Rezoklastin - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi, 5 Mg

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Resoclastin

Rezoklastin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Rezoklastin

Koda ATX: M05BA08

Aktivna sestavina: zoledronska kislina (zoledronska kislina)

Proizvajalec: Nativa, LLC (Rusija); Pharmstandard-UfaVITA (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.07.2019

Cene v lekarnah: od 3850 rubljev.

Nakup

Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje rezoklastin

Resoclastin je zdravilo, ki zavira resorpcijo kosti.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje: prozorna brezbarvna tekočina (v kartonski škatli 1 steklenička po 10 ml s koncentracijo raztopine 4 mg / 5 ml ali 5 mg / 6,25 ml, nameščena v plastični ali kartonski nosilec, in navodila za uporabo Resoklastin).

Sestava za 1 ml koncentrata:

zdravilna učinkovina: brezvodna zoledronska kislina - 0,8 mg (zoledronska kislina monohidrat - 0,85 mg);
pomožne komponente: natrijev citrat dihidrat - 5,5 mg; D-manitol - 44 mg; voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zoledronska kislina monohidrat, zdravilna učinkovina zdravila Resoclastin, spada v nov razred visoko učinkovitih bisfosfonatov, ki selektivno vplivajo na kostno tkivo. Snov pomaga zatirati aktivnost osteoklastov, vendar nima neželenega učinka na tvorbo, mehanske lastnosti in mineralizacijo kostnega tkiva.

Selektivna interakcija bisfosfonatov s kostnim tkivom nastane zaradi njihove velike afinitete do mineraliziranega kostnega tkiva. Toda natančen molekularni mehanizem, ki zagotavlja zaviranje aktivnosti osteoklastov, še vedno ni jasen.

Poleg zaviralnega učinka ima zoledronska kislina tudi neposreden protitumorski učinek na resorpcijo kosti, kar zagotavlja učinkovitost uporabe Resoclastina pri kostnih metastazah.

Ugotovljeno je bilo, da ima zoledronska kislina zaradi zatiranja celične proliferacije in indukcije apoptoze neposreden protitumorski učinek na celice raka dojke in mieloma, kar zmanjšuje verjetnost njihovih metastaz.

Zaradi zaviranja osteoklastične resorpcije kostnega tkiva se zmanjša rast tumorskih celic; opažajo bolečino in antiangiogeno delovanje. Tudi zoledronska kislina zavira širjenje človeških endotelijskih celic. Pri hiperkalcemiji, ki jo povzroča tumor, se koncentracija kalcija v serumu v krvi zmanjša.

Pri bolnikih s postmenopavzno osteoporozo (z vrednostmi T-vrednosti za mineralno gostoto kosti stegneničnega vratu pod - 2,5) zdravljenje z zoledronsko kislino kaže statistično značilno zmanjšanje tveganja za zlome vretenc in zmanjšanje verjetnosti enega ali več novih (ponovljenih) zlomov vretenc.

Pri uporabi zdravila Resoclastin pri bolnikih s Pagetovo kostno boleznijo opazimo hiter, dolgoročen in statistično pomemben terapevtski odziv ter normalizacijo ravni kostne presnove in koncentracije alkalne fosfataze (ALP) v krvi v plazmi.

Zoledronska kislina je zelo učinkovita tudi pri bolnikih, ki so že prejemali oralno terapijo z bisfosfonati. Ugotovljeno je bilo, da v večini primerov v celotnem obdobju zdravljenja (približno 2 leti) opazimo ohranjanje terapevtskega odziva glede na uporabo zdravila.

Zoledronska kislina pri bolnikih s postmenopavzalno osteoporozo in Pagetovo kostno boleznijo ne vpliva na kakovost normalne kosti. V obdobju terapije ni nobenih kršitev procesov preoblikovanja in mineralizacije kosti, Resoclastin pa prispeva tudi k ohranjanju normalne trabekularne kostne arhitekture.

Farmakokinetika

Farmakokinetični parametri zoledronske kisline niso odvisni od odmerka.

Raven snovi v krvnem serumu hitro naraste po začetku infundiranja in na koncu infuzije doseže C _max (največjo koncentracijo). Po tem se koncentracija hitro zniža od najvišje vrednosti: po 4 urah - za 10%, po 24 urah - manj kot 1% z nadaljnjim podaljšanim obdobjem nizkih koncentracij, ki ne presegajo 0,1% C _max, pred ponovljeno infuzijo do 28 peti dan.

