Teknazol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Teknazol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Teknazol

Koda ATX: J02AC02

Aktivna sestavina: itrakonazol (itrakonazol)

Proizvajalec: Nobel Ilach Sanayi Ve Tijaret A. Sh. (Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret AS) (Turčija)

Opis in posodobitev fotografije: 28.01.2020

Cene v lekarnah: od 408 rubljev.

Nakup

Teknazol je peroralno zdravilo z antimikotičnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki kapsul: trda želatinasta, brez vonja, s prozornim rjavim telesom in mat roza pokrovom; vsebina - sferični mikropeleti bele ali skoraj bele barve (4 ali 15 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 pretisni omot s 4 ali 15 kapsulami ali 2 pretisni omoti s 15 kapsulami in navodili za uporabo Teknazola).

Sestava za 1 kapsulo:

zdravilna učinkovina: itrakonazol - 100 mg;
pomožne komponente: makrogol, hipromeloza, nevtralni mikropeleti (koruzni škrob, saharoza);
telo kapsule in pokrovček: želatina, lakirano modro barvilo V E131, E171 titanov dioksid, E150 karamelno barvilo, N122 azorubinsko barvilo.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Teknazol je sintetično protiglivično zdravilo širokega spektra. Spada med derivate triazola in zavira sintezo ergosterola v celičnih membranah glive.

Itrakonazol je aktiven proti naslednjim glivam:

kvasne glive iz rodu Candida (vključno s Candida parapsilosis in Candida albicans), glive iz rodu Malassezia;
plesnive glive (Aspergillus spp., Geotrichum spp., Histoplasma spp., Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Trichosporon spp., Cryptococcus neoformans, Pseudallescheria boydii, Sporothilischeria paraccidium, Sporothisisisis penis.
dermatofiti (Microsporum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum).

Nekateri sevi Candida tropicalis, Candida krusei, Candida glabrata, Scedosporium proliferous, Absidia spp., Rhizomucor spp., Scopulariopsis spp., Fusarium spp., Rhizopus spp., Mucor spp. So lahko odporni na Teknazol. in Scopulariopsis spp.

Pri mikozah je treba učinkovitost terapije oceniti 2–4 tedne po koncu zdravljenja, pri onihomikozi pa po 6–9 mesecih (ko nohti zrastejo).

Farmakokinetika

Itrakonazol se v celoti absorbira iz prebavil. Jemanje Teknazola takoj po obroku poveča njegovo biološko uporabnost. Če se itrakonazol jemlje kot raztopina na tešče, se hitrost doseganja največje koncentracije v plazmi in vrednost ravnotežne koncentracije v plazmi povečata za približno 25% v primerjavi z jemanjem zdravila po obroku.

Da bi dosegli največjo koncentracijo v plazmi, so potrebne 3-4 ure. Vrednost ravnotežne plazemske koncentracije pri jemanju 100 mg itrakonazola enkrat na dan je 0,4 μg / ml, pri jemanju 200 mg enkrat na dan - 1,1 μg / ml in pri jemanju 200 mg dvakrat na dan - 2 μg / ml.

Čas, da dosežete največjo koncentracijo aktivne snovi v plazmi po zaužitju raztopine itrakonazola v notranjosti, je 2 uri (če se zdravilo Teknazol jemlje na tešče) ali 5 ur (če se itrakonazol jemlje po obroku).

Pri dolgotrajnem zdravljenju je začetek ravnotežne koncentracije v plazmi 1-2 tedna. Približno 99,8% itrakonazola se veže na beljakovine v plazmi.

Zdravilo se dobro porazdeli v tkivih in organih (vključno s sluznico nožnice), prodre v izločanje znojnic in lojnic. V pljučih, jetrih, ledvicah, vranici, želodcu, skeletnih mišicah in kosteh koncentracija itrakonazola presega koncentracijo v plazmi za 2-3 krat, v tkivih, ki vsebujejo keratin, pa 4-krat.

