Pentylin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Pentilin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Pentilin

Koda ATX: C04AD03

Aktivna sestavina: Pentoksifilin (Pentoksifilin)

Proizvajalec: KRKA (Slovenija)

Opis in posodobitev fotografije: 25.10.2018

Raztopina za intravensko in arterijsko dajanje Pentylin

Pentylin je vazodilatator.

Oblika in sestava izdaje

raztopina za intravensko in intraarterijsko dajanje: prozorna, brezbarvna ali rahlo rumenkasta (5 ml v ampulah, 5 ampul v pretisnem omotu ali plastičnem pladnju, v kartonski škatli 1 pretisni omot ali pladenj);
tablete s podaljšanim delovanjem, filmsko obložene: ovalne, bikonveksne, bele (10 kosov v pretisnem omotu, 2 pretisna omota v kartonski škatli).

Sestava 1 ampule raztopine pentilina (5 ml):

zdravilna učinkovina: pentoksifilin - 100 mg;
dodatne sestavine: natrijev hidrogenfosfat dihidrat, natrijev dihidrogenfosfat dihidrat, natrijev klorid, dinatrijev edetat, voda za injekcije.

Sestava 1 tablete pentilina:

zdravilna učinkovina: pentoksifilin - 400 mg;
dodatne komponente: magnezijev stearat, hipromeloza, makrogol 6000, koloidni brezvodni silicijev dioksid;
lupina: hipromeloza, makrogol 6000, smukec, titanov dioksid E171.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Pentoksifilin - zdravilna učinkovina Pentylin je antispazmodično sredstvo iz skupine purinov, ki izboljšuje reološke lastnosti (tekočnost) in mikrocirkulacijo krvi. Mehanizem delovanja zdravila je posledica njegove sposobnosti, da zavira fosfodiesterazo in poveča koncentracijo cikličnega AMP v trombocitih in ATP v eritrocitih, hkrati pa nasiči energetski potencial, zaradi česar se razvije vazodilatacija, zmanjša se celoten periferni žilni upor, poveča se kap in minutni volumen krvi, medtem ko srčni utrip ni pomembno spremembe.

Pentoksifilin širi koronarne arterije, s čimer poveča dovajanje kisika v miokard (antianginalni učinek) in pljučne žile, s čimer izboljša oksigenacijo krvi.

Zdravilo poveča tonus dihalnih mišic, zlasti diafragme in medrebrnih mišic.

Izboljša mikrocirkulacijo krvi na območjih z okvarjenim krvnim obtokom, poveča elastičnost membrane eritrocitov, zmanjša viskoznost krvi.

V primeru okluzivne lezije perifernih arterij (občasna klavdikacija) Pentylin podaljša hojo, odpravi nočne krče v teletih mišicah in bolečine v mirovanju.

Farmakokinetika

Pentoksifilin se v veliki meri presnavlja v eritrocitih in jetrih. Po peroralni uporabi se skoraj v celoti absorbira iz prebavil. Podaljšana oblika tablet zagotavlja neprekinjeno sproščanje aktivne sestavine zdravila in njeno enakomerno absorpcijo.

Pentoksifilin primarno prehaja skozi jetra, kar ima za posledico tvorbo dveh glavnih farmakološko aktivnih presnovkov: 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin (presnovek V) in 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantin (presnovek I), plazma katerega koncentracija je 8 oziroma 5-krat večja od pentoksifilina.

Pentoksifilin in njegovi presnovki se ne vežejo na beljakovine krvne plazme.

Zdravilo v podaljšani obliki doseže največjo koncentracijo v 2–4 urah. Porazdeljeno enakomerno. Razpolovni čas je 0,5-1,5 ure.

Razpolovni čas pentoksifilina po intravenskem odmerku 100 mg je približno 1,1 ure. Ima velik volumen porazdelitve (po 30-minutni infuziji 200 mg - 168 l), pa tudi velik očistek (4500-5100 ml / min).

94% prejetega odmerka se izloči skozi ledvice v obliki presnovkov (predvsem presnovka V), približno 4% pa v črevesje. V tem primeru se do 90% odmerka izloči v prvih 4 urah. Izločanje presnovkov se pri bolnikih s hudo ledvično okvaro upočasni. V primeru okvare delovanja jeter se razpolovni čas pentoksifilina podaljša in poveča njegova biološka uporabnost.

Pentoksifilin se izloča v materino mleko.

Indikacije za uporabo

okvara sluha žilnega izvora;
kronična, subakutna in akutna odpoved krvnega obtoka v mrežnici in žilnici;
kronične motnje cerebralne cirkulacije ishemične geneze;
obliteracijski endarteritis;
motnje periferne cirkulacije zaradi ateroskleroze, diabetes mellitus (diabetična angiopatija);
angiopatija (parestezija, Raynaudova bolezen);
trofične poškodbe tkiva zaradi motene venske ali arterijske mikrocirkulacije (ozebline, posttromboflebitni sindrom, trofični ulkusi, gangrena);
discirkulatorna in aterosklerotična encefalopatija.

