Montelukast

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Montelukast: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Montelukast

Koda ATX: R03DC03

Aktivna sestavina: montelukast (montelukast)

Producent: Hetero Labs Limited (Indija), Vertex CJSC (Rusija), N. B. Saniko (Belgija)

Opis in posodobitev fotografije: 22.11.2018

Cene v lekarnah: od 334 rubljev.

Nakup

Montelukast je protivnetno anti-bronhokonstriktorno zdravilo, zaviralec levkotrienskih receptorjev.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike Montelukast:

filmsko obložene tablete: odvisno od proizvajalca so lahko okrogle, bikonveksne, z rumeno filmsko lupino in belim ali skoraj belim jedrom ali kvadratne z zaobljenimi vogali, z gravuro "I" na eni strani in "114" na drugi strani, s filmska lupina bledo oranžne barve z rjavkastim odtenkom in belim ali skoraj belim jedrom (v pretisnem traku po 10, 14, 15, 20, 28 ali 30 tablet, v kartonski škatli 1, 3 ali 6 pakiranj po 10 tablet, 1 ali 2 pakiranji 14 ali 30 tablet, 1, 2 ali 4 pakiranja po 15 tablet, 3 pakiranja po 20 tablet, 1 pakiranje po 28 tablet; 10, 14 ali 60 tablet v kozarcu, v kartonski škatli 1 kozarec);
žvečljive tablete: okrogle, bikonveksne, bele ali skoraj bele, z vonjem po češnji (10, 14, 15 ali 30 tablet v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 3 ali 6 pakiranj po 10 tablet, 1, 2 ali 4 pakiranja 14 ali 15 tablet, 1 ali 2 pakiranji po 30 tablet; 30 ali 60 tablet v pločevinki, v kartonski škatli 1 pločevinka).

Sestava 1 filmsko obložene tablete:

zdravilna učinkovina: natrijev montelukast - 10,4 mg (glede na montelukast - 10 mg);
pomožne sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat;
filmska lupina (ena od možnosti): I - hipromeloza, hiproloza, smukec, titanov dioksid, rumeni železov oksid; II - suha mešanica za filmsko prevleko, vključno s hipromelozo, hipprolozo, smukec, titanov dioksid, rumeni železov oksid; III - Opadry rumena 20A520007 (hipromeloza, hidroproloza, karnauba vosek, titanov dioksid, rumeni železov oksid in rdeči železov oksid)

Sestava 1 žvečljive tablete:

zdravilna učinkovina: montelukast natrij - 5,2 mg (v smislu montelukast - 5 mg);
pomožne komponente: manitol, mikrokristalna celuloza, hiproloza, magnezijev stearat, aspartam, aroma češnje.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Pri peroralnem jemanju zdravila Montelukast znatno izboljša kazalnike vnetja pri bolnikih z bronhialno astmo. Biokemijska in farmakološka analiza je pokazala, da se z visoko selektivnostjo in kemijsko afiniteto veže na receptorje za CysLT ₁. Zdravilo zavira fiziološki učinek cisteinil levkotriena LTC ₄, LTD ₄, LTE ₄ z vezavo na receptorje CysLT _1, ne da bi te receptorje stimuliral.

Montelukast v odmerku 5 mg lajša bronhospazem, ki ga povzroča vdihavanje cisteinil levkotriena LTD ₄ pri bolnikih z bronhialno astmo. Uporaba zdravila vodi do bronhodilatacije v 2 urah po dajanju in lahko dopolni tudi bronhodilatacijo, ki jo povzročajo β2-adrenergični agonisti.

Uživanje več kot 10 mg montelukasta na dan ni priporočljivo, saj to ne bo povečalo njegove učinkovitosti.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se montelukast v kratkem času skoraj popolnoma absorbira. Ko odrasli vzamejo 10 mg zdravila (1 filmsko obložena tableta), največja koncentracija v plazmi doseže v 3 urah, pri zaužitju na tešče pa 5 mg zdravila (1 žvečljiva tableta) v 2 urah. Povprečna biološka uporabnost pri jemanju filmsko obloženih tablet je 64%, žvečljivih tablet - 73%.

Komunikacija s plazemskimi beljakovinami - 99%. Volumen porazdelitve pri ravnotežni koncentraciji je 8–11 litrov. Zdravilo se aktivno presnavlja. Njegova presnova vključuje izoencime citokroma P ₄₅₀ - CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 in CYP 2C9.

