Samelix

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Samelix: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Samelix

Koda ATX: A16AA02

Aktivna sestavina: ademetionin (Ademetionine)

Proizvajalec: CJSC Kanonfarma Production (Rusija); Podjetje "FERMENT" LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 17.12.2019

Cene v lekarnah: od 781 rubljev.

Nakup

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje Samelix

Samelix je hepatoprotektivno sredstvo, ki ima tudi antidepresivni učinek.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Samelix je na voljo v naslednjih dozirnih oblikah:

v črevesju topne filmsko obložene tablete: bikonveksne, ovalne, bele ali skoraj bele (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 4 pretisni omoti skupaj z navodili za medicinsko uporabo);
liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje: porozna masa bele ali bele z rumenkastim odtenkom (po 760 mg v steklenih brezbarvnih vialah, zaprtih z gumijastimi zamaški in valjanih v aluminijastih zaporkah; v kartonski škatli 5 vial z liofilizatom, 5 vial z vehiklom in navodili o uporabi zdravila Samelix).

Sestava ene filmsko obložene tablete:

zdravilna učinkovina: ademetionin (v obliki ademetionina 1,4-butandisulfonata) - 400 mg;
pomožne sestavine jedra tablete: koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat;
filmska lupina: prozoren Opadrai (polietilen glikol, hipromeloza), beli akril-IZ (smukec, natrijev bikarbonat, titanov dioksid, koloidni silicijev dioksid, natrijev lavril sulfat, kopolimer 1 ÷ 1 metakrilna kislina in etil akrilat); trietil citrat.

Ena viala z liofilizatom vsebuje 760 mg ademetionin 1,4-butandisulfonata (kar ustreza 400 mg ademetionina).

Topilo je bistra, brezbarvna ali rahlo rumenkasta tekočina z značilnim vonjem. Topilo vsebuje: L-lizin monohidrat, vodo za injekcije in 1M raztopino natrijevega hidroksida (dokler pH ne doseže 9,8–10,3).

Ko se liofilizatu doda 5 ml vehikla, se vsebina viale raztopi v največ 1 minuti (ob mešanju). Rekonstituirana raztopina je bistra, rahlo rumenkasta ali brezbarvna.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ademetionin je hepatoprotektivno sredstvo. Ima tudi antidepresivne lastnosti. Ima holeretični in holekinetični (povečuje izločanje žolča) učinek. Deluje antioksidativno, regeneracijsko, razstrupljevalno, nevroprotektivno in antifibrozirajoče. Nadomešča pomanjkanje S-adenozil-L-metionina v telesu in spodbuja njegovo proizvodnjo. Ademetionin najdemo v vseh okoljih in tkivih telesa, največje koncentracije pa najdemo v možganih in jetrih.

Ademetionin ima pomembno vlogo v presnovnih procesih v telesu, zlasti je vključen v biokemijske reakcije (transaminiranje, transmetilacija in transsulfacija). V transsulfatnih reakcijah je predhodnik tavrina, cisteina in glutationa (ki zagotavlja redoks mehanizem razstrupljanja celic), pa tudi koencima A (s čimer je vključen v biokemijske reakcije Krebsovega cikla in obnavlja energijske zaloge celice). Pri transmetilaciji podari metilno skupino za nadaljnjo sintezo nukleinskih kislin, nevrotransmiterjev, fosfolipidov celičnih membran, hormonov, beljakovin itd. Ademetionin poveča koncentracijo tavrina in cisteina v krvni plazmi, poveča količino glutamina v jetrih; zmanjša koncentracijo metionina v serumu in normalizira presnovo v jetrih. Po dekarboksilaciji ademetionin sodeluje v reakcijah aminopropilacije, saj je predhodnik poliaminov, ki so del strukture ribosoma (spermin, spermidin in putrescin).

Samelix normalizira sintezo fosfatidilholina v jetrnih celicah, kar poveča polarizacijo in fluidnost membran. Zahvaljujoč temu se izboljša funkcija transportnih sistemov žolčnih kislin in pospeši njihov prehod v žolčne kanale. Posebej učinkovit je pri intralobularni holestazi. Ademetionin zmanjšuje toksičnost žolčnih kislin v jetrnih celicah, saj izvaja njihovo sulfacijo in konjugacijo. Zaradi konjugacije s tavrinom se topnost žolčnih kislin poveča in pospeši njihovo izločanje iz hepatocitov, zaradi sulfacije pa postane možno izločanje žolčnih kislin skozi ledvice. Poleg tega sulfatirane žolčne kisline zagotavljajo dodatno zaščito celičnih membran hepatocitov pred toksičnimi učinki nesulfatiranih kislin, ki jih najdemo v visokih koncentracijah v hepatocitih bolnikov z intrahepatično holestazo.

