Tamiflu

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tamiflu: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Navodila za uporabo: način in odmerek
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. V primeru okvare ledvične funkcije
11. Za kršitve delovanja jeter
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tamiflu

Koda ATX: J05AH02

Aktivna sestavina: Oseltamivir (Oseltamyvir)

Proizvajalec: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Nemčija), Ltd. F. Hoffmann-La Roche (Švica)

Opis in posodobitev fotografije: 08.12.2019

Cene v lekarnah: od 1083 rubljev.

Nakup

Prašek za pripravo suspenzije za peroralno uporabo zdravila Tamiflu

Tamiflu je protivirusno zdravilo, ki se uporablja za preprečevanje in zdravljenje gripe.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Tamiflu je na voljo v naslednjih oblikah:

kapsule: trda želatinasta, velikost št. 4 (odmerek 30 mg in 45 mg) ali št. 2 (odmerek 75 mg), neprozorna, s telesom in pokrovom svetlo rumene (odmerek 30 mg) ali sive barve (odmerek 45 mg) ali sivo telo in svetlo rumena kapica (odmerek 75 mg); na telesu in pokrovčku kapsule so napisi svetlo modre barve (na telesu - ime proizvajalca, na pokrovčku - navedba odmerka); vsebina kapsul je bel ali rumenkasto bel prašek (10 kosov v pretisnih omotih, en pretisni omot v škatli);
prašek za pripravo suspenzije za peroralno uporabo: zrnat fino, belo ali svetlo rumeno barvo, s sadno aromo; strpljenje je sprejemljivo; pripravljena suspenzija - neprozorna, od bele do svetlo rumene (po 30 g v steklenih vialah s svetlobno zaščito, v kartonski embalaži z septumom, ena viala z merilno skodelico, plastičnim adapterjem in brizgo za doziranje).

Sestava za 1 kapsulo Tamiflu:

aktivna sestavina: oseltamivir (v obliki oseltamivir fosfata) - 30 mg, 45 mg ali 75 mg;
pomožne sestavine: natrijev stearil fumarat, povidon, smukec, natrijeva kroskarmeloza, predželatinirani škrob;
ovojnica kapsule: barvilo železov oksid rumeno (odmerek 30 mg in 75 mg), barvilo železov oksid rdeče (odmerek 30 mg in 75 mg), barvilo železov oksid črno (odmerek 45 mg in 75 mg), titanov dioksid, želatina;
črnilo za napis na kapsuli: butanol, etanol, metilirani alkohol, šelak, aluminijev lak na osnovi indigo karmina, titanov dioksid.

Sestava za 1 g praška Tamiflu:

zdravilna učinkovina: oseltamivir (v obliki oseltamivir fosfata) - 30 mg;
pomožne sestavine: ksantan gumi, natrijev saharinat, sorbitol, natrijev benzoat, natrijev dihidrogen citrat, titanov dioksid, sadna aroma.

Končana suspenzija vsebuje Tamiflu oseltamivir v količini 12 mg / ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Oseltamivir, aktivna sestavina zdravila Tamiflu, je predzdravilo. Oseltamivir karboksilat, ki je njegov aktivni presnovek, je selektivni zaviralec nevraminidaz gripe A in B. Ta encim, ki aktivira sproščanje virusov iz prizadetih celic, povzroči razmnoževanje in širjenje škodljivih mikroorganizmov po telesu, vključno z epitelijsko plastjo dihal. Pri uporabi oseltamivirja se zavirajo postopki replikacije virusa in zmanjša njihova patogenost. Zavirana je tudi aktivnost sproščanja in širjenja patoloških povzročiteljev iz organizma prenašalca bolezni.

Tamiflu olajša potek bolezni in skrajša njeno trajanje ter zmanjša tveganje za zaplete, kot so vnetje srednjega ušesa, vnetje sinusov, bronhitis ali pljučnica. Klinične študije so pokazale, da se pri otrocih, mlajših od 12 let, trajanje bolezni v povprečju skrajša za 2 dni.

