Brilinta

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Brilinta: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Brilinta

Koda ATX: B01AC24

Aktivna sestavina: tikagrelor (Ticagrelor)

Proizvajalec: AstraZeneca AB (Švedska); ZiO-Health, JSC (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 27.8.2019

Cene v lekarnah: od 2478 rubljev.

Nakup

Brilinta je zdravilo, ki zavira agregacijo trombocitov.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: bikonveksna, okrogla, rožnata ali rumena filmska lupina (60 oziroma 90 mg) z gravuro na eni strani - številka "60" ali "90" nad črko T (14 kosov. v pretisnih omotih iz Al / PVC / PVDC, v kartonski škatli s kontrolnikom za prvo odpiranje 1, 4 ali 12 pretisnih omotov in navodili za uporabo zdravila Brilints).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: tikagrelor - 60 ali 90 mg;
pomožne komponente: manitol, kalcijev hidrogen fosfat, natrijev karboksimetil škrob, hiproloza, magnezijev stearat;
filmska lupina: hipromeloza 2910, titanov dioksid (E171), makrogol 400; dodatno za 60 mg - železovo barvilo črni oksid, železovo barvilo rdeči oksid; dodatno za 90 mg - smukec, barvilo železov oksid rumeno.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Brilinta - tikagrelor je predstavnik kemičnega razreda ciklopentiltriazolopirimidinov, selektivnega in reverzibilnega antagonista receptorjev P2Y12, ki deluje neposredno. Snov preprečuje od ADP (adenozin difosfat-posredovano) P2Y12-odvisno aktivacijo in agregacijo trombocitov. Ticagrelor ne preprečuje vezave ADP, toda kadar deluje v interakciji s trombocitnim receptorjem P2Y12, je preprečena ADD-inducirana prenos signala. Ker trombociti sodelujejo pri sprožitvi in / ali pojavu trombotičnih zapletov ateroskleroze, je bilo dokazano, da se v ozadju zaviranja funkcije trombocitov verjetnost srčno-žilnih dogodkov, kot so možganska kap, miokardni infarkt ali smrt, zmanjša.

Ticagrelor ima dodaten mehanizem delovanja, medtem ko se lokalne koncentracije endogenega adenozina povečujejo (z zaviranjem endogenega ravnotežja nukleozidnega transporterja tipa 1 - ENT-1).

Tvorba adenozina se pojavlja lokalno na mestih hipoksije in poškodb tkiva, kar zagotavlja sproščanje ATP (adenozin trifosfat) in ADP. Ker je cepitev adenozina v naravi omejena na znotrajcelični prostor, zaviranje ENT-1 s snovjo poveča T _1/2 (razpolovni čas) adenozina in s tem povečanje njegove lokalne zunajcelične koncentracije v ozadju povečanja lokalnega odziva adenozina. Tikagrelor nima klinično pomembnega neposrednega učinka na adenozinske receptorje (A1, A2A, A2B, A3), snov pa se tudi ne presnavlja v adenozin.

Glavni učinki adenozina so vazodilatacija, kardiozaščita, zaviranje agregacije trombocitov, modulacija vnetja in dispneje, kar lahko vpliva na klinični profil tikagrelorja.

Tikagrelor pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z ACS (akutni koronarni sindrom) poveča učinke adenozina, kot so vazodilatacija (ocenjena s povečanjem koronarnega krvnega pretoka), zaviranje funkcije trombocitov in dispneja. Kljub temu povezava med povečanimi lokalnimi koncentracijami adenozina in kliničnimi rezultati (obolevnost in umrljivost) ni dokazana.

Pri bolnikih s stabilnim potekom koronarne arterijske bolezni (koronarna srčna bolezen) v ozadju uporabe ASA (acetilsalicilna kislina) začne tikagrelor imeti hiter učinek. To potrjujejo rezultati določanja povprečne vrednosti IAT (zaviranje agregacije trombocitov).

Pri načrtovanju CABG (presaditev koronarne arterije) je treba upoštevati, da se verjetnost krvavitve poveča v primerih, ko se tikagrelor ustavi manj kot 96 ur pred posegom.

Pri prehodu s klopidogrela (1-krat na dan, 75 mg) na zdravilo Brilinta (2-krat na dan, 90 mg) opazimo povečanje absolutne vrednosti IAT za 26,4%, pri prehodu s tikagrelorja na klopidogrel pa se absolutna vrednost IAT zmanjša za 24, pet%. Terapijo s klopidogrela na tikagrelor lahko spremenimo, ne da bi prekinili antitrombotični učinek.

