Nitroglicerin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nitroglicerin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Interakcije z zdravili
10. Analogi
11. Pogoji shranjevanja
12. Pogoji odkupa iz lekarn
13. Ocene
14. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Nitroglicerin

Koda ATX: C01DA02

Aktivna sestavina: nitroglicerin (nitroglicerin)

Proizvajalec: NPF Mikrokhim, LLC Eksperimentalni obrat GNTsLS (Ukrajina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Mediko-tehnološki holding MTX, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomed" jih. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusija)

Opis in fotografija posodobljeni: 16.08.2019

Cene v lekarnah: od 14 rubljev.

Nakup

Nitroglicerin je vazodilatacijsko zdravilo, ki se uporablja za lajšanje napadov angine.

Oblika in sestava izdaje

Nitroglicerin je na voljo v naslednjih dozirnih oblikah:

Podjezične tablete: skoraj bele ali bele, ravno valjaste, z grobo površino (40 tablet v polimerni epruveti, tesno zaprte s polimernim zamaškom, 1 epruveta v kartonski škatli);
Doziran podjezični sprej: brezbarven, prozoren (v steklenicah ali pločevinkah z 200 odmerki (10 ml), 1 steklenička ali balon v kartonski škatli, skupaj z mehansko dozirno črpalko)
Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje: brezbarven, prozoren (v ampulah po 2, 5 ali 10 ml, 5 ampul v pretisnih omotih, 1, 2 ali 10 pakiranj v kartonski škatli).

Sestava 1 podjezične tablete vključuje:

Zdravilna učinkovina: nitroglicerin - 0,5 mg (v smislu 100% snovi);
Pomožne sestavine: sladkor (saharoza) - 7,9 mg, glukoza (dekstroza) - 9,3 mg, krompirjev škrob - 9,3 mg.

Sestava 1 odmerka podjezičnega pršila vključuje:

Aktivna sestavina: nitroglicerin - 0,4 mg;
Pomožne komponente: 95% etanol (kot 1% raztopina).

Sestava 1 ml koncentrata za pripravo raztopine za infundiranje vključuje:

Aktivna sestavina: nitroglicerin - 1 mg;
Pomožne komponente: dekstroza, natrijev klorid, kalijev dihidrogenfosfat, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Nitroglicerin je periferni vazodilatator, ki pretežno deluje na venske žile. Njegov učinek je predvsem posledica zmanjšanja potrebe po kisiku miokarda zaradi zmanjšanja predobremenitve (zmanjšanja pretoka krvi v desni atrij in razširitve perifernih venskih žil) in naknadne obremenitve (zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora).

Nitroglicerin lahko sprosti dušikov oksid iz svoje molekule, ki je naravni sproščujoči endotelijski faktor. Spojina poveča koncentracijo ciklične gvanozin-monofosfataze v celici, kar preprečuje prodiranje kalcijevih ionov v gladke mišične celice in sproži njihovo sprostitev. Sprostitev gladkih mišic žilne stene vodi do vazodilatacije, kar zmanjša obremenitev srca in potrebo miokarda po kisiku. Širjenje koronarnih žil pomaga izboljšati koronarni pretok krvi in njegovo prerazporeditev na področjih, za katera je značilno zmanjšano prekrvavitev, kar spodbuja transport kisika do miokarda.

Zmanjšanje venske vrnitve povzroči zmanjšanje tlaka v pljučnem obtoku in tlaku polnjenja, izboljšanje oskrbe s krvjo v subendokardialnih plasteh in regresijo simptomov, značilnih za pljučni edem. Za nitroglicerin je značilen osrednji zaviralni učinek na simpatični žilni tonus in zatiranje žilne komponente, odgovorne za nastanek bolečine. Izzove tudi širjenje meningealnih žil, ki po zaužitju povzroča glavobol in sprošča celice gladkih mišic bronhijev, tankega in debelega črevesa, požiralnika, njihovih sfinkterjev, žolčevodov, žolčnika, sečil.

