Eliquis - Navodila Za Uporabo, Cena, Analogi, Pregledi, 5 Mg Tablete

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Eliquis

Eliquis: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. 18. Ocene
19. 19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Eliquis

Koda ATX: B01AF02

Aktivna sestavina: apiksaban (apiksaban)

Proizvajalec: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Portoriko)

Opis in fotografija posodobljena: 23.11.2018

Cene v lekarnah: od 741 rubljev.

Nakup

Eliquis je zaviralec faktorja Xa, neposredni antikoagulant.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete:

• Elikvis 2,5 mg: okrogle, bikonveksne, rumene, z vtisnjeno "893", po drugi strani - "2 ¹ / ₂ " (10 kosov v pretisnih omotih v kartonu snop 1, 2, 6 ali 10 pretisnih omotov).;
• Eliquis 5 mg: ovalni, bikonveksni, roza, vgraviran na eni strani "894", na drugi strani - "5" (10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 2, 4, 6 ali 10 pretisnih omotov; 14 kosov. V pretisni omoti, v kartonski škatli 4 pretisni omoti).

Sestava ene tablete:

• zdravilna učinkovina: apiksaban - 2,5 ali 5 mg;
• pomožne komponente: natrijeva kroskarmeloza, natrijev lavril sulfat, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, laktoza;
• sestava filmske lupine: 2,5 mg tablete - opadry II rumena (laktoza monohidrat, hipromeloza 15 cps, triacetin, titanov dioksid, rumeno barvilo železov oksid), 5 mg tablete - roza opadry II (laktoza monohidrat, hipromeloza 15 cps, triacetin, titanov dioksid, barvanje železov oksid rdeče).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Apiksaban je antikoagulant, ki deluje neposredno. Zdravilo je selektivni zaviralec faktorja koagulacije krvi Xa (FXa), ki selektivno in reverzibilno blokira aktivno mesto encima, za izvajanje antitrombotičnega delovanja pa prisotnost antitrombina III ni potrebna. Inhibira prosti in vezani FXa in zavira tudi aktivnost protrombinaze. Posredno zavira agregacijo trombocitov, ki jo povzroča trombin, vendar nima neposrednega učinka. Z zaviranjem aktivnosti FXa apiksaban preprečuje nastanek trombina in krvnih strdkov. Zaradi zatiranja tega dejavnika se spremenijo nekateri kazalniki koagulacijskega sistema: poveča se INR (mednarodno normalizirano razmerje), podaljša se APTT (aktivirani delni tromboplastinski čas) in protrombinski čas. Če se zdravilo Eliquis jemlje v terapevtskem odmerku, so te spremembe nepomembne in večinoma spremenljive, zato teh kazalcev ni priporočljivo uporabljati za oceno farmakodinamične aktivnosti apiksabana.

Sposobnost apiksabana zavirati aktivnost FXa je bila potrjena s kromogenim testom z uporabo Rotachrom heparina. Sprememba aktivnosti anti-FXa je sorazmerna s povečanjem koncentracije apiksabana v plazmi, pri čemer je največja aktivnost zabeležena, ko je dosežena največja koncentracija zdravila v krvni plazmi. Linearno razmerje med koncentracijo apiksabana in njegovo aktivnostjo proti FXa je zabeleženo v širokem razponu terapevtskih odmerkov zdravila Eliquis. S spremembo odmerka in koncentracije apiksabana so spremembe v aktivnosti anti-FXa izrazitejše, vendar manj spremenljive v primerjavi z indikatorji strjevanja krvi.

Pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo za preprečevanje možganske kapi in sistemske trombembolije pri nevalvularni atrijski fibrilaciji, je razmerje največje in najnižje ravni aktivnosti anti-FXa v intervalu med odmerki manjše od 1,7. Pri bolnikih, ki zdravilo Eliquis uporabljajo za zdravljenje globoke venske tromboze ali preprečevanje njene ponovitve, je to razmerje manjše od 2,2, pri bolnikih, ki jim zdravilo predpišejo po načrtovani artroplastiki kolena ali kolka, pa ne presega 1,6.