Klinično učinkovitost zdravila Brilinta so potrdili rezultati dveh študij 3. faze: študije PLATO (akutni koronarni sindrom) in študije PEGASUS (obremenjena anamneza miokardnega infarkta).

Pri primerjavi učinkovitosti tikagrelorja v odmerkih 90 in 60 mg je uporaba tikagrelorja v odmerku 60 mg pokazala boljšo prenašanje in varnostni profil glede na tveganje za krvavitve in dispnejo. V zvezi s tem, da bi preprečili nastanek aterotrombotičnih zapletov (srčno-žilna smrt, miokardni infarkt in možganska kap), bolnikom z obremenjeno anamnezo miokardnega infarkta (miokardni infarkt je bil preložen pred enim letom ali več) in z visokim tveganjem za razvoj aterotrombotičnih zapletov priporočamo, da jemljejo 60 mg Brilints 2-krat na dan v kombinaciji z ASA.

Pri terapiji 2-krat na dan po 60 mg se primarni kombinirani končni rezultat kardiovaskularne smrti, kapi in miokardnega infarkta znatno zmanjša.

V kombinaciji z ASA se zmanjša število smrtnih primerov zaradi srčno-žilnih vzrokov in smrtnih primerov zaradi drugih vzrokov (statistična pomembnost ni bila dosežena).

Uporabo tikagrelorja lahko nadaljujemo, dokler ima bolnik veliko tveganje za aterotrombotične zaplete.

Učinkovitost zdravila Brilinta v odmerku 60 mg 2-krat na dan je bila dokazana pri različnih podskupinah bolnikov, ne glede na spol, telesno težo, regijo in anamnezo. Prav tako ni odvisno od uporabe drugih kardiovaskularnih zdravil, vključno z zdravili za zniževanje lipidov, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci ACE (angiotenzinske konvertaze), antagonisti receptorjev angiotenzina II, zaviralci kalcijevih kanalov, zaviralci protonske črpalke in nitrati.

Farmakokinetika

Za tikagrelor je značilna linearna farmakokinetika; izpostavljenost snovi in njenega aktivnega presnovka (AR-C124910XX) je približno sorazmerna z odmerkom do 1260 mg.

Tikagrelor se hitro absorbira, povprečni T _max (čas, da dosežemo največjo koncentracijo snovi) je približno 1,5 ure. Tvorba glavnega (tudi aktivnega) presnovka AR-C124910XX, ki kroži v krvi, se hitro pojavi s povprečnim T _max približno 2,5 ure. Po zaužitju na prazen želodec v odmerku 90 mg C _max (največja koncentracija snovi) je 529 ng / ml, AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) - 3451 ng × h / ml. Razmerje med C _max in AUC presnovka do tikagrelorja je 0,28 oziroma 0,42.

Povprečna absolutna biološka uporabnost snovi je 36%. Zaradi vnosa mastne hrane opazimo povečanje AUC tikagrelorja za 21% in zmanjšanje C _max aktivnega presnovka za 22%. Te spremembe imajo minimalni klinični pomen, zato se lahko zdravilo Brilinta uporablja ne glede na režim in prehrano.

Ticagrelor v obliki suspenzije, dobljene z raztapljanjem zdrobljenih tablet v pitni vodi, peroralno ali vneseno skozi nazogastrično sondo v želodec, je biološko enakovreden snovi, ki se jemlje peroralno v obliki tablet (AUC in C _max tikagrelorja in njegovega glavnega presnovka sta v območju od 80 do 125%). Začetna izpostavljenost v primeru jemanja suspenzije (30 in 60 minut po zaužitju) je večja kot pri jemanju tikagrelorja v obliki tablet Brilinta, kasneje (v območju 2–48 ur) pa je koncentracijski profil praktično enak.

Tikagrelor in njegov aktivni presnovek se močno vežeta na beljakovine v plazmi (> 99%). V _d (volumen porazdelitve) tikagrelorja v ravnovesju je 87,5 litra.

Glavni izoencim, ki je odgovoren za presnovo tikagrelorja in tvorbo aktivnega presnovka, je CYP3A4; njihova interakcija z drugimi substrati CYP3A se lahko razlikuje od aktivacije do inhibicije. Tikagrelor in njegov aktivni presnovek sta šibka zaviralca P-glikoproteina (P-gp).