Uporaba podjezičnih oblik običajno omogoča zaustavitev napada angine pektoris 1,5 minute po peroralni uporabi, antianginalni učinek pa traja 30–60 minut.

Farmakokinetika

Nitroglicerin se hitro in skoraj v celoti absorbira s površine sluznice ustne votline. Ko ga vzamemo podjezično, takoj vstopi v sistemski obtok. Biološka uporabnost zdravila je 100%, saj je izključena primarna razgradnja snovi v jetrih. Najvišja koncentracija nitroglicerina v krvni plazmi se določi po 4-5 minutah. Presnova snovi poteka precej hitro s sodelovanjem nitrat-reduktaze. V tem primeru nastanejo mono- in dinitrati. Samo izosorbid-5-mononitrat kaže farmakološko aktivnost. Končni presnovek je glicerin.

Zdravilo ima zelo velik volumen porazdelitve (1,2 (3,3 l / kg). Stopnja vezave na beljakovine krvne plazme je 60%. Nitroglicerin se izloči z urinom v obliki presnovkov (manj kot 1% odvzetega odmerka se izloči nespremenjenega), skupni očistek je 25-30 L / min (pri infuziji do 78 L / min). Po peroralnem podjezičnem dajanju zdravila se razpolovni čas v plazmi giblje od 2,5 do 4,4 minute (pri infuziji od 1 do 3 minut). Nitroglicerin v obtoku se močno veže na eritrocite in se kopiči v stenah krvnih žil.

Indikacije za uporabo

Indikacije za uporabo nitroglicerina so:

Angina pektoris (lajšanje in kratkoročno preprečevanje napadov angine pred čustvenim stresom ali fizičnim naporom);
Akutni miokardni infarkt, vključno z zapletenimi zaradi akutne odpovedi levega prekata (raztopina za infundiranje);
Pljučni edem (raztopina za infundiranje);
Nestabilna angina (raztopina za infundiranje).

Kontraindikacije

Absolutno:

Kolaps;
Starost do 18 let (učinkovitost in varnost uporabe nitroglicerina za to starostno skupino bolnikov nista bili ugotovljeni);
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Glede na dozirno obliko so dodatne absolutne kontraindikacije za uporabo nitroglicerina naslednje bolezni / stanja:

Malabsorpcija glukoze-galaktoze (podjezične tablete);
Šok (podjezični sprej in tablete);
Kardiogeni šok, razen pri sprejemanju ukrepov za vzdrževanje končnega diastoličnega tlaka (podjezični sprej);
Huda arterijska hipotenzija s sistoličnim krvnim tlakom pod 90 mm Hg. Umetnost. (podjezični sprej);
Konstriktivni perikarditis (podjezični sprej);
Angina pektoris, povezana s hipertrofično obstruktivno kardiomiopatijo (podjezični sprej);
Akutni miokardni infarkt in kronično srčno popuščanje z nizkim tlakom polnjenja levega prekata (sublingvalni pršilo);
Tamponada perikarda (podjezični sprej);
Katera koli stanja, povezana s povečanim intrakranialnim tlakom (podjezični pršilo);
Huda stenoza mitralne in / ali aortne zaklopke, primarna pljučna hipertenzija (sublingvalni pršilo);
Sočasna uporaba z zaviralci fosfodiesteraze-5, vključno z vardenafilom, sildenafilom, tadalafilom (podjezične tablete in pršilo).

V skladu z navodili je treba nitroglicerin uporabljati previdno po oceni razmerja med koristjo in tveganjem:

