Verapamil
Verapamil: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Uporaba pri starejših
- 14. Interakcije z zdravili
- 15. Analogi
- 16. Pogoji shranjevanja
- 17. Pogoji odkupa iz lekarn
- 18. Ocene
- 19. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Verapamil
Koda ATX: C08DA01
Aktivna sestavina: verapamil (verapamil)
Proizvajalec: JSC "Biosintez", Obolenskoe, STI-MED-SORB, Irbitskiy Khimfarmzavod, AVVA-RUS (Rusija), koncern Hemofarm A. D. (Jugoslavija), Pharbita (Nizozemska), BASF Generics (Nemčija), JSC "Alkaloid" (Republika Makedonija)
Opis in fotografija posodobljeni: 16.08.2019
Cene v lekarnah: od 30 rubljev.
Nakup
Verapamil je zdravilo z antiaritmičnimi, antianginalnimi in antihipertenzivnimi učinki.
Oblika in sestava izdaje
Verapamil je na voljo v naslednjih dozirnih oblikah:
- Filmsko obložene tablete (10 kosov. V pretisnih omotih, 1 ali 5 pretisnih omotov v kartonski škatli);
- Raztopina za intravensko uporabo: brezbarvna, prozorna (v brezbarvnih steklenih ampulah po 2 ml, 5 ampulah v pretisnih omotih, 2 ali 10 pakiranj v kartonski škatli).
Sestava 1 tablete vključuje:
- Aktivna sestavina: verapamil hidroklorid - 40 ali 80 mg;
- Pomožne komponente: dvobazni kalcijev fosfat, škrob, butilhidroksianisol, prečiščeni smukec, magnezijev stearat, želatina, metilparaben, hidroksipropil metilceluloza, titanov dioksid, indigo karmin.
Sestava 1 ampule raztopine za injiciranje vključuje:
- Aktivna sestavina: verapamil hidroklorid - 5 mg;
- Pomožne sestavine: natrijev klorid - 17 mg, natrijev hidroksid - 16,8 mg, citronska kislina monohidrat - 42 mg, koncentrirana klorovodikova kislina - 0,0054 ml, voda za injekcije - do 2 ml.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Verapamil je zdravilo z antiaritmičnimi, antihipertenzivnimi in antianginalnimi učinki. Je blokator počasnih kalcijevih kanalov. Preprečuje transmembranski vstop kalcijevih ionov (in po možnosti natrijevih ionov) v gladke mišične celice miokarda in krvnih žil ter v celice miokardnega prevodnega sistema. Antiaritmični učinek verapamila je verjetno posledica blokade počasnih kanalov srčnega prevodnega sistema. Na električno aktivnost sinoatrijskega in atrioventrikularnega vozla vpliva vstop kalcija v celice po počasnih kanalih. Verapamil zavira vnos kalcija, upočasni atrioventrikularno prevodnost, kar vodi do povečanja efektivnega refraktarnega obdobja v AV vozlišču, odvisno od srčnega utripa. Pri bolnikih z atrijskim trepetanjem in / ali atrijsko fibrilacijo ta učinek povzroči zmanjšanje prekata. Verapamil preprečuje ponovni vstop vzbujanja v AV vozlišče in pomaga obnoviti pravilen sinusni ritem pri bolnikih s paroksizmalno supraventrikularno tahikardijo, vključno s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom.