Kadar osebe, ki so v stiku z okuženimi bolniki, za profilakso jemljejo družinske člane bolnika za 92% manjšo verjetnost, da zbolijo za katero koli vrsto gripe. Klinično pomembnega učinka zdravila na intenzivnost odziva telesa na prodiranje virusa vanj ni bilo mogoče ugotoviti, protitelesa nastajajo na enak način kot brez uporabe zdravila Tamiflu. Ni potrjenih primerov tvorbe odpornosti na zdravila.

Farmakokinetika

Oseltamivir fosfat se hitro in skoraj v celoti absorbira iz prebavil, kjer se s sodelovanjem jetrnih in črevesnih esteraz spremeni v aktivni presnovek. Aktivni presnovek v krvni plazmi je mogoče prepoznati v 30 minutah po zaužitju. Največja vsebnost presnovka v krvi je dosežena po 120-180 minutah. Koncentracija presnovka v plazmi je dvakrat večja od koncentracije samega oseltamivirja.

Farmakokinetične značilnosti zdravila Tamiflu niso odvisne od vnosa hrane. Prodira v tkiva sapnika, pljuč, srednjega ušesa, sluznice nazofarinksa in bronhijev.

Presnova se veže na beljakovine krvne plazme za približno 3%, stopnja vezave samega oseltamivirja nanje pa doseže 50%, vendar farmakodinamični parametri ostanejo nespremenjeni.

Oseltamivir in njegov aktivni presnovek se izloča predvsem z urinom in v majhni meri z blatom. Razpolovni čas je približno 5-10 ur.

Izločanje oseltamivirja iz telesa je povezano z določenimi težavami pri bolnikih s hudo ledvično disfunkcijo. AUC (površina pod farmakokinetično krivuljo koncentracija-čas) pri takih bolnikih je obratno sorazmerna s stopnjo poškodbe organov. Pri bolnikih z motnjami v delovanju jeter takšne odvisnosti niso opazili.

Starejši bolniki ne potrebujejo prilagoditve odmerka zdravila Tamiflu. Pri otrocih, mlajših od 12 let, se presnova oseltamivirja pospeši: skoraj dvakrat hitreje se izloči iz telesa. Zato jim je treba prilagoditi odmerek.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Tamiflu se uporablja pri odraslih in otrocih, starejših od enega leta, za preprečevanje in zdravljenje gripe.

Uporaba zdravila v profilaktične namene je posebej indicirana za odrasle in mladostnike, starejše od 12 let, ki so v skupinah, kjer je tveganje za okužbo z virusom dovolj veliko (velike industrijske ustanove, šolske izobraževalne ustanove, vojaške enote).

Kontraindikacije

kronična ledvična odpoved (očistek kreatinina 10 ml / min ali manj, kronična peritonealna dializa, neprekinjena hemodializa);
otroci, mlajši od 1 leta (ker varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih, mlajših od 1 leta, nista bili ugotovljeni);
povečana individualna občutljivost na katero koli sestavino zdravila.

Zdravilo Tamiflu se previdno predpisuje nosečnicam in doječim ženskam ter bolnikom s hudo okvarjenim delovanjem jeter.

Navodila za uporabo zdravila Tamiflu: način in odmerjanje

Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane, vendar se toleranca zdravila Tamiflu izboljša, če jo jemljete ob obrokih.

Zdravljenje z zdravilom je treba začeti najkasneje v dveh dneh od trenutka, ko se pojavijo prvi simptomi bolezni. Priporočeni odmerki:

