Doksilamin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Doksilamin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: doksilamin

Koda ATX: R06AA09

Aktivna sestavina: doksilamin (doksilamin)

Proizvajalec: NPO PharmVILAR LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 17.07.2020

Doksilamin je hipnotično zdravilo; antagonista histamin H ₁ receptorjev.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete, filmsko obložene: bikonveksne, podolgovate, z zaobljenimi konci, na eni strani je ločnica, na prerezu filmska lupina in notranja plast - od bele do skoraj bele (10 kosov. V pretisnih omotih iz polivinilklorida folija in aluminijasta lakirana tiskarska folija, v kartonski škatli 1, 2, 3 ali 4 celična embalaža in navodila za uporabo doksilamina).

Sestava za 1 tableto:

aktivna sestavina: doksilamin sukcinat - 15 mg;
pomožne sestavine: laktoza monohidrat - 50 mg; aerosil (koloidni silicijev dioksid) - 0,5 mg; MCC (mikrokristalna celuloza) - 27,7 mg; natrijeva kroskarmeloza - 5 mg; magnezijev stearat - 1 mg; polivinilpirolidon K-17 - 0,8 mg;
filmska lupina: bela Opadray II 85F48105 (polivinil alkohol - 46,9%; makrogol-3350 - 23,6%; titanov dioksid - 12,1%; smukec - 17,4%) - 3 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila je doksilamin, je zaviralec H ₁ -histaminskih receptorjev, spada v skupino etanolaminov. Ima hipnotične, pomirjevalne, antihistaminske in m-antiholinergične učinke. Zmanjša obdobje zaspanja, poveča trajanje in kakovost spanja, ne vpliva na faze spanja.

Trajanje izdelka je od 6 do 8 ur.

Farmakokinetika

Glavni farmakokinetični parametri doksilamina:

absorpcija: po peroralni uporabi se doksilamin močno absorbira, največja koncentracija (C _max) v krvni plazmi v povprečju doseže po 2 urah;
presnova in distribucija: biotransformacija snovi se pojavi v jetrih; dobro prodre skozi histohematogene pregrade, tudi skozi krvno-možgansko pregrado;
izločanje: T _1/2 (razpolovni čas) doksilamina je približno 10 ur in se izloči nespremenjen: večinoma skozi ledvice - do 60%, delno - skozi prebavni trakt.

Pri ledvični / jetrni odpovedi, pa tudi pri starejših bolnikih, je mogoče podaljšati T _1/2 doksilamina.

Po večkratni uporabi zdravila doseže ravnotežna koncentracija doksilamina in njegovih presnovkov v krvni plazmi pozneje in na višji ravni.

Indikacije za uporabo

Doksilamin se uporablja za zdravljenje prehodnih motenj spanja.

Kontraindikacije

Absolutno:

bolezni sečnice in prostate, ki jih spremlja kršitev odtoka urina;
glavkom z zaprtim kotom (vključno z družinsko anamnezo bolezni);
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
otroci in mladostniki, mlajši od 15 let;
obdobje laktacije;
ugotovljena preobčutljivost za doksilamin, druge antihistaminike in / ali pomožne sestavine zdravila.

Zdravilo je treba pod zdravniškim nadzorom uporabljati pri bolnikih z epizodami apneje v anamnezi, saj lahko doksilamin poslabša sindrom nenadnega zastoja dihanja med spanjem (apneja v spanju), pa tudi pri ledvični in jetrni insuficienci, saj lahko te bolezni povečajo T _1/2 zdravila.

Previdnost pri jemanju zdravila Doxylamine morajo upoštevati bolniki, starejši od 65 let: neželeni učinki v obliki omotice in upočasnjevanja reakcij so preobremenjeni s padci, na primer med nočnim prebujanjem po jemanju spalnih tablet. Poleg tega starejši ljudje bolj verjetno povečajo T _1/2.

Doksilamin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete doksilamin jemljemo 15–30 minut pred spanjem in pijemo veliko tekočine.