Sprejem zdravila Verapamil ne vpliva na prevodnost impulza po dodatnih poteh in tudi ne vodi do spremembe normalnega akcijskega potenciala atrij ali časa intraventrikularne prevodnosti. V tem primeru zdravilo pomaga zmanjšati amplitudo, hitrost depolarizacije in prevodnosti impulzov v spremenjenih atrijskih vlaknih. Verapamil ne povzroča krčev perifernih arterij, ne spreminja celotne koncentracije kalcija v krvnem serumu. Zdravilna učinkovina pomaga zmanjšati poobremenitev in kontraktilnost miokarda. Negativni inotropni učinek verapamila pri večini bolnikov (vključno s tistimi z organskimi srčnimi lezijami) izravna zmanjšanje preobremenitve. Običajno to ne zmanjša srčnega indeksa,vendar je pri hudi ali zmerni kronični srčni odpovedi (s pritiskom na klin v pljučni arteriji več kot 20 mm Hg in iztisnim deležem levega prekata do 35%) verjetnost akutne dekompenzacije kroničnega srčnega popuščanja. Kot rezultat bolusne intravenske uporabe se največji terapevtski učinek verapamila pojavi po 3-5 minutah. Pri intravenskem dajanju zdravila Verapamil v standardnem terapevtskem odmerku (5–10 mg) opazimo prehodno, najpogosteje asimptomatsko znižanje normalnega krvnega tlaka, sistemsko žilno upornost in kontraktilnost. Nekoliko se je zvišal polnilni tlak levega prekata. Kot rezultat bolusne intravenske uporabe se največji terapevtski učinek verapamila pojavi po 3-5 minutah. Pri intravenskem dajanju zdravila Verapamil v standardnem terapevtskem odmerku (5–10 mg) opazimo prehodno, najpogosteje asimptomatsko znižanje normalnega krvnega tlaka, sistemsko žilno upornost in kontraktilnost. Nekoliko se je zvišal polnilni tlak levega prekata. Kot rezultat bolusne intravenske uporabe se največji terapevtski učinek verapamila pojavi po 3-5 minutah. Pri intravenskem dajanju zdravila Verapamil v standardnem terapevtskem odmerku (5–10 mg) opazimo prehodno, najpogosteje asimptomatsko znižanje normalnega krvnega tlaka, sistemsko žilno upornost in kontraktilnost. Nekoliko se je zvišal polnilni tlak levega prekata. Nekoliko se je zvišal polnilni tlak levega prekata. Nekoliko se je zvišal polnilni tlak levega prekata.
Farmakokinetika
Če se jemlje peroralno:
- absorpcija: približno 90–92% zdravila se absorbira v prebavilih. Biološka uporabnost verapamila je nizka (približno 20%), kar je razloženo z učinkom prvega prehoda skozi jetra. Vsebnost v krvni plazmi se postopoma povečuje. Najvišja koncentracija v plazmi je 81,34 ng / ml. Povprečni čas doseganja največje koncentracije je 4,75 ure, en dan po zaužitju zdravila v krvni plazmi najdemo dovolj visoke terapevtske koncentracije (51,6 ng / ml). Povezava s plazemskimi beljakovinami je približno 90%;
- porazdelitev: pri enkratnem odmerku je razpolovni čas od 2,8 do 7,4 ure, pri večkratnem dajanju zdravila pa od 4,5 do 12 ur. Pri starejših bolnikih se razpolovni čas poveča. Verapamil prehaja krvno-možganske in placentne ovire, izloča se v materino mleko;
- presnova: presnavlja se v jetrih (učinek prvega prehoda). Zabeleženih je 12 presnovkov verapamila, od katerih je glavni farmakološko aktiven norverapamil. Drugi presnovki so večinoma neaktivni;
- izločanje: približno 70% odvzetega odmerka zdravila Verapamil se izloči z urinom in približno 16% ali več z blatom 5 dni po peroralni uporabi zdravila. V nespremenjeni obliki se 3-4% izloči iz telesa.
