Orsoten
Orsoten: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Uporaba pri starejših
- 14. Interakcije z zdravili
- 15. Analogi
- 16. Pogoji shranjevanja
- 17. Pogoji odkupa iz lekarn
- 18. Ocene
- 19. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Orsoten
Koda ATX: A08AB01
Aktivna sestavina: orlistat (orlistat)
Proizvajalec: KRKA-RUS (Rusija)
Opis in fotografija posodobljena: 26.11.2018
Cene v lekarnah: od 492 rubljev.
Nakup
Orsoten je zdravilo za zdravljenje debelosti, ki ima zaviralni učinek na prebavne lipaze.
Oblika in sestava izdaje
Orsoten se proizvaja v obliki kapsul: od bele z rumenim odtenkom do bele; vsebina kapsul je mikrogranula ali mešanica mikrogranul in prahu, skoraj bela ali bela, po možnosti prisotni strjeni aglomerati, ki se ob pritisku zlahka drobijo (7 kosov v pretisnem omotu, 3, 6 ali 12 zavojčkov v kartonski škatli; 21 kosov v konturi celična embalaža, 1, 2 ali 4 pakiranja v kartonski škatli).
Sestava za 1 kapsulo:
- aktivna snov: orsotenove polizdelke * - 225,6 mg (kar ustreza aktivni snovi orlistat v količini 120 mg);
- dodatna komponenta: mikrokristalna celuloza;
- pokrovček in telo kapsule: hipromeloza, voda, titanov dioksid (E171).
* 100 mg polizdelkov vsebuje: orlistat - 53,1915 mg, mikrokristalna celuloza - 46,8085 mg.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Orlistat je specifičen, reverzibilen zaviralec lipaz v prebavilih z dolgotrajnim učinkom. Snov ima terapevtski učinek na lumen želodca in tankega črevesa s kovalentno vezavo na aktivni serinski ostanek želodčne in trebušne slinavke lipaz. Kot rezultat inaktivacije encim ne more razgraditi maščob iz hrane v obliki trigliceridov, pa tudi monogliceridov in absorbiranih prostih maščobnih kislin. Zahvaljujoč delovanju orlistata se neprebavljeni trigliceridi ne absorbirajo iz prebavnega trakta, v telo vstopi manj kalorij in posledično se zmanjša telesna teža. Terapevtski učinek zdravila Orsoten se izvaja brez sistemske absorpcije orlistata.
24–48 ur po zaužitju zdravila se vsebnost maščobe v blatu poveča, po prenehanju uporabe zdravila - po 48–72 urah pa se vrne na začetno raven.
Med kliničnimi študijami so debeli bolniki, zdravljeni z Orsotenom, pokazali izrazitejšo izgubo telesne teže v primerjavi z bolniki, ki so jim predpisali dietno terapijo. Zmanjšanje telesne teže je bilo opaženo že v prvih 2 tednih po začetku tečaja in je trajalo 6–12 mesecev, tudi pri tistih, ki se niso odzvali na dietno terapijo. V dveh letih se je statistično značilno izboljšal profil presnovnih dejavnikov tveganja, povezanih z debelostjo. Poleg tega je prišlo do izrazitega zmanjšanja maščobnih oblog v primerjavi s placebom. Izkazalo se je tudi učinkovito, če se uporablja za preprečevanje ponovnega pridobivanja telesne teže. V povprečju je polovica bolnikov pokazala povečanje telesne mase za največ 25% izgubljene teže,in druga polovica teh bolnikov ni pridobila ali celo doživela nadaljnjega hujšanja.
Glede na rezultate kliničnih študij, opravljenih v obdobju 6–12 mesecev, so bolniki z debelostjo ali prekomerno telesno težo z diabetesom mellitusom tipa 2 imeli večjo izgubo telesne teže v primerjavi z bolniki, ki so bili samo na dieti. Izguba telesne teže je bila predvsem posledica zmanjšanja telesne maščobe. Treba je opozoriti, da so bolniki kljub uporabi antidiabetičnih zdravil pred začetkom študije pogosto imeli premalo nadzora glikemije. Vendar pa je bilo z orlistatom doseženo znatno izboljšanje nadzora glikemije. Poleg tega so pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 med zdravljenjem z zdravilom Orsoten ugotovili možnost ali potrebo po zmanjšanju odmerkov hipoglikemičnih zdravil (na primer derivatov sulfonilsečnine),opazili so tudi zmanjšanje ravni insulina v plazmi in zmanjšanje insulinske rezistence.