Zoledronska kislina se na beljakovine v plazmi veže na ravni 56%. Očistek v plazmi ni odvisen od odmerka snovi, starosti, spola, rase in teže bolnika. Ne podvrže se metabolizmu.

20-50% odmerka se v nespremenjeni obliki izloči skozi ledvice v treh fazah. Za prvi dve fazi je značilno hitro izločanje snovi iz sistemskega krvnega obtoka s T _1/2 (razpolovni čas) 0,24 oziroma 1,87 ure. Tretja faza je dolga, njen T _1/2 je 146 ur.

Kumulacije zdravila z večkratnimi injekcijami vsakih 28 dni ni opaziti. V prvih 24 urah najdemo 23 do 55% danega odmerka v urinu. Preostali del zoledronske kisline se veže na kostno tkivo, nato pa pride do počasnega povratnega sproščanja snovi v sistemski obtok in izločanja skozi ledvice. Do 3% odmerka se izloči s črevesjem.

Povečanje trajanja infuzije s 5 na 15 minut vodi do zmanjšanja koncentracije zoledronske kisline za 30% na koncu infuzije, vendar ne vpliva na AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas).

Ledvični očistek zoledronske kisline pozitivno korelira s CC (očistek kreatinina) in se giblje med 42 in 108% CC, v povprečju je 55-113%. Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (s CC ≤ 20 ml / min) je očistek snovi 37%, z zmerno ledvično odpovedjo (s CC 20-50 ml / min) - 72% vrednosti očistka zoledronske kisline s CC več kot 84 ml / min …

Indikacije za uporabo

hiperkalciemija (pri bolnikih z z albuminom popravljeno koncentracijo kalcija v serumu ≥ 12 mg / dl ali 3 mmol / l), ki jo povzročajo maligni tumorji;
metastatske lezije kosti v ozadju malignih solidnih tumorjev in mieloma (da bi zmanjšali tveganje za stiskanje hrbtenjače, patološke zlome, ki jih povzroča hiperkalcemijski tumor, in zmanjšali potrebo po radioterapiji);
Pagetova bolezen kosti;
primarna osteoporoza v postmenopavzi in senilni obliki;
sekundarna osteoporoza.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda ledvična odpoved (pri bolnikih s CC ≤ 30 ml / min);
nosečnost in dojenje;
starost do 18 let;
individualna nestrpnost sestavin zdravila, pa tudi drugih bisfosfonatov.

Relativni (Resoclastin je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

okvarjena ledvična funkcija;
huda odpoved jeter;
bronhialna astma (če imajo bolniki preobčutljivost za acetilsalicilno kislino).

Rezoklastin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Resoclastin se daje z intravenskim kapanjem vsaj 15 minut.

Režim odmerjanja zdravila Resoclastin določajo indikacije:

hiperkalciemija zaradi malignih tumorjev (s koncentracijo kalcija, popravljeno za albumin ≥ 3 mmol / l ali 12 mg / dl): enkrat v odmerku 4 mg je treba infundirati, če je bolnik ustrezno hidriran;
metastatske kostne lezije v primeru multiplega mieloma in malignih solidnih tumorjev: vsake 3-4 tedne, 4 mg; poleg tega se kalcij daje peroralno v dnevnem odmerku 500 mg in vitamin D v dnevnem odmerku 400 ie (mednarodne enote);
primarna osteoporoza v postmenopavzi in senilni obliki: 1-krat na leto Resoclastin 5 mg;
sekundarna osteoporoza: enkrat letno Resoclastin 5 mg; v primeru nezadostnega vnosa kalcija in vitamina D v telo so dodatno predpisani pripravki kalcija in vitamina D; trajanje terapije se določi individualno glede na bolnikovo stanje;
Pagetova bolezen kosti: enkratni odmerek 5 mg; vsem bolnikom v prvih 10 dneh po dajanju zoledronske kisline priporočamo, da jemljejo dnevni vnos kalcija in vitamina D (povezano z visoko stopnjo presnove kosti);
Pagetova kostna bolezen (zdravljenje): Po prvi injekciji zdravila Resoclastin obstaja dolgo obdobje remisije. Posebnih podatkov o ponavljajočem se zdravljenju Pagetove kostne bolezni ni, če pa se pri bolnikih odkrije ponovitev bolezni, lahko razmislimo o možnosti ponovnega dajanja zdravila, ki temelji na naslednjih merilih: pomanjkanje normalizacije aktivnosti alkalne fosfataze v serumu, povečanje njene dinamične aktivnosti, prisotnost kliničnih znakov kostne bolezni Paget, ki jih odkrijemo med zdravniškim pregledom 12 mesecev po prvem odmerku zdravila Resoclastin.

