Pioglar - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Pyoglar

Pioglar: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Za kršitve delovanja jeter
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Pyoglar

Koda ATX: A10BG03

Aktivna sestavina: pioglitazon (pioglitazon)

Proizvajalec: Ranbaxy Laboratories Limited (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 10.10.2018

Pioglar je oralno hipoglikemično sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: od skoraj bele do bele, okrogle; 15 mg - bikonveksno, vgravirano na eni od strani "15"; 30 mg - ravno, posneto, na eni strani vgravirano "30" (10 kosov. V pretisnem omotu; 1, 3 ali 5 pretisnih omotov in navodila za uporabo Pioglarja v kartonski škatli).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: pioglitazon hidroklorid - 16,53 ali 33,07 mg, kar ustreza pioglitazonu v količini 15 oziroma 30 mg;
dodatne sestavine: kalcijeva karboksimetil celuloza, magnezijev stearat, hidroksipropil celuloza (nizka viskoznost), laktoza, prečiščena voda.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Pioglitazon je peroralno hipoglikemično sredstvo, pridobljeno iz serije tiazolidindiona, ki selektivno stimulira receptorje, aktivirane s proliferacijo peroksisoma (PPARγ). Receptorji PPARγ so lokalizirani v tkivih, ki so pomembnejša v mehanizmu delovanja insulina (skeletne mišice, maščobno tkivo in jetra). Vzbujanje jedrskih receptorjev PPARγ vodi do modulacije transkripcije številnih genov, ki so občutljivi na inzulin, so vključeni v nadzor ravni glukoze v krvi in v presnovne procese lipidov. Pioglitazon zagotavlja zmanjšanje insulinske rezistence, zaradi česar se poveča poraba glukoze, odvisne od insulina, zmanjša presežek glukoze in njeno sproščanje iz jeter. Zdravilna učinkovina pomaga zmanjšati raven trigliceridov, poveča koncentracijo lipoproteinov visoke gostote (HDL) in holesterola. Pyoglar v nasprotju z derivati sulfonilsečnine ne spodbuja tvorbe insulina.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se pioglitazon močno absorbira, zdravilna učinkovina se v krvni plazmi zazna po 30 minutah, največja koncentracija (C _max) je dosežena po 2 urah in po obroku - po 3-4 urah. Sredstvo je skoraj popolnoma vezano na beljakovine v plazmi - za 99% je volumen porazdelitve (V _d) 0,22–1,04 l / kg. Pioglitazon se v veliki meri presnavlja s hidroksilacijo in oksidacijo; presnovki, ki so posledica biotransformacije zdravilne učinkovine, se delno pretvorijo tudi v sulfat / glukuronidne konjugate.

Derivati pioglitazonijevega hidroksida (presnovka M-II in M-IV) in keto derivat pioglitazona (presnovek M-III) kažejo farmakološko aktivnost. V procesu presnove zdravila v jetrih glavna vloga pripada izoencimom citokroma P450 - CYP3A4 in CYP2C8. V presnovi zdravila so v manjši meri vključeni tudi številni drugi izoencimi, ki v glavnem vključujejo zunajhepatični izoencim CYP1A1.

Pri enkratni dnevni uporabi zdravila Pioglar v plazmi je koncentracija celotnega pioglitazona (pioglitazon z aktivnimi presnovki) dosežena po 24 urah. Stacionarno koncentracijo (C _ss) celotnega pioglitazona in pioglitazona v plazmi opazimo po 7 dneh.

Zdravilo se izloča predvsem z žolčem v nespremenjeni obliki in v obliki presnovkov, ki se izločajo z blatom. Ledvice se izločijo 15–30% v obliki presnovkov in njihovih konjugatov. Razpolovni čas (T _½) pioglitazona je 3–7 ur, skupni pioglitazon pa 16–24 ur.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Pioglar je priporočljivo za uporabo pri diabetesu mellitusu tipa 2 (kot zdravilo za monoterapijo ali v kombinaciji z metforminom, insulinom ali derivati sulfonilsečnine v primerih, ko vadba, prehrana in monoterapija z enim od zgoraj omenjenih antidiabetičnih zdravil ne omogočajo ustreznega nadzora glikemije).

