Limipranil

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Limipranil: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lymipranil

Koda ATX: N05AL05

Aktivna sestavina: amisulprid (amisulprid)

Proizvajalec: Rivopharm S. A. (Švica)

Opis in fotografija posodobljena: 29.11.2018

Limipranil je nevroleptično, antipsihotično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike:

tablete: okrogle, skoraj bele ali bele, na eni strani je ločnica in napisi: odmerek 50 mg - "C", na drugi strani "AK"; odmerek 100 mg - "C" in "AL"; odmerek 200 mg - "C" in "AM" (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli z 1, 2, 3 ali 5 pretisnimi omoti; za bolnišnice - v kartonski škatli z 20, 50 ali 100 pretisnimi omoti);
filmsko obložene tablete: skoraj bele ali bele, bikonveksne, ovalne, z ločnico (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli s 3, 6 ali 10 pretisnimi omoti; za bolnišnice - v kartonski škatli z 20, 40, 50 ali 100 pretisnih omotov).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo Limipranila.

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: amisulprid - 50, 100 ali 200 mg;
pomožne komponente: laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid, metilceluloza 400 cP, koruzni škrob, magnezijev stearat.

Sestava 1 filmsko obložene tablete:

zdravilna učinkovina: amisulprid - 400 mg;
pomožne sestavine: laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob, metilceluloza 400 cP, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
filmska lupina: kopolimer metil metakrilata, dimetilaminoetil metakrilata in butil metakrilata (Eudragit E100), makrogol 6000, magnezijev stearat, titanov dioksid (E171), smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Limipranil je nevroleptično zdravilo z zdravilno učinkovino amisulprid. Mehanizem delovanja amisulprida je posledica njegovega premoženja absolutnega selektivno vezavo na D ₂ ali R ₃ podtipe dopaminergične receptorje in popolno pomanjkanje afiniteto za preostale podtipov (D ₁, D ₄, D ₅).

Amisulprida se razlikuje od klasičnih in atipičnih nevroleptikov z odsotnostjo afiniteto za H ₁ -histamine receptor, alfa-adrenergični blokatorji, holinergični in serotoninske receptorje. Poleg tega se ne povezuje s spletnimi mesti sigma.

Pri uporabi v velikih odmerkih Limipranil blokira postsinaptične receptorje D _{2, ki se} nahajajo v limbičnih strukturah, ne da bi vplival na podobne receptorje v striatumu. Ali ni vzrok katalepsijo in ne vodi k razvoju povečane občutljivosti D ₂ -dopamine receptorji po ponovljenem zdravljenju. Amisulprid v majhnih odmerkih vpliva predvsem na proces blokiranja presinaptičnih receptorjev D ₂ ali D ₃, kar povzroči sproščanje dopamina, ki je odgovoren za njegove inhibitorne učinke.

Amisulprid ima netipičen farmakološki profil, ki lahko pojasni antipsihotični učinek amisulprida v velikih odmerkih, ki se pojavi kot posledica blokade postsinaptičnih dopaminskih receptorjev, in njegovo učinkovitost proti negativnim simptomom pri majhnih odmerkih zaradi blokade presinaptičnih dopaminskih receptorjev.

Menijo, da so zaradi prevladujoče limbične aktivnosti med jemanjem amisulprida ekstrapiramidni neželeni učinki manj pogosti.

Limipranil pri zdravljenju akutnih napadov shizofrenije deluje na sekundarne negativne simptome in motnje razpoloženja (vključno z depresivnim razpoloženjem, zaostalostjo).

Farmakokinetika

Absorpcija amisulprida poteka v dveh fazah. Na prvi stopnji je največja koncentracija v plazmi (C _max) hitro dosežena in v 1 uri po jemanju Limipranila v odmerku 50 mg je 36–42 ng / ml. Nato se med 3 in 4 urami zabeleži drugi maksimum C _max, kjer je njegova vrednost 50–58 ng / ml.

Absolutna biološka uporabnost zdravila je 48%.

Ob hkratnem uživanju hrane, bogate z ogljikovimi hidrati, ki vsebuje 68% tekočine, se zmanjša skupna koncentracija zdravila v krvni plazmi, čas doseganja in velikost C _max amisulprida. Jemanje tablete po zaužitju mastne hrane ne vpliva na farmakokinetiko zdravila.

Volumen porazdelitve (V _d) je 5,8 l / kg.

Vezava na beljakovine v plazmi je 16%, zato interakcija amisulprida z drugimi zdravili ni verjetna.

Približno 4% amisulprida se presnovi in tvori dva neaktivna presnovka.

T _1/2 (razpolovna doba) je približno 12 ur.

Izloči se nespremenjen skozi ledvice, ledvični očistek amisulprida je približno 330 ml / min (20 l / h).