Priporočeni dnevni odmerek za otroke, starejše od 15 let, in odrasle je 0,5 ali 1 tableta (7,5 ali 15 mg) na odmerek.

Če ni izrazitega terapevtskega učinka, se lahko po dogovoru z zdravnikom dnevni odmerek poveča na 2 tableti (30 mg) na odmerek.

Trajanje tečaja je 2–5 dni. Če nespečnost traja, se posvetujte z zdravnikom.

Stranski učinki

Ko se doksilamin jemlje iz človeških sistemov in organov, se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki:

prebavni trakt: suha usta, zaprtje;
živčni sistem: dnevna zaspanost (zahteva zmanjšanje odmerka), halucinacije, zmedenost;
organ vida: zamegljen vid, oslabljena akomodacija očesa, zamegljen vid;
kardiovaskularni sistem: palpitacije;
ledvice in sečila: zadrževanje urina;
mišično-skeletni sistem: rabdomioliza;
laboratorijski kazalci: zvišanje koncentracije CPK (kreatin-fosfokinaze).

V primeru poslabšanja katerega koli od teh neželenih učinkov ali razvoja drugih neželenih učinkov, ki niso navedeni v navodilih, je potreben zdravniški posvet.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja doksilamina so vznemirjenost, dnevna zaspanost, motnje v namestitvi očesa, midriaza (razširitev zenice), suha usta, hiperemija žil kože obraza in vratu, hipertermija (povišana telesna temperatura), sinusna tahikardija, halucinacije, motnje zavesti, labilnost razpoloženja, tesnoba, razpoloženje tremor, motena koordinacija gibov, atetoza (nehoteni gibi prstov na rokah in nogah), konvulzivni sindrom, koma.

V nekaterih primerih so nehoteni gibi lahko znanilci napadov, kar kaže na močno stopnjo zastrupitve. Toda tudi odsotnost napadov pri hudi zastrupitvi z doksilaminom ne izključuje možnosti rabdomiolize, ki jo pogosto spremlja akutna ledvična odpoved. Takšnim bolnikom je prikazano standardno zdravljenje s stalnim nadzorom koncentracije CPK v krvnem serumu.

Pojav teh simptomov prevelikega odmerjanja zahteva nujni obisk strokovnjaka.

Kot prva pomoč pri zaužitju velikih odmerkov doksilamina je indicirana uporaba aktivnega oglja v enkratnem odmerku za odrasle - 50 g, za otroke - 1 g / kg telesne teže. V prihodnosti se izvaja simptomatsko zdravljenje, vključno z m-holinomimetiki in drugimi zdravili glede na indikacije.

Posebna navodila

Pomembno je upoštevati, da se motnje spanja lahko pojavijo iz različnih razlogov, vključno s tistimi, ki ne zahtevajo terapije z zdravili.

Jemanje doksilamina deluje pomirjevalno na pacienta, zavira kognitivne sposobnosti in upočasni njegove psihomotorične reakcije.

Antihistaminiki 1. generacije lahko izvajajo m-antiholinergične, anti-α-adrenergične in antiserotoninske učinke, kar lahko povzroči suha usta, zadrževanje urina, zaprtje, okvaro akomodacije in motnje vida.

Kot vsa zdravila s hipnotičnim ali pomirjevalnim učinkom tudi doksilamin poveča tveganje za sindrom apneje v spanju (nenadna ustavitev dihanja med spanjem) ter poveča število in trajanje napadov apneje.

Bolniki z redkimi genetskimi boleznimi - pomanjkanjem laktaze Lapp, hudo intoleranco za galaktozo, malabsorpcijo glukoze in galaktoze - morajo upoštevati, da 1 tableta zdravila Doxylamine vsebuje laktozo monohidrat v količini 50 mg.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Jemanje zdravila ponoči lahko pri pacientu podnevi povzroči zaspanost, zato se je treba izogibati vožnji vozil, delu s kompleksnimi mehanizmi in opravljanju drugih dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in veliko hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med ustreznimi in dobro nadzorovanimi kliničnimi študijami je bilo potrjeno, da lahko nosečnice doksilamin uporabljajo v celotnem obdobju brejosti. Toda pri predpisovanju zdravila v pozni nosečnosti je treba upoštevati verjetnost atropinu podobnega in sedativnega učinka snovi na stanje novorojenčka.