Kontraindikacije

krvavitev v možganih;
krvavitev v mrežnici;
močna krvavitev;
akutna hemoragična kap;
hude aritmije;
nenadzorovana arterijska hipotenzija;
akutni miokardni infarkt;
hude aterosklerotične lezije koronarnih ali možganskih arterij;
porfirija;
nosečnost, dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine pentilina ali drugih metilksantinov.

Previdno:

arterijska hipotenzija;
kronično srčno popuščanje;
okvarjena ledvična funkcija (očistek kreatinina pod 30 ml / min);
huda disfunkcija jeter;
povečana nagnjenost k krvavitvam, vključno z uporabo antikoagulantov, motnje koagulacijskega sistema po nedavno operiranem posegu;
peptični čir in 12 na dvanajstniku - za tablete.

Navodila za uporabo zdravila Pentylin: način in odmerjanje

Injekcija

V obliki raztopine se zdravilo Pentylin daje intravensko ali intraarterijsko.

Zdravnik določi pot dajanja in optimalni odmerek zdravila za vsakega bolnika, odvisno od resnosti motenj krvnega obtoka in individualne tolerance pentoksifilina. Intravenske infuzije se izvajajo pri bolniku, ki leži.

Praviloma je zdravilo za odrasle bolnike predpisano intravensko 2-krat na dan (zjutraj in popoldan), 200 mg (2 ampuli po 5 ml) ali 300 mg (3 ampule po 5 ml) v 250 ali 500 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida. ali Ringerjeva raztopina. Združljivost z drugimi raztopinami za infundiranje je treba preizkusiti ločeno, uporabljati pa je treba le jasne raztopine.

Infuzija traja vsaj 60 minut za odmerek 100 mg pentoksifilina. Odmerjene količine se lahko zmanjšajo ob prisotnosti sočasnih bolezni, na primer srčnega popuščanja. V takih primerih je za nadzor infuzije vredno uporabiti poseben infuzor.

Po dnevni infuziji so po potrebi dodatno predpisane tablete Pentylin 400 mg - 2 kos. Če damo dve infuziji v daljših intervalih, lahko 1 tableto vzamemo prej (približno ob 12. uri).

V primerih, ko je možno intravensko infundiranje zaradi kliničnih stanj opraviti le enkrat na dan, je mogoče dodatno predpisati Pentylin v tabletah v količini 3 kosov. (2 tableti opoldne, 1 zvečer).

V hujših primerih, na primer z gangreno, trofičnimi razjedami III-IV stopnje po klasifikaciji Fontaine-Leriche-Pokrovsky, je indicirana huda bolečina v mirovanju, podaljšana intravenska uporaba zdravila - v 24 urah.

Priporočeni odmerki za intraarterijsko dajanje: na začetku zdravljenja - 100 mg pentoksifilina v 50-100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida, naslednje dni - 100-400 mg v 50-100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida. Hitrost dajanja je 10 mg / minuto, trajanje dajanja je 10-30 minut.

Čez dan lahko zdravilo vnesete v odmerku do 1200 mg. V tem primeru lahko posamezni odmerek izračunamo po naslednji formuli: 0,6 mg pentoksifilina na kg telesne teže na uro. Tako bo dnevni odmerek 1000 mg za bolnika s telesno maso 70 kg, 1150 mg za bolnika s telesno maso 80 kg.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco se odmerek zmanjša glede na individualno toleranco zdravila za 30-50%.

Zmanjšanje odmerka je potrebno tudi pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter, pri čemer je treba upoštevati individualno toleranco zdravila Pentylin.

Priporočljivo je začeti zdravljenje z nižjimi odmerki s postopnim povečevanjem le-teh pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom, pa tudi pri bolnikih, ki so nagnjeni k znižanju krvnega tlaka (na primer s hudo koronarno srčno boleznijo, hemodinamsko pomembno cerebrovaskularno stenozo).

Tablete

Tablete Pentylin 400 mg je treba jemati peroralno, po obroku: pogoltnite cele in popijte veliko vode.

Priporočeni odmerek je 1 tableta 2 ali 3-krat na dan. Ne prekoračite dnevnega odmerka 1200 mg.

Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo (očistek kreatinina <10 ml / minuto) se odmerek prepolovi.

Priporočeni začetni odmerek za bolnike na hemodializi je 400 mg (1 tableta) na dan. Nadalje, če se pojavi potreba, se postopoma povečuje.

Trajanje zdravljenja zdravnik določi individualno, odvisno od klinične slike bolezni in resnosti terapevtskega učinka. Izboljšanje stanja se običajno opazi po 2-4 tednih, vendar je terapija priporočljiva vsaj 8 tednov - toliko je potrebno za ustrezno oceno učinkovitosti zdravljenja.