Med uporabo apiksabana ni treba nenehno spremljati njegovega antikoagulantnega učinka, vendar je morda koristno izvesti kalibriran kvantitativni test aktivnosti anti-FXa v primerih, ko lahko informacije o ravni apiksabana v krvi vplivajo na odločitev o nadaljevanju zdravljenja.

Bolniki, ki prejemajo apiksaban, imajo manj epizod krvavitve kot bolniki, ki prejemajo varfarin.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetične značilnosti apiksabana:

• absorpcija: po zaužitju se snov hitro absorbira iz prebavil. Najvišjo koncentracijo opazimo 3-4 ure po zaužitju. Hrana ne vpliva na farmakokinetične parametre apiksabana. Pri uporabi zdravila Eliquis v dnevnih odmerkih do 10 mg je absolutna biološka uporabnost zdravila približno 50%, farmakokinetika pa linearna. V primerih jemanja zdravila v odmerkih več kot 25 mg na dan se absorpcija zdravila zmanjša, zaradi česar se njegova biološka uporabnost zmanjša. Posamezna variabilnost presnove apiksabana je majhna ali zmerna (20–30%);
• porazdelitev: prostornina porazdelitve je približno 21 litrov. Povezava s plazemskimi beljakovinami je približno 87%;
• presnova: glavni poti biotransformacije apiksabana sta O-demetilacija in hidroksilacija na ostanku 3-oksopiperidinil. Zdravilo se presnavlja predvsem z udeležbo izoencima CYP3A4 / 5, v manjši meri - z udeležbo izoencimov CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. V krvni plazmi apiksaban kroži nespremenjen, v krvnem obtoku ne kroži aktivnih presnovkov. Apiksaban je tudi substrat za beljakovine, odporne proti raku dojke (BCRP), P-glikoprotein in transportne beljakovine;
• izločanje: apiksaban se v glavnem izloča skozi črevesje. Izločanje skozi ledvice je približno 27% celotnega očistka, kar je ~ 3,3 L / h. Približno četrtina sprejetega odmerka se izloči v obliki presnovkov. Razpolovni čas je 12 ur.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah:

1. Moteno delovanje ledvic. AUC (površina pod krivuljo koncentracija - čas) se poveča glede na očistek kreatinina (CC): s CC 51-80 ml / min - za 16%, s CC 30-50 ml / min - za 29%, s CC CC 15-29 ml / min - 44%, v primerjavi z bolniki z normalnimi vrednostmi CC. Vendar okvarjena ledvična funkcija pomembno ne vpliva na razmerje med koncentracijo apiksabana v plazmi in njegovo aktivnostjo proti FXa. Študije niso bile izvedene pri bolnikih s CC <15 ml / min in tistih na dializi.
2. Motnje v delovanju jeter. Pri bolnikih z blago in zmerno okvaro jeter (razred A oziroma B po klasifikaciji Child-Pugh) z enkratnim odmerkom zdravila Eliquis v odmerku 5 mg ni bilo ugotovljenih sprememb v parametrih farmakodinamike in farmakokinetike apiksabana, spremembe v aktivnosti anti-FXa in INR so bile primerljive s tistimi pri zdravi prostovoljci. Z aktivno patologijo jetrno-žolčnega sistema in hudo jetrno insuficienco apiksaban ni raziskan.
3. Starejša starost (nad 65 let). Povprečna AUC je približno 32% večja kot pri mlajših bolnikih.
4. Telesna masa. Pri bolnikih s telesno maso> 120 kg je koncentracija apiksabana v plazmi približno 30% nižja kot pri osebah s telesno maso 65–85 kg. Pri ljudeh, ki tehtajo <50 kg, je ta številka približno 30% večja.
5. Tla. Izpostavljenost apiksabanu pri ženskah je 18% večja kot pri moških.
6. Dirka. Po podatkih raziskav ni pomembnih razlik v farmakokinetiki apiksabana med predstavniki kavkaške, negroidne in mongoloidne rase.

