Urotol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Urotol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Urotol

Koda ATX: G04BD07

Aktivna sestavina: tolterodin (tolterodin)

Proizvajalec: Zentiva ks (Češka)

Opis in posodobitev fotografije: 26.10.2018

Cene v lekarnah: od 324 rubljev.

Nakup

Urotol je zdravilo z antidizuričnim, m-antiholinergičnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika sproščanja Urotola - filmsko obložene tablete: okrogle bikonveksne; Po 1 mg - rumeno; 2 mg - bela (v kartonski škatli 2 ali 4 pretisni omoti po 14 tablet).

Sestava 1 tablete:

aktivna snov: tolterodin hidrotartrat - 1 ali 2 mg;
pomožne komponente (1 oziroma 2 mg): natrijev stearil fumarat - 1,5 / 3 mg; mikrokristalna celuloza - 73/146 mg; koloidni silicijev dioksid - 1/2 mg; natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 3,5 / 7 mg;
lupina (1 oziroma 2 mg): hipromeloza 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; makrogol 6000 - 0,3 / 0,6 mg; barvilo železov oksid rumeno - 0,05 / 0 mg; smukec - 0,25 / 0,5 mg; titanov dioksid - 0,15 / 0,4 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Urotol je eden od m-antiholinergikov.

Tolterodin in njegov 5-hidroksimetilni derivat sta zelo specifična za muskarinske receptorje, konkurenčno blokirata m-holinergične receptorje z najvišjo selektivnostjo za receptorje mehurja (v primerjavi s receptorji slinavke).

Urotol zmanjšuje kontraktilno aktivnost detruzorja, tonus gladkih mišic sečil in zmanjšuje slinjenje.

Če se uporablja v večjih terapevtskih odmerkih, poveča količino preostalega urina in povzroči nepopolno praznjenje mehurja.

Ne zavira CYP2D6, 2C19, 1A2 ali 3A4.

Terapevtski učinek zdravila Urotol se doseže po 4 tednih uporabe.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se tolterodin hitro absorbira iz prebavil. Čas za doseganje C _max (največje koncentracije) v serumu je 1-2 uri.

V območju terapevtskih odmerkov (od 1 do 4 mg) obstaja linearno razmerje med odmerkom zdravila in vrednostjo serumskega C _max v krvi.

Absolutna biološka uporabnost tolterodina je 17% (pri večini bolnikov) in 65% (pri osebah s pomanjkanjem CYP2D6).

Hrana ne vpliva na biološko uporabnost zdravila, čeprav se koncentracija tolterodina pri jemanju s hrano poveča.

Vezava tolterodina in 5-hidroksimetil presnovka se večinoma pojavlja z orosomukoidnimi, nevezanimi frakcijami - 3,7% oziroma 36%. V _d (volumen porazdelitve) tolterodina je 113 litrov.

AUC (površina pod krivuljo koncentracije in časa) tolterodina pri osebah s pomanjkanjem CYP2D6 približno ustreza vsoti vrednosti AUC tolterodina in 5-hidroksimetilnega presnovka pri večini bolnikov z enakim režimom odmerjanja. Tako prenašanje, varnost in klinični učinek zdravila Urotol niso odvisni od aktivnosti CYP2D6.

Tolterodin se presnavlja predvsem v jetrih s polimorfnim encimom CYP2D6. Kot rezultat se tvori farmakološko aktiven 5-hidroksimetilni presnovek, ki se nato presnovi v N-dealkilirano 5-karboksilno kislino in 5-karboksilno kislino. 5-hidroksimetilni presnovek ima farmakološke lastnosti blizu tolterodina, v večini primerov pa znatno poveča učinek zdravila.

Tolterodin z zmanjšano presnovo (s pomanjkanjem CYP2D6) se podalkilira z izoencimi CYP3A4, da nastane N-dealkilirani tolterodin, ki nima farmakološke aktivnosti.

Pri večini bolnikov je sistemski očistek tolterodina v serumu približno 30 l / h. T _1/2 (razpolovni čas) tolterodina se spreminja v 2-3 urah, 5-hidroksimetilni presnovek - od 3 do 4 ure. Z zmanjšano presnovo je ta številka približno 10 ur.

Zmanjšanje očistka izvorne spojine pri bolnikih s pomanjkanjem CYP2D6 vodi do povečanja koncentracije tolterodina (približno 7-krat) glede na nezaznavne koncentracije 5-hidroksimetilnega presnovka.

Približno 17% tolterodina se izloči z blatom, 77% pa z urinom. Manj kot 1% odmerka se izloči nespremenjenega, približno 4% v obliki 5-hidroksimetilnega presnovka. N-dealkilirana 5-karboksilna kislina in 5-karboksilna kislina predstavljata približno 29% oziroma 51% količine, izločene z urinom.

Pri cirozi jeter se vrednost AUC tolterodina in njegovega aktivnega 5-hidroksimetilnega presnovka poveča za približno 2-krat.

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (hitrost glomerulne filtracije ≤ 30 ml / min) je povprečna AUC tolterodina in 5-hidroksimetilnega presnovka dvakrat višja. Pri teh bolnikih je vsebnost drugih presnovkov v plazmi znatno večja (klinični pomen ni znan).

