Mezavant - Navodila Za Uporabo, Analogi, Pregledi, Cena Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Mezavant

Mezavant: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Interakcije z zdravili
14. 14. Analogi
15. 15. Pogoji shranjevanja
16. 16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. 17. Ocene
18. 18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Mezavant

Koda ATX: A07EC02

Aktivna sestavina: mesalazin (mesalazin)

Proizvajalec: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Italija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.10.2019

Cene v lekarnah: od 3366 rubljev.

Nakup

Mezavant je zdravilo z protimikrobnim in lokalnim protivnetnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki enterično obloženih tablet s podaljšanim delovanjem: bikonveksne, podolgovate, rdeče-rjave barve, na eni strani vgravirano "8476"; na prerezu je belo ali skoraj belo jedro (12 kosov v pretisnih omotih, 5 pretisnih omotov v kartonski škatli in navodila za uporabo zdravila Mezavant).

Sestava za eno tableto:

• zdravilna učinkovina: mesalazin - 1200 mg;
• pomožne sestavine jedra tablete: stearinska kislina, smukec, natrijeva karmeloza (7MF in 7HXF), magnezijev stearat, karnauba vosek, natrijev karboksimetil škrob (tip A), koloidni silicijev dioksid;
• enterična prevleka: kopolimer metilmetakrilata in metakrilne kisline (1: 1), titanov dioksid, kopolimer metilmetakrilata in metakrilne kisline (2: 1), makrogol 6000, smukec, trietil citrat, rdeče barvilo železov oksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Mesalazin je derivat 5-aminosalicilne kisline. Natančen mehanizem delovanja zdravila ni popolnoma razumljen, vendar je znano, da ima lokalno protivnetno delovanje proti črevesnemu epiteliju. Pri kroničnih vnetnih črevesnih boleznih v njegovi sluznici se poveča tvorba presnovkov arahidonske kisline po lipoksigenazni in ciklooksigenazni poti. Predpostavlja se, da mesalazin oslabi vnetni proces z zaviranjem sinteze prostaglandinov in zaviranjem ciklooksigenaz v debelem črevesu. Lahko zatre aktivacijo NF-kB (jedrski faktor kappa-B) in posledično proizvodnjo glavnih vnetnih citokinov. Ne tako dolgo nazaj je bila postavljena hipoteza, da je razvoj ulceroznega kolitisa lahko posledica pomanjkanja jedrskih receptorjev PPAR-γ (γ-receptorjev,aktivira proliferacijski peroksisom). Agonisti receptorjev PPAR-γ so se izkazali za učinkovite pri bolnikih z ulceroznim kolitisom. Dosedanji podatki kažejo, da je učinek mesalazina lahko povezan z učinkom na receptorje PPAR-γ.

Farmakokinetika

Tablete Mezavant so prevlečene z enterično prevleko iz kopolimerov metakrilne kisline, v notranjosti pa je jedro, ki vsebuje mesalazin. Ohišje je zasnovano tako, da se sproščanje aktivne snovi začne šele pri pH nad 7.

Po zaužitju zdravila mesolazin hitro prehaja skozi zgornji del prebavil (prebavila) nespremenjen. Sledi aktivne snovi so zaznane po celotnem debelem črevesu. Popolno razpadanje in sproščanje mesalazina se zgodi v približno 17,4 urah. Absorpcija mesalazina po enkratnem odmerku Mezavanta v odmerku 2,4 ali 4,8 g dva tedna je enaka 21-22% peroralnega odmerka. V krvni plazmi se mesalazin določi 2 uri po zaužitju na prazen želodec, največja koncentracija pa se doseže po 9–12 urah.

Farmakokinetika zdravila kaže široko variabilnost. AUC (površina pod krivuljo koncentracije in časa) je neposredno sorazmerna z odvzetim odmerkom (v območju odmerkov 1,2–4,8 g). Najvišja koncentracija v plazmi v območju odmerkov 1,2–2,4 g se je povečala skoraj sorazmerno, v območju odmerkov 2,4–4,8 g pa se je povečala manj kot sorazmerno z odmerkom.