Razmerje med parametri farmakokinetike in farmakodinamike (vključno z aktivnostjo anti-FXa, MHO, APTT in protrombinskim časom) apiksabana in njegovo koncentracijo v plazmi so preučevali za širok razpon odmerkov - od 0,5 mg do 50 mg. Ugotovljeno je bilo, da je to odvisnost najbolje opisati z uporabo linearnega modela. Odvisnost farmakokinetičnih in farmakodinamičnih parametrov apiksabana pri bolnikih, ki so zdravilo prejemali v kliničnih študijah druge in tretje faze, je ustrezala odvisnosti zdravih prostovoljcev.

Indikacije za uporabo

• zdravljenje pljučne embolije (PE) in globoke venske tromboze (DVT), preprečevanje njihove ponovitve;
• preprečevanje venske trombembolije po artroplastiki kolena ali kolka;
• preprečevanje sistemske trombembolije in kapi pri odraslih bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo ob prisotnosti vsaj enega dejavnika tveganja [kot so prehodni ishemični napad v preteklosti, hipertenzija, simptomatsko kronično srčno popuščanje (funkcionalni razred NYHA II in višji), možganska kap, diabetes mellitus, starost 75 let in več], z izjemo bolnikov z umetnimi srčnimi zaklopkami, zmerno in hudo mitralno stenozo.

Kontraindikacije

Absolutno:

• huda okvara ledvic (CC <15 ml / min) ali potreba po dializi;
• hude disfunkcije jeter, pa tudi bolezni jeter, ki jih spremlja klinično pomembno tveganje za krvavitve in motnje v sistemu strjevanja krvi;
• intoleranca za laktozo, prirojeno pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
• stanja, za katera je značilno povečano tveganje za krvavitev: hemoragična možganska kap v anamnezi, bakterijski endokarditis, trombocitopatija, trombocitopenija, poslabšanje črevesne razjede, motnje krvavitve (prirojene ali pridobljene), huda nenadzorovana arterijska hipertenzija, nedavni vid organa ali možgani;
• klinično pomembna krvavitev;
• starost do 18 let;
• obdobje nosečnosti;
• dojenje;
• potreba po terapiji z zdravili, zaradi katere se razvije resna krvavitev, kot so derivati heparina (na primer fondaparinuks), katera koli antikoagulantna zdravila, nizko molekularni heparini (na primer dalteparin ali enoksaparin), nefrakcionirani heparini, peroralni antikoagulanti (na primer ri dabigatran) ali varfarin), razen kadar je bolnik premeščen na zdravljenje ali z zdravljenja z apiksabanom in kadar je nefrakcioniran heparin predpisan v vzdrževalnih odmerkih, da se zagotovi prehodnost centralnega venskega ali arterijskega katetra;
• preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Eliquis.

Sorodnik:

• motnje v delovanju jeter zmerne in blage resnosti (razredi A ali B po klasifikaciji Child-Pugh);
• indikacija v anamnezi za nujni kirurški poseg zaradi zloma kolka;
• sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno z acetilsalicilno kislino);
• kombinirana uporaba močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina, kot so rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, St.
• potreba po uporabi trombolitičnih sredstev za lajšanje akutne ishemične kapi;
• izvajanje hrbtenične / epiduralne punkcije ali anestezije.

Navodila za uporabo zdravila Eliquis: način in odmerjanje

Tablete Eliquis je treba jemati peroralno, ne glede na čas obrokov.

Priporočeni režimi odmerjanja:

• obdobje po načrtovani endoprostetiki kolenskega ali kolčnega sklepa: 2,5 mg 2-krat na dan (jemanje prvega odmerka je priporočljivo 12-24 ur po operaciji). Trajanje terapije je 10–14 dni po zamenjavi kolena, 32–38 dni po zamenjavi kolka;
• atrijska fibrilacija: Eliquis 5 mg 2-krat na dan. Pri bolnikih, ki kombinirajo vsaj dva od naslednjih dejavnikov: 2-kratno zmanjšanje dnevnega odmerka (2,5 mg dvakrat na dan), je potrebno telesno maso ≤ 60 kg, starost ≥ 80 let, koncentracijo kreatinina v plazmi ≥ 1,5 mg / dl (133 μmol / l);
• zdravljenje pljučne embolije in globoke venske tromboze: prvih 7 dni - 10 mg 2-krat na dan, nato 5 mg 2-krat na dan. Trajanje zdravljenja je najmanj 3 mesece, odvisno od manifestacij bolezni, razmerja med pričakovano koristjo in možnim tveganjem za razvoj klinično pomembnih krvavitev, prisotnosti in reverzibilnosti dejavnikov, ki nagibajo k ponovitvi bolezni (travma, nedavna operacija, dolgotrajna imobilizacija itd.);
• preprečevanje ponavljajoče se pljučne embolije in DVT: 2,5 mg 2-krat na dan. Preventivno zdravljenje je predpisano po vsaj 6 mesecih zdravljenja teh bolezni.