V koži ostanejo terapevtske koncentracije zdravila 2-4 tedne po koncu 4-tedenskega tečaja. V keratinu nohtov se terapevtska koncentracija itrakonazola doseže po 1 tednu zdravljenja in ostane 6 mesecev po koncu trimesečnega zdravljenja. V znojnih in lojnicah je koncentracija aktivne snovi precej nizka.

Presnova itrakonazola se pojavi v jetrih. Posledično se tvorijo aktivni presnovki, eden izmed njih je hidroksiitrakonazol. Teknazol zavira izoencime CYP3A4, CYP3A5 in CYP3A7 sistema citokroma P ₄₅₀.

Iz plazme se izloči skozi ledvice (predvsem v obliki presnovkov in majhen del v obliki nespremenjenega itrakonazola) in nespremenjen skozi črevesje (približno 3–18%). Razpolovni čas je 1-1,5 dni. Dializa je neučinkovita.

Indikacije za uporabo

dermatomikoza (glivične kožne bolezni);
blastomikoza;
histoplazmoza;
kandidiaza ustne sluznice;
vulvovaginalna kandidoza;
parakokcidioidoza;
sporotrihoza;
onihomikoza, ki jo povzročajo kvasovke podobne glive ali dermatofiti;
raznobarvna (pityriasis) različna barva;
sistemske mikoze: sistemska kandidiaza, sistemska aspergiloza, kriptokokoza (vključno s kriptokoknim meningitisom) pri imunsko oslabelih bolnikih in kriptokokoza centralnega živčnega sistema pri osebah s kakršnim koli imunskim statusom v primeru neučinkovite terapije prve izbire;
druge redke tropske in sistemske mikoze.

Kontraindikacije

Absolutno:

CHF (kronično srčno popuščanje), vključno z indikacijami CHF v anamnezi (razen za zdravljenje posebno hudih stanj, ki ogrožajo življenje);
obdobje nosečnosti;
obdobje dojenja;
hkratno zaužitje alkaloidov ergot, midazolama in triazolama, eletriptana, nisoldipina;
sočasna uporaba zdravil, ki podaljšujejo interval QT in so substrat izoencima CYP3A4 (na primer astemizol, mizolastin, kinidin, terfenadin, cisaprid, pimozid itd.);
sočasna uporaba zaviralcev HMG-CoA reduktaze, pri katerih presnovi sodeluje izoencim CYP3A4 (na primer simvastatin, lovastatin);
povečana individualna občutljivost na glavne ali pomožne sestavine zdravila.

Sorodnik (kapsule Teknazol se uporabljajo previdno):

jetrna in / ali ledvična odpoved;
okvara sluha;
prisotnost dejavnikov tveganja za CHF (hude pljučne bolezni, na primer kronična obstruktivna pljučna bolezen; poškodbe srčnih zaklopk, koronarna srčna bolezen; druga stanja, ki jih spremlja edematozni sindrom);
periferna nevropatija;
sočasna uporaba počasnih zaviralcev kalcijevih kanalov;
otroci in mladostniki do 18 let;
starost.

Teknazol, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Kapsule Teknazol se jemljejo peroralno s potrebno količino vode. Pogoltniti jih je treba cele, ne da bi jih žvečili. Zdravilo je treba jemati takoj po obroku.

Priporočeni odmerki in trajanje terapije:

