GenITRON

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

GenITRON: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Genytron

Koda ATX: M01AC06

Aktivna sestavina: meloksikam (meloksikam)

Proizvajalec: Farmak, PJSC (Ukrajina)

Opis in posodobitev fotografije: 27.11.2018

Cene v lekarnah: od 194 rubljev.

Nakup

GenITRON je nesteroidno protivnetno zdravilo, ki deluje protivnetno, analgetično, zavira COX (ciklooksigenazo) in antipiretično.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike:

tablete: rumene, ravno valjaste, okrogle, s posnetjem in ločnico, dovoljeno je marmoriranje na površini (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota);
raztopina za intramuskularno (i / m) dajanje: prozorna tekočina rumene ali zelenkasto rumene barve (1,5 ml v steklenih ampulah brez barve: v kartonski škatli 5 ampulov; 3 ali 5 ampule v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1 pretisni omot) …

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo GenITRON.

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: meloksikam - 7,5 mg ali 15 mg;
pomožne komponente: mikrokristalna celuloza (101), laktoza monohidrat (200), natrijev citrat, koloidni silicijev dioksid (aerosil), povidon (K-17), magnezijev stearat, krospovidon.

1 ml raztopine vsebuje:

zdravilna učinkovina: meloksikam - 10 mg;
pomožne komponente: natrijev klorid, meglumin (N-metilglukamin), poloksamer 188, glicin, tetrahidrofurfuril makrogol (glikofurol), 0,1 M raztopina natrijevega hidroksida, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

GENITRON je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), zaviralec COX, ima analgetične in antipiretične učinke. Zdravilna učinkovina - meloksikam, je derivat enolne kisline, ima izrazit protivnetni učinek na vse standardne modele vnetja. Mehanizem njegovega delovanja je posledica sposobnosti zaviranja sinteze prostaglandinov (vnetnih mediatorjev) z selektivnim zatiranjem encimske aktivnosti COX-2. Selektivnost zaviranja COX-2 se zmanjša z imenovanjem GenITRON v velikih odmerkih in dolgotrajno uporabo. Poleg tega je odvisno od posameznih značilnosti organizma.

In vivo meloksikam v večji meri zavira sintezo prostaglandinov na mestu vnetja kot v želodčni sluznici ali ledvicah. To je posledica selektivne inhibicije COX-2, ki zagotavlja terapevtski učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil. Njegova prednost je, da je zaviranje obstojnega izoencima COX-1 pogost vzrok za neželene učinke na želodec in ledvice.

Selektivna sposobnost meloksikama, da zavira COX-2, je bila potrjena z rezultati študij in vitro in in vivo v različnih testnih sistemih.

Ugotovljeno je bilo, da je pri odmerku 7,5 mg ali 15 mg meloksikam aktivneje zaviral COX-2 in je imel prevladujoč učinek na proizvodnjo prostaglandina E2 kot na proizvodnjo tromboksana, reakcije, ki jo nadzira COX-1. V študijah ex vivo je bilo ugotovljeno, da pri odmerku 7,5 mg ali 15 mg meloksikam ne vpliva na agregacijo trombocitov in čas krvavitve.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se absorpcija meloksikama iz prebavil zgodi skoraj v celoti, njegova absolutna biološka uporabnost je 90%. Stopnja absorpcije ob hkratnem vnosu hrane in antacidov se ne spremeni. Najvišja koncentracija (C _max) meloksikama v plazmi je dosežena po 5-6 urah in je odvisna od odmerka. Ravnotežna koncentracija (C _ss) v plazmi nastopi v 72–120 urah.

Biološka uporabnost meloksikama pri intramuskularni uporabi je približno 100%. Po uporabi v odmerku 15 mg doseže njegov C _max v plazmi po približno 1 uri.

Vezava na beljakovine v plazmi (predvsem albumin) - 99%.

Premaga histohematogene ovire. Njegova koncentracija v sinovialni tekočini doseže 50% koncentracije v plazmi.

Porazdelitveni volumen (V _d) po peroralni uporabi je približno 16 litrov, v / m dajanja - 11 litrov.