Kontraindikacije

Absolutno:

razred srčnega popuščanja III - IV, po klasifikaciji New York Heart Association (NYHA);
diabetična ketoacidoza, diabetes mellitus tipa 1;
huda odpoved jeter, povečanje aktivnosti jetrnih encimov, ki presega 2,5-kratno zgornjo mejo norme (UHN);
makrohematurija neznanega izvora;
rak mehurja (vključno z indikacijami v anamnezi);
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
malabsorpcija glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze, intoleranca za galaktozo;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Sorodnik (tablete Pioglar uporabljajte previdno):

odpoved srca;
anemija;
edematozni sindrom;
funkcionalne motnje jeter.

Pioglar, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Pioglar se jemljejo peroralno enkrat na dan, ne glede na čas obroka.

Pri monoterapiji je priporočljivo jemati zdravilo v odmerku 15-30 mg, največji dnevni odmerek je 45 mg.

V kombiniranem zdravljenju z metforminom ali derivati sulfonilsečnine je treba pioglitazon uporabiti v začetnem odmerku 15 ali 30 mg; če pride do hipoglikemije, je treba odmerek metformina ali sulfonilsečnine zmanjšati.

Kadar se Pioglar uporablja v kombinaciji z insulinom, mora biti začetni dnevni odmerek pioglitazona 15-30 mg, odmerek insulina ostane nespremenjen ali zmanjšan za 10-25%, če bolnik poroča o hipoglikemiji ali če koncentracija glukoze v plazmi pade na raven, ki ne presega 100 mg. / dl.

Stranski učinki

dihalni sistem: sinusitis, faringitis;
živčni sistem in senzorični organi: glavobol, omotica, nespečnost, hipestezija; motnje vida (pojavijo se praviloma na začetku zdravljenja in so povezane s spremembami ravni glukoze v plazmi, kot pri uporabi drugih antidiabetikov);
hematopoetski sistem: anemija;
presnova: hipoglikemija, povečanje telesne mase;
prebavila: napenjanje;
benigni ali maligni tumorji: rak mehurja, katerega znaki razvoja so lahko pogosti nagnjenosti k uriniranju, bruto hematurija, bolečine med uriniranjem, bolečine v trebušni votlini ali v ledvenem predelu (o pojavu teh motenj je treba nujno obvestiti lečečega zdravnika);
mišično-skeletni sistem: mialgija, artralgija;
laboratorijski parametri: povečana aktivnost alanin aminotransferaze (ALT) in kreatin fosfokinaze; znižanje ravni hemoglobina in znižanje hematokrita (običajno klinično nepomembno; lahko je posledica povečanja volumna plazme in ne kaže na razvoj drugih resnih hematoloških kliničnih učinkov).

Če zdravljenje traja več kot eno leto, imajo lahko v 6-9% primerov blagi / zmerni edemi, ki praviloma ne zahtevajo prekinitve zdravljenja z zdravilom Pioglar.

V obdobju terapije se v nekaterih primerih lahko pojavi srčno popuščanje.

Preveliko odmerjanje

V primeru suma prevelikega odmerjanja zdravila Pioglar so predpisani ustrezni ukrepi, odvisno od kliničnih simptomov in rezultatov laboratorijskih preiskav.

Posebna navodila

Pri bolnikih z anovulacijskim ciklusom v obdobju pred menopavzo in insulinsko rezistenco kot rezultat zdravljenja s pioglitazonom lahko opazimo obnovo ovulacije. Zaradi povečane občutljivosti teh bolnic na inzulin se v odsotnosti ustrezne kontracepcije tveganje za nosečnost poveča. Če med zdravljenjem nastopi nosečnost ali bolnica načrtuje nosečnost, je treba pioglitazon prekiniti.

Glede na rezultate predkliničnih študij so tiazolidindioni, vključno s pioglitazonom, povzročili povečanje volumna plazme in razvoj hipertrofije miokarda zaradi predobremenitve. V kliničnih študijah, pri katerih bolniki s srčnim popuščanjem razreda III in IV (NYHA) niso sodelovali, pogostnost hudih neželenih učinkov srčno-žilnega sistema ni bila večja, odvisno od povečanja volumna plazme (kronično srčno popuščanje).

Rezultati nadzorovanih kliničnih preskušanj in razpoložljivi epidemiološki podatki kažejo na povečano nevarnost raka na mehurju pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki dolgo časa jemljejo pioglitazon v velikih dnevnih odmerkih. Vendar prisotnost teh podatkov ne izključuje možnosti raka na mehurju v ozadju kratkotrajne terapije z zdravili. Tveganje za nastanek raka na mehurju lahko vključuje naslednje dejavnike: starost, kajenje (tudi v preteklosti), kemoterapija (vključno z uporabo ciklofosfamida), radioterapija medeničnih organov in nekatere poklicne nevarnosti. Pred začetkom zdravljenja je treba izvesti makroskopske študije, katerih namen je ugotoviti kakršno koli grobo hematurijo. O vseh znakih disurije in kakršnem koli akutnem razvoju simptomov iz sečil in / ali mehurja je treba nemudoma obvestiti zdravnika.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Glede na možen razvoj omotice in motenj vida med terapijo morajo biti bolniki, ki vozijo vozila in druge zapletene mehanizme, previdni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in dojenjem je zdravljenje z zdravili kontraindicirano.

