Metilprednizolon Aceponat

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Metilprednizolon aceponat: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: metilprednizolon aceponat

Koda ATX: D07AC14

Aktivna sestavina: metilprednizolon aceponat (metilprednizolon aceponat)

Proizvajalec: Sintez, JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.10.2019

Metilprednizolon aceponat - GCS (glukokortikosteroid) za zunanjo uporabo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki mazila za zunanjo uporabo 0,1%: enakomerne konsistence, bele ali skoraj bele (5, 10, 15, 20, 30 in 50 g v laminatnih ali aluminijastih ceveh, po 1 tuba v kartonski škatli in navodila za uporabo Metilprednizolon aceponat).

100 g mazila vsebuje:

aktivna sestavina: metilprednizolon aceponat - 0,1 g;
dodatne komponente: cetomacrogol 1000 - 3 g, beli čebelji vosek - 3 g, emulgator "Lanette SX" št. 1 - 7 g, vazelinsko olje (tekoči parafin) - 10 g, medicinski vazelin (vazelin) - 18 g, prečiščena voda - do 100 g

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Metilprednizolon aceponat je nehalogenirani steroid. Če se uporablja zunaj, zavira alergijske in vnetne kožne reakcije, skupaj z reakcijami, povezanimi s povečano proliferacijo. To zmanjšuje tako objektivne simptome vnetja, kot so eritem, jok, edem in subjektivne občutke, kot so draženje, srbenje, bolečina.

Pri zunanji uporabi zdravila v priporočenem odmerku so pri ljudeh in živalih opazili minimalni sistemski učinek. Zaradi večkratnega nanašanja metilprednizolonijevega aceponata na velike površine (do 40–60% površine kože) in pri nanosu pod okluzivnim povojem disfunkcija nadledvične žleze ni bila razkrita.

Metilprednizolon aceponat (večinoma njegov glavni presnovek - 6α-metilprednizolon-17-propionat) se veže na znotrajcelične receptorje GCS. Nastali kompleks steroidnih receptorjev se veže na določena področja DNA (deoksiribonukleinska kislina) imunskih odzivnih celic, s čimer sproži vrsto bioloških učinkov, zlasti indukcijo sinteze makrokortina. Makrokortin zavira sproščanje arahidonske kisline in s tem zmanjša tvorbo vnetnih mediatorjev, kot so levkotrieni in prostaglandini.

GCS, ki zavira sintezo vazodilatacijskih prostaglandinov in krepi vazokonstrikcijski učinek adrenalina, prispeva k vazokonstriktornemu učinku.

Farmakokinetika

Metilprednizolon aceponat se hidrolizira v povrhnjici in dermisu. Glavni presnovek z visoko aktivnostjo je 6α-metilprednizolon-17-propionat. Ima največjo afiniteto za GCS receptorje kože, kar kaže na njegovo bioaktivacijo v koži.

Stopnja perkutane absorpcije je odvisna od stanja kože in od načina uporabe zdravila (brez ali z okluzivnim povojem).

Pri odraslih in otrocih z luskavico in atopijskim dermatitisom (nevrodermatitis) je perkutana absorpcija manjša od 2,5%, kar je nepomembno več kot pri zdravih prostovoljcih (0,5-1,5%).

Po vstopu v sistemski obtok se 6α-metilprednizolon-17-propionat hitro konjugira z glukuronsko kislino in pretvori v 6α-metilprednizolon-17-propionat glukuronid postane neaktiven.

Izločanje presnovkov metilprednizolon aceponata se pojavi predvsem z urinom. Razpolovni čas (T _1/2) je približno 16 ur. Aktivne snovi in njenih presnovkov se ne kopiči v telesu.

Indikacije za uporabo

kontaktni dermatitis;
atopijski dermatitis (nevrodermatitis);
ekcem v obliki kovanca (plaka ali nummular);
degenerativni ekcem.

Kontraindikacije

Absolutno:

glivične (mikoza, pioderma), virusne (skodle, norice) in bakterijske kožne bolezni;
lupus;
dermatitis vek;
perioralni dermatitis;
sifilitične kožne lezije;
kožni tumorji;
kršitev celovitosti kože (rane / razjede);
rozacea, akne vulgaris;
starost otrok do 4 mesecev;
prvo trimesečje nosečnosti;
obdobje po cepljenju;
preobčutljivost za metilprednizolon aceponat ali dodatne sestavine zdravila.

Relativni (zdravilo se uporablja previdno in le po posvetu z zdravnikom): drugo in tretje trimesečje nosečnosti; dojenje.

Metilprednizolon aceponat, navodila za uporabo: način in doziranje

Mazilo metilprednizolon aceponat je namenjeno za zunanjo uporabo.

Priporočena pogostost nanašanja mazila je 1-krat na dan.

Za odrasle in otroke od 4. meseca starosti se izdelek nanese v tanki plasti na prizadeto kožo. Zdravljenje pri odraslih traja največ 6 tednov, pri otrocih pa največ 3 tedne.

Otrokom ni treba prilagajati režima odmerjanja. Pri uporabi mazila pri bolnikih, starih od 4 mesecev do 18 let, je treba izključiti ukrepe za povečanje resorpcije in absorpcije (fiksirni, okluzivni in ogrevalni povoji) in omejiti celotno trajanje zdravljenja.

Stranski učinki

Zdravilo se praviloma dobro prenaša. V kliničnih preskušanjih so bile najpogostejše reakcije na mestu nanosa, na primer pekoč občutek in srbenje kože.

Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri uporabi metilprednizolon aceponatnega mazila iz sistemov in organov, so razvrščeni v skladu s priporočili SZO [zelo pogosto - (> 1/10); pogosto - (od ≥ 1/100 do <1/10); redko - (od ≥ 1/1000 do <1/100); redko - (od ≥ 1/10 000 do <1/1000); zelo redko - (<1/10 000); z neznano pogostnostjo - pogostnosti pojavljanja ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)]:

koža in podkožje: redko - ekhimoza (modrica), atrofija kože, impetigo, povečana mastnost kože; z neznano pogostostjo - telangiektazija, akne, strije, razbarvanje kože, alergijske kožne reakcije, perioralni dermatitis (vnetje kože okoli ust);
imunski sistem: z neznano pogostnostjo - preobčutljivostne reakcije;
motnje in motnje na mestu nanosa: pogosto - pekoč občutek, srbenje; redko - suha koža, nastanek vezikularnega izpuščaja, eritem, draženje, dermatitis, periferni edem; z neznano pogostostjo - folikulitis, hipertrihoza (povečana rast las).

Poleg tega lahko pride do sistemskih učinkov zaradi absorpcije GCS (resorptivni učinki).

Če se kateri od zgoraj naštetih neželenih učinkov poslabša ali se pojavijo novi neželeni učinki, ki niso navedeni v navodilih, se nemudoma posvetujte s svojim zdravnikom.

Preveliko odmerjanje

Med preučevanjem akutne toksičnosti metilprednizolon aceponata po prekomerni enkratni uporabi kože (zdravilo je bilo naneseno na veliko površino kože pod ugodnimi pogoji za absorpcijo) ali nenamernem zaužitju ni bilo ugotovljeno tveganje za akutno zastrupitev.

Z zelo dolgo in / ali intenzivno uporabo GCS je možen razvoj kožne atrofije (telangiektazije, stanjšanje kože, strije). Če se pojavijo znaki atrofije, je treba metilprednizolon aceponat odpovedati.

Posebna navodila

Bakterijski zapleti in / ali dermatomikoza so osnova za specifično antimikotično in / ali antibakterijsko zdravljenje poleg terapije z zdravili.

Zdravilo ne sme priti v stik s sluznico, odprtimi ranami in očmi. Če se temu ni mogoče izogniti, prizadeto območje sperite z veliko vode.

Po zunanji uporabi metilprednizolonaceponata, tako kot pri uporabi sistemskih kortikosteroidov, se lahko razvije glavkom (na primer pri zelo dolgotrajni uporabi okluzivnih povojev, nanosu na kožo okoli oči ali pri uporabi velikih odmerkov sredstva). Da bi znatno zmanjšali tveganje za neželene učinke, mazila ne smete uporabljati dlje časa ali na velikih površinah kože, pa tudi pod okluzivnimi povoji. Če je uporaba metilprednizolonaceponata na velikih površinah kože upravičena, mora biti obdobje uporabe čim krajše zaradi možnega razvoja sistemskih neželenih učinkov.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zdravilo nima vpliva na sposobnost vožnje vozil ali drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo hitrost psihomotoričnih reakcij in povečano koncentracijo pozornosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnosti uporabe metilprednizolon aceponata med nosečnostjo in dojenjem niso preučevali.

Nosečnice in doječe matere ne smejo dolgo uporabljati GCS v velikih odmerkih na velikih površinah kože in pod okluzivnimi povoji.

Ustreznih in strogo nadzorovanih študij uporabe metilprednizolon aceponata pri nosečnicah niso izvedli. Med študijami na živalih so ugotovili škodljiv učinek na plod (embriotoksičen, teratogen). Zato v prvem trimesečju nosečnosti uporaba zdravila ni priporočljiva, v drugem in tretjem trimesečju pa je dovoljena le po posvetovanju s strokovnjakom in le v primerih, ko predvidena korist za mater presega potencialno tveganje za plod.

Podatkov o prodiranju metilprednizolon aceponata v materino mleko ni. Doječe matere lahko zdravilo uporabljajo, če predvidene koristi za mater presegajo možna tveganja za otroka. Pred začetkom terapije se najprej posvetujte s svojim zdravnikom. Doječim pacientom ni priporočljivo nanašati mazila na mlečne žleze.

Pediatrična uporaba

V pediatriji se mazilo z metilprednizolonijevim aceponatom lahko uporablja za zdravljenje otrok, starih 4 mesece in več.

Med zdravljenjem je pomembno upoštevati, da lahko pri majhnih otrocih kožne gube, plenice in plenice igrajo vlogo okluzivnega povoja, kar poveča sistemsko resorpcijo aktivne sestavine zdravila. Poleg tega je koeficient razmerja med površino kože in telesno težo pri majhnih otrocih veliko večji in koža nezadostno oblikovana, zato lahko pride do sistemske resorpcije v večji meri kot pri odraslih. V zvezi z zgoraj navedenim je pri otrocih tveganje za zaviranje funkcije hipotalamično-hipofizno-nadledvične žleze in razvoj Itsenko-Cushingovega sindroma večje z uporabo kakršnih koli zunanjih kortikosteroidov. Dolgotrajno zdravljenje otrok z GCS lahko povzroči oslabljeno rast in razvoj.

Otrokom je treba zdravilo predpisati v najmanjšem odmerku, ki zadostuje za doseganje terapevtskega učinka, in ga uporabljati strogo pod nadzorom zdravnika.

Interakcije z zdravili

Študije o medsebojnem delovanju zdravila z drugimi zdravili niso bile izvedene.

Analogi

Analogi metilprednizolon aceponata so Advantan, Comfoderm, Comfoderm K itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred sončno svetlobo, pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Na voljo brez recepta.

Mnenja o metilprednizolon aceponatu

V pregledih je metilprednizolon aceponat opisan kot učinkovito zdravilo za ekcem in dermatitis. Med pozitivnimi vidiki pacienti opažajo odsotnost neželenih učinkov pri uporabi zdravila v priporočenih odmerkih.