V klinični študiji, ki je trajala 4 leta, je bilo dokazano, da orlistat znatno zmanjša tveganje za razvoj diabetesa mellitusa tipa 2 - za približno 37% v primerjavi s jemanjem placeba. V prisotnosti začetne okvare tolerance za glukozo se je ta nevarnost zmanjšala za približno 45%.
Skupina, ki je prejemala orlistat, je v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo, izgubila večjo težo. Nova raven telesne teže se je ohranila v vseh štirih letih študijskega obdobja. Tudi bolniki, zdravljeni z orlistatom, so v primerjavi s placebom opazno izboljšali profil presnovnih dejavnikov tveganja.
V klinični študiji, ki je trajala eno leto, so debeli mladostniki, ki so prejemali orlistat, pokazali zmanjšanje indeksa telesne mase (ITM), telesne maščobe ter obsega pasu in kolkov v primerjavi s skupino mladostnikov, ki so prejemali placebo. V primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo, se je diastolični krvni tlak znatno zmanjšal.
Farmakokinetika
Za Orsoten je značilno minimalno sistemsko delovanje. 8 ur po enkratnem peroralnem odmerku 360 mg nespremenjenega orlistata v krvni plazmi niso zaznali, kar potrjuje, da je njegova raven pod 5 ng / ml. Po uporabi terapevtskih odmerkov zdravila je bilo v nekaterih primerih mogoče odkriti nespremenjeni orlistat v plazmi, njegove koncentracije pa so bile manjše od 10 ng / ml ali 0,02 μmol. Znakov kumulacije ni bilo mogoče najti, kar je potrditev izredno nizke absorpcije Orsotena.
Količine porazdelitve ni mogoče določiti, ker se aktivna snov zelo slabo absorbira. Orlistat se veže na proteine krvne plazme (predvsem albumin in lipoproteini) več kot 99% in vitro. Zdravilo lahko prodre v eritrocite v minimalnih količinah.
Orlistat se presnavlja v skladu s podatki, pridobljenimi v poskusu na živalih, večinoma v črevesni steni. Pri izvajanju študij, v katerih so sodelovali debeli ljudje, je bilo ugotovljeno, da približno 42% minimalnega deleža aktivne snovi, ki je pod sistemsko absorpcijo, predstavljata 2 glavna presnovka: M1 (štirimestni hidroliziran laktonski obroč) in M3 (M1 s cepljenim ostankom N-formillevcina) …
Molekuli М1 in МЗ imata odprt β-laktonski obroč in zavirata lipazo v zelo nepomembnem obsegu (šibkejša od orlistata za 1000 oziroma 2500-krat). Po uporabi terapevtskih odmerkov zdravila Orsoten se ti presnovni proizvodi zaradi izredno šibkega zaviralnega učinka in nizke koncentracije v plazmi (približno 26 oziroma 108 ng / ml) štejejo za farmakološko neaktivne.
Približno 97% peroralnega odmerka orlistata se izloči skozi črevesje, 83% pa v nespremenjeni obliki.
Kumulativno izločanje vseh snovi, ki so strukturno povezane z orlistatom, je manj kot 2% sprejetega odmerka. Obdobje, potrebno za popolno izločanje zdravila skozi ledvice in skozi črevesje, je lahko od 3 do 5 dni. Pri prostovoljcih z normalno in prekomerno telesno težo je bilo razmerje poti izločanja zdravil enako. Orlistat in njegova dva glavna presnovka se lahko izločita z žolčem.
Indikacije za uporabo
V skladu z navodili je zdravilo Orsoten priporočljivo za dolgotrajno zdravljenje debelih bolnikov z ITM ≥ 30 kg / m2 ali bolnikov s prekomerno telesno težo (ITM ≥ 28 kg / m2) v prisotnosti dejavnikov tveganja, povezanih z debelostjo, v kombinaciji z zmerno hipokalorično prehrana.
Zdravilo Orsoten lahko predpišemo bolnikom z diabetesom mellitusom tipa 2 z debelostjo ali prekomerno telesno težo v kombinaciji s hipoglikemičnimi sredstvi in / ali zmerno nizkokalorično prehrano.
Kontraindikacije
- holestaza;
- sindrom kronične malabsorpcije;
- nosečnost in dojenje;
- starost do 18 let;
- preobčutljivost za orlistat ali katero koli drugo sestavino zdravila.