Pri difuznih jetrnih boleznih (hepatitis, ciroza) s sindromom intrahepatične holestaze Samelix zmanjša resnost srbenja in stopnjo sprememb biokemijskih parametrov (aktivnost aminotransferaze in alkalne fosfataze, neposredna raven bilirubina). Hepatoprotektivni in holeretični učinki trajajo do 3 mesece po prekinitvi zdravljenja.

Zdravilo kaže svoje terapevtske lastnosti pri boleznih jeter, ki jih povzročajo različni hepatotoksični agensi. Ko je zdravilo Samelix predpisano bolnikom z odvisnostjo od opioidov, ki jo spremlja poškodba jeter, opazimo nazadovanje kliničnih odtegnitvenih simptomov, izboljšajo se procesi mikrosomske oksidacije in splošno funkcionalno stanje jeter. Antidepresivni učinek se kaže postopoma: prve spremembe opazimo ob koncu prvega tedna zdravljenja in se stabilizirajo v dveh tednih.

Zdravilo je učinkovito pri redno ponavljajočih se nevrotičnih in endogenih depresijah, ki jih ni mogoče zdraviti z amitriptilinom. Samelix lahko prekine ponovitve depresije.

Končno ademetionin poveča sintezo proteoglikanov, kar vodi do delnega obnavljanja hrustančnega tkiva.

Farmakokinetika

Tablete Samelix so prevlečene s posebno enterično prevleko. Zaradi tega se sproščanje aktivne snovi pojavi le v dvanajstniku. Kadar se peroralno jemlje, je biološka uporabnost ademetionina 5% (kadar se zdravilo jemlje na tešče, se ta kazalnik poveča). Najvišje koncentracije v plazmi so odvisne od odmerka in so 0,5–1 mg / l 3-5 ur po jemanju zdravila Samelix v odmerku 400–1000 mg enkrat. Največja koncentracija zdravila v plazmi se v 24 urah zmanjša na začetno vrednost.

Pri parenteralni uporabi je biološka uporabnost zdravilne učinkovine 96%, največja koncentracija v plazmi pa je zabeležena po 45 minutah.

Približno 5% ademetionina se veže na beljakovine v plazmi. Zdravilo prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Njegova koncentracija v cerebrospinalni tekočini se znatno poveča.

Presnova poteka v jetrih. Zdravilo vstopi v tako imenovani ademetioninski cikel. Na prvi stopnji se iz ademetionina pod delovanjem ademetionin odvisnih metilaz tvori S-adenozil-homocistein, ki ga z uporabo S-adenozil-homocistein-hidrolaze hidrolizira v adenozin in homocistein. Homocistein se pretvori v metionin, ki ga sčasoma lahko pretvorimo nazaj v ademetionin.

Zdravilo se izloča skozi ledvice. Razpolovni čas je 1,5 ure.

Pri izvajanju študij, v katerih so sodelovali zdravi prostovoljci, ki so peroralno označili (metil ¹⁴ C) S-adenozil-L-metionin, je bilo po 48 urah v urinu ugotovljeno 15-17% radioaktivnosti, po 72 urah pa izotop v količini 23-28% odvzetega je bila ugotovljena v blatu. Na podlagi tega je bilo sklenjeno, da se odlaga približno 60% ademetionina.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Samelix se uporablja pri bolnikih z intrahepatično holestazo v cirotičnih in predcirotičnih stanjih, ki so posledica bolezni / stanj, kot so:

kronični hepatitis;
maščobna degeneracija jeter;
ciroza jeter;
kronični nekalkulusni (brezalkulozni) holecistitis;
encefalopatija, vključno z encefalopatijo, povezano z odpovedjo jeter (npr. alkoholna);
vnetje žolčnih kanalov;
toksične poškodbe jeter različnega izvora, vključno z virusnimi, alkoholnimi in zdravilnimi (ki nastanejo ob jemanju protivirusnih in protituberkuloznih zdravil, peroralnih kontraceptivov, antibiotikov, tricikličnih antidepresivov, zdravil proti raku).

Poleg tega je zdravilo Samelix indicirano za intrahepatično holestazo pri nosečnicah in je predpisano tudi bolnikom s simptomi depresije.

