Natrijev Tiopental

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Natrijev tiopental: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena drgnjenja v lekarnah

Latinsko ime: Thiopental Sodium

Koda ATX: N01AF03

Učinkovina: natrijev tiopental (natrijev tiopental)

Proizvajalec: JSC SINTEZ (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 26.10.2018

Prašek za pripravo raztopine za intravensko dajanje natrijev tiopental

Natrijev tiopental je anestetično sredstvo za inhaliranje.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika natrijevega tiopentala - prašek za pripravo raztopine za intravensko dajanje: higroskopna, barva - bela ali skoraj bela ali od rumenkasto bele do bledo zelenkasto rumene (po 0,5 g v 10 ali 20 ml vialah po 1 g) viale s prostornino 20 ml, v kartonski škatli 1, 5 ali 10 steklenic; embalaža za bolnišnice - 50 steklenic v kartonski škatli).

Učinkovina: natrijev tiopental, v eni steklenički - 0,5 ali 1 g.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Natrijev tiopental - derivat tiobarbiturne kisline, sredstvo za vdihavanje za splošno anestezijo, ultra kratko delovanje. Ima izrazit hipnotičen, šibek analgetik in nekaj mišično relaksantnega učinka.

Upočasni čas odpiranja kanalov, odvisnih od GABA (gama-aminomaslene kisline) na postsinaptični membrani nevronov v možganih, povzroči hiperpolarizacijo membrane in podaljša čas vstopa kloridnih ionov v živčno celico. Zavira vzbujevalni učinek aminokislin (glutamata in aspartata).

V velikih odmerkih neposredno aktivira GABA receptorje, zaradi česar deluje na GABA stimulirajoč učinek.

Poveča prag nevronske razdražljivosti, blokira prevodnost in širjenje krčevitih impulzov v možganih, zaradi česar imajo tudi antikonvulzivne lastnosti.

Zavira polisinaptične reflekse in upočasni prevajanje internevronov hrbtenjače, kar prispeva k sprostitvi mišic.

Zmanjša porabo kisika in glukoze v možganih ter intenzivnost presnovnih procesov v možganih.

Hipnotični učinek natrijevega tiopentala se kaže v pospeševanju procesa zaspanja in spreminjanju strukture spanja.

Zdravilo ima od odmerka odvisno sposobnost, da zavira dihalni center in zmanjša njegovo občutljivost na ogljikov dioksid. Ima tudi od odmerka odvisen kardiodepresivni učinek, in sicer zmanjšuje minutni in udarni volumen krvi ter znižuje krvni tlak. Poveča kapaciteto venskega sistema, zmanjša hitrost glomerulne filtracije in pretok krvi v jetrih.

Zdravilo ima vznemirljiv učinek na vagusni živec (nervus vagus), lahko povzroči obilno izločanje sluzi in laringospazem.

Splošna anestezija se pojavi v 30-40 sekundah po intravenskem dajanju natrijevega tiopentala, po 8-10 minutah - po rektalnem dajanju. Po enkratnem odmerku traja anestezija 10–30 minut, konča pa se z nekoliko zaspanosti in retrogradno amnezijo. Analgetični učinek zdravila se konča, ko se bolnik zbudi.

Farmakokinetika

Po intravenski uporabi natrijev tiopental hitro prodre v možgane, jetra, ledvice, maščobno tkivo in skeletne mišice. Največja koncentracija v možganih doseže v 30 sekundah, v mišicah pa v 15-30 minutah. V skladiščih maščob je koncentracija 6–12-krat višja kot v krvni plazmi.

Za zdravilo je značilna relativno visoka vezava na beljakovine v plazmi - 76–86%. Volumen porazdelitve je 1,7–2,5 l / kg, pri nosečnicah - 4,1 l / kg, pri debelih bolnikih - 7,9 l / kg.

Natrijev tiopental prehaja skozi placentno pregrado. Izloča se v materino mleko.

Presnovni proces se pojavi predvsem v jetrih, zaradi česar nastanejo neaktivni presnovki. Neznaten del zdravila se inaktivira v ledvicah in možganih, približno 3-5% danega odmerka se razžvepli v pentobarbital.

Razpolovni čas pri odraslih je: v fazi porazdelitve - 5-9 minut, v fazi izločanja - 3-8 ur. Čas se lahko poveča na 10-12 ur, pri nosečnicah - do 26,1 ure, pri bolnikih s sočasno debelostjo - do 27,5 ur. Razpolovni čas pri otrocih je 6,1 ure.

Očistek zdravila je 1,6-4,3 ml / kg / minuto, med nosečnostjo - 286 ml / minuto.

Natrijev tiopental se izloča predvsem skozi ledvice s pomočjo glomerulne filtracije.

