Takhiben

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Takhiben: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tachyben

Koda ATX: C02CA06

Učinkovina: urapidil (Urapidil)

Proizvajalec: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Francija)

Opis in posodobitev fotografije: 21.01.2020

Cene v lekarnah: od 995 rubljev.

Nakup

Tachiben je antihipertenzivno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Izdelek je izdelan v obliki raztopine za intravensko (i / v) dajanje: bistra, brezbarvna ali bledo rjava tekočina [5, 10 ali 20 ml v ampuli iz prozornega brezbarvnega stekla, s prelomno točko in 2 rumenima označevalnima obročema (5 ml), ali 1 obroč bele (10 ml) ali modre (20 ml); v konturni embalaži acheikova 5 ampul, v kartonski škatli 1 paket in navodila za uporabo Takhiben].

1 ml raztopine vsebuje:

zdravilna učinkovina: urapidil - 5 mg;
dodatne sestavine: natrijev dihidrogenfosfat dihidrat, koncentrirana klorovodikova kislina (37% m / m), natrijev hidrogenfosfat dihidrat, natrijev hidroksid (4% m / m), propilen glikol, razredčena klorovodikova kislina (3,7% m / m), voda za injekcije …

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Urapidil je zaviralec alfa z osrednjim in perifernim mehanizmom delovanja. Z zaviranjem postsinaptičnih α1-adrenergičnih receptorjev zmanjša skupni periferni vaskularni upor (OPSS). Kot rezultat stimulacije serotoninskih 5-HT1A receptorjev vazomotoričnega (vazomotornega) centra sodeluje pri regulaciji centralnega mehanizma za vzdrževanje žilnega tonusa (preprečuje refleksno povečanje tona simpatičnega živčnega sistema). Pod vplivom urapidila ne pride do sprememb srčnega utripa (HR) in srčnega utripa (CO), rast nizkega CO zagotavlja zmanjšanje OPSS. Snov običajno nima ortostatskega učinka.

Urapidil zavira vazokonstrikcijo, ki jo povzročajo α2-adrenergični receptorji, in ne vodi do razvoja refleksne tahikardije, povezane z vazodilatacijo. V glavnem blokira periferne postsinaptične α1-adrenergične receptorje, zaradi česar je vazokonstrikcijski učinek kateholaminov zatrt. Z oslabitvijo OPSS Tachiben uravnava sistolični in diastolični krvni tlak (BP); ima tudi šibek β-adrenergični blokirni učinek. Zmanjša predhodno in naknadno obremenitev srca, zagotavlja učinkovito krčenje miokarda, kar v odsotnosti aritmije prispeva k povečanju zmanjšanega srčnega utripa.

Urapidil ne vodi do zadrževanja tekočine v telesu, ne vpliva na presnovo sečne kisline in kazalnike presnove ogljikovih hidratov.

Farmakokinetika

Po intravenski uporabi urapidila v odmerku 25 mg je opaziti dvofazno zmanjšanje koncentracije: α-faza (začetna) - hitro zmanjšanje, β-faza (nadaljnja) - počasna. Volumen porazdelitve (V _d) zdravila je 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), obdobje distribucije je 35 minut, presnavlja se večinoma v jetrih. Glavni presnovek, ki praktično nima antihipertenzivne aktivnosti, je urapidil, hidroksiliran v položaju 4 fenolnega obroča. O-demetilirani presnovek se tvori v majhnih količinah in ima skoraj enako aktivnost kot matična snov.

Približno 50–70% glavne sestavine in njenih presnovkov (15% - v obliki aktivne snovi) se izloči skozi ledvice, preostali prejeti odmerek pa se izloči skozi črevesje, predvsem v obliki neaktivnega n-hidroksiliranega urapidila. Po brizganju raztopine v / med razpolovnim časom (T _1/2) je povprečno 2,7 ure (1,8–3,9 ure). Snov se na 80% veže na beljakovine v plazmi. Zaradi razmeroma nizke stopnje vezave na beljakovine v krvi možna interakcija urapidila z zdravili, ki imajo visoko stopnjo te povezave, ni bila ugotovljena.