Če izpustite naslednji odmerek, morate tableto vzeti čim prej, potem ko se bolnik na to spomni. V prihodnosti se morate držati prvotnega režima zdravljenja z jemanjem zdravila dvakrat na dan. Z začasno prekinitvijo zdravljenja se poveča tveganje za trombozo. Bolniki morajo upoštevati pomen stalnega zdravljenja z antikoagulanti.

Prehod pacienta na Eliquis s parenteralnih antikoagulantov in obratno se lahko izvede ob naslednjem načrtovanem vnosu zdravila, ki se umakne, ne da bi uporabili naslednji odmerek zdravila, ki ga nadomestimo.

Če je vrednost INR nižja od 2, je mogoče bolnika prestaviti na zdravilo Eliquis iz varfarina ali drugih antagonistov vitamina K, če je bolnik premeščen v varfarin ali druge antagoniste vitamina K, nadaljujte z zdravljenjem z zdravilom Eliquis, dokler vrednost INR ne doseže vsak sprejem apiksabana: takoj, ko je enak ali večji od 2, zdravilo Eliquis odpade.

Stranski učinki

Incidenco neželenih učinkov ocenjujemo na naslednji lestvici: pogosto (od ≥ 1/100 do <1/10), redko (od ≥ 1/1000 do <1/100), redko (od ≥ 1/10 000 do <1/1000).

Neželeni učinki pri preprečevanju venske trombembolije pri bolnikih po elektivni artroplastiki kolka ali kolena:

• s strani kardiovaskularnega sistema: redko - arterijska hipotenzija (vključno s hipotenzijo med postopkom);
• s strani krvnega in limfnega sistema: pogosto - anemija (vključno s posthemoragično in pooperativno, ki jo spremljajo laboratorijski izvidi), krvavitve (vključno s hematomi, krvavitvami iz nožnice in sečnice); redko - trombocitopenija (vključno z zmanjšanjem števila trombocitov);
• iz prebavnega sistema: pogosto - slabost; redko - krvavitve iz prebavil (vključno z meleno, bruhanje, pomešano s krvjo), prisotnost nespremenjene krvi v blatu; redko - krvavitev iz dlesni, rektalna krvavitev;
• iz jeter in žolčnega trakta: redko - povečanje aktivnosti transaminaz, povečanje koncentracije bilirubina v krvi in aktivnost alkalne fosfataze, patološke spremembe testov delovanja jeter;
• iz sečnega sistema: redko - hematurija;
• iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije;
• iz mišično-skeletnega sistema: redko - krvavitev v mišicah;
• iz dihal: redko - krvavitev iz nosu; redko - hemoptiza;
• na delu organa vida: redko - krvavitve v tkivu zrkla (vključno s krvavitvami v veznici);
• drugi: pogosto - zaprta poškodba; redko - krvavitev med operacijo, krvavitev na območju reza (vključno s hematomom na območju reza), prisotnost izcedka iz rane, krvavitev in krvavitev po invazivnih posegih (vključno s hematomom po posegu, na mestu namestitve katetra in na področju punkcije posode krvavitev iz pooperativne rane).