Po jemanju zdravila Mezavant z navadno hrano (enkrat in večkrat v odmerkih 2,4 in 4,8 g) najdemo mesalazin v plazmi po približno 4 urah, največja koncentracija pa doseže po 8 urah. Mastna hrana upočasni fazo absorpcije (če jemljemo v odmerku 4, 8 g mesalazina v plazmi zaznamo šele po 6 urah), vendar to poveča sistemsko izpostavljenost mesalazinu.

Volumen porazdelitve zdravila je razmeroma majhen in znaša približno 18 litrov. Povezava mesalazina s plazemskimi beljakovinami (če njegova koncentracija v plazmi ne presega 2,5 μg / ml) ni večja od 43%.

Edini pomemben presnovek zdravila je neaktivni N-acetil-5-aminosalicilna kislina, ki se pod vplivom encima N-acetiltransferaze-1 tvori v citozolu celic sluznice debelega črevesa in jetrnih celicah.

Izločanje zdravila Mesavant se izvaja pretežno skozi ledvice (izloča se v obliki presnovka in v nespremenjeni obliki). Od 21–22% absorbiranega mesalazina se manj kot 8% izloči v urinu v nespremenjeni obliki v 24 urah, približno 13% pa v obliki N-acetil-5-aminosalicilne kisline v 4 urah. Razpolovni čas zdravila po jemanju odmerkov 2,4 in 4,8 g v povprečju 7-9 oziroma 8-13 ur.

Podatkov o uporabi mesalazina pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ni. Sistemska izpostavljenost zdravilu pri starejših bolnikih po enkratnem odmerku 4,8 g je bila skoraj 2-krat večja kot pri mlajših bolnikih. Vrednost sistemske izpostavljenosti mesalazinu je obratno sorazmerna z ledvično funkcijo (ocenjeno z očistkom kreatinina). To dejstvo je treba upoštevati pri predpisovanju zdravila Mezavant bolnikom, starejšim od 65 let.

V primeru okvare ledvične funkcije je možno zmanjšanje hitrosti izločanja in povečanje plazemske koncentracije mesalazina, kar poveča tveganje za neželene stranske učinke sečil.

Pri ženskah je površina pod krivuljo AUC dvakrat večja kot pri moških.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Mesavant se uporablja za indukcijo remisije z endoskopskimi in kliničnimi parametri pri bolnikih z blagim do zmernim ulceroznim kolitisom.

Zdravilo je predpisano tudi bolnikom z ulceroznim kolitisom, da ohranijo remisijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

• huda ledvična disfunkcija (hitrost glomerulne filtracije manjša od 30 ml / min);
• huda disfunkcija jeter;
• otroci in mladostniki do 18 let;
• povečana individualna občutljivost na salicilate (vključno z mesalazinom) ali pomožne sestavine zdravila.

Sorodnik (tablete Mezavant se uporabljajo previdno):

• blaga do zmerna okvara ledvic / jeter;
• bolezni, ki povzročajo razvoj perikarditisa ali miokarditisa;
• kronična okvara pljučne funkcije (vključno z bronhialno astmo);
• alergija na sulfasalazin (ker je možna navzkrižna preobčutljivost za mesalazin);
• obdobje nosečnosti in dojenja alicilati, vključno z občutljivostjo na mesalazin in druge salicilate, pa tudi

Mezavant, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Mezavant se jemljejo peroralno, med obroki, brez žvečenja, brez lomljenja ali drobljenja, ampak pri zaužitju celega.

Odraslim, vključno s starejšimi bolniki (starejšimi od 65 let), predpišejo 2–4 tablete (2,4–4,8 g) zdravila Mezavant enkrat na dan, da sprožijo remisijo. Če bolnik ni občutljiv na najmanjši odmerek, je priporočljivo, da zdravilo uporabite v največjem dnevnem odmerku, ki je 4 tablete (4,8 g). Učinek zdravljenja pri jemanju največjega dnevnega odmerka je treba oceniti najpozneje po 8 tednih.

Za ohranitev remisije se zdravilu Mezavant predpiše 2 tableti (2,4 g) enkrat na dan.

