Teicoplanin - Navodila Za Uporabo, Cena, Analogi, Pregledi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Teikoplanin

Teikoplanin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Teicoplanin

Koda ATX: J01XA02

Aktivna sestavina: teikoplanin (teicoplanin)

Proizvajalec: Jodas Expoim Pvt. Doo (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.10.2019

Teicoplanin je antibakterijsko zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - liofilizat za pripravo raztopine za peroralno dajanje, intravensko (i / v) in intramuskularno (i / v): prašek od bele do svetlo rumene barve (po 200 in 400 mg v brezbarvnih steklenih vialah s prostornino 30 ml, zaprtih z gumo zamašek, stisnjen z aluminijastim pokrovčkom in prekrit z zaščitnim pokrovčkom iz plastike). Priloženo topilo je voda za injekcije: bistra, brezbarvna tekočina brez vonja (5 ml v brezbarvnih steklenih ampulah z lomno črto). Pakiranje: v kartonski škatli 1 steklenica z zdravilom in 1 steklenica z vehiklom; v kartonski škatli z ali brez pregradnih pregrad 5 ali 10 vial z zdravilom oziroma 5 ali 10 ampul z vehiklom in navodili za uporabo teicoplanina;v kartonski škatli 5 ali 10 vial z zdravilom in 5 ali 10 ampul z vehiklom, nameščenih na plastičnih pladnjih.

Sestava zdravila v 1 steklenički:

zdravilna učinkovina: teikoplanin (mešanica 50% mononatrijeve soli in 50% cvrčkov) - 200 ali 400 mg;
pomožna komponenta: natrijev klorid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Teicoplanin je antibakterijsko sredstvo z glikopeptidno strukturo. V pogojih in vitro kaže aktivnost proti grampozitivnim aerobnim in anaerobnim mikroorganizmom.

Zdravilo zavira rast nanje občutljivih bakterij z zaviranjem biosinteze membrane mikrobne celice na mestih, ki niso okužena z beta-laktamskimi antibiotiki.

Teikoplanin je učinkovit proti boleznim, ki jih povzročajo naslednji mikroorganizmi: Staphylococcus spp. (vključno s sevi, odpornimi na meticilin in druge beta-laktamske antibiotike), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. Skupine J / K, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Gram-pozitivni anaerobi, vključno s Clostridium difficile.

In vitro so pri uporabi teikoplanina v kombinaciji z imipenemom ali aminoglikozidi opazili sinergijsko baktericidno delovanje proti Staphylococcus aureusu skupaj s ciprofloksacinom - proti Staphylococcus epidermidisu. V kombinaciji z rifampicinom so bili odkriti aditivni in sinergijski učinki proti Staphylococcus aureus.

Obstajajo poročila o zvišanju najnižjih zaviralnih koncentracij (MIC) zdravila pri nekaterih sevih Staphylococcus haemolyticus.

V pogojih in vitro razvoja enostopenjske odpornosti proti teikoplaninu niso razkrili, vendar se je po več prehodih razvila večstopenjska odpornost.

Teikoplanin običajno ni navzkrižno odporen z drugimi skupinami antibiotikov. Vendar pa Enterococcus spp. ugotovljena je rahla navzkrižna odpornost proti teikoplaninu in drugemu glikopeptidu, vankomicinu.

Pri določanju občutljivosti mikroorganizmov na zdravilo se uporabljajo diski, ki vsebujejo 30 μg teikoplanina. Sevi s premerom cone zaviranja rasti najmanj 14 mm veljajo za dovzetne, tisti, pri katerih ima območje zaviranja rasti premer do 10 mm, pa za odporne.

Farmakokinetika

Po enkratni intramuskularni injekciji teikoplanina v odmerku 3–6 mg / kg je biološka uporabnost približno 90%.

Po peroralni uporabi se zdravilo ne absorbira in ne pride v sistemski obtok, če v prebavnem traktu ni sprememb. Približno 40% odmerka se odkrije v blatu v mikrobiološko aktivni obliki.

Po i.v. odmerku 3-6 mg / kg se teikoplanin v telesu porazdeli v dveh fazah: prva je faza hitre porazdelitve z razpolovnim časom (T _½) iz plazme približno 0,3 ure, druga pa faza počasnejše porazdelitve s T _½ približno 3 ur Nadalje prihaja do počasnega izločanja zdravila s končnim T _½ približno 150 ur. Tako dolg T _½ omogoča dajanje teikoplanina enkrat na dan.

