No-shpa Forte

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

No-shpa forte: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: No-Spa forte

Koda ATX: A03AD02

Aktivna sestavina: drotaverin (Drotaverin)

Proizvajalec: CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private, Co. Ltd. (Madžarska)

Opis in posodobitev fotografije: 08.07.2019

Cene v lekarnah: od 65 rubljev.

Nakup

No-shpa forte je miotropni antispazmodik.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: podolgovate, izbočene na obeh straneh, rumene z oranžnim ali zelenkastim odtenkom, z lomno črto na eni strani in gravuro NOSPA na drugi (10 kosov. V pretisnih omotih iz aluminijaste folije / aluminijaste folije, laminirane s polimerom ali pretisni omoti iz PVC / aluminijaste folije, v kartonski škatli 1-2 pretisni omoti; 24 kosov. v pretisnih omotih iz PVC / aluminijaste folije, v kartonski škatli 1 pretisni omot; vsaka škatla vsebuje tudi navodila za uporabo No-shpa forte).

Sestava 1 tablete:

aktivna snov: drotaverinijev klorid - 80 mg;
pomožne sestavine: koruzni škrob, povidon, smukec, laktoza monohidrat, magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Drotaverinijev klorid je antispazmodično sredstvo, pridobljeno iz izokinolina, ki je po kemijski strukturi in farmakoloških lastnostih blizu papaverinu, ima pa daljši in izrazitejši učinek.

Drotaverin ima močan antispazmodični učinek na gladke mišice, kar je posledica zaviranja fosfodiesteraze (PDE), encima, ki je potreben za hidrolizo adenozin monofosfata (AMP) in cikličnega adenozin monofosfata (cAMP). Zaradi zaviranja PDE se koncentracija cAMP poveča, kar sproži kaskadno reakcijo: visoke koncentracije cAMP aktivirajo cAMP-odvisno fosforilacijo miozinske lahke verižne kinaze (MLCK). Fosforilacija MLCK povzroči zmanjšanje njegove afinitete za Ca ²⁺ -kalmodulin kompleks, kar prispeva k ohranjanju mišične relaksacije z inaktivirano obliko MLCK. Poleg tega cAMP vpliva na sarkoplazemski retikulum. S spodbujanjem transporta Ca ²⁺v zunajcelični prostor (zunajcelični matriks) zmanjša citosolno koncentracijo Ca ^{2+ iona}. Učinek drotaverina, ki znižuje vsebnost ionov Ca ²⁺, določa antagonistično aktivnost zdravila glede na Ca ²⁺.

V pogojih in vitro drotaverin zavira PDE4, medtem ko ne zavira izoencimov PDE3 in PDE5, zaradi česar je učinkovitost zdravila odvisna od ravni PDE4 v tkivih. Ta encim igra pomembno vlogo pri zatiranju kontraktilne aktivnosti gladkih mišic; zato lahko selektivno zaviranje PDE4 blagodejno vpliva na bolnike s hiperkinetičnimi diskinezijami in različnimi boleznimi, ki jih spremlja spastično stanje prebavil (GIT).

V vaskularnih gladkih mišicah in miokardu pride do hidrolize cAMP predvsem s sodelovanjem izoencima PDE3. To pojasnjuje odsotnost resnih neželenih učinkov kardiovaskularnega sistema in izrazite učinke nanj, kljub visoki antispazmodični aktivnosti drotaverina.

No-shpa forte je učinkovit pri krčih gladkih mišic tako mišičnega kot nevrogenega izvora. Ne glede na vrsto avtonomne inervacije drotaverin sprosti gladke mišice genitourinarnega sistema, žolčnika, prebavil in posledično izboljša prekrvavitev tkiva.

Farmakokinetika

absorpcija: po peroralni uporabi se drotaverin hitro in v celoti (100%) absorbira iz prebavil. Učinek ima prvi prehod skozi jetra, po katerem približno 65% prejetega odmerka vstopi v sistemski obtok. Najvišja koncentracija v plazmi (Cmax) je dosežena v 45-60 minutah;
porazdelitev: v pogojih in vitro se drotaverin veže na plazemske proteine (predvsem albumine, β- in γ-globuline) za 95–98%. Enakomerno se porazdeli v tkiva, prodre v gladke mišične celice in v majhnih količinah skozi placentno pregrado. Ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado;
presnova: drotaverin se v jetrih skoraj v celoti presnovi z O-desetilacijo, kar povzroči tvorbo presnovkov, ki se hitro konjugirajo z glukuronsko kislino. Glavni presnovek je 4'-desetildrotaverin. Ugotovljeni so tudi presnovki, kot sta 4'-desetildrotaverin in 6-desetildrotaverin;
Izločanje: razpolovni čas (T _1/2) je od 8 do 10 ur. Zdravilo se v celoti izloči iz telesa v 72 urah. Več kot 50% se izloči skozi ledvice, približno 30% skozi črevesje z žolčem. Nespremenjenega drotaverina v urinu ne zaznamo, izloči se predvsem v obliki presnovkov.

Indikacije za uporabo

No-shpa forte se uporablja za odpravo ali preprečevanje krčev gladkih mišic pri boleznih naslednje lokalizacije:

žolčnih poti: holecistitis, holangitis, holangiolitiaza, holecistolitiaza, papillitis, periholecistitis;
sečni sistem: krči mehurja, cistitis, uretrolitiaza, nefrolitiaza, pielitis.