Neželeni učinki pri preprečevanju kapi in sistemske embolije pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo:

• s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - krvavitve, hematomi; redko - krvavitev v trebušno votlino;
• iz živčnega sistema: redko - hrbtenični in subduralni hematomi, intrakranialne in krvavitve v hrbteničnem kanalu, subarahnoidne krvavitve;
• iz dihal: pogosto - krvavitev iz nosu; redko - hemoptiza; redko - krvavitev v dihalni sistem (vključno z žrelo, grlo in pljučno alveolarno krvavitev);
• iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije (kožni izpuščaji, alergijski edem, anafilaktične reakcije);
• iz prebavnega sistema: pogosto - krvavitev iz dlesni, prebavne krvavitve, rektalne krvavitve; redko - krvavitev v usta, prisotnost nespremenjene krvi v blatu, hemoroidna krvavitev; redko - retroperitonealno (retroperitonealno) krvavitev;
• iz reproduktivnega sistema: redko - urogenitalna krvavitev, intermenstrualna vaginalna krvavitev;
• iz sečnega sistema: pogosto - hematurija;
• na delu organa vida: pogosto - krvavitve v tkivu zrkla;
• drugi: pogosto - zaprta poškodba; redko - krvavitev po posegu, travmatična krvavitev, krvavitev v območju reza;
• laboratorijski kazalci: redko - pozitivna reakcija pri analizi blata na okultno kri.

Neželeni učinki pri zdravljenju globoke venske tromboze in pljučne embolije:

• s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - hematomi; redko - perikardialna krvavitev, krvavitev v trebušno votlino, druge vrste krvavitev, hemoragični šok;
• s strani krvnega in limfnega sistema: redko - nenadna tvorba hematomov, hemoragična diateza, hemoragična anemija;
• iz dihal: pogosto - krvavitev iz nosu; redko - hemoptiza; redko - pljučna alveolarna krvavitev;
• iz reproduktivnega sistema: pogosto - hipermenoreja; redko - metroragija, vaginalna krvavitev; redko - hematospermija, genitalne krvavitve, maternične krvavitve, menometroragija, krvavitve v mlečni žlezi, maternične krvavitve po menopavzi;
• iz sečnega sistema: pogosto - hematurija; redko - krvavitev iz sečnega sistema;
• iz prebavnega sistema: pogosto - krvavitev iz dlesni; redko - krvavitve iz prebavil, prisotnost nespremenjene krvi v blatu, rektalna krvavitev, krvavo bruhanje, hemoroidna krvavitev; redko - krvavitev v usta, krvavitev v tankem črevesju, melena, Mallory-Weissov sindrom, hematomi trebušne stene, želodčne krvavitve, krvavitve iz čir na želodcu in dvanajstniku, analna krvavitev;
• iz živčnega sistema: redko - lobanjska krvavitev, hemoragična kap;
• iz mišično-skeletnega sistema: redko - krvavitev v mišicah;
• s strani organov sluha in vida: redko - krvavitev v veznico; redko - krvavitev iz ušesa, krvavitev v tkivu zrkla, krvavitev v beločnici, mrežnici, steklovini;
• na delu kože: redko - krvavitev s kože, podplutbe; redko - kalus v krvi, purpura, petehije, krvavitve iz razjed na koži, povečana nagnjenost k krvavitvi;
• drugi: redko - travmatični hematom, hematom na mestu injiciranja / punkcije, krvavitev iz rane; redko - periorbitalni hematom, hematom med in po posegu, podkožni hematom, ekstraduralni hematom, ledvični hematom, subduralna krvavitev, krvavitev na mestu injiciranja / infuzije, hematurija po posegu, vaskularna psevdoanevrizma;
• laboratorijski kazalci: redko - pozitivna reakcija pri analizi blata za okultno kri, prisotnost krvi v urinu; redko - okultna kri, prisotnost eritrocitov v urinu.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja niso opazili nobenih klinično pomembnih neželenih učinkov, tveganje za krvavitev se poveča.

Protistrup ni bil ugotovljen. Uporaba hemodialize je neučinkovita. V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo jemati aktivno oglje, po potrebi se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Nevarnost krvavitve

Pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo in stanji, ki zahtevajo monoterapijo ali kombinirano zdravljenje dveh antiagregacijskih zdravil, lahko zdravilo Eliquis predpišemo le po natančni oceni razmerja med koristmi in tveganji.

Po akutnem koronarnem sindromu pri bolnikih z več sočasnimi boleznimi (vključno s srčnimi) se tveganje za krvavitev poveča v primerjavi s placebom ob hkratni uporabi zdravila Eliquis in acetilsalicilne kisline.