Pri večkratni uporabi zdravila je opažena kumulacija, ki je povezana z njegovo sposobnostjo kopičenja v maščobnem tkivu.

Indikacije za uporabo

Natrijev tiopental se uporablja kot splošni anestetik za kratkoročne kirurške posege, pa tudi za indukcijo in osnovno splošno anestezijo (čemur sledi uporaba mišičnih relaksantov in analgetikov).

Poleg tega se zdravilo lahko uporablja v naslednjih primerih:

epileptični status;
veliki epileptični napadi (grand mal);
zvišan intrakranialni tlak;
sinteza zdravil in analiza zdravil v psihiatriji;
preprečevanje možganske hipoksije (s karotidno endarterektomijo, umetno cirkulacijo, nevrokirurškimi operacijami na možganskih žilah).

Kontraindikacije

bolezni, ki so kontraindikacija za splošno anestezijo;
astmatični status;
šok;
maligna hipertenzija;
porfirija, vključno z akutnimi prekinitvami (vključno z anamnezo bolnika ali njegove ožje družine);
zastrupitev z zdravili za splošno anestezijo, uspavalnimi tabletami, narkotičnimi analgetiki ali etanolom;
obdobje laktacije;
preobčutljivost za zdravilo.

Natrijev tiopental je treba uporabljati previdno v naslednjih primerih: otroštvo, debelost, nosečnost, vnetne bolezni nazofarinksa, febrilni sindrom, kronična obstruktivna pljučna bolezen, bronhialna astma, mišična distrofija, miotonija, kaheksija, miastenija gravis, miksedem, Addisonova bolezen, hipovolemija, anemija diabetes mellitus, arterijska hipotenzija, huda kardiovaskularna odpoved, hude kršitve kontraktilne funkcije miokarda, kolaps, odpoved jeter in / ali ledvic, prekomerna premedikacija.

Navodila za uporabo natrijevega tiopentala: metoda in odmerjanje

Natrijev tiopental dajemo počasi (da se izognemo kolapsu) intravensko.

Odraslim je prikazana uporaba 2–2,5% raztopine, manj pogosto - 5% (v tem primeru se uporablja tehnika delnega dajanja), oslabljenim starejšim bolnikom in otrokom se injicira 1% raztopina.

Raztopino pripravimo v sterilni vodi za injiciranje tik pred uporabo. Predzdravljenje se izvaja z metacinom ali atropinom.

Za uvedbo odraslih v splošno anestezijo se najprej daje poskusni odmerek 25–75 mg. Po 60 sekundah se daje glavni odmerek - 200-400 mg (50-100 mg v intervalih 30-40 sekund, dokler ne dosežemo želenega učinka ali enkrat s hitrostjo 3-5 mg / kg telesne teže). Priporočeni odmerek za vzdrževanje anestezije je 50–100 mg.

Režimi odmerjanja za odrasle za druge indikacije:

konvulzije (za njihovo zaustavitev): 75–125 mg intravensko 10 minut;
konvulzije z lokalno anestezijo (da jih ustavimo): 125–250 mg 10 minut;
cerebralna hipoksija: 1,5–3,5 mg / kg 1 minuto do začasne zaustavitve krvnega obtoka;
analiza zdravila: 100 mg 1 minuto. Pacientu se ponudi, da počasi šteje od 100 do 1. Tik preden zaspi, se dajanje zdravila ustavi, saj mora biti bolnik v pol budnem stanju, da ohrani sposobnost odgovarjanja na vprašanja.

Največji enkratni odmerek natrijevega tiopentala za odrasle je 1000 mg (50 ml 2% raztopine).

Bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina <10 ml / min) dajemo 75% povprečnega odmerka za odraslega bolnika.

Priporočena hitrost vbrizgavanja raztopine ni večja od 1 ml na minuto. Na začetku se običajno vbrizga 1-2 ml, po 20-30 sekundah - ostalo.

Otrokom se zdravilo injicira intravensko v toku 3-5 minut, enkrat v odmerku 3-5 mg / kg.

Priporočeni odmerki pred inhalacijsko anestezijo brez predhodne premedikacije: novorojenčki - 3-4 mg / kg, otroci od 1. do 12. meseca - 5-8 mg / kg, otroci od 1. do 12. leta - 5-6 mg / kg.

Odmerek za otroke, ki tehtajo 30-50 kg s splošno anestezijo, je 4-5 mg / kg. Vzdrževalni odmerek je od 25 do 50 mg.

Otrokom z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina <10 ml / min) se daje 75% povprečnega pediatričnega odmerka.