Stranski učinki

Neželene motnje, ki se pojavijo med jemanjem zdravila Mezavant (uporablja se naslednja klasifikacija pogostnosti: zelo pogosto - ≥ 1/10, pogosto - ≥ 1/100 in <1/10, redko - ≥ 1/1000 in <1/100, redko - ≥ 1 / 10.000 in <1/1000, zelo redko - <1/10 000, z neznano pogostnostjo - pogostnosti neželenih učinkov ni mogoče določiti):

• prebavni sistem: pogosto - dispeptične motnje, slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, napenjanje, driska, napenjanje, nenormalni testi delovanja jeter; redko - pankreatitis, kolitis, rektalni polip; z neznano pogostostjo - holelitiaza, hepatitis;
• dihalni sistem: redko - bolečina v grlu in / ali žrelu; z neznano pogostnostjo - bronhospazem;
• kardiovaskularni sistem: pogosto - zvišan krvni tlak; redko - hipotenzija, tahikardija; z neznano pogostostjo - perikarditis, miokarditis;
• centralni živčni sistem: pogosto - glavobol; redko - tresenje, zaspanost, omotica; z neznano pogostostjo - nevropatija;
• limfni sistem in kri: redko - zmanjšanje števila trombocitov; redko - agranulocitoza; z neznano pogostnostjo - zmanjšanje števila levkocitov (vključno z nevtrofilci), aplastična anemija, pomanjkanje eritrocitov, levkocitov in trombocitov;
• mišično-skeletni sistem: pogosto - bolečine v hrbtu, artralgija; redko - mialgija;
• sečil: redko - odpoved ledvic; z neznano pogostostjo - intersticijski nefritis;
• koža in podkožna maščoba: pogosto - kožni izpuščaj, srbenje; redko - patološka plešavost, akne;
• imunski sistem: redko - koprivni izpuščaj; z neznano pogostostjo - angioedem, pnevmonitis (vključno z eozinofilnim in intersticijskim ter alergijskim alveolitisom), anafilaktične reakcije, sindrom DRESS;
• druge reakcije: pogosto - vročina, astenija; redko - šibkost, otekanje obraza.

Preveliko odmerjanje

Mesavant se nanaša na aminosalicilate, zato so znaki zastrupitve z zdravili podobni simptomom zastrupitve z drugimi salicilati. Pacient ima zlasti naslednje reakcije: glavobol, zaspanost, tinitus, hipertermija, vrtoglavica, hiperventilacija, bruhanje, driska, povečano znojenje (proti kateremu je možna dehidracija), pljučni edem, hipoglikemija, oslabljen pH in ravnovesje elektrolitov v krvi, zmedenost zavesti.

Metode zdravljenja zastrupitve s salicilatom so standardne. Terapija vključuje popravljanje neravnovesja tekočin in elektrolitov ter hipoglikemije ter vzdrževanje ustrezne ledvične funkcije.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Mezavant in vsaj 2-krat na leto med zdravljenjem z zdravilom je treba preučiti delovanje ledvic.

Bolniki z astmo so še posebej izpostavljeni tveganju za preobčutljivostne reakcije, zato jih je treba nadzorovati.

V redkih primerih se med zdravljenjem z zdravilom razvije huda kršitev sestave krvi. Če ima bolnik nepojasnjene krvavitve, podplutbe ali purpuro, zvišano telesno temperaturo in vneto grlo, je treba za analizo odvzeti kri. Če sumite na spremembo celične sestave krvi, je treba zdravljenje z mesalazinom prekiniti.

Zdravilo Mesavant lahko povzroči sindrom akutne nestrpnosti, ki ga je pogosto težko ločiti od poslabšanja vnetnega procesa v črevesju. Pogostost tega pojava ni natančno znana, vendar je bila v nadzorovanih preskušanjih sulfasalazina in mesalazina do 3%. Glavni simptomi sindroma so: akutna bolečina v trebuhu, črevesni krči, krvava driska, včasih izpuščaj, glavobol in zvišana telesna temperatura. Če sumite na sindrom akutne nestrpnosti, je treba zdravilo Mezavant odpovedati in ga ne smete več uporabljati.

Zamašitev zgornjih prebavil (funkcionalna ali organska) lahko zavre pojav terapevtskega učinka.