Aktivnost glavnega presnovka so potrdili rezultati ocene vezave na P2Y12 receptorja trombocitov ADP. Sistemska izpostavljenost AR-C124910XX je približno 30–40% izpostavljenosti tikagrelorju.

Glavni način izločanja snovi je presnova v jetrih. Z izločanjem izotopno označenega tikagrelorja se v povprečju sprosti približno 84% radioaktivnosti (z blatom - 57,8%, z urinom - 26,5%). Izločanje tikagrelorja in AR-C124910XX z urinom je manj kot 1% odmerka. Aktivni presnovek se izloča predvsem z žolčem. Povprečni T _1/2 tikagrelorja in AR-C124910XX je 7 oziroma 8,5 ure.

Pri starejših bolnikih (75 let in več) z ACS je izpostavljenost tikagrelorju večja (vrednosti C _max in AUC so približno 25% višje) in aktivnega presnovka v primerjavi z mladimi bolniki. Te razlike se ne štejejo za klinično pomembne.

Podatkov o uporabi tikagrelorja pri otrocih ni.

Ženske so v primerjavi z moškimi bolj izpostavljene tikagrelorju in AR-C124910XX. Te razlike se ne štejejo za klinično pomembne.

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (z očistkom kreatinina <30 ml / min) je izpostavljenost tikagrelorju v primerjavi z bolniki brez okvare ledvic približno 20% manjša, aktivni presnovek pa približno 17% večji.

Pri bolnikih z blago jetrno okvaro se vrednosti C _max in AUC tikagrelorja zvišata (za 12 oziroma 23% v primerjavi z zdravimi prostovoljci), medtem ko je učinek zdravila Brilinta na IAT primerljiv v obeh skupinah. Pri tej kategoriji bolnikov odmerka ni treba prilagajati. Izkušnje z uporabo zdravila pri bolnikih z zmerno in hudo okvaro delovanja jeter so nezadostne / odsotne.

Vrednost povprečne biološke uporabnosti tikagrelorja pri azijskih bolnikih je za 39% višja kot pri bolnikih kavkaške rase, pri bolnikih rase Negroid pa je nižja za 18%. V študijah klinične farmakologije sta C _max in AUC snovi na Japonskem približno 40% (po popravku za telesno maso - za 20%) višja kot pri belcih.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Brilinta se uporablja kot del kompleksne terapije z acetilsalicilno kislino za preprečevanje aterotrombotičnih dogodkov (kardiovaskularna smrt, miokardni infarkt ali možganska kap) pri akutnem koronarnem sindromu (nestabilna angina pektoris, miokardni infarkt z / brez povišanja segmenta ST), tudi pri bolnikih po presaditev koronarne arterije (CABG), perkutana koronarna intervencija (PCI) ali farmakoterapija.

Kontraindikacije

Absolutno:

patološka krvavitev v aktivni fazi;
anamneza možganske krvavitve;
jetrna okvara: za 60 mg - hudo; za 90 mg - zmerno do hudo;
hemodializa (ni podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila Brilinta);
kombinirana uporaba z močnimi zaviralci CYP3A4 (ketokonazol, klaritromicin, nefazodon, ritonavir, atazanavir);
nosečnost in obdobje dojenja (podatki iz perinatalnih študij niso na voljo ali so omejeni);
otroci in mladostniki do 18. leta starosti (v tej starostni skupini ni podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila Brilinta);
preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali pomožne sestavine zdravila.

Sorodnik (tablete Brilint je treba jemati previdno):

nagnjenost k razvoju krvavitve (nedavne poškodbe, nedavni posegi, motnje krvavitve, aktivne ali nedavne prebavne krvavitve);
sočasno zdravljenje z zdravili, ki povečajo tveganje za krvavitev [nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), peroralni antikoagulanti in / ali fibrinolitiki], 24 ur pred jemanjem tikagrelorja;
povečano tveganje za razvoj bradikardije [sindrom bolnega sinusa (bolniki brez srčnega spodbujevalnika), atrioventrikularni blok II ali III stopnje, omedlevica, povezana z bradikardijo], ker izkušnje s klinično uporabo zdravila Brilinta niso zadostne;
kombinirana uporaba z zdravili, ki povzročajo bradikardijo;
kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB) in bronhialna astma (pri dolgotrajni dispneji, novi epizodi ali poslabšanju dispneje je potreben pregled, v primeru intolerance je treba zdravljenje s tikagrelorjem prekiniti);
kršitve jetrne funkcije zmerne resnosti (za 60 mg);
anamneza hiperurikemije ali protinastega artritisa (izogibati se je treba uporabi tikagrelorja pri hiperurikemični nefropatiji);
kombinirana uporaba z digoksinom [če je indicirano, je priporočljivo skrbno klinično in laboratorijsko spremljanje srčnega utripa (HR), elektrokardiograma (EKG) in koncentracije digoksina v plazmi];
kombinirana uporaba z močnimi zaviralci P-glikoproteina (kinidin in verapamil), ker ni kliničnih podatkov.