odrasli bolniki in mladostniki, stari 12 let ali več: 75 mg (v obliki kapsul ali suspenzije) dvakrat na dan, trajanje tečaja - 5 dni. Pri jemanju odmerkov več kot 150 mg na dan povečanja učinka ne opazimo;
otroci, stari 8 let ali več (tehtajo 40 kg ali več): 75 mg dvakrat na dan v obliki kapsul, pod pogojem, da lahko otrok kapsule pogoltne; če jemanje kapsul iz kakršnega koli razloga ni mogoče, je otroku predpisan Tamiflu v obliki suspenzije. Potek zdravljenja je 5 dni;
otroci, stari 1 leto ali več: otroci, ki tehtajo 15 kg ali manj - 30 mg dvakrat na dan; otroci, ki tehtajo 15-23 kg - 45 mg dvakrat na dan; otroci, ki tehtajo 23-40 kg - 60 mg dvakrat na dan; otroci, ki tehtajo več kot 40 kg - 75 mg dvakrat na dan. Potek zdravljenja je 5 dni.

Uporabo zdravila Tamiflu za profilakso je treba začeti najpozneje prva dva dni po stiku z okuženo osebo in jemati zdravilo vsaj 10 dni. Med sezonsko epidemijo gripe jemanje zdravila Tamiflu traja 6 tednov. Zdravilo se jemlje v enakih odmerkih kot med zdravljenjem, vendar ne dvakrat, ampak enkrat na dan. Preventivni učinek zdravila Tamiflu traja, dokler traja.

Priporočila za pripravo suspenzije za peroralno uporabo:

Vzemite steklenico praška, nežno jo tapkajte s prstom, tako da se vsebina razporedi na dnu steklenice.
S priloženo merilno posodico odmerite 52 ml vode.
V steklenico s praškom dodajte izmerjeno količino vode, jo zaprite s pokrovčkom in stresite 15 sekund.
Odstranite pokrovček s steklenice in vstavite adapter.
Da zagotovite pravilen položaj adapterja, steklenico tesno privijte s pokrovčkom.

Za dajanje pripravljene suspenzije morate uporabiti priloženo brizgo, ki je označena z nalepkami, ki označujejo velikost odmerka.

Suspenzijo je treba pretresati pred vsako uporabo.

Če obstajajo znaki "staranja" kapsul in v primerih, ko odrasli ali otroci, starejši od 8 let, kapsule ne morejo pogoltniti in Tamiflu ni na voljo v obliki praška za pripravo suspenzije, je treba kapsulo previdno odpreti in njeno vsebino zmešati z eno čajno žličko sladkanega izdelka. skrijete grenak okus vsebine kapsule. Uporabite lahko jogurt, med, jabolčno omako, čokoladni sirup, sladkano kondenzirano mleko, namizni sladkor ali svetlo rjav sladkor, raztopljen v vodi. Mešanico je treba temeljito premešati in pustiti, da jo bolnik v celoti pogoltne takoj po pripravi.

Bolniki z blago do zmerno jetrno okvaro, bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina več kot 30 ml / min) in starejši ljudje ne potrebujejo prilagoditve odmerka.

Pri očistku kreatinina 10-30 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu zmanjšati na 75 mg enkrat na dan 5 dni (med zdravljenjem). Za preprečevanje gripe pri bolnikih z očistkom kreatinina 10-30 ml / min je treba odmerek zmanjšati na 30 mg na dan v obliki suspenzije ali pa bolnika prevesti na zdravilo vsak drugi dan v odmerku 75 mg na dan.

Stranski učinki

Pri odraslih bolnikih najpogosteje opazimo bruhanje in slabost, ki se najpogosteje pojavijo po zaužitju prvega odmerka zdravila Tamiflu, so prehodni in izginejo sami, ne da bi morali prekiniti zdravljenje.

S pogostostjo 1% ali več so se pojavile tudi naslednje neželene reakcije: omotica, šibkost, motnje spanja, glavobol, bronhitis, kašelj, bolečine v trebuhu, driska, rinoreja, okužbe zgornjih dihal, dispeptične motnje, bolečina različne lokalizacije.

Pri otrocih so najpogosteje opažali bruhanje, slabost, bronhitis, astmo (vključno z poslabšanjem), sinusitis, pljučnico, epistaksijo, konjunktivitis, akutni vnetje srednjega ušesa, motnje sluha, limfadenopatijo, drisko, bolečine v trebuhu in dermatitis … Nekateri od teh neželenih učinkov so se pojavili nenadoma in se sami ustavili, ne da bi povzročili prekinitev zdravljenja.