Očistek montelukasta v plazmi pri zdravih bolnikih je 45 ml / min. Izloča se pretežno skozi črevesje (86%). Razpolovni čas je 2,7-5,5 ure. Pri jemanju zdravila po 10 mg na dan ostaja njegova kumulacija zmerna (približno 14%).

Na farmakokinetiko zdravila ne vplivajo spol, starost in rasa bolnika.

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter se presnova zdravila nekoliko upočasni, površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) pa se z enkratnim odmerkom 10 mg montelukasta poveča za približno 41%. Podatkov o farmakokinetiki montelukasta pri bolnikih s hudo okvaro jeter ni.

Indikacije za uporabo

dolgoročno zdravljenje bronhialne astme in preprečevanje njenih dnevnih in nočnih simptomov;
zdravljenje bronhialne astme s povečano občutljivostjo na acetilsalicilno kislino;
lajšanje dnevnih in nočnih simptomov rinitisa (alergičnih in trajnih);
preprečevanje bronhospazma, ki ga povzroča vadba.

Kontraindikacije

pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze (za filmsko obložene tablete);
fenilketonurija (za žvečljive tablete);
starost do 6 let (za žvečljive tablete), starost do 15 let (za filmsko obložene tablete);
povečana občutljivost na sestavine zdravila.

Montelukast, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Montelukast se jemlje peroralno, ne glede na obrok. V primeru bronhialne astme (v kombinaciji z ali brez alergijskega rinitisa) je zdravilo priporočljivo jemati zvečer, v primeru alergijskega rinitisa pa kadar koli.

Filmsko obložene tablete so namenjene mladostnikom, starejšim od 15 let, in odraslim. Priporočeni odmerek je 1 tableta enkrat na dan.

Priporočila za uporabo žvečljivih tablet:

otroci od 6 do 14 let: 1 tableta enkrat na dan;
mladostniki, starejši od 15 let, in odrasli: 2 tableti enkrat na dan.

Učinek zdravila pri bolnikih z bronhialno astmo se začne kazati prvi dan njegove uporabe. Priporočljivo je nadaljevati terapijo med nadzorom simptomov in tudi med poslabšanjem bolezni.

Stranski učinki

živčni sistem: omotica, glavobol, zaspanost, parestezija, hipestezija, konvulzije;
kardiovaskularni sistem: palpitacije srca;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinalnega prostora: epistaksa, pljučna eozinofilija;
psiha: vznemirjenost, agresivnost, sovražnost, tesnoba, depresija, oslabljena pozornost, dezorientacija, nespečnost, patološke sanje, halucinacije, okvare spomina, razdražljivost, tesnoba, tresenje, somnambulizem, tiki, samomorilne misli in vedenje;
prebavila: slabost, bruhanje, dispepsija, pankreatitis, bolečine v trebuhu, žeja;
jetra in žolčni trakt: povečana aktivnost alanin aminotransferaze in aspartat aminotransferaze, hepatitis;
ledvice in sečila: enureza (pri otrocih);
mišično-skeletno in vezivno tkivo: mialgija (vključno z mišičnimi krči), artralgija;
kri in limfni sistem: nagnjenost k krvavitvam, trombocitopenija;
koža in podkožje: izpuščaj, srbenje, urtikarija, nagnjenost k hematomom, nodosni ali multiformni eritem, angioedem;
imunski sistem: alergijske reakcije, vključno z anafilaksijo, eozinofilno infiltracijo jeter.

Poleg tega so možne okužbe zgornjih poti, šibkost, utrujenost, edemi in pireksija.

Običajno so neželeni učinki dokaj enostavni in ne zahtevajo ukinitve zdravila.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Montelukast (če ga jemljete vsaj 1000 mg na dan): žeja, zaspanost, psihomotorična vznemirjenost, bruhanje, bolečine v trebuhu, midriaza, glavoboli.

Priporočljivo je simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Imenovanje zdravila Montelukast za akutne napade bronhialne astme ni priporočljivo, saj njegova učinkovitost v takih primerih ni bila dokazana. Vedno imejte pri sebi zaloge za napade bronhialne astme (kratkotrajni inhalacijski β2-agonisti). Med poslabšanjem morate še naprej jemati zdravilo.

Bolniki z alergijo na acetilsalicilno kislino in druga nesteroidna protivnetna zdravila so nezaželeni, da bi jih jemali v ozadju zdravljenja z Montelukastom, saj zdravilo ne more popolnoma preprečiti bronhokonstrikcije, ki jo povzroči njihovo delovanje.