Z uvedbo odmerka 6 mg / kg v obliki 30-minutne intravenske infuzije po 12 urah in nato vsakih 24 ur bi lahko po izračunanih podatkih najnižjo koncentracijo zdravila v plazmi (C _min) 10 mg / l dosegli do 4. dne … Izračunani C _max (največja koncentracija v plazmi) in C _min teikoplanina v ravnotežnem stanju, ki sta 64 oziroma 16 mg / l, bi lahko dosegli do 28. dne zdravljenja. Zdravilo se hitro porazdeli v podkožno maščobo, kostno tkivo, sinovialno tekočino, plevralno tekočino, pljučno tkivo, miokard in mehurjasto tekočino, vendar slabo prodre v cerebrospinalno tekočino.

Šibka afinitetna vez s plazemskimi beljakovinami je 90–95%. Pri intravenskem dajanju teikoplanina v odmerku 3–6 mg / kg je volumen porazdelitve v ravnotežnem stanju pri odraslih 0,94–1,41 l / kg; pri otrocih se ta kazalnik ne razlikuje bistveno.

Po parenteralnem dajanju zdravila se presnovi le približno 3% odmerka. Približno 97% se izloči nespremenjeno, od tega 80% skozi ledvice.

Po intravenskem dajanju odmerka 3–6 mg / kg je ledvični očistek v območju 10,4–12,1 mg / h / kg, skupni plazemski očistek pa 11,9–14,7 ml / h / kg.

Indikacije za uporabo

Za parenteralno uporabo:

zdravljenje hudih okužb, ki jih povzročajo občutljivi gram-pozitivni mikroorganizmi, vključno s tistimi, ki so odporni na druge antibiotike (penicilini, vključno s cefalosporini in meticilinom), vključno s temi okužbami pri bolnikih z alergijo na peniciline in cefalosporine;
zdravljenje okužb sečil, spodnjih dihal, kosti in sklepov, kože in mehkih tkiv, pa tudi septikemije, endokarditisa in peritonitisa, ki jih povzroča neprekinjena ambulantna peritonealna dializa (CAPD);
preprečevanje nalezljivih zapletov med ortopedskimi in zobozdravstvenimi posegi v primerih, ko obstaja tveganje za razvoj nalezljivega procesa, ki ga povzročijo gram-pozitivni mikroorganizmi.

Za peroralno uporabo: psevdomembranski kolitis, ki ga povzroča Clostridium difficile (povezan z uporabo antibakterijskih zdravil).

Kontraindikacije

Uporaba teicoplanina je kontraindicirana ob preobčutljivosti na njegove sestavine in med dojenjem.

Zdravilo je treba uporabljati previdno v naslednjih primerih:

ledvična odpoved;
odpoved jeter;
preobčutljivost za vankomicin;
nosečnost (le, če možne koristi presegajo možna tveganja);
dolgotrajno zdravljenje s teikoplaninom;
sočasna uporaba ototoksičnih in nefrotoksičnih snovi: ciklosporin, furosemid, cisplatin, kolistin, aminoglikozidi, etakrinska kislina, amfotericin B.

Teikoplanin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Teicoplanin se jemlje peroralno, injicira se intramuskularno in intravensko kot 3-5-minutna injekcija ali 30-minutna infuzija. Za novorojenčke je dovoljena samo intravenska infuzija.

Priprava raztopine:

V vialo z liofilizatom počasi dodajte 3,2 ml sterilne vode.
Nežno pretresite steklenico, pri čemer se izogibajte nastanku pene (prašek se mora popolnoma raztopiti). Če se raztopina izkaže kot penasta, jo za približno 15 minut odstavite, da zmanjšate količino pene.
Počasi odstranite raztopino iz viale in na sredini z iglo prebodite gumijasti zamašek.

Rekonstituirana 3,2 ml raztopina bo vsebovala 200 ali 400 mg teikoplanina (odvisno od izbranega odmerka). Pomembno je, da raztopino pravilno pripravite in odstranite, sicer lahko daste manjši odmerek, kot je potreben.

Pripravljena raztopina je izotonična in ima pH 6,5–7,5. Lahko ga dajemo v tej obliki ali dodatno razredčimo z 0,9% raztopino natrijevega klorida, 5% raztopino glukoze, Ringerjevo raztopino, Hartmanovo raztopino in raztopino za peritonealno dializo, ki vsebuje 1,36 ali 3,86% glukoze.

Odmerki za odrasle in mladostnike od 16. leta starosti z normalnim delovanjem ledvic

Pri zmerno hudih okužbah sečil, spodnjih dihal, kože in mehkih tkiv prvi dan se priporoča intravenski odmerek 400 mg, nato vzdrževalni odmerek 200 mg 1-krat na dan intramuskularno ali intravensko.