Če se daje intravensko:
- porazdelitev: verapamil se dobro porazdeli v telesnih tkivih. Pri zdravih prostovoljcih je volumen porazdelitve 1,6 do 1,8 l / kg. Približno 90% se veže na beljakovine v plazmi;
- presnova: med presnovnimi študijami in vitro je bilo dokazano, da se verapamil presnavlja z izoencimi CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 in CYP2C9 iz družine citokroma P 450. Pri peroralnem jemanju zdravih prostovoljcev se je verapamil v jetrih v veliki meri presnavljal, da je tvoril 12 presnovkov, ki so bili večinoma prisotni v sledovih. Glavni presnovki vključujejo oblike O- in N-dealkiliranih derivatov verapamila. V študijah na psih je bilo ugotovljeno, da je samo norverapamil farmakološko aktiven presnovek (približno 20% v primerjavi s starševsko spojino). Verapamil prečka krvno-možganske in placentne ovire, v majhnih količinah se izloči v materino mleko;
- izločanje: krivulja sprememb vsebnosti verapamila v krvi ima bieksponentni značaj s hitro zgodnjo fazo porazdelitve (razpolovni čas - približno 4 minute), pa tudi počasnejšo končno fazo izločanja (razpolovni čas - od 2 do 5 ur). V 24 urah se približno 50% odmerka zdravila izloči skozi ledvice, v 5 dneh pa 70%. Približno 16% odmerka verapamila se izloči skozi črevesje. V nespremenjeni obliki se 3-4% verapamila izloči iz telesa. Skupni očistek verapamila približno ustreza pretoku jeter - približno 1 L / h / kg (razpon od 0,7 do 1,3 L / h / kg).
V primeru okvare ledvične funkcije se farmakokinetični parametri verapamila ne spremenijo, kar so med študijami zabeležili pri dveh skupinah bolnikov: brez okvarjene ledvične funkcije in z odpovedjo ledvic v končni fazi. Norrapamil in verapamil se s hemodializo ne izločata.
Starostni indeks lahko spremeni farmakokinetične parametre verapamila pri uporabi pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo. Pri starejših bolnikih se lahko razpolovni čas podaljša. Razmerje med starostjo in antihipertenzivnim učinkom zdravila ni bilo ugotovljeno.
Indikacije za uporabo
Tablete
- Srčne aritmije, vključno s paroksizmalno supraventrikularno tahikardijo, atrijsko fibrilacijo in flutterjem (tahiaritmična varianta), supraventrikularna ekstrasistola - za zdravljenje in preprečevanje;
- Nestabilna angina (angina mirovanja), kronična stabilna angina (angina napora), vazospastična angina (variantna angina, Prinzmetalna angina) - za zdravljenje in preprečevanje;
- Arterijska hipertenzija - za zdravljenje.
Raztopina za injiciranje
Verapamil v obliki raztopine za injiciranje se uporablja za lajšanje napadov supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, atrijske ekstrasistole, paroksizmov atrijskega trepetanja in atrijske fibrilacije.
Kontraindikacije
Absolutno:
- Kronično srčno popuščanje IIB-III stopnje;
- Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
- Sinoatrijska blokada;
- Sindrom bolnega sinusa;
- Kardiogeni šok (razen tistih, ki jih povzroča aritmija) (za tablete);
- Huda bradikardija (za tablete);
- Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom (za tablete);
- Akutno srčno popuščanje (za tablete);
- Atrioventrikularni blok II in III stopnje (razen za bolnike z umetnim spodbujevalnikom) (za tablete);
- Arterijska hipotenzija (za raztopino za injiciranje);
- Akutni miokardni infarkt (za raztopino za injiciranje);
- Aortna stenoza (za raztopino za injiciranje);
- Zastrupitev z digitalisom (za raztopino za injiciranje);
- Ventrikularna tahikardija (za raztopino za injiciranje);
- Laun-Ganong-Levinov sindrom ali Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom v kombinaciji z atrijskim trepetanjem ali atrijsko fibrilacijo (brez bolnikov s srčnim spodbujevalnikom) (za raztopino za injiciranje);
- Porfirija (za raztopino za injiciranje);
- Sočasno zdravljenje z intravenskim dajanjem zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta;
- Starost do 18 let;
- Nosečnost in dojenje (za raztopino za injiciranje);
- Preobčutljivost za sestavine zdravil.
