Terizidon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Terizidon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Terizidone

Koda ATX: J04AK03

Aktivna sestavina: terizidon (terizidon)

Proizvajalec: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (Indija); Rozlex Pharm, LLC (Rusija); Riemser Arzneimittel, AG (Nemčija); Tehnolog, PrJSC (Ukrajina); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (Indija); Redkinskiy Experimental Plant, CJSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.09.2019

Terizidon je antibakterijsko zdravilo, ki se uporablja v kompleksni terapiji oblik tuberkuloze, odpornih na zdravila.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - kapsule: trda želatinasta, znotraj kapsul vsebuje prašek od svetlo rumene do bele barve; Po 150 mg - velikost št. 1, rjava kapica in telo; Po 250 mg - velikost št. 0, rumena kapica in telo; Po 300 mg - velikost št. 0, modra kapica, rumeno telo [v kartonski škatli 1-5 ali 10 pretisnih omotov / pretisnih omotov iz PVC folije in lakirane folije z natisnjenim Al, po 10 kapsul skupaj z navodili za uporabo terizidona; v polietilenski pločevinki s pokrovom iz polipropilena / polietilena pod visokim pritiskom s prvo kontrolo odpiranja (pločevinka iz polietilen tereftalata z navojnim pokrovčkom ali s prvo kontrolo odpiranja) polietilenska vrečka s 30 ali 100 kapsulami; v kartonski škatli 1 polipropilenska posoda s polietilenskim pokrovom nizke gostote in obročem prve odprtine, po 50 kapsul].

Sestava 1 kapsule:

zdravilna učinkovina: terizidon - 150, 250 ali 300 mg;
pomožne komponente (150/250/300 mg): laktoza monohidrat - 150/30/35 mg; prečiščeni smukec - 20/20/15 mg;
pokrovček kapsule (150/250/300 mg): želatina - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; natrijev lavril sulfat - 0,15 / 0,15 / 0,15%; povidon - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; titanov dioksid - 1,75 / 1,667 / 1,667%; rdeče barvilo železov oksid (III) - 0,2 / 0/0%; rumeno barvilo železov oksid (III) - 0,004 2/0/0%; barvilo modro briljantno - 0/0 / 0,156 3%; kinolinsko rumeno barvilo - 0 / 0,156 3/0%; propilparahidroksibenzoat 0,025 / 0,025 / 0,025%; metilparahidroksibenzoat - 0,075 / 0,075 / 0,075%; prečiščena voda - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
telo kapsule (150/250/300 mg): želatina - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; povidon - 0,1 / 0,1 / 0,1%; titanov dioksid - 1,75 / 1,667 / 1,667%; rdeče barvilo železov oksid (III) - 0,2 / 0/0%; rumeno barvilo železov oksid (III) - 0,004 2/0/0%; kinolinsko rumeno barvilo - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; natrijev lavril sulfat - 0,15 / 0,15 / 0,15%; propilparahidroksibenzoat - 0,025 / 0,025 / 0,025%; metilparahidroksibenzoat - 0,075 / 0,075 / 0,075%; prečiščena voda - 14,5 / 14,5 / 14,5%.

Videz ter kakovostna in količinska sestava pomožnih komponent, vključno s sestavo kapsule, se lahko razlikujejo glede na proizvajalca.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Delovanje zdravilne učinkovine Terizidon je namenjeno popolni blokadi encima, ki pretvori alifatsko aminokislino alanin v alanil-alanin-dipeptid, ki je glavna sestavina mikrobne stene mikobakterij. Navzkrižna rezistenca z drugimi zdravili proti tuberkulozi se ne razvije.

Terizidon ima izrazite in široke protimikrobne lastnosti, zaradi česar ima pomemben učinek ne samo na seve, ki povzročajo tuberkulozo ali okužbe sečil, temveč tudi na seve, ki kažejo odpornost na druge znane antibiotike.

MIC (najmanjša zaviralna koncentracija) snovi za dovzetne seve je v območju od 4 do 130 mg / ml.

Sevi, dovzetni za delovanje terizidona: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, različni sevi Streptococcus (vključno s S. Pyogenes), Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylococcus aeropiscoid aeropis, epidermisa povzročajo paratifus, tifus, endemični tifus.

Farmakokinetika

Ena najpomembnejših lastnosti terizidona je sposobnost zagotavljanja visokih koncentracij v urinu in plazmi po peroralnem dajanju zdravila, zaradi česar je še posebej priročno pri zdravljenju infekcijskih procesov sečil, vključno s kroničnimi oblikami.