Stranski učinki

alergijske reakcije: pruritus, urtikarija, zardevanje kože, anafilaktični šok, angioedem;
s strani sistema hemostaze in hematopoetskih organov: hipofibrinogenemija, pancitopenija, trombocitopenija, levkopenija, krvavitve iz žil kože / črevesja / sluznice želodca;
iz prebavnega sistema: povečana aktivnost jetrnih encimov, črevesna atonija, anoreksija, slabost, kserostomija, driska, bruhanje, holestatski hepatitis, povečana alkalna fosfataza, poslabšanje holecistitisa;
iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: tesnoba, omotica, motnje spanja, glavobol, krči;
s strani kardiovaskularnega sistema: napredovanje angine pektoris, kardialgija, znižanje krvnega tlaka, aritmija, tahikardija;
od čutil: skotom, okvara vida;
na delu kože in podkožne maščobe: povečana krhkost nohtov, edem, zardevanje kože obraza in zgornjega dela prsnega koša, hiperemija kože obraza;
drugi: hipoglikemija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: omotica, cianoza, znojenje, šibkost, slabost, znaki prebavil (bruhanje, kot je "kavna usedlina"), zaspanost ali vznemirjenost, hipertermija, tahikardija, aritmija, znižanje krvnega tlaka, tonično-klonični napadi, izguba zavesti, arefleksija, omedlevica.

Zdravljenje s prevelikim odmerjanjem je simptomatsko, posebno pozornost je treba nameniti vzdrževanju krvnega tlaka in dihalne funkcije ter po potrebi nujnim ukrepom za krvavitev. Takoj prenehajte uporabljati zdravilo, bolniku zagotovite vodoravni položaj s spodnjim položajem glave in zgornjega dela telesa. Po prevelikem odmerjanju zdravila Pentylin v obliki tablet se priporoča izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja. Konvulzivne napade ustavi uvedba diazepama.

Posebna navodila

Zdravljenje s Pentylinom je treba izvajati pod nadzorom krvnega tlaka.

Bolniki, ki so bili v bližnji preteklosti operirani, morajo sistematično spremljati raven hematokrita in hemoglobina.

V primeru kombinirane uporabe antikoagulantov je treba spremljati kazalnike sistema strjevanja krvi.

V velikih odmerkih lahko pentilin povzroči razvoj hude hipoglikemije pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki prejemajo hipoglikemična sredstva, zato je potrebna prilagoditev odmerka pentoksifilina.

Zmanjšanje odmerka je potrebno pri bolnikih z nizkim ali nestabilnim krvnim tlakom.

Kajenje lahko zmanjša terapevtsko učinkovitost pentoksifilina.

Pred začetkom zdravljenja je treba v vsakem primeru preveriti, ali je raztopina Pentylin združljiva z drugimi raztopinami za infundiranje.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ni podatkov o vplivu zdravila Pentylin na sposobnost osebe za vožnjo vozil in opravljanje del s potencialno nevarnimi posledicami (dejavnosti, ki zahtevajo hitrost reakcij in / ali povečano pozornost).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je zdravilo Pentylin med nosečnostjo kontraindicirano.

Če je treba med dojenjem izvajati terapijo, je treba rešiti vprašanje prekinitve dojenja.

Pediatrična uporaba

Pentylin je kontraindiciran pred 18. letom starosti.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo je treba uporabljati previdno v primeru okvare ledvične funkcije (očistek kreatinina pod 30 ml / min).

Za kršitve delovanja jeter

Pentylin je treba uporabljati previdno pri hudi jetrni disfunkciji.

Uporaba pri starejših

V starosti sta možna povečana biološka uporabnost in zmanjšanje hitrosti izločanja pentoksifilina. V tem primeru je potrebno zmanjšanje odmerka zdravila Pentylin.

Interakcije z zdravili

zdravila, ki znižujejo krvni tlak (vključno z nitrati, zaviralci angiotenzinske konvertaze): njihov učinek se poveča;
meloksikam: poveča se tveganje za krvavitev;
valprojska kislina, antibiotiki (vključno s cefalosporini - cefoperazon, cefamandol, cefotetan), zdravila, ki vplivajo na sistem strjevanja krvi (vključno s trombolitiki, neposrednimi in posrednimi antikoagulanti): njihov učinek se poveča;
ciprofloksacin: plazemska koncentracija pentoksifilina se poveča (odmerek je priporočljivo zmanjšati za 2-krat);
peroralna hipoglikemična zdravila, inzulin: mogoče je povečati njihovo delovanje in povečati tveganje za hipoglikemijo (strogo je treba spremljati bolnike, ki prejemajo takšne kombinacije);
cimetidin: poveča plazemsko koncentracijo pentoksifilina in tveganje za neželene učinke;
H ₂ receptorjev blokatorji (nizatidina, ranitidin, famotidin): prekomerno živčni oddaljen je mogoče;
ketorolak: poveča protrombinski čas in tveganje za krvavitev;
teofilin: možno je povečanje njegove koncentracije in posledično povečanje / povečanje njegovih neželenih učinkov.

Analogi

Pentoksifilin Pentoksifilin Pentoksifilin

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o pentilinu

Glede na ocene je Pentylin učinkovito antispazmodično sredstvo, ki izboljšuje krvni obtok in reološke lastnosti krvi, odpravlja krče v teletih mišicah in sindrom bolečine.

Pomanjkljivosti zdravila vključujejo veliko seznam neželenih učinkov in kontraindikacij za njegovo uporabo.