Relativni (zdravilo Verapamil je treba uporabljati previdno ob naslednjih stanjih / boleznih):
- Atrioventrikularni blok 1. stopnje;
- Bradikardija;
- Hude funkcionalne motnje ledvic in jeter;
- Arterijska hipotenzija s sistoličnim tlakom pod 100 mm Hg. (za tablete);
- Kronično srčno popuščanje I in II stopnje (za tablete) in I in IIA stopnje (za raztopino za injiciranje);
- Sočasni sprejem z zaviralci beta (za raztopino za injiciranje);
- Miokardni infarkt z odpovedjo levega prekata (za raztopino za injiciranje);
- Starejša starost (za raztopino za injiciranje).
Navodila za uporabo zdravila Verapamil: način in odmerjanje
Tablete
Verapamil se jemlje peroralno z majhno količino vode, najbolje med ali po obroku.
Zdravnik individualno določi režim odmerjanja in trajanje terapije, odvisno od bolnikovega stanja, resnosti in značilnosti poteka bolezni ter učinkovitosti zdravila.
Začetni enkratni odmerek za odrasle za zdravljenje arterijske hipertenzije in za preprečevanje napadov angine je aritmije 40-80 mg, pogostnost dajanja je 3-4 krat na dan. Enkratni odmerek se po potrebi poveča na 120-160 mg (največ - 480 mg na dan).
Pri izrazitih funkcionalnih motnjah jeter je priporočljivo začeti zdravljenje z najnižjimi odmerki (največ - 120 mg na dan).
Raztopina za injiciranje
Verapamil je treba dajati intravensko, počasi, vsaj 2 minuti, neprekinjeno spremljati elektrokardiogram, srčni utrip in krvni tlak. Da bi zmanjšali tveganje za neželene ukrepe, je treba pri starejših bolnikih raztopino dajati vsaj 3 minute.
Ko ustavimo paroksizmalne srčne aritmije, si Verapamil injiciramo intravensko v toku 2-4 ml 0,25% raztopine (5-10 mg), spremljamo elektrokardiogram in krvni tlak. Če ni učinka, je mogoče po 30 minutah ponovno uvesti isti odmerek zdravila. Za razredčitev 2 ml 0,25% raztopine Verapamila uporabite 100-150 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida.
Stranski učinki
Tablete
- Centralni živčni sistem: glavobol, omotica; v redkih primerih - letargija, povečana živčna razdražljivost, povečana utrujenost;
- Prebavni sistem: bruhanje, slabost, zaprtje; v nekaterih primerih - prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz v krvni plazmi;
- Kardiovaskularni sistem: pordelost obraza, AV blokada, huda bradikardija, arterijska hipotenzija, pojav simptomov srčnega popuščanja (pri uporabi velikih odmerkov zdravila, zlasti pri nagnjenih bolnikih);
- Alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj;
- Drugo: periferni edem.
Raztopina za injiciranje
- Prebavni sistem: slabost, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze;
- Osrednji živčni sistem: povečana utrujenost, tesnoba, glavobol, omotica, omedlevica, ekstrapiramidne motnje, letargija, astenija, depresija, zaspanost;
- Kardiovaskularni sistem: huda bradikardija (vsaj 50 utripov na minuto), izrazito znižanje krvnega tlaka, poslabšanje ali razvoj srčnega popuščanja, tahikardija; morda - razvoj angine pektoris, vse do miokardnega infarkta (zlasti pri bolnikih s hudo obstruktivno boleznijo koronarnih arterij), aritmij (vključno s trepetanjem in fibrilacijo prekatov); s hitrim uvajanjem raztopine - asistolija, atrioventrikularni blok III stopnje, kolaps;
- Alergijske reakcije: zardevanje obraza, izpuščaj, pruritus, multiformni eksudativni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom);
- Drugo: pljučni edem, prehodna izguba vida v ozadju največje koncentracije, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem (vključno z otekanjem gležnjev, nog in stopal).