Meloksikam se v jetrih skoraj v celoti presnovi z nastankom štirih farmakološko neaktivnih presnovkov. Proces pretvorbe nastane kot posledica oksidacije peroksidaze in s sodelovanjem izoencimov CYP2C9 in CYP3A4.

Razpolovni čas (T _1/2) je lahko od 13 do 25 ur, pri intramuskularnem dajanju pa 20 ur. Očistek plazme po enkratnem odmerku je 7-12 ml / min, intramuskularno injiciranje - 8 ml / min.

Do 5% dnevnega odmerka se izloči skozi črevesje nespremenjeno, preostanek - v obliki presnovkov enako skozi črevesje in ledvice.

Farmakokinetika meloksikama v primeru okvarjenega delovanja jeter ali blage do zmerne ledvične odpovedi se bistveno ne spremeni. Z zmerno ledvično odpovedjo se hitrost izločanja meloksikama iz telesa poveča.

Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic se vezava zdravilne učinkovine na plazemske beljakovine poslabša, V _{d se} poveča, zato je priporočljivo uporabljati GenITRON v dnevnem odmerku, ki ne presega 7,5 mg.

Farmakokinetični parametri se pri starejših bolnikih ne spreminjajo. V stanju dinamičnega ravnovesja imajo nekoliko nižji povprečni plazemski očistek kot mlajši bolniki.

Pri starejših ženskah se skupna koncentracija meloksikama v krvni plazmi in T _1/2 povečata v primerjavi z bolniki obeh spolov.

Indikacije za uporabo

Uporaba GenITRON je indicirana za kratkotrajno simptomatsko zdravljenje, da se zmanjša vnetje in bolečina med uporabo v naslednjih pogojih:

artroza (degenerativne bolezni sklepov, artroza), vključno z bolečino;
ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis);
revmatoidni artritis.

GenITRON nima vpliva na napredovanje bolezni.

Kontraindikacije

nepopolna ali popolna kombinacija bronhialne astme, nestrpnosti do acetilsalicilne kisline in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, angioedema ali urtikarije, ponavljajoče se polipoze nosu in obnosnih votlin (vključno z anamnezo);
stopnja poslabšanja erozivnih in ulceroznih lezij sluznice želodca in dvanajstnika (ali nedavno prenesena);
aktivne krvavitve iz prebavil;
vnetne črevesne bolezni: Crohnova bolezen, ulcerozni kolitis v akutni fazi;
aktivna bolezen jeter, huda odpoved jeter;
progresivna ledvična bolezen;
huda ledvična odpoved z očistkom kreatinina (CC) manj kot 30 ml / min (pri bolnikih s potrjeno hiperkalemijo, ki niso na hemodializi);
nedavno prenesena cerebrovaskularna krvavitev;
bolezni koagulacijskega sistema;
dekompenzirano srčno popuščanje;
akutni miokardni infarkt;
obdobje po presaditvi koronarne arterije;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
preobčutljivost za druga nesteroidna protivnetna zdravila;
individualna nestrpnost sestavin GenITRON.

Starostne kontraindikacije:

tablete: do 12 let;
raztopina za intramuskularno injekcijo: do 18 let.

Poleg tega tablet ne smemo predpisovati bolnikom z dedno intoleranco za laktozo, pomanjkanjem laktaze, oslabljeno absorpcijo glukoze in galaktoze ter boleznimi ščitnice.

Paziti je treba pri predpisovanju zdravila GenITRON bolnikom, ki so že imeli čir na želodcu in dvanajstniku ali ob bolezni jeter, ob prisotnosti okužbe s Helicobacter pylori, pri hudih somatskih boleznih, cerebrovaskularnih boleznih, kroničnem srčnem popuščanju, bolezni koronarnih arterij, patologijah, perifernih arterijah ledvična odpoved s CC 30-60 ml / min, dislipidemija, hiperlipidemija, diabetes mellitus, bronhialna astma, tuberkuloza, huda osteoporoza, kajenje, zloraba alkohola, med jemanjem prednizolona in drugih peroralnih glukokortikosteroidov (GCS), antiagregacijskih zdravil (vključno s klopidogrelom) antikoagulanti (vključno z varfarinom), citalopram, paroksetin, sertralin, fluoksetin in drugi selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina,v primeru daljše uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil, starejši bolniki.