Stranski učinki

s strani kardiovaskularnega sistema: aritmija, znižanje krvnega tlaka, tahikardija, kolaps;
iz živčnega sistema: letargija, omotica, glavobol, ataksija, trzanje mišic, povečan tonus vagusnega živca, epileptični napadi, zaspanost v pooperativnem obdobju, anterogradna amnezija, tesnoba; v redkih primerih - paraliza radialnega živca, postoperativna delirična psihoza (vznemirjenost, zmedenost, tesnoba, halucinacije, tesnoba, bolečine v hrbtu, sindrom nemirnih nog);
s strani dihal: hipersekrecija bronhialne sluzi, kihanje, kašelj, dispneja, apneja, bronhospazem, laringospazem, depresija dihalnega centra, hipoventilacija pljuč;
iz prebavnega sistema: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje in hipersalivacija v pooperativnem obdobju;
alergijske reakcije: rinitis, izpuščaj, urtikarija, pruritus, zardevanje kože, anafilaktični šok; v redkih primerih - hemolitična anemija z okvarjenim delovanjem ledvic (izguba apetita, slabost, bruhanje, nenavadna šibkost, bledica kože, zvišana telesna temperatura, bolečine v želodcu, nogah in križu);
lokalne reakcije: bolečina na mestu injiciranja, draženje tkiva na mestu injiciranja (luščenje in zardevanje kože), krči žil in tromboza na mestu injiciranja, tromboflebitis (z uvedbo raztopin z visoko koncentracijo natrijevega tiopentala), poškodba živcev, ki ustrezajo mestu injiciranja, nekroza;
drugi: kolcanje.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila se lahko kaže z naslednjimi simptomi (s toksičnim učinkom že v prvih sekundah): izrazito znižanje krvnega tlaka, tahikardija, vodno-elektrolitske motnje, laringospazem, depresija dihanja (do apneje), mišična hiperreaktivnost, konvulzije, depresija centralnega živčnega sistema (CNS), post-anestetični delirij. Pri dajanju zelo velikega odmerka so možni kolaps krvnega obtoka, pljučni edem in srčni zastoj.

Protistrup za natrijev tiopental je bemegrid. Imenovanja za sočasne motnje: laringospazem - 100% kisik pod pritiskom in mišični relaksanti; zastoj dihanja - 100% kisik in umetno prezračevanje pljuč; izrazito znižanje krvnega tlaka ali kolaps - raztopine, ki nadomeščajo plazmo, vazopresivi in / ali zdravila s pozitivnim inotropnim učinkom; konvulzije - diazepam. Če je terapija neučinkovita, se predpišejo mišični relaksanti in izvede umetno prezračevanje.

Posebna navodila

Natrijev tiopental spada na seznam močnih snovi št. 1 Stalnega odbora za nadzor zdravil Ministrstva za zdravje Ruske federacije.

Natrijev tiopental anesteziologi-oživljači uporabljajo samo v specializiranih zdravstvenih ustanovah, opremljenih z opremo in sredstvi, potrebnimi za vzdrževanje srčne aktivnosti in zagotavljanje prehodnosti dihalnih poti, vključno z umetnim prezračevanjem pljuč.

Čas za dosego in vzdrževanje splošne anestezije zahtevane globine in trajanja ni odvisen samo od količine zdravila, temveč tudi od bolnikove individualne občutljivosti na natrijev tiopental.

Raztopina se daje samo intravensko. V primeru nenamerne intraarterijske injekcije pride do trenutnega krča posode, ki ga spremlja poslabšanje krvnega obtoka naprej od mesta injiciranja, kar lahko privede do tromboze glavne žile, posledičnega razvoja nekroze in gangrene. Prvi znak intraarterijskega dajanja zdravila pri bolnikih, ki so pri zavesti, je pritožba na pekoč občutek vzdolž arterije, pri bolnikih v anesteziji - temna barva kože, pikasta cianoza ali prehodno beljenje. V tem primeru je indicirano prenehanje dajanja natrijevega tiopentala, vnos raztopine heparina v mesto lezije z nadaljnjo antikoagulantno terapijo, dajanje raztopine glukokortikosteroida, ki mu sledi sistemsko zdravljenje, blokada brahialnega pleksusa ali simpatična blokada (intraarterijsko dajanje prokaina).

Če zdravilo po naključju pride pod kožo, je možno kemično draženje tkiv, kar je povezano z visoko pH vrednostjo raztopine. Za hitro resorpcijo infiltrata je priporočljivo dati lokalni anestetik in ga ogreti, da aktivirate lokalno cirkulacijo.

Bolniki z vnetnimi boleznimi zgornjih dihal morajo zagotoviti svojo prehodnost do intubacije sapnika.

Z intravensko brizgalno injekcijo natrijevega tiopentala morajo otroci ali mladostniki, mlajši od 18 let, skrbno spremljati svoje stanje, da pravočasno prepoznajo simptome možnega znižanja krvnega tlaka, hemolize, depresije dihanja, ekstravazacije.