Bolniki s hudo ledvično okvaro pred zdravljenjem hiperkalciemije, ki jo povzročajo maligni tumorji, morajo najprej natančno oceniti razmerje med koristmi in možnimi tveganji. Bolnikom s koncentracijo kreatinina v serumu <4,5 mg / dl ali <400 μmol / L ni treba prilagoditi režima odmerjanja.

Bolnikom s CC <30 ml / min (huda ledvična okvara) ni priporočljivo uporabljati Resoclastina za zdravljenje metastatskih kostnih lezij pri malignih solidnih tumorjih in mielomu.

Za blago ali zmerno ledvično okvaro je Resoclastin predpisan glede na vrednost QC:

50-60 ml / min: 3,5 mg;
40-49 ml / min: 3,3 mg;
30–39 ml / min: 3 mg.

Koncentracijo kreatinina v serumu je treba določiti pred vsakim odmerkom zdravila Resoclastine. V primeru kršitev ledvične funkcije je treba naslednjo uporabo zdravila prestaviti.

Ledvična disfunkcija se določi na podlagi naslednjih parametrov:

normalne izhodiščne vrednosti kreatinina (<1,4 mg / dl): zvišanje serumskega kreatinina v krvi za 0,5 mg / dl;
nenormalnosti v izhodiščni ravni kreatinina (> 1,4 mg / dl): zvišanje serumskega kreatinina v krvi za 1 mg / dl.

Zdravljenje z resoklastinom je mogoče nadaljevati šele, ko koncentracija kreatinina doseže vrednosti, ki presegajo začetno vrednost za največ 10%, v odmerku, ki je bil uporabljen pred prekinitvijo zdravljenja.

Raztopino resoclastina je treba pripraviti v aseptičnih pogojih. Pred uvedbo zdravila morate 1 steklenico koncentrata razredčiti v 100 ml infuzijske raztopine, ki ne vsebuje kalcija (5% raztopina dekstroze; 0,9% raztopina natrijevega klorida).

Raztopino je priporočljivo uporabiti takoj po pripravi. Shranjujte ga lahko do 24 ur pri 2-8 ° C. Pred uvedbo zdravila Resoclastin ga je treba hraniti v zaprtih prostorih, dokler se ne segreje na sobno temperaturo.

Zdravilo se daje z ločenim sistemom za intravensko infuzijo.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko):

dihalni sistem: redko - kašelj, težko dihanje;
prebavni sistem: pogosto - bruhanje, slabost, anoreksija; redko - zaprtje, driska, dispepsija, bolečine v trebuhu, stomatitis, kserostomija;
živčni sistem: pogosto - glavobol; redko - tesnoba, omotica, motnje spanja, parestezija, motnje okusa, hiperestezija, hipestezija, tremor; redko - zmedenost zavesti;
kardiovaskularni sistem: redko - izrazito znižanje / zvišanje krvnega tlaka; redko - bradikardija;
imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije; redko - angioedem;
sečil: pogosto - ledvična disfunkcija; redko - hematurija, akutna ledvična odpoved, proteinurija;
mišično-skeletni sistem: pogosto - artralgija, bolečine v kosteh, generalizirana bolečina, mialgija; redko - mišični krči;
hematopoetski organi: pogosto - anemija; redko - levkopenija, trombocitopenija; redko - pancitopenija;
organ vida: pogosto - konjunktivitis; redko - zamegljen vid; zelo redko - episkleritis, uveitis;
koža in kožni dodatki: redko - povečano znojenje, srbenje, izpuščaj (vključno z eritematoznimi in makularnimi);
laboratorijski parametri: zelo pogosto - hipofosfatemija; pogosto - hipokalcemija, zvišane serumske koncentracije sečnine in kreatinina; redko - hipokalemija, hipomagneziemija; redko - hipernatremija, hiperkalemija;
lokalne reakcije: nastanek infiltracije, bolečine, otekline, draženja na mestu injiciranja;
drugi: pogosto - zvišana telesna temperatura, gripi podoben sindrom (vključno z mrzlico, splošno slabo počutje, zvišano telesno temperaturo, bolečim stanjem); redko - periferni edem, astenija, povečanje telesne mase, bolečine v prsih.