Pri starejših in pri bolnikih s hudim jetrnim in / ali ledvičnim očistkom in z _d urapidil zmanjšan in T _1/2 nadgrajen Tachiben prečka krvno-možgansko pregrado (BBB) in posteljico.

Indikacije za uporabo

terapija refraktarne in hude arterijske hipertenzije, hipertenzivne krize;
nadzor znižanja krvnega tlaka med njegovo rastjo med in / ali po operaciji.

Kontraindikacije

Absolutno:

odprt arterijski (Botallov) kanal;
prisotnost koarktacije aorte in arteriovenskega šanta (razen kadar je dializni šund hemodinamsko neaktiven);
nosečnost, dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino izdelka.

Sorodnik (zdravilo Tachiben je treba uporabljati previdno):

srčno popuščanje zaradi kršitev mehanske funkcije srca, kot so stenoza aortne ali mitralne zaklopke, pljučna embolija, motena kontraktilnost miokarda, ki jo povzročajo bolezni srčne vrečke (vključno s kroničnim perikarditisom, tamponado);
zmerna / huda ledvična disfunkcija;
disfunkcija jeter;
hipovolemija;
starost;
sočasna uporaba s cimetidinom.

Takhiben, navodila za uporabo: način in doziranje

Raztopina tahibena v ampulah se injicira v / v toku ali kaplja z dolgotrajno IV infuzijo - v bolnikovem ležečem položaju.

Shema odmerjanja za zdravljenje hipertenzivne krize, refraktarne arterijske hipertenzije, arterijske hipertenzije III. Stopnje:

IV injekcija: počasi v odmerku 10-50 mg s stalnim nadzorom krvnega tlaka, pričakovano znižanje slednjega - v 5 minutah po injekciji; ob upoštevanju terapevtskega učinka je dovoljeno večkratno dajanje raztopine;
intravenska kapljična / neprekinjena infuzija s pomočjo perfuzijske črpalke: vzdrževalni odmerek: povprečno 9 mg / h, tj. urapidil v odmerku 250 mg (10 ali 5 ampulov po 5 in 10 ml) razredčimo v 500 ml raztopine za infuzija (1 mg = 44 kapljic ~ 2,2 ml); največje dovoljeno razmerje je 4 mg zdravila na 1 ml raztopine za infundiranje, priporočena največja hitrost na začetku dajanja je 2 mg / min; hitrost kapljanja je nastavljena glede na krvni tlak določenega pacienta.

Za infuzijsko kapanje, ki se izvaja za vzdrževanje krvnega tlaka, je na splošno priporočljivo razredčiti Tachiben v odmerku 250 mg v 500 ml topila. V primeru uporabe perfuzijske črpalke je treba zdravilo injicirati v injekcijsko brizgo v odmerku 100 mg (1 ampula 20 ml / 2 ampuli 10 ml / 4 ampule 5 ml) in dodati topilo do prostornine 50 ml. Topilo je raztopina natrijevega klorida 0,9%, raztopina dekstroze / glukoze 5 ali 10%.

Nadzor znižanja krvnega tlaka med in / ali po operaciji, da se ohranijo vrednosti krvnega tlaka, dosežene z intravenskim injiciranjem, se izvaja z neprekinjeno infuzijo raztopine s pomočjo perfuzijske črpalke ali kapalne kapljice. Priporočljivo je infundiranje z začetno hitrostjo do 6 mg na 1-2 minuti, z nadaljnjim zmanjšanjem.

Parenteralno dajanje raztopine Tachiben za nadzorovano (nadzorovano) znižanje krvnega tlaka se izvaja po eni od naslednjih shem:

I - 5 ml raztopine se injicira intravensko (odmerek - 25 mg), če se krvni tlak zmanjša, se po 2 minutah izvede infuzija, da se stabilizira;
II - 5 ml raztopine se injicira intravensko (odmerek - 25 mg), če krvnega tlaka ni mogoče znižati, po 2 minutah ponovite intravensko injekcijo v odmerku 25 mg, ko se po 2 minutah krvni tlak zniža, se infuzija ustavi;
III - 5 ml raztopine se injicira intravensko (odmerek - 25 mg), če krvnega tlaka po 2 minutah ni mogoče znižati, ponovite intravensko injekcijo v odmerku 25 mg, ko po drugem injiciranju raztopine po 2 minutah ni mogoče znižati krvnega tlaka intravensko Počasi se injicira 10 ml raztopine (odmerek 50 mg), po znižanju krvnega tlaka pa se po 2 minutah infundira, da se stabilizira.