Med zdravljenjem z apiksabanom, tako kot drugim antikoagulantom, je treba spremljati bolnikovo stanje za razvoj krvavitve. Če pride do močne krvavitve, zdravilo Eliquis prekliče.

Možne možnosti za zaustavitev krvavitve vključujejo kirurško hemostazo in transfuzijo sveže zamrznjene plazme. V življenjsko nevarnih stanjih, ki jih s temi metodami ni mogoče nadzorovati, je mogoče uvesti rekombinantni koagulacijski faktor VIIa (vendar trenutno ni izkušenj z njegovo uporabo pri bolnikih, ki prejemajo apiksaban).

Kirurški in invazivni postopki

Priporočljivo je oceniti razmerje med tveganjem za krvavitev in ločiti čas operacije. Zdravilo Eliquis je treba preklicati vsaj 48 ur pred prihajajočim načrtovanim invazivnim postopkom ali operacijo, če obstaja povprečno ali visoko tveganje za razvoj klinično pomembnih krvavitev. Če obstaja majhno tveganje za krvavitev ali se lahko pojavi krvavitev, ki jo je mogoče zlahka nadzorovati, je treba zdravljenje prekiniti vsaj 24 ur pred posegom / operacijo.

V primeru nevalvularne atrijske fibrilacije v 1-2 dneh po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Eliquis običajno "operacija mostu" pred operacijo ni potrebna.

Po posegu in doseganju ustrezne hemostaze je treba zdravljenje z apiksabanom takoj nadaljevati.

V primeru kardioverzije lahko zdravilo Eliquis nadaljujemo.

Izvajanje hrbtenične, epiduralne ali punkcije

Pri bolnikih, ki prejemajo antitrombotična zdravila za preprečevanje trombembolije, se med hrbtenico / epiduralno punkcijo / anestezijo poveča tveganje za nastanek hematoma, kar lahko privede do trajne in nepopravljive paralize. To tveganje se poveča z uporabo nameščenega epiduralnega katetra v pooperativnem obdobju, pa tudi v primeru sočasne uporabe drugih zdravil, ki vplivajo na hemostazo. V zvezi s tem je treba subarahnoidne in epiduralne katetre odstraniti vsaj 5 ur pred jemanjem prvega odmerka zdravila Eliquis.

Kliničnih izkušenj z apiksabanom ob prisotnosti nameščenega epiduralnega ali intratekalnega katetra ni. Po potrebi je treba kateter odstraniti najpozneje 20–30 ur po zadnjem odmerku zdravila Eliquis, tj. Pred odstranitvijo katetra je treba preskočiti vsaj en odmerek zdravila.

Tveganje hematomov, ki vodijo v razvoj paralize, se poveča tudi s travmatičnimi ali ponavljajočimi se punkcijami subarahnoidnega / epiduralnega prostora. V zvezi s tem je potrebno pogosto spremljanje bolnikov zaradi pojava okvarjenega delovanja živčnega sistema, kot so šibkost spodnjih okončin ali njihova otrplost, oslabljeno delovanje mehurja ali črevesja. V teh primerih je nujen pregled in zdravljenje.

Pred posegi v subarahnoidni / epiduralni prostor pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo Eliquis, tudi za preprečevanje tromboze, je treba oceniti razmerje med pričakovanimi koristmi in verjetnimi tveganji.

Zdravljenje tromboze globokih ven in pljučne embolije

Med uvedbo zdravljenja pri bolnikih s PE z nestabilno hemodinamiko, možno trombolizo ali pljučno trombektomijo ni priporočljivo nadomestiti zdravljenja z nefrakcioniranim (standardnim) heparinom z zdravilom Eliquis.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Sestavni deli zdravila Eliquis nimajo pomembnega vpliva na bolnikove kognitivne in psihomotorične funkcije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Po predkliničnih študijah zdravilo ni strupeno za reproduktivno funkcijo. Podatki o uporabi zdravila Eliquis med nosečnostjo so omejeni, zato imenovanje zdravila ni priporočljivo.