Uporaba tikagrelorja z acetilsalicilno kislino v visokem vzdrževalnem odmerku ≥ 300 mg ni priporočljiva.

Pri uporabi zdravila Brilinta lahko opazimo zvišanje serumskega kreatinina, zato je potrebna ocena ledvične funkcije v skladu z rutinsko klinično prakso, bolniki od 75. leta dalje morajo biti posebej pozorni, bolniki z zmerno do hudo ledvično odpovedjo in potrebna previdnost v kombinaciji z antagonisti angiotenzinskih receptorjev.

Brilinta, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Brilint se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Ko je treba težave s požiranjem tablet zmeljemo v fin prašek, vmešamo ¹ / ₂ skodelice pitne vode in dobljeno suspenzijo dobro pijačo. Nato v kozarec nalijemo enako količino pitne vode in spet pijemo, da dobimo celoten odmerek zdravila. Suspenzijo je dovoljeno injicirati skozi nazogastrično sondo, po dajanju pa spet speremo z vodo, tako da odmerek zdravila popolnoma vstopi v pacientov želodec.

Pri obremenjeni miokardni infarkti (preneseni pred enim letom ali več) obremenitveni odmerek ni potreben, priporočeni odmerek je 60 mg 2-krat na dan. Terapijo je mogoče začeti ne glede na to, ali so bili predhodno uporabljeni antiagregacijski pripravki in ali je prišlo do prekinitev zdravljenja.

Priporočljivo je dolgotrajno dajanje zdravila, razen v primerih klinične potrebe po zgodnjem umiku. Izkušenj z uporabo zdravila Brilinta v enkratnem odmerku 60 mg več kot 3 leta pri bolnikih z miokardnim infarktom v anamnezi ni.

Pri zdravljenju akutnega koronarnega sindroma (z nestabilno angino pektoris, miokardnim infarktom brez / z dvigom segmenta ST) je na začetku uporabe predpisan enkratni nakladalni odmerek - 180 mg (dve tableti Brilint 90 mg), nato - dvakrat na dan, 90 mg. Hkrati je treba dnevno jemati acetilsalicilno kislino v odmerku od 75 mg do 150 mg (če ni posebnih kontraindikacij).

Priporočeno trajanje zdravljenja z zdravilom Brilinta je 12 mesecev, razen v primerih dokazane potrebe po zgodnji odpovedi zdravila. Podatki o uporabi tikagrelorja v 12 mesecih so omejeni.

Bolniki, ki so začeli jemati odmerek zdravila Brilinta 90 mg 2-krat na dan v akutnem obdobju, po enem letu lahko enkratni odmerek zmanjšajo na 60 mg brez prekinitve.

Priporočljivo je, da se izognete prekinitvam terapije, vendar ob preskoku naslednjega odmerka ob primernem času vzemite le naslednji odmerek (1 tableta 90 mg).

Pri akutnem koronarnem sindromu lahko zgodnja prekinitev zdravljenja s trombociti, vključno z zdravilom Brilint, poveča verjetnost miokardnega infarkta ali srčno-žilne smrti zaradi osnovne bolezni. Zato se je treba izogibati prezgodnji prekinitvi zdravljenja.

Po potrebi lahko bolnike, ki jemljejo klopidogrel, premestimo v tikagrelor.

Stranski učinki

Najpogostejši neželeni učinki pri jemanju tikagrelorja so: podplutbe, krvavitev iz nosu, težko dihanje.