Preveliko odmerjanje
Simptomi: hudo znižanje krvnega tlaka (včasih na raven, ki je ni mogoče izmeriti), izguba zavesti, šok, uhajajoči ritem, atrioventrikularni blok I ali II stopnje (pogosto se opazijo Wenckebachova obdobja z ali brez ritma zdrsa), popoln atrioventrikularni blok, ki ga spremlja popolna atrioventrikularna disocijacija, zastoj srca, zastoj sinusnih vozlov, sinusna bradikardija, srčno popuščanje, sinoatrijska blokada, asistolija.
V primeru zgodnjega odkrivanja (upoštevati je treba, da se pri peroralnem jemanju in absorpciji verapamila v črevesju sprosti v 2 dneh) predpiše želodčno izpiranje, če od aplikacije ni minilo več kot 12 ur. Z zmanjšano gibljivostjo prebavil (ob odsotnosti črevesnih hrupov) se ta ukrep lahko izvaja v kasnejših obdobjih.
Zdravljenje je simptomatsko in je odvisno od klinične slike prevelikega odmerjanja.
Kalcij je specifičen protistrup. Za zdravljenje prevelikega odmerjanja se 10-odstotna raztopina kalcijevega glukonata (10–30 ml) daje intravensko ali počasi v obliki kapljice. Po potrebi lahko postopek ponovimo.
Pri sinusni bradikardiji so indicirani atrioventrikularni blok II in III stopnje, srčni zastoj, izoprenalin, atropin, orciprenalin ali srčna stimulacija.
Pri arterijski hipotenziji so predpisani noradrenalin (noradrenalin), dobutamin, dopamin. Hemodializa je neučinkovita.
Posebna navodila
Med terapijo je treba spremljati delovanje dihalnega in kardiovaskularnega sistema, raven elektrolitov in glukoze v krvi, količino izločenega urina in količino krvi v obtoku.
Z intravenskim dajanjem zdravila Verapamil je mogoče podaljšati interval PQ pri plazemski koncentraciji nad 30 mg / ml.
Ne priporočamo nenadne prekinitve zdravljenja.
Vozniki vozil in ljudje, katerih poklic je povezan s povečano koncentracijo pozornosti (zaradi zmanjšanja hitrosti reakcije), morajo verapamil uporabljati previdno.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
V skladu z navodili je zdravilo Verapamil kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.
Podatkov o uporabi zdravila pri nosečnicah ni.
Med raziskavami na živalih ni bil ugotovljen noben neposreden ali posreden toksični učinek na reproduktivni sistem. Ker rezultati študij na živalih ne morejo zanesljivo napovedati odziva na zdravljenje z zdravili pri ljudeh, se zdravilo Verapamil med nosečnostjo lahko uporablja le v primerih, ko je potencialna korist za mater večja od pričakovanega tveganja za otroka.
Za zdravilo je značilen prodor skozi placentno pregrado, najdemo ga tudi v krvi popkovne vene med porodom.
Verapamil in njegovi presnovki se izločajo v materino mleko. Glede na omejene razpoložljive podatke je odmerek zdravila Verapamil, ki ga dojenček dobi z mlekom, precej majhen (od 0,1 do 1% količine, ki jo je zaužila mati Verapamil). Ker verjetnosti zapletov za dojenčke ni mogoče izključiti, je zdravilo med dojenjem dovoljeno uporabljati le v primerih, ko je potencialna korist za mater večja od pričakovanega tveganja za otroka.
Pediatrična uporaba
Prepovedana je uporaba zdravila Verapamil za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri hudi ledvični odpovedi je treba zdravilo uporabljati previdno in predpisati nižji začetni odmerek.
Za kršitve delovanja jeter
V primeru okvare delovanja jeter in hude jetrne insuficience je treba zdravilo uporabljati previdno in predpisati nižji začetni odmerek.