Uporaba v otroštvu

Pri bolnikih, mlajših od 18 let, je uporaba zdravila Pyoglar kontraindicirana zaradi pomanjkanja kliničnih študij o učinkovitosti in varnosti uporabe pri otrocih in mladostnikih.

Za kršitve delovanja jeter

V obdobju terapije je priporočljivo redno spremljati koncentracijo jetrnih encimov v krvi. Pri vseh bolnikih je treba pred začetkom zdravljenja s pioglitazonom vsaka 2 meseca v prvem letu jemanja zdravila Pioglar in občasno v naslednjih letih zdravljenja določiti raven ALT. Prav tako je treba oceniti aktivnost jeter, ko se pojavijo simptomi, ki so lahko znaki odpovedi jeter, kot so bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, anoreksija, šibkost, temen urin. Če se pojavi zlatenica, morate prenehati jemati zdravilo Pyoglar.

Uporaba hipoglikemičnega sredstva je kontraindicirana pri bolnikih z aktivnimi jetrnimi boleznimi ali v primerjavi z zvišanjem vrednosti ALT, ki presega več kot 2,5-kratno ZMN.

Z rahlim zvišanjem ravni ALT (1–2,5-krat višja od norme) pred začetkom tečaja ali v obdobju terapije je potreben pregled, da se ugotovijo vzroki za to motnjo. Začeti ali nadaljevati zdravljenje s Pyoglarjem ob zmernem povečanju aktivnosti jetrnih encimov je treba izvajati zelo previdno in pogosteje spremljati njihovo aktivnost.

V primeru, da se poveča aktivnost jetrnih transaminaz za več kot 2,5-krat v primerjavi z VGN, je treba redno spremljati raven encimov, dokler kazalniki ne padejo na normalno ali na začetno vrednost. Če raven ALT vztrajno presega normalne vrednosti za več kot trikrat ali če opazimo zlatenico, je treba pioglitazon prekiniti.

Uporaba pri starejših

Pri starejših, pred in med zdravljenjem, je zaradi poslabšane nevarnosti zlomov, bolezni srca in ožilja ter raka na mehurju pri bolnikih te starostne skupine treba še posebej natančno oceniti razmerje med koristjo in tveganjem zdravljenja s Pyoglarjem.

Interakcije z zdravili

peroralni kontraceptivi - farmakokinetične študije kombinirane uporabe teh zdravil in pioglitazona niso bile izvedene, vendar je uporaba drugih tiazolidindionov v kombinaciji s peroralnimi kontraceptivi, ki vsebujejo etinilestradiol / noretindron, prispevala k zmanjšanju ravni obeh hormonov v plazmi za 30%, kar bi lahko povzročilo znatno oslabitev kontracepcije; pri tej kombinaciji je potrebna previdnost;
varfarin, digoksin, metformin, glipizid - v farmakokinetiki pioglitazona niso opazili sprememb;
ketokonazol - presnova pioglitazona je bila v skladu s študijami in vitro v veliki meri zavirana; pri tej kombinaciji je treba skrbno spremljati koncentracijo glukoze v krvi;
druga peroralna antidiabetična zdravila: ni podatkov o uporabi pioglitazona v trojni kombinaciji s temi zdravili.

Analogi

Analogi Pioglarja so: Astrozone, Diab-norma, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred vdorom vlage in izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Pioglarju

Glede na ocene je Pioglar učinkovito hipoglikemično sredstvo, ki se uporablja za zdravljenje diabetesa mellitusa tipa 2, tako v monoterapiji kot v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi sredstvi, vključno z insulinom. Bolniki ugotavljajo, da zdravilo izboljša nadzor glukoze in poveča odpornost celic na inzulin, vendar vsi priporočajo uporabo zdravila Pioglar le po navodilih zdravnika.

Pomanjkljivosti zdravila Pioglar vključujejo prisotnost kontraindikacij in razvoj neželenih učinkov, zlasti povečanje telesne teže, glavobol, napenjanje.