Po večkratnih odmerkih ostane farmakokinetika zdravila nespremenjena, amisulprid se v telesu ne kopiči.

Indikacije za uporabo

Uporaba Limipranila je indicirana za zdravljenje bolnikov z akutno in kronično shizofrenijo, ki jo spremljajo hude produktivne motnje (delirij, miselna motnja, halucinacije itd.) In / ali negativne motnje (pomanjkanje čustvenosti, afektivna ravnost, umik od komunikacije itd.), Vključno z število v primeru prevlade negativnih simptomov.

Kontraindikacije

Absolutno:

hipofizni prolaktinom, rak dojke in druge od prolaktina odvisne novotvorbe;
feokromocitom;
sočasno zdravljenje z naslednjimi zdravili (zaradi povečanega tveganja za atrijsko fibrilacijo): antiaritmiki razreda IA (prokainamid, kinidin, dizopiramid) in razred III (sotalol, amiodaron), halofantrin, pentamidin, bepridil, cisaprid, sparfloksacin, sultoprizin, sultoprizin intravensko dajanje eritromicina in vinkamina;
sočasno dajanje levodope;
rodna starost pri ženskah - če ni jamstva za uporabo ustrezne kontracepcije;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
starost do 15 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Previdno je treba tablete Limipranil predpisovati pri ledvični odpovedi, epilepsiji, parkinsonizmu v starosti.

Limipranil, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno.

Ko predpisujete Limipranil v dnevnem odmerku več kot 400 mg, ga je treba razdeliti na 2 odmerka.

Zdravila ne uporabljajte v dnevnem odmerku več kot 1200 mg.

Priporočeni dnevni odmerek Limipranila:

akutne psihotične epizode: 400-800 mg, v nekaterih primerih - 1200 mg. Dnevni odmerek je treba povečati ob upoštevanju individualne tolerance;
mešani negativni in produktivni simptomi shizofrenije: odmerek se izbere individualno, začetni odmerek mora zagotavljati optimalen nadzor nad produktivnimi simptomi, vzdrževalni odmerek je nastavljen na najmanjšo učinkovito raven;
shizofrenija s prevlado negativnih simptomov: 50-300 mg, odmerek se izbere individualno.

Pri starejših bolnikih je treba izbiro odmerka Limipranila izvajati zelo previdno, pri čemer je treba spremljati bolnikovo stanje zaradi prekomerne sedacije ali arterijske hipotenzije.

Pri odpovedi ledvic je potrebna prilagoditev odmerka, ki se zmanjša glede na bolnikov očistek kreatinina (CC). Pri CC 30-60 ml / min je dnevni odmerek predpisan v količini ½ običajnega odmerka, pri CC 10-30 ml / min - v količini ⅓ običajnega odmerka.

V primeru okvare jeter prilagoditev odmerka Limipranila ni potrebna.

Stranski učinki

iz osrednjega živčevja: pogosto - tesnoba, vznemirjenost, nespečnost; redko - zaspanost; po možnosti - akutna distonija (vključno s spastičnim tortikolisom, trizmom, okulogičnimi krizami); zelo redko (pri zdravljenju shizofrenije s prevlado negativnih simptomov v dnevnem odmerku od 50 do 300 mg) - zvišan krvni tlak (BP), akatizija, tremor, hipersalivacija, hipokinezija; v ozadju dolgotrajne terapije - tardivna diskinezija (pojav ritmičnih nehotenih gibov predvsem jezika in / ali obraza; uporaba antiparkinsoničnih zdravil je neučinkovita in lahko povzroči poslabšanje stanja); posamezni primeri - napadi, nevroleptični maligni sindrom;
s strani kardiovaskularnega sistema: redko - podaljšanje intervala QT, bradikardija, arterijska hipotenzija; zelo redko - atrijska fibrilacija;
iz prebavnega sistema: redko - suha usta, slabost, bruhanje, zaprtje; redko - povečanje aktivnosti jetrnih encimov (predvsem transaminaz);
iz endokrinega sistema: ob reverzibilnem povečanju ravni prolaktina v krvni plazmi - bolečina v prsih, galaktoreja, amenoreja, ginekomastija, impotenca, povečanje telesne mase;
drugi: redko - alergijske reakcije.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: povečani farmakološki učinki amisulprida (zaspanost, sedacija), razvoj arterijske hipotenzije, ekstrapiramidni simptomi, v hujših primerih - koma.

Zdravljenje: imenovanje simptomatske terapije. Zaradi povečanega tveganja za podaljšanje intervala QT je treba skrbno spremljati funkcije srca, priporočljivo je tudi spremljanje drugih vitalnih funkcij telesa. V primeru hudih ekstrapiramidnih simptomov so indicirani antiholinergiki.

Specifičnega protistrupa ni. Hemodializa je neučinkovita.

Pri diagnosticiranju akutnega prevelikega odmerjanja je treba upoštevati možnost medsebojnega delovanja sočasno jemanih zdravil.