Zdravilo Orsoten je treba uporabljati previdno med zdravljenjem s ciklosporinom in peroralnimi antikoagulanti (vključno z varfarinom).
Navodila za uporabo zdravila Orsoten: način in odmerjanje
Orsoten se jemlje peroralno.
Priporočeni enkratni odmerek je 1 kapsula (120 mg orlistata). Kapsule je treba jemati tik pred vsakim glavnim obrokom, med njim ali po njem, vendar najpozneje 1 uro po njegovem zaključku. Če obroka ni bilo ali obrok ni vseboval maščob, lahko vnos kapsule preskočite. Zdravljenje traja največ dve leti.
Pri uporabi zdravila več kot 3-krat na dan, 120 mg, se njegov terapevtski učinek ne poveča.
Sprejem zdravila Orsoten je treba kombinirati z uravnoteženo, zmerno hipokalorično prehrano, vključno z maščobami, ki ne presegajo 30% celotnega vnosa kalorij. Dnevni vnos beljakovin, ogljikovih hidratov in maščob je treba razporediti na 3 glavne obroke. Priporočljivo je, da sadje in zelenjavo vsak dan vključite v prehrano.
Stranski učinki
V skladu s kliničnimi študijami so ugotovili naslednje neželene učinke zdravila Orsoten:
- ledvice in sečila: pogosto - okužbe sečil;
- Gastrointestinalni trakt: zelo pogosto - nelagodje / bolečine v trebuhu, napenjanje, plini z nekaj izcedka, oljnat izcedek iz danke, potreba po iztrebljanju, povečana pogostost odvajanja blata, steatorreja (vključitev maščobe v blatu), ohlapno blato; pogosto - nelagodje / bolečina v danki, fekalna inkontinenca, napenjanje, mehko blato, poškodbe dlesni / zob;
- nalezljive in parazitske bolezni: zelo pogosto - gripa;
- živčni sistem: zelo pogosto - glavobol;
- duševne motnje: pogosto - tesnoba;
- presnova: zelo pogosto - hipoglikemija;
- genitalije in mlečna žleza: pogosto - neredne menstruacije;
- dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: zelo pogosto - okužbe zgornjih dihal; pogosto - okužbe spodnjih dihal;
- splošne motnje: pogosto - šibkost.
Med jemanjem zdravila Orsoten so se neželeni učinki pojavili predvsem v prebavnem traktu in so bili posledica prevelike količine maščobe v blatu. Verjetnost razvoja teh učinkov se je zmanjšala z dieto z nizko vsebnostjo maščob.
Pogostnost in narava neželenih učinkov pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 sta bili primerljivi s tistimi pri bolnikih s prekomerno telesno težo in debelostjo brez te bolezni. Zabeležene motnje so bile praviloma blage in prehodne; njihov pojav so opazili v zgodnji fazi terapije v prvih treh mesecih, vendar ne več kot v eni epizodi. Pri dolgotrajni uporabi zdravila Orsoten se je pogostnost njegovih neželenih učinkov zmanjšala.
Neželeni učinki, zabeleženi s spontanimi sporočili po registraciji (pogostnost neznana):
- jetra in žolčni trakt: holelitiaza, posamezni primeri poškodb jeter, včasih hudi, zaradi česar je potrebna njihova presaditev ali smrt;
- prebavni sistem: divertikulitis, rektalna krvavitev (če se pojavijo hudi in / ali trajni simptomi, je potreben dodatni pregled), pankreatitis;
- ledvice in sečil: oksalatna nefropatija z možnim razvojem ledvične odpovedi (pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo in / ali dehidracijo so opazili poslabšanje tveganja za ta zaplet);
- imunski sistem: preobčutljivostne reakcije (kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, bronhospazem, angioedem, anafilaksa);
- koža in podkožje: bulozni izpuščaj;
- laboratorijski podatki: povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze, zmanjšanje plazemske koncentracije protrombina, povečanje mednarodnega normaliziranega razmerja (INR) in primeri neuravnoteženega zdravljenja z antikoagulanti, kar povzroči spremembo hemostatičnih parametrov, hiperoksalurija
Preveliko odmerjanje
Pri jemanju orlistata v enkratnem odmerku 800 mg ali pri 3-krat na dan 400 mg 15 dni niso opazili izrazitih neželenih učinkov. Poleg tega, ko je bilo zdravilo Orsoten predpisano debelim bolnikom 6 mesecev 3-krat na dan po 240 mg, ni prišlo do pomembnega povečanja pogostnosti neželenih učinkov.