dermatomikoza: 100 mg enkrat na dan (potek zdravljenja - 15 dni) ali 200 mg enkrat na dan (potek zdravljenja - 7 dni);
blastomikoza: začetni odmerek je 100 mg enkrat na dan, vzdrževalni odmerek je 200 mg dvakrat na dan (potek zdravljenja je 6 mesecev);
histoplazmoza: začetni odmerek je 200 mg enkrat na dan, vzdrževalni odmerek je 200 mg dvakrat na dan (potek zdravljenja je 8 mesecev);
kandidiaza sluznice ustne votline: 100 mg enkrat na dan (potek zdravljenja - 15 dni); pri imunsko oslabelih bolnikih se lahko zmanjša biološka uporabnost Teknazola, kar včasih zahteva povečanje dnevnega odmerka za polovico;
vulvovaginalna kandidiaza: 200 mg enkrat na dan (samo 3 dni) ali 200 mg dvakrat na dan (samo 1 dan);
parakokcidioidoza: 100 mg enkrat na dan (potek zdravljenja - 6 mesecev);
sporotrihoza: 100 mg enkrat na dan (potek zdravljenja - 3 mesece);
onihomikoza: 200 mg dvakrat na dan (potek zdravljenja - 1 teden) ali 200 mg enkrat na dan (potek zdravljenja - 3 mesece); če so nohtne plošče prizadete na nogah (tudi če nohti na rokah niso prizadeti), je treba izvesti 3 tečaje v 3-tedenskih intervalih; če gliva prizadene samo nohte, potem zadostujeta 2 tečaji s 3-tedenskim presledkom;
versicolor versicolor: 200 mg enkrat na dan (potek zdravljenja - 7 dni);
sistemska kandidiaza: 100-200 mg enkrat na dan (potek zdravljenja je od 3 tednov do 7 mesecev); s širjenjem in napredovanjem bolezni se odmerek itrakonazola poveča na 200 mg dvakrat na dan;
sistemska aspergiloza: 200 mg enkrat na dan (potek zdravljenja je od 2 do 5 mesecev); v primeru napredovanja in širjenja bolezni se odmerek Teknazola poveča na 200 mg dvakrat na dan;
kriptokokni meningitis: 200 mg dvakrat na dan (potek zdravljenja - 2-12 mesecev);
sistemska kriptokokoza (brez simptomov meningitisa): 200 mg enkrat na dan (potek zdravljenja - 2–12 mesecev);
keratomikoza: 200 mg enkrat na dan (običajno trajanje zdravljenja je 3 tedne, vendar se lahko razlikuje glede na odziv na zdravljenje);
dermatofitoza rok in nog: 100 mg enkrat na dan (potek zdravljenja - 30 dni) ali 200 mg dvakrat na dan (potek zdravljenja - 7 dni);
kromomikoza: 100-200 mg enkrat na dan (potek zdravljenja - 6 mesecev).

Pri otrocih se zdravilo Teknazol uporablja previdno in le, če pričakovana korist za otroka ali mladostnika presega potencialno tveganje.

Stranski učinki

Spodaj opisani neželeni učinki zdravila Teknazol so razvrščeni na naslednji način: zelo pogosto (≥ 1/10); pogosto (od ≥ 1/100 do <1/10); redko (od ≥ 1/1000 do <1/100); redko (od ≥ 1/10 000 do <1/1000); zelo redki (<1/10 000); z neznano pogostnostjo (na podlagi razpoložljivih podatkov ni mogoče natančno oceniti incidence neželenih učinkov):

prebavila: pogosto - slabost, bruhanje, oslabljen okus, bolečine v trebuhu, povečana aktivnost jetrnih encimov, driska; redko - zaprtje, dispeptične motnje, hiperbilirubinemija, hepatitis; z neznano pogostnostjo - akutna odpoved jeter, hepatotoksični učinek;
presnova: redko - nizka koncentracija kalijevih ionov v krvi; z neznano pogostnostjo - zvišana raven trigliceridov v krvi;
dihalni sistem: z neznano pogostostjo - pljučni edem;
kardiovaskularni sistem: z neznano pogostostjo - kongestivno srčno popuščanje;
živčni sistem: pogosto - glavobol; redko - omotica, periferna nevropatija; z neznano pogostostjo - hipestezija, parestezija;
čutni organi: redko - okvara vida (vključno z dvojnim vidom in zameglitvijo); z neznano pogostostjo - trajna ali prehodna gluhost, tinitus;
hematopoetski sistem: redko - zmanjšanje števila levkocitov, trombocitov in nevtrofilcev;
mišično-skeletni sistem: z neznano pogostostjo - bolečine v mišicah, artralgija;
genitourinarni sistem: z neznano pogostostjo - urinska inkontinenca, pogosto uriniranje, impotenca, menstrualne nepravilnosti;
koža in podkožna maščoba: pogosto - kožni izpuščaj; redko - srbenje kože; z neznano pogostostjo - urtikarija, eksfoliativni dermatitis, patološko izpadanje las, multiformni eritem, fotoobčutljivost, levkocitoklastični kožni vaskulitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
alergijske reakcije: z neznano pogostnostjo - Quinckejev edem, serumska bolezen, anafilaktoidne in anafilaktične reakcije;
druge reakcije: redko - edem.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o prevelikem odmerjanju zdravila Teknazol niso poročali. V prvi uri se pacientu spere želodec, predpiše se aktivno oglje in izvede drugo potrebno simptomatsko zdravljenje.