Zanesljivih podatkov o prodiranju doksilamina v materino mleko ženske ni. V zvezi s tem je treba glede na možnost sedativnega in spodbudnega učinka snovi na otroka, če je treba zdravilo uporabljati med dojenjem, opustiti dojenje.

Pediatrična uporaba

V pediatrični praksi je uporaba tablet Doksilamin kontraindicirana za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 15 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Glede na podatke o povečanju ravni doksilamina v krvni plazmi in zmanjšanju njegovega plazemskega očistka bodo morda morali bolniki z ledvično insuficienco prilagoditi odmerek navzdol.

Za kršitve delovanja jeter

Glede na podatke o zvišanju ravni doksilamina v krvni plazmi in zmanjšanju njegovega plazemskega očistka lahko bolniki z okvaro jeter zahtevajo prilagoditev odmerka navzdol.

Uporaba pri starejših

Starejše bolnike (starejše od 65 let) zaviralce H ₁ -histaminskih receptorjev, vključno z doksilaminom, je treba jemati previdno. Verjetnost, da se razvije omotica in upočasni reakcije, je povezana s tveganjem padcev in poškodb, na primer med nočnim prebujanjem po uporabi uspaval.

Glede na podatke o povečanju ravni snovi v krvni plazmi in zmanjšanju njenega plazemskega očistka pri tej skupini bolnikov bo morda treba odmerek zdravila prilagoditi navzdol.

Interakcije z zdravili

pomirjevalni antidepresivi (amitriptilin, doksepin, mirtazapin, mianserin, trimipramin), benzodiazepini, barbiturati, klonidin, derivati morfina (antitusiki, analgetiki), antipsihotiki, anksiolitiki, sedativni učinki Ne- _1- antihistaminiki, antigistaminiki, centralni antigistaminiki: pri sočasni uporabi z doksilaminom se okrepi njihov depresivni učinek na centralni živčni sistem;
m-antiholinergiki (atropin, imipraminski antidepresivi, antiparkinsonična zdravila, atropin antispazmodiki, dizopiramid, antipsihotiki iz serije fenotiazinov): doksilamin poveča tveganje za pojav takšnih neželenih učinkov, kot so zaprtje, zadrževanje urina, suha usta;
etanol: alkohol okrepi sedativni učinek večine zaviralcev H ₁ - histaminskih receptorjev, vključno z doksilaminom; med terapijo se je treba izogibati sočasni uporabi zdravil, ki vsebujejo etanol, in uživanju alkoholnih pijač.

Analogi

Analogi doksilamina so Andante, Valocordin-Doxylamine, Hypnogen, Doxylamin-SZ, Donormil, Zolpidem, Imovan, Nitrazepam, Oniria, Reslip, Slipzon, Somnol, Thorson, Tsirkadin itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega + 25 ° С, na otroku nedostopnem mestu.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o doksilaminu

O razpoložljivih medicinskih virih ni mnenj o doksilaminu, ki ga proizvaja NPO PharmVILAR. Vsi bolniki se izjemno pozitivno odzovejo na uspavalne tablete, ki vsebujejo istoimensko snov kot zdravilno učinkovino. Velja, da je najučinkovitejše zdravilo za težave z zaspanjem in / ali trajanjem spanja, z malo ali brez neželenih učinkov.

Cena doksilamina v lekarnah

Cena zdravila Doxylamine trenutno ni znana, ker zdravilo ni na voljo na trgu.

Približni stroški neposrednih analogov, katerih aktivna sestavina je doksilamin, v obliki filmsko obloženih tablet, na paket 30 kosov. je: Reslip - 325 rubljev; Slipzon - od 273 rubljev.