Podkožna oteklina je znak ekstravazacije.

Bolnikom, ki prejemajo digoksin ali diuretike, in bolnikom, ki so prejemali morfij med premedikacijo, pa tudi po uporabi diazepama ali atropina, je treba odmerek natrijevega tiopentala zmanjšati.

Premedikacijo je mogoče izvesti s katerim koli običajnim zdravilom, razen z derivati fenotiazina.

Pri podaljšani anesteziji, ko je hipnotični učinek natrijevega tiopentala podprt z uporabo inhalacijskih anestetikov in / ali intravenskim dajanjem dolgo delujočih anestetikov, odmerek natrijevega tiopentala ne sme presegati 1000 mg, kar je povezano s tveganjem za kumulativni učinek.

Pri bolnikih, ki zlorabljajo alkohol, je anestetični učinek zdravila nezanesljiv.

Če se izvaja umetno prezračevanje, se natrijev tiopental lahko uporablja v kombinaciji z mišičnimi relaksanti.

Zdravilo poveča tonus nervus vagusa, zato je pred njegovo uporabo indiciran ustrezen odmerek atropina. Takoj po nastopu splošne anestezije je treba zagotoviti dihalno pot. Možen je razvoj zasvojenosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Tiopental med nosečnostjo ne vpliva na ton maternice. Po dajanju največja koncentracija v popkovnici doseže v 2-3 minutah. Največji dovoljeni odmerek je 250 mg. Zdravilo lahko pri novorojenčkih zavira centralni živčni sistem.

Med nosečnostjo se natrijev tiopental uporablja le v posebnih primerih, ko pričakovana korist presega možna tveganja.

Med dojenjem je uporaba anestetika kontraindicirana.

Uporaba v otroštvu

V otroštvu se zdravilo uporablja previdno in samo v obliki 1% raztopine.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina manj kot 10 ml / min) se predpiše 75% običajnega odmerka.

Za kršitve delovanja jeter

V skladu z navodili je treba natrijev tiopental uporabljati previdno pri odpovedi jeter.

Uporaba pri starejših

Oslabljenim starejšim bolnikom se injicira 1% raztopina zdravila.

Interakcije z zdravili

Natrijev tiopental zmanjšuje učinek kontraceptivov, posrednih antikoagulantov (derivati kumarina), glukokortikosteroidov, grizeofulvina. Okrepi delovanje zdravil, ki spodbujajo razvoj podhladitve, toksičnih učinkov metotreksata.

Farmacevtsko nezdružljiv z narkotičnimi analgetiki (kodein, morfij), mišičnimi relaksanti (suksametonij, tubokurarin), anksiolitičnimi zdravili (pomirjevala), antibiotiki (amikacin, benzilpenicilin, cefapirin), askorinuroinska kislina, epitopolimerin, kloramfenamin efedrin, atropin. Natrijevega tiopentala ne mešajte v isti brizgi ali injicirajte skozi isto iglo s kislimi raztopinami.

Delovanju natrijevega tiopental oslabljen nekateri antidepresivi, analeptikov in aminofilin, in poveča za H ₁ -histamine blokatorji in zdravila, ki zavirajo tubularno sekrecijo (npr probenecid).

Ob hkratni uporabi diazoksida se poveča tveganje za znižanje krvnega tlaka.

Ketamin podaljša čas okrevanja po okrevanju iz splošne anestezije, poveča tveganje za depresijo dihanja in zniža krvni tlak.

Ko se natrijev tiopental kombinira z antihipertenzivnimi zdravili, diuretiki ali zaviralci ganglija, se hipotenzivni učinek poveča.

Magnezijev sulfat povečuje zaviralni učinek na centralni živčni sistem.

S kombinirano uporabo etanola ali zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem, se farmakološka dejanja medsebojno okrepijo. Morda pomembna depresija centralnega živčnega sistema in dihalne funkcije, povečanje hipotenzivnega učinka in stopnje anestezije.

Natrijev tiopental antagonizira bemegrid.

Analogi

Thiopental je analog natrijevega tiopentala.

Pogoji skladiščenja

Rok uporabnosti je 2 leti.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok, suho in zaščiteno pred svetlobo.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o natrijevem tiopentalu

Če se zdravilo daje pravilno in v ustreznem odmerku, zapleti po operaciji z njegovo uporabo ne smejo nastati. Redki negativni pregledi o natrijevem tiopentalu zadevajo razvoj neželenih učinkov. Hkrati strokovnjaki praviloma ne povezujejo njihovega pojava z uporabo tega anestetika in se sklicujejo na druge razloge.