GENITRON, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete

Tablete GenITRON se jemljejo peroralno, pri zaužitju cele, ob obrokih.

Priporočeni dnevni odmerek:

osteoartritis: 7,5 mg, v odsotnosti želenega učinka lahko odmerek povečamo na 15 mg;
revmatoidni artritis: 15 mg, po doseganju pozitivne dinamike lahko odmerek zmanjšamo na 7,5 mg;
ankilozirajoči spondilitis: začetno zdravljenje - 15 mg, po doseganju terapevtskega učinka lahko preklopite na 7,5 mg.

Za zdravljenje bolnikov s povečanim tveganjem za razvoj neželenih učinkov začetni dnevni odmerek ne sme presegati 7,5 mg.

Zdravnik individualno določi trajanje tečaja, pri čemer upošteva resnost bolezni in učinek terapije.

Za zdravljenje bolnikov s hudo ledvično odpovedjo na hemodializi je treba uporabiti odmerek največ 7,5 mg na dan. V primeru blage in zmerne ledvične odpovedi (CC več kot 30 ml / min) prilagoditev odmerka GenITRON ni potrebna.

Za zdravljenje bolnikov s kompenzirano cirozo jeter uporabite običajni režim odmerjanja.

Rešitev za i / m dajanje

Injekcije GENITRON se injicirajo globoko intramuskularno.

Raztopine ne smete dajati intravensko!

IM dajanje meloksikama je indicirano kot začetno zdravljenje le 2-3 dni, nato pa bolnik preide na jemanje tablet.

Zdravnik predpiše dnevni odmerek GenITRON ob upoštevanju intenzivnosti sindroma bolečine in resnosti vnetnega procesa.

Priporočeni odmerek je 7,5 mg (0,75 ml) ali 15 mg (1,5 ml) enkrat na dan. Največji dnevni odmerek je 15 mg (1,5 ml).

Meloksikama ne mešajte v isti brizgi z drugimi zdravili, da preprečite morebitno nezdružljivost.

Ob povečanem tveganju za neželene učinke, tudi pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo na hemodializi, dnevni odmerek ne sme presegati 7,5 mg meloksikama.

V primeru blage ali zmerne ledvične odpovedi (CC več kot 30 ml / min) prilagoditev odmerka injekcij GenITRON ni potrebna.

Sočasna uporaba z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je kontraindicirana.

V primeru sočasne uporabe meloksikama v obliki tablet, svečk, peroralne suspenzije ali raztopine njegov skupni dnevni odmerek ne sme presegati 15 mg.

Stranski učinki

iz hematopoetskega sistema: redko - anemija; redko - levkopenija, trombocitopenija, spremembe formule levkocitov in števila krvnih celic;
duševne motnje: pogosto - čustvena labilnost; frekvenca ni ugotovljena - dezorientacija, zmedenost;
iz živčnega sistema: pogosto - glavobol; redko - zaspanost, omotica;
iz prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, dispepsija, driska; redko - stomatitis, gastritis, zaprtje, riganje, napenjanje, krvavitve iz prebavil (ugotovljene ali latentne, vključno s smrtnimi); redko - ezofagitis, gastroduodenalni čir, kolitis; zelo redko - perforacija prebavil (GIT), vključno s smrtnim izidom;
iz hepatobiliarnega sistema: redko - povečanje aktivnosti transaminaz, povečanje bilirubina, druge prehodne spremembe kazalnikov delovanja jeter; zelo redko - hepatitis;
s strani kardiovaskularnega sistema: redko - zvišan krvni tlak (BP), naval krvi na kožo obraza; redko - palpitacije;
s strani organa sluha: redko - vrtoglavica; redko - tinitus;
na delu organa vida: redko - konjunktivitis, zamegljen vid in druge motnje vida;
dermatološke reakcije: redko - srbenje, izpuščaj, angioedem; redko - urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza; zelo redko - multiformni eritem, bulozni dermatitis; frekvenca ni določena - fotosenzibilizacija;
iz imunskega sistema: pogostnost ni bila ugotovljena - preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom, anafilaktoidnimi in / ali anafilaktičnimi reakcijami;
iz sečnega sistema: redko - zvišanje koncentracije sečnine in / ali kreatinina v krvnem serumu, akutna zadrževanje urina in druge motnje v uriniranju; zelo redko - akutna ledvična odpoved; morda intersticijski nefritis, ledvična medularna nekroza, glomerulonefritis, nefrotski sindrom;
s strani dihal: redko - bronhialna astma s posamezno intoleranco za acetilsalicilno kislino ali nesteroidna protivnetna zdravila;
lokalne reakcije: oteklina in bolečina na mestu injiciranja;
drugi: pogosto - periferni edem.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: epigastrična bolečina, slabost, bruhanje, zaspanost, oslabljena zavest, prebavne krvavitve, odpoved jeter, akutna ledvična odpoved, hipertenzija, arterijska hipotenzija, asistolija, zastoj dihanja.