Bolniki, pa tudi njihovi starši in skrbniki, bi morali upoštevati možnost razvoja nevropsihiatričnih simptomov, ki se včasih pojavijo med zdravljenjem z zdravilom Montelukast, čeprav vzročna povezava med njegovim vnosom in temi neželenimi učinki ni bila ugotovljena. Če se pojavijo takšni simptomi, morate o njih obvestiti svojega zdravnika.

Redko imajo eozinofilija, poslabšanje pljučnih simptomov, izpuščaj, nevropatija ali srčni zapleti, včasih diagnosticirani kot sistemski eozinofilni vaskulitis, z zdravili proti astmi. Včasih so se ti simptomi pojavili pri zmanjšanju odmerka ali umiku peroralnih kortikosteroidov. V zvezi s tem morajo biti bolniki, ki jemljejo zdravilo Montelukast, pod ustreznim nadzorom.

Filmsko obložene tablete vsebujejo laktozo monohidrat.

Žvečljive tablete vsebujejo aspartam, kar ustreza 0,842 mg fenilalanina.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V povezavi z možnim razvojem takšnih neželenih učinkov, kot sta omotica in zaspanost, je med zdravljenjem z zdravilom Montelukast previdna pri vožnji vozil in drugih zapletenih mehanizmov, ki zahtevajo hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Z uporabo registracije montelukasta pri nosečnicah po registraciji je prišlo do primerov razvoja prirojenih okvar okončin pri novorojenčkih. Vzročna povezava tega pojava z jemanjem montelukasta ni bila ugotovljena, običajno ga jemali v kombinaciji z drugimi zdravili za zdravljenje bronhialne astme.

Uporaba zdravila med nosečnostjo / dojenjem je dovoljena le, če pričakovana korist za mater presega možno tveganje za plod / otroka.

Pediatrična uporaba

Žvečilne tablete Montelukast so dovoljene za uporabo pri otrocih, starih od 6 let. Za mladostnike, starejše od 15 let, je indiciran običajni odmerek za odrasle.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V skladu z navodili se Montelukast ne izloča skozi ledvice, zato pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka ni treba prilagajati.

Za kršitve delovanja jeter

Bolniki z blago in zmerno okvaro jeter ne potrebujejo prilagoditve odmerka.

Uporaba pri starejših

Pri starejših osebah popravek odmerka zdravila ni potreben.

Interakcije z zdravili

prednizon, teofilin, prednizolon, peroralni kontraceptivi, terfenadin, digoksin, varfarin: dovoljena je kombinirana uporaba;
fenobarbital: AUC montelukasta se zmanjša za 40%, prilagoditev odmerka ni potrebna;
paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid in druga zdravila, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencima CYP 2C8: montelukast nima vpliva nanje;
gemfibrozil: poveča učinek sistemske izpostavljenosti montelukastu za 4,4-krat; ta učinek nima kliničnega pomena, prilagoditev odmerka montelukasta ni potrebna;
trimetoprim in drugi znani zaviralci izoencima CYP 2C8: klinično pomembnih interakcij niso opazili, prilagoditev odmerka montelukasta ni potrebna.

Zdravilo Montelukast je dovoljeno uporabljati v kombinaciji z bronhodilatatorji in inhalacijskimi glukokortikosteroidi. Po doseganju stabilnega učinka je dovoljeno postopno zmanjševanje njihovega odmerka. V nekaterih primerih je možna celo popolna ukinitev inhalacijskih glukokortikosteroidov, vendar jih ne smemo nenadoma nadomestiti z Montelukastom.

Analogi

Analogi Montelukasta so: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.

Pogoji skladiščenja

Hraniti ločeno od svetlobe, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti - 3 leta (za filmsko obložene tablete), 2 leti (za žvečljive tablete).

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Montelukastu

Mnenja o zdravilu Montelukast kažejo na njegovo učinkovitost v boju proti alergijskemu kašlju in rinitisu. Poleg tega so med prednostmi prijeten okus žvečljivih tablet, ki so otrokom všeč, pa tudi nižja cena kot njihovi kolegi. Pomanjkljivost je tveganje za neželene učinke, pa tudi pomanjkanje takojšnjega delovanja zdravil.

Cena za Montelukast v lekarnah

Približna cena za Montelukast je 496-590 rubljev. (filmsko obložene tablete, 10 mg, 30 kosov v paketu) ali 550-665 rubljev. (žvečljive tablete 5 mg, 28 kosov v pakiranju).