Kot pomožno terapijo se zdravilo uporablja v naslednjih primerih:

krči gladkih mišic prebavil: kolitis, gastritis, enteritis, čir na želodcu in dvanajstniku, krči kardije in pilorusa, spastični kolitis z zaprtjem, napenjanje in sindrom razdražljivega črevesja;
algodismenoreja;
napetostni glavoboli.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda jetrna / ledvična odpoved;
hudo srčno popuščanje (zmanjšan srčni volumen);
dedna intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, galaktozemija (zaradi prisotnosti laktoze v tabletah);
obdobje dojenja;
otroštvo;
preobčutljivost za sestavine No-shpa forte.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z arterijsko hipotenzijo in nosečnicah.

No-shpa forte, navodila za uporabo: način in doziranje

Tablete No-shpa forte je treba jemati peroralno.

Dnevni odmerek za odrasle je 120-240 mg drotaverina (1,5-3 tablete), razdeljen na 2-3 odmerke.

Stranski učinki

No-shpa forte se na splošno dobro prenaša. V nekaterih primerih (<1/10 000) so opaženi naslednji neželeni učinki:

iz imunskega sistema: izpuščaj, srbenje, urtikarija, angioedem;
iz prebavnega sistema: slabost, zaprtje;
s strani kardiovaskularnega sistema: razbijanje srca, znižanje krvnega tlaka;
iz živčnega sistema: nespečnost, glavobol, omotica.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja so možne kršitve srčnega ritma in prevodnosti, vse do popolne blokade veje snopa in srčnega zastoja, kar je lahko usodno.

Priporočljiv je skrben zdravniški nadzor, simptomatska in podporna terapija za vzdrževanje vitalnih telesnih funkcij.

Posebna navodila

No-shpa forte lahko zniža krvni tlak, zato je pri bolnikih z arterijsko hipotenzijo potrebno posebno opazovanje med zdravljenjem.

Ena tableta vsebuje 104 mg laktoze. Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih s pomanjkanjem laktaze, galaktosemijo ali sindromom malabsorpcije glukoze / galaktoze, saj lahko v priporočenih odmerkih v telo vstopi do 156 mg laktoze (1,5 tablete), kar je breme za razvoj prebavil.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Drotaverin, ki se uporablja v terapevtskih odmerkih, ne povzroča motenj, ki vplivajo na sposobnost vožnje avtomobila in opravljanje nalog, ki zahtevajo natančnost, pozornost in hitrost reakcij.

V primeru kakršnih koli neželenih učinkov je treba stopnjo omejitve obravnavati posamično. Bolnikom, pri katerih se med jemanjem zdravila No-shpa forte pojavi omotica, se priporoča, naj se izogibajo potencialno nevarnim dejavnostim.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Glede na študije na živalih in omejene informacije o uporabi drotaverina pri ljudeh med nosečnostjo zdravilo nima teratogenega in embriotoksičnega učinka, ne vpliva na potek nosečnosti. Vendar pa lahko ženskam, ki pričakujejo dojenčka, zdravilo No-shpa forte predpiše le zdravnik, potem ko oceni koristi in možna tveganja.

Ali zdravilo prodira v materino mleko, ni ugotovljeno, zato zdravilo No-shpa forte med dojenjem ni kontraindicirano.

Pediatrična uporaba

Pri otrocih niso izvedli kliničnih študij o uporabi drotaverina, zaradi česar se zdravilo v pediatrični praksi ne uporablja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri hudi ledvični odpovedi je uporaba zdravila No-shpa forte kontraindicirana.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudi jetrni odpovedi je uporaba zdravila No-shpa forte kontraindicirana.

Interakcije z zdravili

S hkratno uporabo zdravila No-shpa forte lahko zmanjša antiparkinsonski učinek levodope, ki se kaže v povečanem tremorju in togosti.

Zdravilo krepi antispazmodični učinek bendazola, papaverina in drugih antispazmodikov, vključno z m-antiholinergiki, in zmanjšuje spazmogeno aktivnost morfina.

Učinek drotaverina se poveča s skupnim dajanjem fenobarbitala.

Analogi

Analogi No-shpa forte so Veremed, Galidor, Dibazol, Doverin, Drotaverin, Duspatalin, Mebeverin, No-shpa, Niaspam, Nosh-bra, Papaverin, Papazol, Spazmonet, Spazmol, Spazmomen, Spakovit, Spazoverin itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti tablet v pretisnih omotih iz PVC / aluminijaste folije je 3 leta, v pretisnih omotih iz aluminijaste folije / polimerno laminirane aluminijaste folije pa 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Na voljo brez recepta.

Mnenja o utrdbi No-shpa

Glede na ocene je No-shpa forte univerzalno antispazmodično sredstvo, ki pomaga v različnih pogojih, ki ga spremljajo krči gladkih mišic. Uporablja se za glavobole, kolitis, krče v črevesju in mehurju, cistitis in celo zobobol.

Mnoge ženske uporabljajo to zdravilo za algodismenorejo. Zdravniki med nosečnostjo pogosto predpišejo tablete No-shpa forte s povečanim tonom maternice. Nosečnice same uporabljajo drotaverin kot anestetik, saj je večina analgetikov v tem obdobju kontraindicirana.

Obstajajo poročila o učinkovitosti No-shpa forte za mišične krče zaradi prekomernega dela ali pretirane telesne aktivnosti.

V izoliranih negativnih ocenah se bolniki pritožujejo zaradi pomanjkanja učinka jemanja zdravila v njihovih primerih.