V obdobju opazovanja po začetku trženja so opazili neželene učinke naslednjih sistemov in organov:

prebavila in jetra: redko - prebavne krvavitve; zelo redko - povečana aktivnost jetrnih encimov, hepatitis;
nevropsihična sfera: krči, nenormalno vedenje, halucinacije, tesnoba, oslabljena zavest, vznemirjenost, delirij, nočne more, dezorientacija v prostoru in času (vendar vloga zdravila Tamiflu pri pojavu naštetih pojavov ni povsem znana, saj so podobne motnje opazili tudi pri drugih bolniki z gripo, ki niso prejeli zdravila);
koža in podkožje: redko - urtikarija, dermatitis, ekcem, kožni izpuščaj; zelo redko - Quinckejev edem, anafilaktoidne in anafilaktične reakcije, multiformni eritem, Lyellov sindrom.

Preveliko odmerjanje

Med kliničnimi študijami in uporabo zdravila Tamiflu v obdobju trženja so poročali o primerih prevelikega odmerjanja. Večinoma jih niso spremljali nobeni neželeni pojavi. V drugih primerih so bili simptomi prevelikega odmerjanja povečani neželeni učinki zdravila.

Posebna navodila

Med uporabo zdravila Tamiflu je priporočljivo skrbno opazovati vedenje bolnikov, da se odkrijejo zgodnji znaki nenormalnega vedenja.

Učinkovitost zdravila za druge bolezni (razen gripe A in B) ni bila ugotovljena.

Ena steklenička zdravila Tamiflu v obliki praška vsebuje 25,713 g sorbitola. Ko je zdravilo predpisano v odmerku 45 mg dvakrat na dan, v bolnikovo telo vstopi 2,6 g sorbitola. Ta količina sorbitola presega dnevni odmerek, dovoljen za bolnike s prirojeno intoleranco za fruktozo.

Pripravljeno suspenzijo lahko hranite 10 dni pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C, ali 17 dni pri temperaturi + 2 … +8 ° C.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Študij, ki bi proučevale učinek zdravila Tamiflu na sposobnost vožnje in udeležbe v dejavnostih, ki zahtevajo večjo koncentracijo in takojšnje psihomotorične reakcije, ni. Podatki v varnostnem profilu kažejo na minimalni učinek zdravila na uspešnost tega dela.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Po navodilih Tamiflu spada v kategorijo B (v skladu s klasifikacijo FDA). Med študijami, v katerih so na primeru živali (zajci, podgane) preučevali toksični učinek zdravila na sposobnost razmnoževanja, niso ugotovili nobenega teratogenega učinka. Poskusi na podganah niso pokazali negativnega učinka oseltamivirja na plodnost. Izpostavljenost plodu ni presegla 15–20% izpostavljenosti matere.

Kontroliranih študij pri nosečnicah niso izvedli. V skladu z omejenimi informacijami, pridobljenimi iz poročil v obdobju trženja, poskusov na živalih in retrospektivnega spremljanja preživetja, zdravilo Tamiflu nima neposrednega ali posrednega vpliva na nosečnost in razvoj zarodka ali po rojstvu otroka. Pri predpisovanju zdravila nosečnicam je treba upoštevati tako varnostne informacije kot potek nosečnosti, pa tudi stopnjo patogenosti sevov virusa gripe, ki krožijo v okolju.

Med predkliničnimi študijami so ugotovili, da oseltamivir in njegov aktivni presnovek prodirajo v mleko podgan, ki hranijo svoje potomce. Podatki o izločanju zdravilne učinkovine Tamiflu z materinim mlekom pri ljudeh in uporabi oseltamivirja pri doječih materah so nekoliko omejeni. Oseltamivir in njegov aktivni presnovek v majhnih odmerkih prodreta v materino mleko, nato pa se njegove subterapevtske koncentracije nahajajo v krvi dojenčka.