Za itrakonazol ni posebnega protistrupa. Hemodializa je neučinkovita za odstranjevanje zdravila iz krvi.

Posebna navodila

Da bi preprečili ponovno okužbo, je treba upoštevati osebno higieno in hkrati izvajati zdravljenje spolnih partnerjev. Med terapijo ni priporočljivo seksati.

Če po zaključku zdravljenja znaki okužbe še naprej obstajajo, se mikrobiološki pregled ponovi za potrditev diagnoze.

Pri bolnikih s hudo nevtropenijo se lahko zdravilo Teknazol uporablja le izjemoma (če je prva linija zdravljenja neučinkovita).

Če bolnik med zdravljenjem razvije dejavnike tveganja za CHF, zdravljenje z itrakonazolom preneha.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Nobenega učinka Teknazola na psihomotorične sposobnosti osebe niso opazili.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Pri nosečnicah je uporaba itrakonazola dovoljena le pri sistemskih mikozah in v primerih, ko učinek, ki ga pričakujemo od zdravljenja, presega možno tveganje za plod.

Bolniki v reproduktivni dobi med zdravljenjem z zdravilom morajo uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

Eksperimentalne študije so pokazale, da je itrakonazol embriotoksičen in povzroča različne nepravilnosti ploda.

Med dojenjem se zdravila Teknazol ne sme uporabljati. Če je potreben teknazol, je treba dojenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, zdravljenje z itrakonazolom izvajamo previdno (če je pričakovana korist večja od potencialnega tveganja).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije terapijo z zdravili izvajamo previdno, spremljamo koncentracijo itrakonazola v krvi in temu prilagodimo odmerek.

Za kršitve delovanja jeter

Teknazol se uporablja previdno v primeru okvare jeter in bolezni jeter. Če je zdravljenje več kot 1 mesec, je treba redno spremljati delovanje jeter.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki naj Teknazol jemljejo previdno.

Interakcije z zdravili

Absorpcija itrakonazola je motena ob hkratni uporabi zdravil, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka.

Fenitoin, rifabutin, rifampicin in drugi induktorji izoencima CYP3A4 zmanjšajo biološko uporabnost itrakonazola, eritromicin, indinavir, ritonavir, klaritromicin in drugi zaviralci izoencima CYP3A4 pa ga povečajo.

Teknazol povečuje terapevtske in neželene učinke zdravil, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencima CYP3A4.

Itrakonazol se uporablja previdno skupaj z zaviralci proteaz HIV, posrednimi antikoagulanti, počasnimi zaviralci kalcijevih kanalov, nekaterimi imunosupresivi (takrolimus, ciklosporin, sirolimus), nekaterimi antineoplastičnimi zdravili (trimetreksat, busulfan, vinka alkaloidi, glukokortikosteroidi) budezonid, metilprednizolon, deksametazon) in druga zdravila (fentanil, loperamid, alfentanil, dizopiramid, repaglinid, karbamazepin, reboksetin, cilostazol, halofantrin, buspiron, alprazolam, ebastin in intramusolamide).

Analogi

Analogi teknazola so Itrazol, Irunin, Itraconazole, Itraconazole Sandoz, Orunit, Orungamin, Orungal, Canditral, Rumikoz itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Teknazolu

Glede na ocene je Teknazol zelo učinkovito zdravilo za lokalne in sistemske glivične bolezni. Rezultat zdravljenja je opazen v vseh primerih in je precej hiter. Zdravilo ima širok spekter delovanja in ga bolniki običajno dobro prenašajo.

Od pomanjkljivosti so najpogosteje omenjeni visoki stroški zdravila in možni neželeni učinki.