Hemoragična kap;
Huda anemija;
Tirotoksikoza;
Huda okvara ledvic;
DrDeramus z zaprtim kotom;
Nedavne poškodbe glave;
Intrakranialna hipertenzija;
Tamponada srca (podjezične tablete in raztopina za infundiranje);
Jetrna okvara (podjezične tablete in raztopina za infundiranje), huda okvara jeter (podjezični pršilo);
Arterijska hipotenzija z nizkim sistoličnim tlakom - manj kot 90 mm Hg. Umetnost. (podjezične tablete in raztopina za infundiranje);
Ortostatska hipotenzija in težnja k razvoju ortostatske hipotenzije (podjezični sprej);
Zloraba alkohola (podjezični sprej);
Epilepsija (podjezični sprej);
Migrena (podjezični sprej);
Konstriktivni perikarditis (podjezične tablete in raztopina za infundiranje);
Izolirana mitralna stenoza (podjezične tablete in raztopina za infundiranje);
Hipertrofična kardiomiopatija (podjezične tablete in raztopina za infundiranje);
Toksični pljučni edem (raztopina za infundiranje);
Idiopatska hipertrofična subaortna stenoza (podjezične tablete), aortna stenoza (raztopina za infundiranje);
Akutni miokardni infarkt, kronično srčno popuščanje z nizkim tlakom polnjenja levega prekata (sublingvalne tablete in raztopina za infundiranje);
Nekontrolirana hipovolemija z normalnim ali nizkim tlakom v pljučni arteriji pri bolnikih s srčnim popuščanjem (raztopina za infundiranje);
Šok, vključno s kardiogenim šokom, razen v primerih z dovolj visokim polnilnim tlakom levega prekata, vklj. opremljena z zdravili s pozitivnim inotropnim učinkom ali intraaortno kontrasulzacijo (raztopina za infundiranje);
Možganska krvavitev (raztopina za infundiranje);
Huda možganska ateroskleroza (raztopina za infundiranje);
Nosečnost in dojenje (za vse oblike zdravila);
Starejša starost (raztopina za infundiranje).

Navodila za uporabo nitroglicerina: način in odmerjanje

Podjezične tablete

Da bi preprečili zaplete, je priporočljivo jemati nitroglicerin po navodilih zdravnika.

Tablete nitroglicerina se jemljejo (podjezično) pod jezik, zadržujejo se v ustih, dokler se popolnoma ne absorbirajo, brez požiranja.

Nitroglicerin je treba jemati takoj, ko se pojavijo prvi znaki napada angine ali pred pričakovano telesno aktivnostjo ali čustvenim stresom. Enkratni odmerek - 1 tableta. Pri stabilni angini pektoris lahko pride do učinka manjšega odmerka, v tem primeru je priporočljivo izpljuniti preostali del tablete, ki se ni imel časa raztopiti. V večini primerov (pri 75% bolnikov) je opaziti izboljšanje v prvih 3 minutah uporabe nitroglicerina.

Če se napad angine ne ustavi v 5 minutah, vzemite še 1 tableto.

Če po zaužitju 2 tablet nitroglicerina ni terapevtskega učinka, se nemudoma posvetujte z zdravnikom.

Podjezični sprej

Vbrizga se v jezik ali pod jezik, po možnosti v sedečem položaju, medtem ko zadržujete dih. Po pršenju pršila ne zaužijemo takoj, temveč ga pridržimo tako, da za nekaj sekund zapremo usta.

Da bi se izognili zapletom, je treba nitroglicerin uporabljati po navodilih zdravnika.

Ko se pojavijo prvi znaki napada angine, damo 1-2 odmerka razpršila (odvisno od resnosti). Po potrebi je mogoče v 15 minutah uvesti še en odmerek, vendar ne več kot 3 odmerke (1,2 mg).

Če se po jemanju 3 odmerkov v 15 minutah stanje ni izboljšalo, se posvetujte s svojim zdravnikom.

Največji enkratni odmerek so 3 odmerki razpršila.

Če je indikacija za uporabo nitroglicerina preprečevanje napadov angine, se zdravilo uporablja v 1 odmerku 5-10 minut pred pričakovano obremenitvijo ali stresom.

Pred uporabo embalaže s pršilom ne stresajte. Med škropljenjem držite steklenico pokonci.