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Urotol predpisano za zdravljenje hiperrefleksije (hiperaktivnosti, nestabilnosti) mehurja, ki se kaže v obliki pogostih, nujnih potreb po uriniranju, povečane pogostosti uriniranja in / ali urinske inkontinence.

Kontraindikacije

Absolutno:

glavkom z zaprtim kotom, odporen na zdravljenje;
zamuda pri uriniranju;
miastenija gravis;
megakolon;
hud ulcerozni kolitis;
starost do 18 let;
obdobje laktacije;
individualna nestrpnost katere koli sestavine zdravila.

Relativni (Urotol je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

huda ovira spodnjih sečil (povezana s tveganjem za zadrževanje urina);
nevropatija;
povečano tveganje za zmanjšano peristaltiko prebavil;
okvara ledvic / jeter;
obstruktivne bolezni prebavil (zlasti pilorična stenoza);
kila ezofagealne odprtine diafragme;
nosečnost.

Navodila za uporabo Urotola: način in odmerjanje

Tablete Urotol se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Priporočeni režim odmerjanja: 2 mg 2-krat na dan.

Glede na individualno toleranco zdravila lahko enkratni odmerek zmanjšamo na 1 mg. V istem odmerku je zdravilo Urotol predpisano za okvarjeno delovanje ledvic / jeter, pa tudi ob hkratni uporabi s ketokonazolom ali drugimi močnimi zaviralci CYP3A4.

Učinkovitost terapije je treba ponovno oceniti 2-3 mesece po začetku zdravljenja.

Stranski učinki

koža: suha koža;
živčni sistem: parestezija, omotica, oslabljena zavest, živčnost, halucinacije, zaspanost, glavobol;
imunski sistem: zelo redko - Quinckejev edem, alergijske reakcije;
čutilni organi: kršitev nastanitve, sindrom suhega očesa;
sečni sistem: zadrževanje urina;
prebavni sistem: kserostomija, bruhanje, dispepsija, bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje; redko - gastroezofagealni refluks;
kardiovaskularni sistem: redko - povečan srčni utrip, tahikardija, aritmija;
drugi: povečanje telesne mase, bolečine v prsih, utrujenost, bronhitis, periferni edem.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: zadrževanje urina, midriaza, pareza nastanitve, boleča potreba po uriniranju, halucinacije, konvulzije, huda vznemirjenost, tahikardija, odpoved dihanja, podaljšanje intervala QT.

Terapija: imenovanje aktivnega oglja, izpiranje želodca. Drugi ukrepi so odvisni od simptomov prevelikega odmerjanja:

konvulzije ali hudo vznemirjenje: benzodiazepinski anksiolitiki;
halucinacije, hudo vznemirjenje: fizostigmin;
tahikardija: zaviralci beta;
dihalna odpoved: umetno prezračevanje;
midriaza: premestitev pacienta v temno sobo in / ali pilokarpina v kapljicah za oko;
zadrževanje urina: kateterizacija mehurja.

Posebna navodila

Pred začetkom tečaja je treba izključiti organske vzroke nujne in pogoste potrebe po uriniranju.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V času terapije je treba pri vožnji motornih vozil biti previden, kar je povezano z verjetnostjo nastanka akomodacijskih motenj.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: zdravljenje se lahko izvaja pod zdravniškim nadzorom po oceni razmerja med koristmi in tveganji;
obdobje dojenja: uporaba zdravila Urotol je kontraindicirana (podatki o tem, ali se zdravilna učinkovina izloča v materino mleko, niso navedeni).

Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

Uporaba v otroštvu

Bolnikom, mlajšim od 18 let, tablete Urotol niso predpisane (varnostni profil ni preučen).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Urotol pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom v dnevnem odmerku 2 mg.

Za kršitve delovanja jeter

Urotol pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom v dnevnem odmerku 2 mg.

Interakcije z zdravili

Možne interakcije:

makrolidni antibiotiki (eritromicin, klaritromicin), zaviralci proteaz, protiglivična sredstva (mikonazol, ketokonazol, itrakonazol) in drugi močni zaviralci CYP3A4: zvišanje serumske koncentracije tolterodina v krvi, kar vodi do povečanega tveganja za preveliko odmerjanje Urotola (kombinacija ni priporočljiva) (kombinacija ni priporočljiva);
zdravila z antiholinergičnim delovanjem: povečanje delovanja Urotola in povečanje verjetnosti neželenih učinkov;
agonisti muskarinskih holinergičnih receptorjev: zmanjšana učinkovitost tolterodina;
prokinetika (metoklopramid, cisaprid): oslabitev njihovega delovanja;
zdravila, ki se presnavljajo z izoencimi CYP2D6 ali CYP3A4 (induktorji in zaviralci): verjetnost farmakokinetične interakcije.

Analogi

Analogi Urotola so: Detrusitol, Uroflex, Roliten.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v originalni embalaži. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Urotolu

Ocene o Urotolu so različne. Opažajo njegovo visoko učinkovitost in dobro toleranco. V drugih primerih kažejo na pomanjkanje terapevtskega učinka in visoke stroške.