Terizidon se po peroralnem dajanju na tešče absorbira hitro in skoraj v celoti (od 70 do 90% odmerka), največja koncentracija v plazmi se razvije v 2-4 urah.

Snov je široko razširjena v telesnih tekočinah in tkivih - v pljučih, žolču, limfi, semenu, cerebrospinalni, ascitni, plevralni, sinovialni tekočini. Zelo dobro prodira terizidon v cerebrospinalno tekočino (od 80 do 100% plazemske koncentracije) z najvišjo stopnjo vnetnega procesa meningealnih membran.

Izločanje snovi poteka počasi in postopoma skozi sečne poti, zato ostane raven na sredini največje koncentracije v plazmi tudi 24 ur po zaužitju. Zaradi dolgotrajnega izločanja se učinkovite koncentracije v urinu vzdržujejo 12 ur. Od 60 do 70% odmerka se izloči kot nespremenjena snov z glomerulno filtracijo, izloči z blatom in se presnovi majhen volumen terizidona.

V primeru okvare delovanja jeter (odpoved jeter) se terizidon uporablja brez previdnosti, razen pri bolnikih z velikim tveganjem za epileptične napade in bolnikih z alkoholnim hepatitisom.

Zdravilo večina bolnikov z nizko stopnjo ledvične odpovedi zlahka prenaša, zato ga lahko pri zdravljenju tuberkuloze pri tej skupini bolnikov uporabljamo dolgo časa. V primeru okvare ledvične funkcije z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min in pri bolnikih na hemodializi je treba režim odmerjanja prilagoditi.

Indikacije za uporabo

Terizidon je predpisan za zdravljenje tuberkuloze različnih oblik in lokalizacije (kot del kompleksne terapije oblik bolezni, odpornih na zdravila).

Kontraindikacije

Absolutno:

huda kronična ledvična odpoved (pri bolnikih s koncentracijo kreatinina nad 2 mg / dl);
organske bolezni centralnega živčnega sistema (vključno z aterosklerozo možganskih žil);
duševne motnje;
epilepsija;
alkoholizem;
pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze, intoleranca za galaktozo;
starost do 14 let;
nosečnost in dojenje;
individualna nestrpnost sestavin zdravila, pa tudi cikloserina.

Relativni (kapsule Terizidon se uporabljajo pod zdravniškim nadzorom):

kronična ledvična odpoved;
kronično srčno popuščanje;
starost.

Terizidon, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Kapsule Terizidon se jemljejo peroralno med obroki, cele z majhno količino tekočine. Enkratni odmerek čez dan je treba jemati v rednih intervalih.

S hemodializo se terizidon izloči, zato ga je treba jemati na koncu postopka.

Trajanje tečaja je 3-4 mesece.

Kapsule 150 in 300 mg

Priporočeni režim odmerjanja, odvisno od teže:

do 60 kg: 2-krat na dan, 300 mg;
60–80 kg: 300 mg 3-krat na dan;
od 80 kg: 2-krat na dan, 600 mg.

Pri bolnikih z očistkom kreatinina pod 30 ml / min je priporočljivo enkratni odmerek zdravila zmanjšati na 150 mg in tudi zmanjšati pogostnost jemanja terizidona.

Bolnikom, starim od 60 let in težkim do 50 kg v primeru ledvične insuficience, je zdravilo Terizidone predpisano 2-krat na dan po 150 mg.

250 mg kapsule

Priporočeni režim odmerjanja, odvisno od teže:

do 60 kg: 3-krat na dan, 250 mg;
od 60 kg: 4-krat na dan, 250 mg.

Pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min je treba zdravilo Terizidone jemati vsak dan po 250 mg ali 3-krat na teden po 500 mg.

Stranski učinki

prebavni sistem: napenjanje, bolečine v trebuhu, driska;
živčni sistem: občutek zastrupitve, tresenje, omotica, glavobol, razdražljivost, nespečnost, konvulzije, psihoza, depresija;
drugi: alergijske reakcije, kožni izpuščaj.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: akutna zastrupitev (pri uporabi več kot 1000 mg terizidona). Kronična toksičnost je odvisna od odmerka in se lahko pojavi pri dnevnem vnosu več kot 500 mg zdravila

Toksični učinki se običajno zaznajo iz centralnega živčnega sistema in se kažejo v obliki glavobola, omotice, zmedenosti, povečane razdražljivosti, parestezij, dizartrije, psihoze. Pri jemanju velikih odmerkov se lahko pojavijo periferna pareza, konvulzije in koma. Etanol povečuje tveganje za nastanek epileptičnih napadov.