Raztopina za infundiranje

Hitrost intravenske injekcije nitroglicerina se izbere individualno, ob upoštevanju krvnega tlaka, srčnega utripa, centralnega venskega tlaka, EKG in drugih kazalnikov. Raztopino je treba dajati preko infuzomata ali avtomatskega dozirnika, ki omogoča natančno doziranje in nadzor ritma dajanja.

Uporaba nitroglicerina z običajnim sistemom za prenos tekočine zagotavlja natančnost odmerjanja s štetjem števila kapljic tekočine, ki se prenaša. Pred uvedbo raztopino nitroglicerina predhodno razredčimo v 0,9% raztopini natrijevega klorida ali 5% raztopini glukoze (dekstroze) do koncentracije 0,01%. Ne uporabljajte drugih topil.

Priporočljivo je, da uporabite steklene in polietilenske cevi, saj se aktivna snov absorbira na stenah PVC cevi (izgube so lahko 40-80%). Raztopina nitroglicerina se hitro razgradi na svetlobi, zato je treba sistem za transfuzijo in viale zaščititi z neprozornim materialom. Shranjevanje raztopine v odprti ampuli ni dovoljeno.

Začetna hitrost dajanja raztopine je 0,5-1 mg na uro, največja hitrost pa 8-10 mg na uro.

Priporočena koncentracija in hitrost dajanja nitroglicerina sta: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg na dan v avtomatskem razpršilniku (volumen raztopine 1 mg / ml) ali 240 mg na dan po intravenskem sistemu (prostornina raztopine 0, 1 mg / ml); hitrost dajanja je 3-4 kapljice na minuto (1 ml ustreza 20 kapljicam).

Trajanje terapije je odvisno od kliničnih indikacij in je lahko od nekaj ur do 2-3 dni.

Stranski učinki

Centralni živčni sistem: šibkost; redko - psihotične reakcije, tesnoba, dezorientacija, letargija;
Prebavni sistem: suhost ustne sluznice; redko - bruhanje, slabost, bolečine v trebuhu;
Kardiovaskularni sistem: glavobol, omotica, zvišana telesna temperatura, tahikardija, nizek krvni tlak; redko (zlasti v primeru prevelikega odmerjanja) - cianoza, ortostatski kolaps, povečani simptomi angine pektoris (paradoksna reakcija na nitrate); včasih - kolaps z izgubo zavesti in bradiaritmijo;
Lokalne reakcije: pekoč občutek pod jezikom, zardevanje kože;
Alergijske reakcije: redko - srbenje, kožni izpuščaj, eksfoliativni dermatitis;
Drugi: redko - hipotermija, zamegljen vid, methemoglobinemija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja nitroglicerina so: slabost, bruhanje, povečana zaspanost, močna šibkost, astenija, huda omotica, glavobol, napadi, zvišana telesna temperatura, zasoplost, refleksna tahikardija, znižanje krvnega tlaka (pod 90 mm Hg), ki ga spremlja ortostatska disregulacija … Jemanje zdravila v velikih odmerkih (več kot 20 mg / kg) lahko povzroči razvoj tahipneje, dispneje, cianoze, kolapsa, methemoglobinemije.

Če obstajajo znaki prevelikega odmerjanja, morate bolniku takoj dati vodoravni položaj, dvigniti noge in poiskati tudi zdravniško pomoč.

Posebna navodila

Terapevtskih odmerkov, navedenih v navodilih, ne smete prekoračiti.

1 tableta podjezičnega nitroglicerina vsebuje 2,65X10 ^-3 XE (zrna).

Med terapijo lahko pride do znatnega znižanja krvnega tlaka in razvoja vrtoglavice z ostrim prehodom v pokončni položaj iz ležečega ali sedečega položaja, pa tudi v vročem vremenu med vadbo ali pitjem alkohola.

Zaradi ohranjanja ali večje resnosti zamegljenega vida ali suhosti ustne sluznice je treba zdravljenje prekiniti.

V skladu z navodili lahko nitroglicerin, tako kot drugi organski nitrati, povzroči zasvojenost (v tem primeru bo potrebno povečanje odmerka).