Posebna navodila

Glede na uporabo Limipranila obstaja tveganje za razvoj nevroleptičnega malignega sindroma. Njegove značilne značilnosti so: hipertermija, okorelost mišic, disfunkcija perifernega živčnega sistema in povečana raven kreatin-fosfokinaze. V primeru hipertermije, zlasti pri jemanju velikih odmerkov amisulprida, je treba zdravljenje z zdravili prekiniti.

Zapleti bolnikovega stanja v obliki akutne distonije so reverzibilni. V tem primeru je priporočljivo imenovanje antiholinergičnih antiparkinsonskih zdravil.

Potrebno je redno spremljanje stanja ledvične funkcije; če se odkrijejo ledvične motnje, je treba odmerek Limipranila zmanjšati. Pri izbiri odmerka je potrebna posebna previdnost pri zdravljenju bolnikov s hudo ledvično odpovedjo (CC manj kot 10 ml / min), ker ni priporočil za zdravljenje te kategorije bolnikov.

Pri zdravljenju bolnikov z anamnezo epilepsije je treba upoštevati, da je za limipranil značilno znižanje napadnega praga in zagotovite, da ga stalno spremljajo skozi celotno obdobje zdravljenja.

Pri Parkinsonovi bolezni lahko kombinacija agonistov dopamina in amisulprida poslabša bolnikovo stanje, zato je uporaba limipranila možna le iz zdravstvenih razlogov.

Zaradi nevarnosti hudih prekatnih aritmij je priporočljivo upoštevati lastnost Limipranila, da povzroči od odmerka odvisno podaljšanje intervala QT. Verjetnost tega učinka se poveča, če ima bolnik bradikardijo, hipokaliemijo, prirojeno ali pridobljeno podaljšanje intervala QT.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Limipranil negativno vpliva na bolnikovo sposobnost vožnje in dela s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba limipranila je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem.

Pediatrična uporaba

Imenovanje Limipranila je kontraindicirano za zdravljenje bolnikov, mlajših od 15 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Tablete Limipranil je treba pri bolnikih z ledvično insuficienco uporabljati previdno.

Pri odpovedi ledvic je potrebna prilagoditev odmerka. Pri CC 30-60 ml / min mora biti dnevni odmerek ½ običajnega odmerka, pri CC 10-30 ml / min - ⅓.

Za kršitve delovanja jeter

Pri jetrni disfunkciji prilagoditev odmerka ni potrebna.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom Limipranil predpisujejo zelo previdno.

Pri izbiri odmerka je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje zaradi razvoja prekomerne sedacije ali arterijske hipotenzije.

Interakcije z zdravili

kinidin, disopiramid, prokainamid (antiaritmiki razreda IA), amiodaron, sotalol (antiaritmiki razreda III), sultoprid, tioridazin, bepridil, cisaprid, halofantrin, sparfloksacin, pentamidin, iv dajanje eritromicilnega zvišanja ventrikularnega aminokisline poveča tveganje za nastanek eritromicina aritmije tipa "pirueta", zato je njihovo imenovanje v kombinaciji z amisulpridom kontraindicirano;
levodopa: antipsihotiki v kombinaciji z levodopo imajo medsebojni antagonizem delovanja;
etanol: poveča se zaviralni učinek alkohola na centralni živčni sistem (CNS);
zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci kalcijevih kanalov (vključno z diltiazemom in verapamilom), gvanfacin, klonidin, zdravila digitalis: zdravila, ki povzročajo bradikardijo, lahko povečajo verjetnost prekatnih aritmij, kot je "pirueta", zato je treba njihovo imenovanje opraviti zelo previdno;
diuretiki, ki izločajo kalij, amfotericin B, odvajala, glukokortikoidi, tetrakozaktidi: lahko povzročijo hipokalemijo, zato je priporočljivo biti previden, če jih jemljete sočasno z Limipranilom;
pimozid, haloperidol (antipsihotiki), imipramin (drugi tovrstni antidepresivi), litijevi pripravki: uporaba teh zdravil je nezaželena ali zahteva posebno skrb;
zdravila, ki zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema (vključno z antipsihotiki, narkotičnimi analgetiki), antihistaminiki s pomirjevalnim učinkom, barbiturati, benzodiazepini in drugi anksiolitiki: v kombinaciji z Limipranilom povzročajo izrazito povečanje njegovega zaviralnega učinka;
antihipertenzivi: upoštevati je treba povečanje antihipertenzivnega učinka antihipertenzivov.

Analogi

Analogi limipranila so: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 30 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Limipranilu

Mnenja o Limipranilu so redka. Najpogosteje bolniki razpravljajo o stopnji učinkovitosti učinkovin antipsihotikov. Ocene o amisulpridu so večinoma pozitivne.