Zdravljenje: specifičnega antidota ni, predpisana je simptomatska terapija. V primeru prevelikega odmerjanja zdravila GenITRON v obliki tablet sta indicirana takojšnja izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja. Uporaba prisilne diureze, alkalizacije urina ali hemodialize je neučinkovita.

Posebna navodila

Razvoj hudih neželenih učinkov iz prebavil lahko preprečimo z uporabo GenITRON v najmanjšem učinkovitem odmerku za kratek tečaj.

Bolniki z gastrointestinalnimi patologijami zahtevajo redne preglede. Upoštevati je treba, da se lahko na kateri koli stopnji uživanja drog pojavijo potencialno smrtne prebavne krvavitve, razjede ali perforacija, tudi pri bolnikih brez hudih bolezni prebavil v anamnezi. Če zaznamo razjede v prebavilih ali prebavne krvavitve, je treba uporabo GenITRON-a prekiniti. Posebej previdni moramo biti pri zdravljenju starejših bolnikov.

V primeru bolezni srca in ožilja ali pri bolnikih z dejavniki tveganja za njihov razvoj se poveča tveganje za resne srčno-žilne trombotične dogodke, napad angine, miokardni infarkt in možgansko kap, vključno s smrtnimi.

Zdravilo GENITRON lahko poveča zadrževanje vode, natrija, kalija in zmanjša natriuretične učinke diuretikov. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem ali hipertenzijo je treba bolnike pred začetkom zdravljenja testirati na delovanje ledvic, zagotoviti, da se vzdržuje ustrezna hidracija in opraviti klinično spremljanje.

Bolniki z dehidracijo, kroničnim srčnim popuščanjem, cirozo jeter, nefrotskim sindromom, kronično ledvično boleznijo, ki sočasno prejemajo diuretike, antagoniste receptorjev angiotenzina II ali obsežne zaviralce angiotenzinske konvertaze (ACE) (intervencije), v starosti. Zato je treba pri takih bolnikih pred začetkom uporabe GenITRON spremljati izločanje urina in stanje ledvične funkcije.

V primeru pomembnega in trajnega odstopanja od norme pri kazalnikih aktivnosti transaminaz ali drugih kazalcih delovanja jeter je treba zdravljenje odpovedati, čemur bodo sledili kontrolni testi.

Pri uporabi zdravila GenITRON je treba upoštevati sposobnost nesteroidnih protivnetnih zdravil, da prikrijejo simptome nalezljivih bolezni.

Ko se pojavijo prvi znaki preobčutljivosti (kožni izpuščaji, lezije sluznice), je potrebno takojšnje umikanje zdravila.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

GenITRON lahko povzroči neželene reakcije živčnega sistema, zato je priporočljivo, da se med uporabo drog izogibate potencialno nevarnim dejavnostim, vključno z vožnjo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila GenITRON med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

Meloksikam ni priporočljiv za ženske, ki nameravajo zanositi, lahko vpliva na plodnost in povzroči zamudo v ovulaciji.