Drugi neželeni učinki Brilinti, razvrščeni po organskih sistemih in incidenci po naslednjem razvrščanju: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosto (≥ 1/100 - <1/10), redko (≥ 1/1000 - <1/100), redko (≥ 1/10 000 - <1/1000):

presnova: redko - hiperurikemija, zvišanje koncentracije sečne kisline v plazmi;
živčni sistem: redko - možganska / intrakranialna krvavitev, hemoragična kap, glavobol, omotica; redko - zmedenost, parestezija;
organ vida: redko - krvavitve (intraokularne, konjunktivne, mrežnične);
organ sluha: redko - vrtoglavica, krvavitev v ušesu;
dihalni sistem: pogosto - krvavitev iz nosu, težko dihanje (med naporom, v mirovanju, ponoči); redko - hemoptiza;
prebavni sistem: pogosto - prebavne krvavitve, rektalne krvavitve, črevesne krvavitve, melena, pozitiven test okultne krvi; redko - krvavitve iz čir (prebavil, želodca, dvanajstnika, peptičnega ulkusa), hemoroidne krvavitve, gastritis, krvavitve v ustni votlini (vključno z dlesni), bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, slabost, dispepsija; redko - zaprtje, retroperitonealna krvavitev;
koža in podkožje: pogosto - podkožne ali kožne krvavitve (podkožni hematom, petehije), podplutbe (podplutbe, hematomi, ekhimoza, povečana nagnjenost k podplutbam, travmatični hematomi); redko - izpuščaj, srbenje;
mišično-skeletni sistem: redko - hemartroza;
sečni sistem: redko - hematurija, krvavitev iz sečil;
reproduktivni sistem: redko - krvavitev iz nožnice (vključno z metroragijo);
laboratorijski rezultati: redko - povečanje vsebnosti kreatinina v krvi;
druge reakcije: redko - travmatična krvavitev, krvavitev iz rane.

Preveliko odmerjanje

Enkratni odmerek tikagrelorja do 900 mg se na splošno dobro prenaša.

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja: škodljivi učinki na prebavila (omejevanje odmerka); ventrikularne pavze in težko dihanje. Zaradi zaviranja trombocitov velja, da je podaljšanje trajanja krvavitve domnevno farmakološko delovanje zdravila Brilinta.

Terapija: nadzor stanja z namenom prepoznavanja neželenih reakcij, možno je spremljanje EKG; simptomatsko zdravljenje v skladu z lokalnimi standardi. Če pride do krvavitve, so potrebni ustrezni podporni ukrepi.

Protistrup ni znan. Malo verjetno je, da bi se tikagrelor očistil s hemodializo.

Posebna navodila

Zdravilo Brilint je predpisano po natančni oceni razmerja koristi od preprečevanja aterotrombotičnih dogodkov s tveganjem za večjo verjetnost krvavitve.

Podatkov o hemostatični učinkovitosti transfuzij trombocitov med jemanjem tikagrelorja ni. Brilinta lahko zavira transfundirane trombocite v krvi.

Hemostazo lahko okrepite z zdravljenjem z antifibrinolitiki (aminokaprojska ali traneksamska kislina) in / ali rekombinantnim aktiviranim faktorjem VIIa. Po diagnosticiranju vzroka krvavitve in zaustavitvi je dovoljeno nadaljevanje zdravljenja z zdravilom Brilinta.

Pacient je dolžan lečečega zdravnika obvestiti o zdravljenju z zdravilom Brilinta pred začetkom novih zdravil ali pred načrtovano operacijo.

Pri CABG je incidenca večjih krvavitev v primeru jemanja tikagrelorja vse dni po prekinitvi zdravljenja enaka kot pri klopidogrelu, razen prvi dan, ko je verjetnost večjih krvavitev večja pri jemanju zdravila Brilinta.

Za imenovanje načrtovane operacije, pri kateri je antitrombotični učinek nezaželen, je treba zdravljenje z zdravilom Brilinta odpovedati 7 dni pred operacijo.

Zasoplost zaradi uporabe zdravila Brilinta je običajno blage do zmerne intenzivnosti in pogosto izgine z nadaljevanjem zdravljenja.

Uporaba tikagrelorja lahko poveča raven kreatinina; mehanizem tega učinka ni znan. Toda v zvezi s tem je treba ledvično funkcijo oceniti mesec dni po začetku jemanja zdravila Brilinta in nato v skladu z rutinsko klinično prakso. Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom, starejšim od 75 let, bolnikom z zmerno ali hudo ledvično okvaro in ki prejemajo zdravljenje z antagonisti angiotenzinskih receptorjev.

Pri zdravljenju s tikagrelorjem je tveganje za hiperurikemijo večje kot pri klopidogrelu.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vpliv zdravila Brilinta na sposobnost nadzora kompleksnih mehanizmov in vožnje vozil ni preučen. Vendar je treba upoštevati, da so med zdravljenjem akutnega koronarnega sindroma opazili omotico in zmedenost. V primeru razvoja takšnih neželenih učinkov morajo biti bolniki previdni pri opravljanju vrst dela, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravila Brilinta med nosečnostjo / dojenjem ni predpisano.

