirano zdravljenje.

Kontraindikacije

enostranska ali dvostranska stenoza ledvičnih arterij, stenoza arterije ene same ledvice;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Previdnost je potrebna pri predpisovanju zdravila Exforge bolnikom z mitralno stenozo, aortno stenozo, hipertrofično obstruktivno kardiomiopatijo, jetrno patologijo (zlasti z obstruktivnimi boleznimi žolčevodov), hudo ledvično okvaro (CC manj kot 10 ml / min), hiperkaliemijo, pomanjkanjem natrija z zmanjšanim volumnom kroženje krvi.

Navodila za uporabo zdravila Exforge: način in odmerjanje

Tablete Exforge se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane, z zadostno količino vode, enkrat na dan.

Priporočeni odmerek: 1 kos. v odmerku 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg ali 10 mg / 160 mg.

Največji dnevni odmerek je 10 mg / 160 mg.

Spremembe režima odmerjanja pri predpisovanju zdravila Exforge bolnikom z blago do zmerno ledvično okvaro (CC nad 30 ml / min), boleznimi jeter, okvarjenim delovanjem jeter s simptomi holestaze ali starejšimi bolniki niso potrebne.

Stranski učinki

s strani kardiovaskularnega sistema: včasih - ortostatska hipotenzija, tahikardija, palpitacije; redko - izrazito znižanje krvnega tlaka, sinkopa;
iz dihal: pogosto - gripa, nazofaringitis; včasih - kašelj, bolečina v žrelu in / ali grlu;
iz živčnega sistema: pogosto - glavobol; včasih - zaspanost, parestezija, omotica, ortostatska omotica;
iz imunskega sistema: redko - preobčutljivost;
duševne motnje: redko - tesnoba;
od čutov: redko - tinitus, okvara vida; včasih - disfunkcija vestibularnega aparata, ki povzroča omotico;
iz prebavnega sistema: včasih - suha usta, slabost, bolečine v trebuhu, driska, zaprtje;
dermatološke reakcije: včasih - eritem, kožni izpuščaj; redko - srbenje, hiperhidroza, eksantem;
iz genitourinarnega sistema: redko - poliurija, polakiurija, erektilna disfunkcija;
iz mišično-skeletnega sistema: včasih - otekanje sklepov, artralgija, bolečine v hrbtu; redko - mišični krči, občutek teže po telesu;
laboratorijski parametri: zvišan dušik sečnine v krvi;
drugi: pogosto - povečana utrujenost, otekanje obraza, pastoznost, periferni edem, zardevanje obraza, občutek vročine, astenija.

Poleg tega je v ozadju uporabe zdravila Exforge mogoče razviti neželene pojave, ki so značilni za monoterapijo z vsako od zdravilnih učinkovin zdravila.

Najpogostejši neželeni učinek amlodipina je slabost. Manj pogosto je splošno slabo počutje, suha usta, dispepsija, sprememba pogostosti odvajanja črevesja, alopecija, hiperplazija dlesni, zasoplost, rinitis, gastritis, hiperglikemija, ginekomastija, povečano uriniranje, erektilna disfunkcija, levkopenija, labilnost razpoloženja, periferna nevropatija, moja mialtopenija, mialtopenija multiformni eritem, angioedem, pankreatitis, hepatitis, povečano znojenje. Pri uporabi amlodipina pri bolnikih s srčnim popuščanjem (stopnja III - IV po klasifikaciji NYHA) neishemične etiologije je bilo ugotovljeno povečanje incidence pljučnega edema. V redkih primerih se pri uporabi počasnih zaviralcev kalcijevih kanalov, zlasti pri hudi koronarni bolezni srca,razvoj akutnega miokardnega infarkta ali povečanje pogostosti, trajanja in resnosti angine pektoris je možen razvoj aritmij (vključno z atrijsko fibrilacijo in ventrikularno tahikardijo).

Pri uporabi valsartana kot monoterapije so opazili neželene učinke, kot so sinusitis, virusne okužbe in okužbe zgornjih dihal, rinitis, nespečnost, nevtropenija, znatno zvišanje ravni kreatinina in dušika sečnine v krvi. Možno je povečanje koncentracije kalija v serumu.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: značilni za preveliko odmerjanje valsartana - razvoj izrazitega znižanja krvnega tlaka, omotica, amlodipin - prekomerna periferna vazodilatacija, refleksna tahikardija. Možen je pojav dolgotrajne in hude sistemske arterijske hipotenzije z razvojem šoka s smrtnim izidom.

Zdravljenje: če pomotoma zaužijete velik odmerek zdravila Exforge, morate nemudoma povzročiti bruhanje ali izpiranje želodca. Aktivno oglje bistveno zmanjša absorpcijo amlodipina, zaužita v naslednjih dveh urah.