Pri preskusu s tekočinsko kromatografijo lahko mezalazin lažno zviša koncentracijo normetanefrina v urinu, saj so si kromatogrami normetanefrina in N-acetil-5-aminosalicilne kisline (glavnega presnovka mesalazina) podobni. Za določitev koncentracije normetanefrina je priporočljiva alternativna metoda.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Menijo, da Mezavant ne vpliva na sposobnost vožnje vozil in delo z drugimi potencialno nevarnimi in zapletenimi mehanizmi, vendar posebne študije na to temo niso bile izvedene.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Podatki o uporabi zdravila Mezavant med nosečnostjo so omejeni. Mesalazin prehaja skozi posteljico do ploda, vendar je njegova koncentracija v fetalnih tkivih bistveno nižja od terapevtske. Študije na živalih niso razkrile nobenih škodljivih učinkov mesalazina na plod, nosečnost, porod in nadaljnji razvoj potomcev. Pri ljudeh je uporaba zdravila Mezavant med nosečnostjo možna po oceni pričakovane koristi za mater in možnega tveganja za plod. Pri predpisovanju velikih odmerkov zdravila nosečnicam je potrebna previdnost.

Določena količina mesalazina se izloča v materino mleko. Koncentracija presnovka v materinem mleku je nekoliko višja. Zdravilo se med dojenjem uporablja previdno, pri čemer se upošteva razmerje med koristjo za mater in tveganjem za otroka. Poročali so o primerih občasne driske pri dojenih dojenčkih, katerih matere so jemale mesalazin.

Glede na razpoložljive podatke zdravilo Mezavant ne vpliva na sposobnost zanositve moških bolnikov.

Pediatrična uporaba

Zdravila Mezavant ni priporočljivo predpisovati osebam, mlajšim od 18 let, ker ni podatkov o učinkovitosti in varnosti uporabe mesalazina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolniki z blago ali zmerno okvaro ledvične funkcije morajo biti previdni pri jemanju zdravila Mezavant.

Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem ledvic (s hitrostjo glomerulne filtracije manj kot 30 ml / min).

Za kršitve delovanja jeter

Ker so se med zdravljenjem z mesalazinom pojavili primeri povečane aktivnosti jetrnih encimov, je treba zdravilo Mezavant previdno predpisovati v primeru blage ali zmerne okvare jeter.

Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter je zdravilo Mezavant kontraindicirano.

Interakcije z zdravili

Mesalazin ne vpliva na štiri najpogosteje uporabljena protimikrobna sredstva v medicinski praksi (metronidazol, amoksicilin, sulfametoksazol in ciprofloksacin).

Zdravilo Mesavant je treba uporabljati previdno skupaj z nefrotoksičnimi sredstvi, vključno z azatioprinom in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, saj se poveča tveganje za neželene stranske učinke na ledvice.

Mesalazin lahko zavira aktivnost encima tiopurin metiltransferaza, zato ga previdno uporabljamo skupaj z merkaptopurinom in azatioprinom (zaradi nevarnosti kršitve celične sestave krvi).

Mesavant lahko zmanjša aktivnost kumarinskih antikoagulantov. Če je uporaba te kombinacije potrebna, je treba redno spremljati protrombinski čas.

Analogi

Analogi Mezavanta so: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol in Ulcolfri.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti tablet je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Mezavantu

Glede na ocene je Mezavant zelo dobro zdravilo za zdravljenje ulceroznega kolitisa. Bolniki ugotavljajo, da je učinkovitejši od drugih zdravil, ki vsebujejo mesalazin. Zdravilo redko povzroča neželene učinke.

Glavna pomanjkljivost je cena tablet, ki je bistveno višja od povprečja. Mezavant ni vedno na voljo v lekarnah.

Cena zdravila Mezavant v lekarnah

Cena zdravila Mezavant v obliki enterično obloženih tablet s podaljšanim delovanjem (60 kosov v pakiranju) je 3990–4120 rubljev.

Mezavant: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Mezavant 1200 mg enterično obložene tablete podaljšanega delovanja 60 kosov. 3366 RUB Nakup

Mezavant tablete p.p. podaljšano delovanje 1200mg 60 kosov 4034 RUB Nakup

Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!