Pri hudih okužbah sklepov in kosti, endokarditisu in septikemiji so prvi trije odmerki 400 mg intravensko v presledkih 12 ur, nato 400 mg intramuskularno ali intravensko 1-krat na dan. Najmanjša koncentracija zdravila v krvnem serumu mora biti vsaj 10 mg / l. Najvišja koncentracija, določena 1 uro po IV odmerku 400 mg Teicoplanina, je običajno med 20-50 mg / l.

Standardni odmerki zdravila 200 in 400 mg ustrezajo odmerkom 3 oziroma 6 mg / kg. Bolnikom, ki tehtajo več kot 85 kg, svetujemo, da odmerek prilagodijo glede na telesno težo po enakem režimu zdravljenja: 3 mg / kg - za zmerno hude okužbe, 6 mg / kg - za hude okužbe. V nekaterih primerih (na primer pri endokarditisu in opeklinah) se lahko vzdrževalni dnevni odmerek poveča na 12 mg / kg.

Pri peritonitisu, ki se je razvil kot zaplet CAPD, je en sam začetni odmerek 400 mg IV. V prvem tednu zdravljenja se predpiše 20 mg / l, zdravilo se doda v vsak rezervoar z raztopino za dializo, drugi teden se doda odmerek 20 mg / l v vsak drugi rezervoar, v tretjem tednu se doda enak odmerek v rezervoar z raztopino za nočno dializo …

Za protimikrobno profilakso med ortopedskimi in zobozdravstvenimi posegi (na primer za preprečevanje endokarditisa pri bolnikih z umetno srčno zaklopko) se Teicoplanin daje enkrat intravensko med uvajanjem anestezije v odmerku 400 mg ali 6 mg / kg s telesno maso več kot 85 kg.

V primeru psevdomembranskega kolitisa, ki ga povzroča Clostridium difficile, se Teicoplanin daje peroralno po 200 mg 2-krat na dan.

Režim odmerjanja za otroke, stare od 2 mesecev do 16 let

Otrokom od 2. meseca do 16. leta se za zdravljenje bolezni, ki jih povzroča večina gram pozitivnih okužb, dajejo prvi trije odmerki zdravila intravensko po 10 mg / kg v razmikih 12 ur, nadaljnji vzdrževalni odmerek je 6 mg / kg enkrat na dan intravensko oz. i / m, pri nevtropeniji in hudih okužbah je vzdrževalni odmerek 10 mg / kg enkrat na dan i / v.

Otroci, mlajši od 2 mesecev, vključno z novorojenčki, dobijo prvi dan odmerek 16 mg / kg IV, nato 8 mg / kg enkrat na dan IV. V tej starostni skupini bolnikov dajemo IV vedno s 30-minutno infuzijo.

Režim odmerjanja za odrasle z ledvično okvaro

V prvih treh dneh zdravljenja odmerek teicoplanina ni prilagojen. Od četrtega dne se odmerek določa tako, da se koncentracija zdravila v serumu vzdržuje na ravni 10 mg / l.

Pri zmerni ledvični odpovedi [očistek kreatinina (CC) 40–60 ml / min] bodisi vzdrževalni odmerek zmanjšajte za 2-krat bodisi injicirajte standardni odmerek vsaka 2 dni.

Bolniki s hudo ledvično insuficienco (CC <40 ml / min) in bolniki na hemodializi bodisi zmanjšajo standardni odmerek za 3-krat bodisi vnesejo običajni odmerek vsake 3 dni.

Teikoplanin se med hemodializo ne izloči.

Trajanje zdravljenja

Pri večini okužb, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na teikoplanin, se terapevtski odziv razvije v 48–72 urah po začetku zdravljenja.

Splošno trajanje terapije določi zdravnik glede na klinično sliko, vrsto okužbe in resnost poteka.

Osteomielitis in endokarditis je treba zdraviti vsaj 3 tedne.

Najdaljše trajanje zdravila je 4 mesece.

Stranski učinki

Teikoplanin se na splošno dobro prenaša. Posledični neželeni učinki so običajno blagi in prehodni. Hude motnje, ki zahtevajo prekinitev zdravljenja, so redke.