Kontraindikacije

Absolutno:

genetske motnje, ki povzročajo hiperhomocisteinemijo in / ali homocistinurijo in / ali vplivajo na metioninski cikel (npr. motena presnova cianokobalamina, pomanjkanje encima cistationin beta-sintaza);
otroci in mladostniki do 18 let;
povečana individualna občutljivost na glavne ali pomožne sestavine zdravila.

Sorodnik (zdravilo Samelix se uporablja previdno):

ledvična odpoved;
bipolarna motnja;
sočasna uporaba z rastlinskimi pripravki, tricikličnimi antidepresivi (klomipramin), zdravili, ki vsebujejo triptofan, in SSRI (selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina);
prvo trimesečje nosečnosti;
obdobje laktacije;
starost.

Samelix, navodila za uporabo: način in doziranje

V črevesju topne filmsko obložene tablete

Tablete Samelix se jemljejo peroralno, ne z obroki (po možnosti zjutraj). Tablete ne smete žvečiti, ampak jo je treba pogoltniti celo z vodo.

Zdravila ne smete jemati, če je kršena celovitost pretisnih omotov in so tablete dobile barvo, ki se razlikuje od bele ali bele z rahlo rumenkastim odtenkom.

Priporočeni začetni odmerek je 10-25 mg / kg telesne mase na dan. Pri intrahepatični holestazi so predpisani 800–1600 mg na dan. Podoben odmerek se uporablja za simptome depresije.

Trajanje zdravljenja določi zdravnik. Na začetku zdravljenja je mogoče uporabiti parenteralno obliko ademetionina. V prihodnosti se bolnik zdravilo prenese v obliki tablet.

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje

Raztopina, pripravljena iz liofilizata Samelix, se daje intravensko ali intramuskularno.

Raztopino pripravimo tik pred uporabo z uporabo priloženega topila. Liofilizata se ne sme mešati z raztopinami, ki vsebujejo kalcijeve ione in alkalne raztopine. Če se barva praška spremeni na primer zaradi vročine ali razpoke v viali, ni priporočljivo uporabiti pripravka. Preostanek neuporabljene raztopine je treba zavreči.

Če se raztopina daje intravensko, se raztopina daje zelo počasi.

Priporočeni začetni odmerek zdravila Samelix je 5–12 mg / kg telesne mase na dan. Pri intrahepatični holestazi so predpisani 400-800 mg (1-2 steklenički). Potek zdravljenja je 2 tedna.

Pri bolnikih s simptomi depresije se zdravilo uporablja tudi v odmerku 400–800 mg (1-2 steklenički) na dan, vendar 15–20 dni.

Če je potrebno podporno zdravljenje, se bolnik prenaša na zdravilo Samelix v obliki tablet v odmerku 800–1600 mg na dan 2–4 tedne.

Učinkovitost zdravila Samelix pri starejših bolnikih se ne razlikuje od učinkovitosti pri mlajših. Toda glede na povečano verjetnost motenj v delovanju srca, ledvic ali jeter ter prisotnosti drugih sočasnih bolezni ali sočasne uporabe z drugimi zdravili je odmerek ademetionina za starejše bolnike izbran previdno, začenši z spodnjo mejo priporočenih odmerkov.

Stranski učinki

Najpogostejši neželeni učinki, o katerih so poročali v študijah, so slabost, glavobol in driska.

Drugi neželeni učinki, ugotovljeni med kliničnimi preskušanji in opaženi v obdobju trženja zdravila Samelix:

prebavila: pogosto - slabost, tekoče blato, bolečine v trebuhu; redko - bruhanje, suha usta, dispeptične in prebavne motnje, bolečine v prebavilih, napenjanje, prebavne krvavitve; redko - ezofagitis, napenjanje;
kardiovaskularni sistem: redko - znižanje krvnega tlaka, zardevanje kože;
dihalni sistem: redko - edem grla;
živčni sistem in psiha: pogosto - nespečnost, glavobol, tesnoba; redko - omotica, zmedenost, vznemirjenost, parestezija;
mišično-skeletni sistem: redko - mišični krči, artralgija;
koža in podkožna maščoba: pogosto - srbenje kože; redko - urtikarija, izpuščaj, eritem, povečano znojenje, Quinckejev edem;
imunski sistem: redko - anafilaktične ali anafilaktoidne reakcije (vključno z bronhospazmom, težko sapo, spremembami krvnega tlaka, nelagodjem v prsih, bradikardijo ali tahikardijo, zardevanje kože, bolečine v hrbtu);
parazitske in nalezljive bolezni: redko - okužbe sečil;
druge reakcije: redko - mrzlica, zvišana telesna temperatura, edemi, astenija; redko - slabo počutje.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje je zelo malo verjetno. Če pride do take situacije, je priporočljivo vzpostaviti opazovanje bolnika. Zdravljenje je simptomatsko.