Pri hudi arterijski hipotenziji je treba bolnika položiti z dvignjenimi nogami. Klinika je namenjena vzdrževanju aktivnosti kardiovaskularnega sistema; zahteva redno spremljanje delovanja srca, dihal, količine obtočne krvi in količine izločenega urina. Za obnovitev krvnega tlaka in žilnega tona je mogoče uporabiti vazokonstriktor. Za odpravo blokade kalcijevih kanalov je indicirano intravensko dajanje kalcijevega glukonata.

Hemodializa za izločanje valsartana in amlodipina je neučinkovita.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Exforge je treba predhodno jemane zaviralce adrenergičnih receptorjev beta po potrebi odpovedati s postopnim zniževanjem odmerka, da se prepreči razvoj odtegnitvenega sindroma.

Imenovanje zdravila je priporočljivo na podlagi laboratorijskih kazalnikov vsebnosti natrija v telesu in količine obtočne krvi (BCC), saj lahko pomanjkanje povzroči hudo arterijsko hipotenzijo. Če primanjkuje BCC in / ali natrija, jih je treba popraviti in začeti zdravljenje pod skrbnim nadzorom zdravnika. Z razvojem arterijske hipotenzije mora bolnik zavzeti vodoravni položaj z dvignjenimi nogami. Prikazan je vnos fiziološke raztopine. Ko se krvni tlak stabilizira, lahko nadaljujete z jemanjem zdravila Exforge.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker se med jemanjem zdravila Exforge lahko pojavijo omotica, povečana utrujenost, zaspanost, bolnikom priporočamo previdnost pri vožnji ali delu s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Exforge je kontraindicirana v obdobju brejosti in dojenja.

Zdravilo vpliva na RAAS (renin-angiotenzin-aldosteronski sistem), zato lahko njegova uporaba med nosečnostjo povzroči spontani splav, razvoj fetalne patologije, okvarjeno delovanje ledvic in oligohidramnios pri novorojenčkih.

Bolnike v rodni dobi je treba obvestiti o vplivu zdravila na RAAS in morebitni nevarnosti za normalen razvoj ploda, če želijo v prihodnosti zanositi.

Če med jemanjem zdravila Exforge zanosite, je treba zdravljenje takoj prekiniti.

Uporaba v otroštvu

Zaradi pomanjkanja varnostnih podatkov uporaba zdravila Exforge za zdravljenje otrok, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Exforge je treba uporabljati previdno pri hudi ledvični okvari (CC manj kot 10 ml / min).

Spremembe režima odmerjanja z blago ali zmerno ledvično disfunkcijo (CC nad 30 ml / min) niso potrebne

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, zlasti pri obstruktivnih boleznih žolčnika.

Spremembe režima odmerjanja pri predpisovanju zdravila Exforge bolnikom z jetrnimi boleznimi, okvarjenim delovanjem jeter s simptomi holestaze niso potrebne.

Uporaba pri starejših

Prilagoditev režima odmerjanja za starejše bolnike ni potrebna.

Interakcije z zdravili

Pri monoterapiji z vsako od zdravilnih učinkovin zdravila Exforge ni klinično pomembnih interakcij z naslednjimi zdravili:

amlodipin: zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, tiazidni diuretiki, zaviralci ACE, nitroglicerin za podjezično uporabo, dolgotrajno delujoči nitrati, atorvastatin, digoksin, varfarin, sildenafil, cimetidin, maaloks (gel iz aluminijevega hidroksida, magnezijev hidroksid, simetidoglikemična zdravila), zdravila brez peroksidov protivnetna zdravila;
valsartan: amlodipin, cimetidin, furosemid, varfarin, digoksin, atenolol, indometacin, glibenklamid, hidroklorotiazid.

Priporočljivo je biti previden in pogosto spremljati koncentracijo kalija v krvi med uporabo zdravila s heparinom, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, prehranskimi dopolnili s kalijem, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, in drugimi sredstvi, ki lahko povzročijo zvišanje ravni kalija v krvi.

Analogi

Analogi Exforge so: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C, zaščiteno pred vlago.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Exforgeu

Ocene o Exforgeu so mešane. Bolniki s pozitivnimi pregledi kažejo na učinkovitost in dobro prenašanje zdravila v nekaj letih uporabe. Nekateri bolniki opažajo neupravičeno visoke stroške, zato predlagajo zamenjavo s cenovno ugodnim in učinkovitim analogom domače proizvodnje.

Obstajajo poročila o razvoju neželenih pojavov med jemanjem zdravila Exforge.

Cena zdravila Exforge v lekarnah

Cena zdravila Exforge za paket, ki vsebuje 28 tablet v odmerku 5 mg / 80 mg, je lahko od 1.756 rubljev, pri odmerku 5 mg / 160 mg - od 1969 rubljev, pri odmerku 10 mg / 160 mg - od 1989 rubljev.