Uvedba rešitve je lahko enkratna ali večkratna. Z novim povišanjem krvnega tlaka je mogoče ponoviti potek terapije. IV injekcijo zdravila Tachiben lahko kombinirate z nadaljnjo kapljično infuzijo.

Zdravljenje 7 dni je varno, vendar v večini primerov s parenteralno uporabo antihipertenzivnih zdravil tega obdobja ne smemo prekoračiti. Neprekinjeno jemanje antihipertenzivnih peroralnih zdravil je mogoče začeti hkrati z nujno parenteralno terapijo.

Če so v prejšnjem obdobju uporabljali druga antihipertenzivna zdravila, je treba zdravilo Tachiben uporabiti po določenem času, v katerem naj bi se pokazal učinek prej uporabljenih zdravil. Hkrati je potrebno zdravljenje z urapidilom začeti z manjšimi odmerki.

Stranski učinki

Med uporabo zdravila Tachiben se lahko razvijejo naslednje negativne stranske reakcije sistemov in organov:

kardiovaskularni sistem: redko - občutek palpitacij ali stiskanja prsnega koša, bradikardija, tahikardija, aritmije, sindrom dihalne stiske;
krvni in limfni sistem: izjemno redki - trombocitopenija;
živčni sistem: pogosto - glavobol, vestibularna omotica;
psiha: izjemno redko - občutek tesnobe;
splošne motnje: redko - povečana utrujenost; zelo redko - astenija;
prebavni trakt: pogosto - slabost; redko - bruhanje;
koža in podkožje: redko - povečano znojenje; redko - izpuščaj, pruritus, eksantem in drugi simptomi alergijskih kožnih reakcij;
sečil: pogosto - proteinurija; redko - nefrotski sindrom, nefropatija;
reproduktivni sistem in mlečna žleza: redko - priapizem;
dihalni sistem: redko - zamašen nos.

Večina zgoraj navedenih neželenih dogodkov je povezanih z močnim padcem krvnega tlaka, vendar, kot kažejo izkušnje s klinično uporabo, izginejo v nekaj minutah po prenehanju dajanja zdravila Tachiben, tudi po infuziji s kapalko. V primeru hudih neželenih učinkov bo morda potrebna prekinitev zdravljenja.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja urapidila lahko vključujejo letargijo, omotico, utrujenost, ortostatsko hipotenzijo in kolaps.

V ozadju znatnega znižanja krvnega tlaka je treba bolnika položiti, dvigniti noge nad raven medenice in sprejeti ukrepe za dopolnitev količine krvnega obtoka (BCC). Če so ti ukrepi neučinkoviti, se dajejo intravenski vazokonstriktorji s hkratnim nadzorom krvnega tlaka. V nekaterih primerih so predpisani kateholamini - epinefrin (adrenalin) v odmerku 0,5–1 mg, dodan 10 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida.

Posebna navodila

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih je treba upoštevati pri ravnanju z zdravilom:

Ampula Tahiben je namenjena enkratni uporabi.
Preden odprete ampulo, morate v raztopini vizualno preveriti, ali so v njej prisotni tuji vključki in razbarvanje.
Zdravila se ne sme mešati z drugimi zdravili, razen z 0,9% raztopino natrijevega klorida ali 5 ali 10% raztopino dekstroze (glukoze). Mešanje zdravila Tachiben z alkalnimi raztopinami za injiciranje / infundiranje lahko zamegli tekočino in povzroči flokulacijo.
Po odprtju ampule je treba raztopino uporabiti takoj ali v 24 urah, če je bila shranjena pri temperaturi 2-8 ° C.
Če zdravila nismo dali takoj po njegovem redčenju, je uporabnik odgovoren za pogoje in čas shranjevanja.