Posebna navodila

Samelix ima tonične lastnosti, zato ga ne smete jemati pred spanjem.

Pri bolnikih s cirozo jeter v ozadju hiperazotemije med zdravljenjem je treba sistematično določiti vsebnost dušika v krvi. Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba nadzorovati raven kreatinina in sečnine v krvnem serumu.

Zdravilo Samelix se previdno uporablja pri bolnikih z bipolarnimi motnjami, saj so pri bolnikih, ki so jemali ademetionin, zabeležili posamezne primere prehoda depresije v manijo ali hipomanijo.

Ljudje z depresijo imajo večje tveganje za samomorilno vedenje / misli in samomor, zato takšne bolnike v obdobju zdravljenja z zdravilom stalno spremljamo. Redno je treba ocenjevati učinkovitost zdravljenja in obvestiti zdravnika, če se simptomi depresije ne zmanjšajo ali poslabšajo.

Tesnoba se lahko nenadoma pojavi ali poslabša pri bolnikih, ki jemljejo ademetionin. Običajno v takih primerih umik zdravila Samelix ni bil potreben, včasih pa je tesnoba izginila šele po zmanjšanju odmerka ali popolni prekinitvi terapije.

Med zdravljenjem je treba spremljati vsebnost vitaminov v krvi, zlasti pri ogroženih bolnikih (vegetarijanci, nosečnice, bolniki z anemijo ali jetrno boleznijo, dieti itd.). To je posledica verjetnosti zmanjšanja ravni ademetionina s pomanjkanjem folne kisline in vitamina B ₁₂. Če se ugotovi pomanjkanje, je priporočljivo začeti jemati folno kislino in vitamin B ₁₂ pred začetkom zdravljenja z zdravilom Samelix ali sočasno z njim.

Upoštevati je treba, da lahko jemanje ademetionina izkrivi rezultat imunološkega testa za določanje homocisteina (raven homocisteina v krvi bo precenjena). Priporočljiva je uporaba drugih (neimunoloških) analiznih metod.

Ena viala z liofilizatom vsebuje 6,61 mg natrija. Ta količina natrija ustreza 16,8 mg kuhinjske soli (0,3% največjega priporočenega dnevnega vnosa natrija za odraslo osebo).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Eden od stranskih učinkov zdravila Samelix je omotica, zato dokler ni ugotovljena posamezna reakcija na zdravilo, ni priporočljivo voziti avtomobila in opravljati drugih del, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti in hitro reakcijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Klinične študije so pokazale, da je ademetionin varen v tretjem trimesečju nosečnosti.

Učinkovitost in varnost zdravila Samelix v prvem in drugem trimesečju, pa tudi med dojenjem, nista bili raziskani, zato je njegova uporaba v teh obdobjih možna le po natančni oceni pričakovanih koristi za mater in možnega tveganja za plod ali otroka.

Uporaba v otroštvu

Samelix se v pediatrični praksi ne uporablja (pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let), saj so izkušnje z medicinsko uporabo v tej starostni skupini omejene.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo Samelix se previdno predpisuje bolnikom z ledvično insuficienco.

Za kršitve delovanja jeter

Farmakokinetika ademetionina pri osebah s kroničnimi boleznimi jeter in pri zdravih prostovoljcih se ne razlikuje, zato ni omejitev za uporabo zdravila Samelix pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

Interakcije z zdravili

Zdravilo Samelix se previdno uporablja skupaj s klomipraminom, SSRI-ji, zdravili in zelišči, ki vsebujejo triptofan, saj se lahko pojavi sindrom presežka serotonina. O drugih interakcijah zdravil niso poročali.

Analogi

Analogi zdravila Samelix so Ademetionine, Ademetionine-Vial, Antraliv, Biciklol, Heptor, Heptor N, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Karsil, Livodexa, Ursodeoksiholna kislina, Ursofalk, Fosfogliv, Essentiale itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v originalni embalaži pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Samelixu

Glede na ocene je Samelix učinkovit hepatoprotektor in ščiti jetra pred toksičnimi učinki različnih zdravil, virusnih učinkovin in alkohola. Deluje dovolj hitro. Prve izboljšave so opazili po tednu dni jemanja tablet. Učinek je kumulativen in traja še nekaj mesecev po prenehanju zdravljenja. Samelix je cenejši od nekaterih podobnih izdelkov.