Terapija: simptomatska in podporna. Za zmanjšanje absorpcije terizidona je aktivno oglje učinkovitejše od izpiranja želodca. Z razvojem nevrotoksičnih učinkov je indicirana uporaba 200-300 mg piridoksina na dan. Terizidon se iz krvi izloči s hemodializo, vendar to ne izključuje razvoja toksičnega učinka, ki lahko ogrozi življenje.

Posebna navodila

V primeru razvoja simptomov okvare živčnega sistema ali alergijskih reakcij je treba odmerek zmanjšati ali prenehati jemati zdravilo Terizidone.

Če je raven terizidona v krvi večja od 30 mg / l, lahko pride do zastrupitve, kar je najverjetneje v primeru prevelikega odmerjanja ali kršitve očistka zdravila.

V obdobju terapije je treba spremljati hematološke parametre, izločanje ledvic, delovanje jeter in raven zdravila v krvi.

Terapevtski indeks terizidona je nizek.

Pred začetkom zdravljenja je treba izolirati kulturo mikroorganizmov in določiti občutljivost seva na delovanje terizidona. V primeru okužbe s tuberkulozo je treba določiti občutljivost seva na druga zdravila proti tuberkulozi.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, ki jemljejo terizidon v dnevnem odmerku 500 mg in imajo simptome prevelikega odmerjanja, je treba vsaj enkrat na teden spremljati koncentracijo terizidona v krvi. Odmerek je treba prilagoditi tako, da koncentracija zdravila v krvi ostane na ravni, ki ne presega 30 mg / l.

Za preprečevanje simptomov okvare centralnega živčnega sistema (v obliki vznemirjenja, napadov, tresenja) je učinkovita uporaba antikonvulzivov in pomirjeval.

Zaradi tveganja za simptome prevelikega odmerjanja morajo biti bolniki, ki jemljejo terizidon v dnevnem odmerku 500 mg ali več, pod zdravniškim nadzorom.

Da bi preprečili stranske nevrotoksične učinke, se uporabljajo psihotropna zdravila benzodiazepinske serije (diazepam, fenazepam) in nootropiki (piracetam, piridoksin, glutaminska kislina).

Pri nekaterih bolnikih uporaba terizidona in drugih zdravil proti tuberkulozi povzroči razvoj pomanjkanja vitamina B ₁₂ (folne kisline) v telesu, sideroblastično in megaloblastično anemijo, kar zahteva zdravniški nasvet.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med obdobjem zdravljenja s Terizidonom je priporočljivo zavrniti opravljanje potencialno nevarnih vrst del, vključno z vožnjo vozil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Terizidon je kontraindiciran med nosečnostjo / dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Varnostnega profila zdravila Terizidone pri bolnikih, mlajših od 14 let, niso preučevali, zato zdravilo ni predpisano za otroke.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

huda kronična ledvična odpoved (pri bolnikih s koncentracijo kreatinina nad 2 mg / dl): zdravljenje je kontraindicirano;
kronična ledvična odpoved: Terizidon je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom zdravilo predpisujejo previdno.

Interakcije z zdravili

etionamid: nevrotoksični učinki terizidona se okrepijo;
izoniazid: poveča se toksični učinek terizidona na centralni živčni sistem, kar lahko zahteva prilagoditev odmerka; prikazan je zdravniški nadzor;
alkohol: kombinirana uporaba je kontraindicirana, saj to povečuje tveganje za pojav epileptičnih napadov;
posredni antikoagulanti: njihova učinkovitost se poveča; potrebna je kontrola protrombinskega časa, po potrebi se prilagodi odmerek antikoagulantov;
fenitoin: njegovo izločanje se upočasni, kar poveča tveganje za razvoj zastrupitve; morda bo treba prilagoditi odmerek;
Suksametonijev klorid (mišični relaksant): poveča se njegova učinkovitost in verjetnost neželenih učinkov; morda bo treba prilagoditi odmerek.

Analogi

Analogi Terizidona so Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Terizidonu

Ocene zdravila Terizidone so malo, saj je zdravilo predpisano kot del kompleksnega zdravljenja in je težko oceniti njegovo učinkovitost in toleranco ločeno od drugih zdravil, ki se uporabljajo hkrati.