Ni podatkov o izločanju zdravila iz materinega mleka pri ljudeh, vendar so v študijah na podganah ugotovili, da je koncentracija apiksabana v materinem mleku večkrat višja od ravni v krvni plazmi (približno 8-krat). To kaže na to, da zdravilo aktivno prodre v materino mleko, zato pri dojenčkih obstaja nevarnost neželenih učinkov. V zvezi s tem je priporočljivo prenehati z dojenjem, če je treba med dojenjem jemati zdravilo Eliquis.

Vpliv apiksabana na plodnost v študijah na živalih ni bil ugotovljen.

Uporaba v otroštvu

V skladu z navodili se zdravilo Eliquis ne uporablja za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih s CC nad 15 ml / min prilagoditev odmerka zdravila Eliquis ni potrebna.

Študije o uporabi apiksabana pri bolnikih s KK manj kot 15 ml / min in na dializi niso bile izvedene, zato imenovanje zdravila pri tej kategoriji bolnikov ni priporočljivo.

Za kršitve delovanja jeter

Prilagoditev odmerka zdravila Eliquis za bolnike z blago do zmerno okvaro jeter ni potrebna, vendar je treba zdravljenje izvajati previdno.

Zdravila ni priporočljivo predpisovati bolnikom s hudo okvaro jeter.

Uporaba pri starejših

Odmerka zdravila Eliquis pri starejših ljudeh ni treba prilagajati, razen za bolnike z atrijsko fibrilacijo po dveh od treh meril.

Interakcije z zdravili

Vpliv apiksabana na farmakokinetiko drugih zdravil

V študijah na zdravih prostovoljcih apiksaban ni pomembno vplival na farmakokinetiko naproksena, atenolola in digoksina.

Študije in vitro niso opazile zaviranja aktivnosti izoencimov CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (inhibitorna koncentracija> 45 μmol / l). Vendar pa so opazili šibko supresijo aktivnosti CYP2C19 (inhibitorna koncentracija> 20 μmol / L), če raven apiksabana znatno presega največjo koncentracijo v plazmi, ki jo opazimo pri uporabi zdravila v skladu s priporočili.

Pri koncentracijah do 20 μmol / L apiksaban ni induktor izoencimov CYP3A4 / 5, CYP2B6 in CYP1A2, zato pri njegovi skupni uporabi verjetno ne bo vplival na očistek zdravil, v presnovo katerih so ti izoencimi vključeni.

Apiksaban nima pomembnega zaviralnega učinka na aktivnost P-glikoproteina.

Učinek drugih zdravil na farmakokinetiko apiksabana

Zaviralci izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina lahko povečajo povprečne vrednosti AUC in največjo koncentracijo apiksabana, zato je pri njihovi sočasni uporabi potrebna previdnost in prilagoditev odmerka ni potrebna.

Induktorja izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina lahko privedeta do zmanjšanja povprečnih vrednosti AUC apiksabana in njegove največje koncentracije. Pri kombiniranem zdravljenju prilagoditev odmerka zdravila Eliquis ni potrebna, vendar je treba zdravljenje izvajati previdno. Izjema so primeri, ko je apiksaban predpisan za zdravljenje DVT in PE - takim bolnikom ni priporočljivo sočasno uporabljati močnih induktorjev izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina.

Pri kombinirani uporabi apiksabana z enoksaparinom je opazen dodaten učinek na aktivnost FXa.

Pri zdravih prostovoljcih ni bilo znakov medsebojnega delovanja apiksabana z acetilsalicilno kislino (v odmerku 325 mg 1-krat na dan). Pri občutljivih bolnikih pa je treba upoštevati verjetnost izrazitejšega farmakokinetičnega medsebojnega delovanja.

V obdobju zdravljenja z apiksabanom ni priporočljivo predpisovati zdravil, ki lahko povzročijo resne krvavitve: antagonisti vitamina K in drugi peroralni antikoagulanti, antagonisti receptorjev za glikoprotein IIb / IIIa, trombolitična zdravila, dekstran, dipiridamol, sulfinpirazon, nefrakcionirani heparin ali vključno s heparini z nizko molekulsko maso), neposrednimi zaviralci trombina II (na primer desirudin), oligosaharidi, ki zavirajo FXa (na primer fondaparinuks). Opozoriti je treba, da lahko nefrakcionirani heparin uporabljamo v odmerkih, ki ohranjajo prehodnost venskega / arterijskega katetra. Sočasna uporaba drugih antiagregacijskih zdravil ali drugih antitrombotičnih zdravil pri bolnikih po elektivni artroplastiki kolka / kolena ni priporočljiva.

Pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom in več sočasnimi boleznimi (srčnimi ali ne-srčnimi) se tveganje za krvavitve znatno poveča v primeru kombinirane uporabe acetilsalicilne kisline ali trojne antitrombotične terapije (uporaba kombinacije apiksabana + acetilsalicilne kisline + klopidogrela).

Pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo se tveganje za krvavitev poveča ob hkratni uporabi enega ali dveh antiagregacijskih sredstev, zato je to kombinacijo zdravil mogoče predpisati po oceni koristi in tveganj. Med zdravljenjem je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje.

Zmogljivi induktorji CYP3A4 in P-glikoproteina (kot so pripravki iz šentjanževke, karbamazepin, fenitoin, rifampicin in fenobarbital) lahko prepolovijo koncentracijo apiksabana v krvni plazmi. Te kombinacije je treba uporabljati previdno. Če je zdravilo Eliquis predpisano za zdravljenje DVT ali PE, kombinirana uporaba močnih induktorjev CYP3A4 in P-glikoproteina ni priporočljiva.

Med sočasno uporabo atenolola in famotidina ni bilo klinično pomembnih interakcij.

Analogi

Analogi Eliquisa so Ksarelto, Arikstra.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 30 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Eliquis

Glede na ocene je zdravilo Eliquis učinkovito sredstvo proti strjevanju krvi. Pogosto je predpisan za zmanjšanje tveganja za sistemsko trombembolijo in možgansko kap, zlasti pri bolnikih s sočasno kronično srčno popuščanje, možgansko kapjo in starejšimi. V primerjavi z antagonisti rivaroksabana, varfarina in vitamina K je pri apiksabanu bistveno manj verjetno, da se razvije krvavitev, ker blokira le eno stopnjo koagulacije. Poleg tega Eliquis v manjši meri sodeluje z drugimi zdravili, njegove odmerke je enostavno prilagoditi, za razliko od varfarina.

Eliquis je enostaven za uporabo: bolnikom predpišemo fiksni odmerek 2-krat na dan, kar odpravlja potrebo po stalnem laboratorijskem nadzoru. Ta dejavnik je še posebej pomemben pri atrijski fibrilaciji z imenovanjem antikoagulantov za življenje za preprečevanje kardioembolične kapi.

Ocene zdravila so večinoma pozitivne. Nekateri bolniki se pritožujejo zaradi neželenih učinkov.

Eden od zapletov pri apiksabanu je krvavitev. Da bi zmanjšali tveganje, je priporočljivo izvajati antitrombotično terapijo v najkrajših možnih tečajih.

Cena zdravila Eliquis v lekarnah

Približne cene za zdravilo Eliquis: 2,5 mg tablete (20 kosov. V paketu) - 793-920 rubljev, 2,5 mg tablete (60 kosov. V paketu) - 2.288-2.678 rubljev, 5 mg tablete (20 kosov. V paketu) - 794-868 rubljev., 5 mg tablete (60 kosov. V paketu) - 2289-2668 rubljev.

Eliquis: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Eliquis 5 mg filmsko obložene tablete 20 kosov. 741 RUB Nakup

Eliquis 2,5 mg filmsko obložene tablete 20 kosov 743 RUB Nakup

Tablete Eliquis p.p. 2,5 mg 20 kosov 770 RUB Nakup

Tablete Eliquis p.p. 5mg 20 kosov 788 RUB Nakup

Eliquis 5 mg filmsko obložene tablete 60 kosov. 2110 RUB Nakup

Tablete Eliquis p.p. 5mg 60 kosov 2171 RUB Nakup

Eliquis 2,5 mg filmsko obložene tablete 60 kosov. 2206 RUB Nakup

Tablete Eliquis p.p. 2,5 mg 60 kosov 2273 RUB Nakup

Oglejte si vse ponudbe lekarn

Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!