Ženske v reproduktivni starosti naj med terapijo uporabljajo ustrezne kontracepcijske metode, da se izognejo nosečnosti.

Pediatrična uporaba

Zdravilo Brilinta ni predpisano bolnikom, mlajšim od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Sprejem zdravila Brilinta je kontraindiciran pri bolnikih na hemodializi.

Za kršitve delovanja jeter

Tablete v odmerku 60 mg:

huda odpoved jeter: zdravljenje je kontraindicirano;
zmerna okvara jeter: Zdravilo Brilinta je treba uporabljati previdno pod zdravniškim nadzorom.

Tablete v odmerku 90 mg: z zmerno ali hudo okvaro jeter je zdravljenje kontraindicirano.

Uporaba pri starejših

Ker lahko zdravljenje z zdravilom Brilinta spremlja zvišanje serumskega kreatinina, je treba pri ocenjevanju ledvične funkcije v skladu z rutinsko klinično prakso posebno pozornost nameniti bolnikom, starejšim od 75 let.

Interakcije z zdravili

klaritromicin, ketokonazol, nefazodon, atazanavir, ritonavir (močni zaviralci CYP3A4): sočasna uporaba je kontraindicirana, saj lahko znatno poveča izpostavljenost tikagrelorju;
rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital (močni induktorji CYP3A4): sočasna uporaba lahko zmanjša izpostavljenost in učinkovitost tikagrelorja;
alkaloidi cisaprida in ergot (substrati CYP3A4 z ozkim terapevtskim indeksom): tikagrelor lahko poveča izpostavljenost tem snovem;
simvastatin, lovastatin: ni priporočljivo uporabljati v odmerku več kot 40 mg na dan skupaj s tikagrelorjem;
verapamil, kinidin (močni zaviralci P-glikoproteina): teoretično lahko poveča izpostavljenost tikagrelorju, vendar zanesljivih podatkov o takšni interakciji ni; če je potrebno, je treba to kombinirano terapijo izvajati previdno;
levonorgestrel, etinil estradiol (peroralni kontraceptivi): tikagrelor poveča izpostavljenost etinil estradiolu za 20%, vendar ne vpliva na farmakokinetiko levonorgestrela; nima klinično pomembnega učinka na učinkovitost kontracepcije;
acetilsalicilna kislina, zaviralci protonske črpalke, statini, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci angiotenzinske konvertaze, antagonisti angiotenzinskih receptorjev (v okviru dolgotrajne uporabe), heparin, heparini z nizko molekulsko maso, zaviralci receptorjev glikoproteina IIb / IIIa (za intravensko uporabo) pomembne neželene interakcije na podlagi rezultatov študij;
enoksaparin, desmopresin, heparin (zdravila, ki vplivajo na hemostazo): študije o učinkih na aktivirani delni tromboplastinski čas (APTT), aktivirani čas strjevanja krvi (ABC) in študije faktorja Xa niso potrebne, vendar je pri uporabi tikagrelorja potrebna previdnost zaradi možnih farmakodinamičnih interakcij;
sertralin, paroksetin, citalopram (selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina): potrebna je previdnost pri poročilih o podkožnih krvavitvah ob njihovi kombinirani uporabi z zdravilom Brilinta;
grenivkin sok: pri dnevni uporabi v velikih količinah (od 200 ml 3-krat na dan) se je izpostavljenost tikagrelorju povečala dvakrat; to povečanje izpostavljenosti tikagrelorju naj bi bilo pri večini bolnikov klinično nepomembno.

Analogi

Analogi Brilinte so: Deplatt-75, Agrenox, Domainan, Tromboreduktin, Monafram, Kardutol, Cardogrel, Klapitax, Rutsiromab, Zilt, Aggregal, Detromb in drugi.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Rok uporabnosti: 60 mg tablete - 2 leti; tablete 90 mg - 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Brilint

Glede na ocene je zdravilo Brilinta učinkovito zdravilo, ki redko povzroča neželene učinke. Glavna pomanjkljivost so visoki stroški zdravila, medtem ko je običajno predpisan dolg potek in analogi za zdravilno učinkovino niso.

Cena zdravila Brilinta v lekarnah

Približna cena za zdravilo Brilinta je: 60 mg tablete, 168 kosov. - 8043 rubljev, tablete 90 mg, 56 kosov. - 4.334–4800 rubljev, tablete 90 mg, 168 kosov. - 12.950-14.500 rubljev.