Resnost glavobola med zdravljenjem lahko zmanjšamo z zmanjšanjem odmerka zdravila in / ali sočasnim dajanjem validala.

Pri pogostih napadih angine pektoris je priporočljivo uporabljati podaljšana zdravila z nitroglicerinom.

Med uporabo nitroglicerina je uporaba alkoholnih pijač strogo prepovedana.

Podjezični sprej vsebuje alkohol, ki je pomemben za doječe in nosečnice, bolnike s funkcionalnimi motnjami jeter, epilepsijo, travmatično poškodbo možganov in drugimi boleznimi centralnega živčnega sistema ter zlorabo alkohola.

Infuzijska raztopina vsebuje glukozo (dekstrozo), kar je treba upoštevati pri bolnikih z diabetesom mellitusom.

Pri akutnem srčnem popuščanju ali akutnem miokardnem infarktu je treba nitroglicerin uporabljati le pod pogojem natančnega kliničnega opazovanja bolnikovega stanja.

Da bi preprečili povečano pogostnost napadov angine, je priporočljivo, da se izognemo nenadnemu umiku zdravila.

Da bi preprečili neželeno znižanje krvnega tlaka, je treba hitrost dajanja raztopine za infundiranje nitroglicerina izbrati individualno. Zmanjšanje krvnega tlaka lahko opazimo ne le med izbiro hitrosti dajanja raztopine, temveč tudi pozneje, v ozadju prvotno stabiliziranega krvnega tlaka (nadzor je treba izvajati vsaj 3-4 krat na uro v celotnem času infuzije).

Bolniki, ki so bili predhodno zdravljeni z organskimi nitrati (izosorbid-5-mononitrat, izosorbid dinitrat), bodo morda potrebovali večji odmerek, da dosežejo želeni hemodinamski učinek.

Med uporabo nitroglicerina je treba biti previden pri vožnji vozil in opravljanju potencialno nevarnih vrst del, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitre psihomotorične reakcije.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi nitroglicerina z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo naslednji učinki:

Vazodilatatorji, antihipertenzivi, zaviralci angiotenzinske konvertaze, zaviralci fosfodiesteraze-5, zaviralci "počasnih" kalcijevih kanalov, triciklični antidepresivi, etanol, diuretiki, zaviralci beta, zaviralci monoaminooksidaze, prokainamid: povečanje hipotenzivnega učinka;
Dihidroergotamin: povečanje njegove vsebnosti v krvi in zvišanje krvnega tlaka;
Heparin: zmanjšanje njegove učinkovitosti;
Acetilsalicilna kislina: zvišanje ravni nitroglicerina v krvi in povečanje njegovega delovanja.

Analogi

Analogi nitroglicerina so: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroksolin, Nitrosorbid, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infuzija, Angiolingval, Nitroglicerol, Nitroject, Anginin, Angibidts, Angisedin, Nitrogin Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglicerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti:

Podjezične tablete: 2 leti pri temperaturah do 25 ° C;
Sublingvalni pršilo: 2 leti pri temperaturah do 15 ° C;
Koncentrat za raztopino za infundiranje: 3 leta pri temperaturi 5-25 ° C.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o nitroglicerinu

Glede na ocene se izkaže, da je nitroglicerin nepogrešljivo zdravilo za bolnike z angino pektoris. Še posebej pogosto ga jemljejo starejši bolniki. Zdravilo deluje hitro in ustavi srčni napad skoraj takoj po dajanju. Vendar pa obstajajo poročila, ki omenjajo neželene učinke, predvsem omotico in močan glavobol.

Cena za nitroglicerin v lekarnah

Približna cena nitroglicerina v obliki podjezičnih tablet je 48-66 rubljev (paket vsebuje 40 kosov). Podjezični sprej z odmerjenimi odmerki lahko kupite za 80-127 rubljev (zasnovan za 200 odmerkov). Stroški koncentrata za pripravo raztopine za infundiranje se gibljejo od 540 do 624 rubljev (paket vsebuje 10 ampul).