Uporaba pri starejših
Pri zdravljenju starejših bolnikov je priporočljiv nižji začetni odmerek.
Interakcije z zdravili
Pri sočasni uporabi zdravila Verapamil z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo naslednji učinki:
- Antiaritmiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in inhalacijski anestetiki: povečan kardiotoksični učinek (tveganje za razvoj atrioventrikularnega bloka, močno zmanjšanje srčnega utripa, razvoj srčnega popuščanja, močno zvišanje krvnega tlaka);
- Antihipertenzivna zdravila in diuretiki: krepijo hipotenzivni učinek zdravila Verapamil;
- Digoksin: zvišanje koncentracije digoksina v krvni plazmi (za določitev optimalnega odmerka zdravila in preprečevanje zastrupitve je treba spremljati njegovo raven v krvni plazmi);
- Cimetidin in ranitidin: zvišanje koncentracije verapamila v krvni plazmi;
- Teofilin, prazosin, ciklosporin: povečanje njihove koncentracije v krvni plazmi;
- Mišični relaksanti: krepitev delovanja mišičnega relaksanta;
- Rifampicin, fenobarbital: zmanjšanje koncentracije verapamila v krvni plazmi in oslabitev njegovega delovanja;
- Acetilsalicilna kislina: povečanje verjetnosti krvavitve;
- Kinidin: zvišanje koncentracije kinidina v krvni plazmi, povečano tveganje za znižanje krvnega tlaka, pri hipertrofični kardiomiopatiji - razvoj hude arterijske hipotenzije;
- Karbamazepin, litij: povečano tveganje za nevrotoksične učinke.
Analogi
Analogi Verapamila so: Isoptin, Isoptin SR 240, Kaveril, Finoptin, Lekoptin, Galopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipin, Nifedipine Retard, Amlodipin, Nikardipin, Riodipin, Nimodipin.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte v temnem in suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.
Rok uporabnosti je 3 leta.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o zdravilu Verapamil
Pregledi zdravila Verapamil kažejo, da je zdravilo učinkovito sredstvo za zdravljenje aritmij, tahikardije, arterijske hipertenzije, stabilne angine napora.
Med nosečnostjo se zdravilo Verapamil uporablja za zdravljenje tahikardije, srčnih aritmij in za zmanjšanje tona maternice. Mnenja o učinkovitosti zdravila v tem obdobju so dvoumna.
Mnogi uporabniki ugotavljajo tako prednost zdravila Verapamil kot nizko ceno. Najpogostejši neželeni učinki so zaprtje, zardevanje in bradikardija.
Cena zdravila Verapamil v lekarnah
Približna cena zdravila Verapamil je: 30 tablet po 80 mg - 70 rubljev, 50 tablet po 40 mg - 40 rubljev, 10 ampul po 2 ml raztopine za intravensko dajanje 0,25% - 50 rubljev.
Verapamil: cene v spletnih lekarnah
Ime zdravila Cena Lekarna |
Verapamil 40 mg filmsko obložene tablete 50 kosov. 30 RUB Nakup |
Verapamil 40 mg filmsko obložene tablete 50 kosov. 31. RUB Nakup |
Verapamil 80 mg filmsko obložene tablete 20 kosov. 38 RUB Nakup |
Verapamil 40 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 40 RUB Nakup |
Verapamil 80 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 46 RUB Nakup |
Verapamil tablete p.o. 40mg 30 kosov 48 RUB Nakup |
Verapamil tablete p / o 80 mg 30 kosov. 61 RUB Nakup |
Verapamil 80 mg filmsko obložene tablete 50 kosov. 74 RUB Nakup |
Verapamil 80 mg filmsko obložene tablete 50 kosov. 79 RUB Nakup |
Verapamil 240 mg obložene tablete 20 kosov. 111 RUB Nakup |
Verapamil tablete p.o. retard 240mg 20 kosov 142 RUB Nakup |
Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!