Možni neželeni učinki:

lokalne reakcije: bolečina na mestu injiciranja, eritem, tromboflebitis, absces na mestu intramuskularnega injiciranja;
infuzijske reakcije: hitenje krvi v zgornji del telesa, eritem (te reakcije so se pojavile pri bolnikih, ki prej niso prejemali teikoplanina, niso se ponovile z nadaljnjimi injekcijami manjših odmerkov ali z zmanjšano hitrostjo, zato niso bile specifične za določeno koncentracijo raztopine in hitrost infuzije);
preobčutljivostne reakcije: mrzlica, zvišana telesna temperatura, srbenje, izpuščaj, urtikarija, anafilaktični šok, anafilaktične reakcije, angioedem; zelo redko - eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom;
iz ledvic: povečana raven kreatinina v serumu, ledvična odpoved;
iz jeter: povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, povečanje alkalne fosfataze v krvnem serumu;
s strani krvi: nevtropenija, levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, eozinofilija;
iz prebavil: driska, slabost, bruhanje;
iz centralnega živčnega sistema: glavobol, omotica; z intravensko uporabo - konvulzije;
iz organa sluha, motnje labirinta: zvonjenje v ušesih, vestibularne motnje, izguba sluha;
drugi: superinfekcija (prekomerna rast mikroorganizmov, ki niso občutljivi na teikoplanin).

Preveliko odmerjanje

Znani so primeri napačnega dajanja prevelikih odmerkov (od 35,7 do 104 mg / kg) otrokom, mlajšim od 8 let. Eno 29-dnevno novorojenčka je bilo vznemirjeno po IV odmerku 400 mg (95 mg / kg). Preostali bolniki niso imeli simptomov ali nenormalnih laboratorijskih parametrov.

Hemodializa zdravila ne odstrani iz telesa. Zdravljenje je simptomatsko.

Posebna navodila

Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za vankomicin se lahko razvije navzkrižna občutljivost, zato je potrebna previdnost.

Pri dolgotrajni uporabi Teicoplanina obstaja možnost razvoja superinfekcije, tj. Razmnoževanja mikroorganizmov, neobčutljivih na zdravilo. V tem primeru je potrebno ustrezno zdravljenje.

Poročali so o hematološki, ledvični in jetrni toksičnosti teikoplanina ter njegovem toksičnem učinku na slušni organ. V zvezi s tem je priporočljivo spremljati funkcionalno stanje ledvic in jeter, hematološke parametre in sluh, zlasti pri bolnikih z ledvično odpovedjo in bolnikih, ki zdravilo jemljejo dlje časa ali hkrati jemljejo druga nefro- in / ali ototoksična zdravila, kot so etakrinska kislina, amfotericin B, kolistin, ciklosporin, furosemid, cisplatin, aminoglikozidi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri nekaterih bolnikih se med terapijo pojavijo neželeni učinki, ki lahko negativno vplivajo na hitrost reakcij in sposobnost koncentracije (na primer omotica). V zvezi s tem pacientom svetujemo, naj sprejmejo previdnostne ukrepe.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V študijah na živalih niso ugotovili teratogenih učinkov zdravila, vendar klinične izkušnje z uporabo v nosečnosti pri ljudeh ne zadoščajo za oceno stopnje varnosti antibiotika. Med nosečnostjo ali ob sumu nanjo lahko zdravnik predpiše zdravilo Teicoplanin le, če pričakovane koristi prihodnjega zdravljenja upravičujejo možna tveganja.

Ni podatkov o prodiranju zdravila v materino mleko. Ženskam, ki potrebujejo antibiotično terapijo s Teicoplaninom, svetujemo, naj prenehajo z dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Teicoplanin se lahko uporablja pri otrocih od rojstva.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic zdravilo uporabljamo previdno. Potreben je popravek režima odmerjanja.

Za kršitve delovanja jeter

Teikoplanin ima toksičnost za jetra in ga je treba uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom z normalnim delovanjem ledvic odmerka zdravila ni treba spreminjati. V primeru zmanjšanja ledvične funkcije je treba voditi ustrezna priporočila za popravljanje terapevtskega režima.

Interakcije z zdravili

Teikoplanin je farmacevtsko nezdružljiv z aminoglikozidi.

Neželeni učinki se lahko razvijejo ob hkratni ali zaporedni uporabi teikoplanina in nefro- ali ototoksičnih zdravil, kot so ciklosporin, amikacin, kanamicin, streptomicin, cefaloridin, furosemid, gentamicin, neomicin, kolistin, tobramicin, cisplatin, amfotericin B, etakrinska kislina.

Analogi

Analogi teikoplanina so: Vancomabol, Vancomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o teikoplaninu

Zdravilo se je pojavilo na farmacevtskem trgu pred kratkim, zato danes ni poročil o zdravilu Teicoplanin na specializiranih medicinskih spletnih mestih in forumih.

Cena Teicoplanina v lekarnah

Cena Teicoplanina je odvisna od odmerka, regije prodaje in lekarniške verige. Približni strošek 1 steklenice v odmerku 200 mg je 890 rubljev, 1 steklenica v odmerku 400 mg pa 1480 rubljev.