V primeru prevelikega odmerjanja orlistata neželeni učinki niso bili ali pa se niso razlikovali od tistih, ki so bili zabeleženi pri uporabi Orsotena v terapevtskih odmerkih. V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo bolnika spremljati 24 ur.
Posebna navodila
Če v 12 tednih zdravljenja z zdravilom Orsoten ni bilo mogoče doseči zmanjšanja telesne mase za vsaj 5% v primerjavi z začetno težo, je treba zdravljenje prekiniti.
Po kliničnih študijah je uporaba zdravila Orsoten pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 povzročila manj izgube teže v primerjavi z rezultati jemanja zdravila pri bolnikih brez diabetesa mellitusa.
Orsoten dokazuje učinkovitost dolgoročnega nadzora telesne teže - zmanjšuje telesno težo, jo vzdržuje na doseženi ravni in preprečuje ponovno pridobivanje telesne teže. Terapija z zdravili pomaga izboljšati profil dejavnikov tveganja in bolezni, povezanih z debelostjo, kot so hiperholesterolemija, hiperinsulinemija, diabetes mellitus tipa 2, oslabljena toleranca za glukozo, arterijska hipertenzija. Orlistat pomaga zmanjšati količino visceralne maščobe, pa tudi pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 vodi do dodatnega izboljšanja kompenzacije presnove ogljikovih hidratov, kar omogoča zmanjšanje odmerka hipoglikemičnih sredstev.
V skladu s kliničnimi študijami pri velikem številu bolnikov med uporabo zdravila Orsoten ravni vitaminov D, A, E, K in beta-karotena niso presegle običajnih meja. Za zagotovitev ustreznega vnosa vseh hranilnih snovi v telo v obdobju terapije lahko jemljete multivitamine.
Pri uporabi zdravila Orsoten so v redkih primerih opazili hipotiroidizem in / ali kršitev njegovega nadzora. Mehanizem tega pojava ni jasen, vendar je lahko povezan z zmanjšanjem absorpcije jodirane soli in / ali natrijevega levotiroksina.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
Zdravilo Orsoten ne vpliva na sposobnost vožnje vozil in upravljanje druge zapletene in potencialno nevarne opreme.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Med raziskavami reproduktivne toksičnosti na živalih embriotoksični in teratogeni učinki orlistata niso bili razkriti. Zanesljivih kliničnih podatkov o uporabi zdravila Orsoten pri nosečnicah ni, zato je uporaba med nosečnostjo kontraindicirana.
Ni ugotovljeno, ali se orlistat izloča v materino mleko, zato je zdravljenje z Orsotenom med dojenjem kontraindicirano.
Pediatrična uporaba
Ni podatkov, ki bi potrjevali učinkovitost in varnost zdravljenja z orlistatom pri otrocih, mlajših od 18 let, zato je Orsoten kontraindiciran pri bolnikih te starostne skupine.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
V primeru funkcionalne okvare ledvic prilagoditev odmerka zdravila Orsoten ni potrebna.
Za kršitve delovanja jeter
V primeru funkcionalnih motenj jeter prilagoditev odmerka zdravila Orsoten ni potrebna.
Uporaba pri starejših
Pri uporabi Orsotena pri starejših bolnikih odmerka ni treba prilagajati.