Pediatrična uporaba

Starostne kontraindikacije:

tablete: do 12 let;
raztopina za intramuskularno injekcijo: do 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

GenITRONA ne morete uporabljati pri progresivni ledvični bolezni za zdravljenje bolnikov s potrjeno hiperkalemijo, ki niso na hemodializi, s hudo ledvično odpovedjo (CC manj kot 30 ml / min).

Pri ledvični odpovedi je treba upoštevati previdnostne ukrepe s CC 30-60 ml / min.

Za kršitve delovanja jeter

Imenovanje zdravila GENITRON je kontraindicirano pri bolnikih z aktivno boleznijo jeter ali hudo odpovedjo jeter.

Pri kompenzirani cirozi jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Uporaba pri starejših

Pri predpisovanju nesteroidnih protivnetnih zdravil pri starejših bolnikih je potrebna previdnost.

Interakcije z zdravili

S sočasno uporabo GenITRON:

salicilati, kortikosteroidi in drugi zaviralci sinteze prostaglandinov: obstaja sinergizem delovanja in povečano tveganje za razjede sluznice prebavil (prebavila) in prebavne krvavitve;
antikoagulanti, heparin za sistemsko uporabo, trombolitiki: verjetnost krvavitve se poveča. Če je treba uporabiti to kombinacijo, je treba spremljati kazalnike sistema strjevanja krvi;
sredstva proti trombocitom, zaviralci ponovnega privzema serotonina: zavirajo delovanje trombocitov, povečajo tveganje za krvavitev;
litijevi pripravki: možno je znatno zmanjšanje izločanja litija skozi ledvice, kar povzroči povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi, dokler ni dosežena stopnja toksičnosti, zato se je treba izogibati kombinaciji meloksikama z litijevimi pripravki;
metotreksat: zmanjša se izločanje metotreksata skozi ledvice, kar vodi do povečanja njegove koncentracije v plazmi. Če je torej treba predpisati to kombinacijo, tedenski odmerek metotreksata ne sme preseči 15 mg, potrebno pa je tudi skrbno spremljanje funkcionalnega stanja ledvic in krvne slike. Tveganje za povečano hematološko toksičnost metotreksata in drugih zdravil, ki povzročajo supresijo kostnega mozga, se poveča z okvarjenim delovanjem ledvic, lahko se razvije citopenija;
intrauterini kontraceptivi: mogoče je zmanjšati kontracepcijski učinek intrauterinih kontraceptivov;
diuretiki: povečajo tveganje za akutno odpoved ledvic;
antihipertenzivi: v ozadju zaviranja prostaglandinov se zmanjša terapevtski učinek zaviralcev ACE, zaviralcev beta, vazodilatatorjev in diuretikov;
antagonisti receptorjev angiotenzina II, zaviralci ACE: obstaja sinergijsko delovanje, ki zmanjša glomerulno filtracijo. Z okvarjenim delovanjem ledvic se poveča tveganje za razvoj akutne ledvične odpovedi;
holestiramin: spodbuja hitrejše izločanje meloksikama;
ciklosporin: povečana nefrotoksičnost ciklosporina;
peroralna hipoglikemična sredstva: lahko povečajo njihov terapevtski učinek in povečajo tveganje za hipoglikemijo;
digoksin, kortizon, diuretiki: lahko oslabijo njihov učinek;
zdravila, ki lahko zavirajo CYP2C9 in / ali CYP3A4 ali se presnavljajo s sodelovanjem teh izoencimov: lahko povzročijo farmakokinetične interakcije z meloksikamom;
antacidi, cimetidin, digoksin, furosemid: farmakokinetična interakcija s temi zdravili ni bila ugotovljena.

Analogi

Analogi GenITRON so: Meloxicam, Amelotex, Artrozan, B-ksikam, Flexibon, Mirlox, Mataren, Melbek, Movalis, Oksikamoks.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o GenITRON

Pregledi GenITRON-a pri bolnikih in strokovnjakih trenutno niso na voljo.

Cena GenITRON-a v lekarnah

Cena GenITRON za paket, ki vsebuje 20 tablet v odmerku 7,5 mg, je lahko od 177 rubljev, pri odmerku 15 mg - od 293 rubljev, za 3 ampule raztopine za i / m uporabo - od 356 rubljev, za 5 ampule - od 553 rubljev.