S prehitrim znižanjem krvnega tlaka se poveča nevarnost razvoja bradikardije ali srčnega zastoja.

V pogojih, ki povzročajo hipovolemijo (na primer slabost ali bruhanje), se hipotenzivni učinek zdravila Tachiben okrepi.

Ker raztopina vsebuje propilenglikol, se lahko po intravenskem dajanju zdravila pojavijo podobni simptomi kot pri uporabi etanola.

Zdravilo Tachiben praktično ne vsebuje natrija - v enem odmerku je manj kot 1 mmol / l (23 mg).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem z zdravilom Tachiben je priporočljivo opustiti vožnjo vozil in nadzorovati zapletene, potencialno nevarne mehanizme.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnicam je kontraindicirano predpisovanje zdravila Tachiben, ker ni zanesljivih informacij o njegovi uporabi med nosečnostjo.

Ugotovljeno je bilo, da antihipertenziv prehaja skozi posteljico. Med eksperimentalnimi študijami so opazili reproduktivno toksičnost zdravila brez znakov teratogenosti. Potencialno tveganje za ljudi zaradi pomanjkanja teh študij ni bilo ugotovljeno.

Ni znano, ali se urapidil izloča v materino mleko, zato je treba dojenje prenehati, če ga je treba uporabljati med dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Bolnikom, mlajšim od 18 let, zdravila Tachiben ne predpisujejo, ker učinkovitost in varnost uporabe urapidila pri otrocih in mladostnikih nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru zmerne do hude ledvične disfunkcije je treba zdravilo Tachiben uporabljati previdno. Morda bo potrebno zmanjšanje priporočenih odmerkov.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru funkcionalnih motenj jeter je priporočljivo uporabljati zdravilo Tachiben previdno, v odmerkih, zmanjšanih v primerjavi s priporočenimi.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih je treba zdravljenje z zdravilom Tachiben izvajati previdno. Začetni odmerek zdravila je treba zmanjšati v primerjavi s priporočenim odmerkom, saj se pri bolnikih te starostne kategorije pogosto zabeleži sprememba občutljivosti na zdravila tega razreda (V _d se zmanjša in T _1/2 poveča).

Interakcije z zdravili

a-blokatorji, baklofen, vazodilatatorji in druga zdravila, ki znižujejo krvni tlak; etanol; zdravila za urološke indikacije: povečajo hipotenzivni učinek urapidila;
kortikosteroidi: oslabijo hipotenzivni učinek zdravila Tachiben zaradi zadrževanja natrija in tekočine; ta kombinacija zahteva previdnost;
cimetidin: plazemska raven urapidila v krvi se poveča za 15%, zato je priporočljiva prilagoditev njegovega odmerka;
imipramin, antipsihotiki: hipotenzivni učinek se poveča in poveča se tveganje za ortostatsko hipotenzijo; potrebna je previdnost;
alkalne raztopine za injekcije in infuzije: pojav motnosti in nastanek flokulentne oborine je mogoč v mešanju s Takhibenom; zdravila se v teh raztopinah ne sme razredčiti;
zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE): zaradi nezadostnih kliničnih podatkov ga ni priporočljivo uporabljati v kombinaciji z urapidilom.

Analogi

Takhibenovi analogi so Ebrantil, Urapidil-native, Urapidil Karino itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Takhibenu

Nekaj mnenj o Takhibenu je običajno pozitivnih. Bolniki menijo, da je zdravilo učinkovito antihipertenzivno sredstvo, ki zagotavlja hitro znižanje krvnega tlaka na normalno vrednost pri hudi hipertenziji in hipertenzivni krizi. Hkrati opozarjajo, da je treba zdravilo Tachiben uporabljati izključno kot sredstvo za nujno parenteralno terapijo in ga dajati le pod zdravniškim nadzorom, saj ima močan učinek in lahko prenaglo in hitro zniža krvni tlak, kar predstavlja tudi nevarnost za zdravje.

Cena Takhiben v lekarnah

Povprečna cena za Takhiben v obliki raztopine za intravensko dajanje (5 mg / ml), za 5 ampule po 5 ml je 490 rubljev, za 5 ampule po 10 ml - 930 rubljev.