Interakcije z zdravili
- amitriptilin, digoksin, bigvanidi, atorvastatin, fibrati, fluoksetin, fenitoin, losartan, peroralni kontraceptivi, pravastatin, fentermin, nifedipin s počasno sproščanjem in nifedipin GITS (gastrointestinalni terapevtski sistem - ni podatkov, etanolamin);
- peroralni antikoagulanti (vključno z varfarinom) - raven protrombina se zmanjša in indikator INR poveča, kar lahko povzroči spremembe hemostatičnih parametrov (potrebno je spremljanje indikatorja INR);
- ciklosporin - koncentracija te snovi v plazmi se zmanjša, kar lahko povzroči zmanjšanje njene imunosupresivne učinkovitosti; če je potrebno, ta kombinacija zahteva pogosto spremljanje ravni ciklosporina v plazmi med sočasnim zdravljenjem z orlistatom in tudi po njegovem zaključku;
- beta-karoten, vitamina D in E - absorpcija teh biološko aktivnih snovi je oslabljena, pri kombinirani uporabi pa jih je treba uporabiti najpozneje 2 uri po zaužitju Orsotena ali pred spanjem;
- amiodaron - pri peroralnem jemanju je možno znižanje ravni njegove vsebnosti v krvni plazmi, zato je potrebno klinično opazovanje in spremljanje EKG;
- antidepresivi, antipsihotiki (vključno z litijevimi pripravki), protiretrovirusna zdravila za zdravljenje virusa HIV - učinek teh zdravil se lahko zmanjša; pred začetkom zdravljenja z zdravilom Orsoten je potrebna natančna ocena potencialnega tveganja izpostavljenosti orlistatu pri teh bolnikih;
- akarboza - sočasni uporabi se je treba izogibati zaradi pomanjkanja študij farmakokinetičnih interakcij;
- antiepileptična zdravila - lahko se razvijejo napadi; vzročna zveza med pojavom tega zapleta in dajanjem orlistata ni bila ugotovljena, kljub temu pa je treba spremljati stanje bolnikov glede morebitnih sprememb resnosti in pogostosti napadov;
- peroralni kontraceptivi - obstaja možnost poslabšanja njihove učinkovitosti zaradi posrednega učinka zdravila Orsoten, ki povečuje tveganje za nastanek nenačrtovane nosečnosti; uporabiti je treba dodatne kontracepcijske metode, zlasti če se pojavi huda driska.
Analogi
Analogi Orsotena so: Xsenalten, Alli, Xenalten Light, Xenical, Listata, Xsenalten Slim, Listata Mini, Orlimax, Orliksen 60, Orliksen 120, Orlistat.
Pogoji skladiščenja
Hranite izven dosega otrok. Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.
Rok uporabnosti je 3 leta.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o Orsotenu
Na medicinskih spletnih straneh je veliko mnenj o zdravilu Orsoten in so precej raznolika. Večina bolnikov in zdravnikov meni, da je zdravilo učinkovito zdravilo za zmanjšanje volumna in telesne teže na 5–7 kg v enem mesecu (odvisno od stopnje debelosti). Vse pozitivne ocene hkrati kažejo, da je treba za doseganje želenega terapevtskega učinka vnos Orsotena kombinirati z nizkokalorično prehrano in razširitvijo motoričnega režima. Mnogi zdravniki menijo, da je prednost zdravila, da se ne kopiči v telesu in praktično ne vstopi v sistemski obtok.
Pomanjkljivosti zdravila Orsoten vključujejo pojav neželenih učinkov, običajno iz prebavil, kot so tekoče blato, nelagodje v želodcu po zaužitju kapsul, povečano tvorjenje plinov in nehoteno iztrebljanje. Da bi zmanjšali resnost teh motenj, pacienti priporočajo, da ne zlorabljajo mastne hrane. Obstajajo tudi pregledi, v katerih je izraženo nezadovoljstvo z zdravljenjem z zdravili, saj po njegovi prima ni bilo mogoče zmanjšati teže. Včasih je zapisano, da lahko s prilagoditvijo prehrane in zmanjšanjem običajnega vnosa maščob in ogljikovih hidratov zmanjšate odvečno težo, ne da bi posegli po zdravilih.
Cena za Orsoten v lekarnah
Cena za Orsoten (kapsule 120 mg) je lahko za paket, ki vsebuje 21 kosov, 640–840 rubljev, 42 kosov. - 1280-1700 rubljev, 84 kosov. - 2299–2580 rubljev.
Orsoten: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Orsoten Slim 60 mg kapsule 42 kosov. 492 RUB Nakup |
|
Ocene Orsoten Slim 492 RUB Nakup |
|
Tanke kape Orsoten. 60 mg n42 669 r Nakup |
|
Orsoten 120 mg kapsule 21 kosov. 682 RUB Nakup |
|
Orsoten kapsule 120 mg 21 kosov. 774 RUB Nakup |
|
Orsoten Slim 60 mg kapsula 84 kosov. 868 RUB Nakup |
|
Orsoten 120 mg kapsule 42 kosov. 980 RUB Nakup |
|
Orsoten Slim kapsule 60 mg 84 kosov. 1194 RUB Nakup |
|
Orsoten kapsule 120 mg 42 kosov. 1306 RUB Nakup |
|
Orsoten 120 mg kapsule 84 kosov. 2296 RUB Nakup |
|
Orsoten kapsule 120 mg 84 kosov. 2315 RUB Nakup |
| Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