Pri uporabi zoledronske kisline, tako kot pri drugih bisfosfonatih, so včasih opazili razvoj osteonekroze čeljusti (praviloma po ekstrakciji zoba ali drugem zobozdravstvenem posegu).

V zelo redkih primerih je znižanje krvnega tlaka med zdravljenjem povzročilo kolaps krvnega obtoka ali omedlevico.

Preveliko odmerjanje

glavni simptomi: hipokalcemija, ki jo spremljajo klinične manifestacije;
terapija: z razvojem hipokalcemije, ki jo spremljajo klinične manifestacije, je predpisana infuzija kalcijevega glukonata; v primeru prevelikega odmerjanja pacient zahteva stalen zdravniški nadzor.

Posebna navodila

Pred uvedbo zdravila je treba izključiti prisotnost dehidracije pri bolniku. Po potrebi je priporočljivo dajati fiziološko raztopino pred, med ali po infuziji zdravila Resoclastin. Izogibati se je treba tudi prekomerni vsebnosti vode v telesu (prehidraciji) bolnika, kar je povezano z obstoječim tveganjem za nastanek zapletov na srčno-žilnem sistemu.

Med uporabo zdravila je treba skrbno oceniti delovanje ledvic. Dejavniki tveganja za razvoj okvarjene ledvične funkcije vključujejo dehidracijo, predhodno ledvično odpoved, večkratno uporabo zoledronske kisline ali drugih bisfosfonatov, zdravljenje z nefrotoksičnimi zdravili in prehitro dajanje zdravila Resoclastin.

Upoštevati je treba, da so pri predpisovanju drugih bisfosfonatov v primeru bronhialne astme opazili primere bronhospazma pri bolnikih s preobčutljivostjo na acetilsalicilno kislino, vendar takšnih epizod med zdravljenjem z zoledronsko kislino niso zabeležili.

V ozadju uporabe bisfosfonatov, vključno z zoledronsko kislino, se lahko pojavi osteonekroza čeljusti. V zvezi s tem je treba pred začetkom terapije opraviti zobozdravstveni pregled in, če so ugotovljeni dejavniki tveganja (vključno z anemijo, koagulopatijo, okužbami, slabo higieno ali boleznimi ustne votline, sočasno kemoterapijo ali radioterapijo, zdravljenjem s kortikosteroidi), izvesti potrebne preventivne postopke. Med uporabo zdravila Resoclastin se morajo bolniki z dejavniki tveganja, če je mogoče, izogibati zobozdravstvenim operacijam.

Da bi zmanjšali pogostnost neželenih učinkov takoj po dajanju zdravila Resoclastin, je priporočljiva uporaba paracetamola ali ibuprofena.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki morajo biti previdni pri vožnji motornih vozil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Rezoklastin ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Ker varnostnega profila zdravila Resoclastin pri bolnikih, mlajših od 18 let, niso preučevali, je kontraindicirana uporaba zdravila pri tej starostni skupini bolnikov.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

huda ledvična odpoved: zdravljenje je kontraindicirano;
ledvična disfunkcija: Resoclastin je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je zdravilo Resoclastin predpisano previdno, saj ni podatkov o njegovi uporabi pri tej skupini bolnikov.

Interakcije z zdravili

Nemogoče je uporabiti raztopine, ki vsebujejo kalcij ali kakršne koli dvovalentne katione (zlasti raztopino Ringerjevega laktata) kot topila.

Resoclastina ne mešajte z drugimi zdravili.

Možne interakcije:

aminoglikozidi: zdravila enosmerno vplivajo na koncentracijo kalcija v serumu, kar vodi do povečanja verjetnosti hipomagneziemije in hipokalcemije;
zdravila z potencialno nefrotoksičnimi učinki: pri kombiniranem zdravljenju je potrebna previdnost;
talidomid: pri bolnikih z multiplim mielomom se lahko poveča tveganje za okvaro ledvične funkcije.

Analogi

Analogi rezoklastina so Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledreks.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Rezoklastinu

Bolniki pustijo precej raznolike ocene o resoclastinu. Najpogosteje je treba opozoriti, da zdravilo nima takoj terapevtskega učinka. Mnogi opozarjajo na razvoj izrazitih neželenih učinkov.

Cena zdravila Resoclastin v lekarnah

Približna cena Rezoklastina, koncentrata za pripravo raztopine za infundiranje, za 1 stekleničko (stekleničko) je: 4 mg / 5 ml - 5106–7400 rubljev; 5 mg / 6,5 ml - 10 339-11 453 rubljev.