Dajanje oseltamivirja doječim bolnikom zahteva tudi upoštevanje značilnosti sočasnih bolezni in stopnje patogenosti seva virusa gripe v obtoku.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic s koncentracijo CC nad 60 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Bolniki s CC 30-60 ml / min naj jemljejo zdravilo Tamiflu v odmerku največ 30 mg 2-krat na dan 5 dni. Pri bolnikih s CC 10-30 ml / min je zdravilo predpisano v odmerku 30 mg enkrat na dan 5 dni. Bolniki na kontinuirani hemodializi lahko jemljejo zdravilo Tamiflu v začetnem odmerku 30 mg pred dializo, če se simptomi gripe pojavijo v 48 urah med dializnimi sejami. Za vzdrževanje terapevtske koncentracije oseltamivirja v plazmi je priporočljivo jemati zdravilo Tamiflu po 30 mg po vsaki dializni seji. Bolniki na peritonealni dializi morajo jemati zdravilo v začetnem odmerku 30 mg pred dializo in nato po 30 mg 5 dni. Farmakokinetičnih parametrov pri bolnikih z diagnosticirano končno odpovedjo ledvic (CC manj kot 10 ml / min), ki niso na dializi, niso preučevali. Posledično pri tej kategoriji bolnikov ni priporočil za izbiro režima odmerjanja.

Pri jemanju zdravila Tamiflu za profilaktične namene pri bolnikih s CC nad 60 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s CC 30-60 ml / min je treba zdravilo predpisati v odmerku 30 mg enkrat na dan. Pri bolnikih s CC 10-30 ml / min je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila na 30 mg, ki ga jemljejo vsak drugi dan. Bolniki na neprekinjeni hemodializi lahko jemljejo zdravilo Tamiflu v začetnem odmerku 30 mg pred prvo dializo. Da bi ohranili raven oseltamivirja v plazmi na terapevtski ravni, je treba zdravilo jemati po 30 mg po vsaki naslednji lihi dializi. Bolniki na peritonealni dializi naj jemljejo zdravilo Tamiflu v začetnem odmerku 30 mg pred dializo, nato 30 mg vsakih 7 dni.

Za kršitve delovanja jeter

Bolnikom z blago in zmerno okvaro jeter pri zdravljenju in preprečevanju gripe ni treba prilagajati odmerka zdravila Tamiflu. Pri bolnikih s hudimi motnjami v delovanju jeter farmakokinetične značilnosti in varnost zdravila niso preučevali.

Uporaba pri starejših

Pri starejših in senilnih bolnikih ni treba prilagoditi režima zdravljenja za zdravljenje in preprečevanje gripe.

Interakcije z zdravili

Klinično pomembne interakcije zdravila Tamiflu z drugimi zdravili so malo verjetne.

Analogi

Analogi tamiflua so: Relenza, Arbidol, Oseltamivir, Flustop.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestih, ki niso dostopna otrokom, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti praška je 2 leti, kapsule pa 7 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Tamiflu

Glede na ocene Tamiflu dobro prenaša in je učinkovit proti virusom gripe. Bolniki ugotavljajo, da med jemanjem zdravila zbolijo veliko manj pogosto in lažje, saj olajša potek bolezni. V nekaterih primerih opazijo neželene učinke, med katerimi so najpogostejši slabost in driska (predvsem pri otrocih).

Večina staršev je zadovoljna z učinkom zdravila Tamiflu, če ga dajemo otrokom. V mnogih primerih jemanje profilaktičnega zdravila pred odhodom v vrtec ali šolo otroku prepreči, da bi prejel virus gripe.

Cena zdravila Tamiflu v lekarnah

Približna cena zdravila Tamiflu v kapsulah z odmerkom 75 mg je 1215–1405 rubljev (za 10 kosov). Praška za pripravo suspenzije za peroralno dajanje trenutno ni na voljo v prodaji.