Tamoksifen
Tamoksifen: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. Interakcije z zdravili
- 12. Analogi
- 13. Pogoji shranjevanja
- 14. Pogoji odkupa iz lekarn
- 15. Ocene
- 16. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Tamoxifenum
Koda ATX: L02BA01
Aktivna sestavina: Tamoksifen citrat (Tamoksifen citrat)
Producent: Shreya Life Science Pvt. Ltd (Indija), Severnaya Zvezda CJSC, Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise CJSC, OZON Pharmaceutical Company (Rusija), Orion Corporation (Finska)
Opis in posodobitev fotografije: 08.12.2019
Cene v lekarnah: od 30 rubljev.
Nakup
Tamoksifen je nesteroidno anti-estrogensko zdravilo z antitumorskim učinkom.
Oblika in sestava izdaje
Odmerna oblika Tamoksifena so tablete: od bele do bele s kremastim ali sivkastim odtenkom, ravno valjaste oblike; Po 10 mg - s posnetjem; 20 mg - s črto in posnetjem (30, 50, 100 kosov v steklenicah, 1 steklenica v kartonski škatli; 10 ali 30 kosov v pretisnih omotih, 1-6 ali 10 zavojčkov v kartonski škatli; 10, 20, 30, 40, 50 ali 100 kosov. V polimernih posodah po 1 posoda v kartonski škatli).
Sestava 1 tablete:
- zdravilna učinkovina: tamoksifen - 10 ali 20 mg (tamoksifen citrat - 15,2 mg ali 30,4 mg);
- pomožne komponente (10/20 mg): magnezijev stearat - 1,8 / 3,6 mg; laktoza monohidrat - 117,2 / 234,4 mg; povidon - 6,1 / 12,2 mg; krompirjev škrob - 39,7 / 79,4 mg.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Tamoksifen je nesteroidno antiestrogeno zdravilo, ki ima tudi šibko estrogeno delovanje. Njegov mehanizem delovanja je posledica sposobnosti blokiranja estrogenskih receptorjev. Presnovki zdravila in samega tamoksifena so tekmeci za estradiol, ki se veže na citoplazemske estrogenske receptorje, ki se nahajajo v tkivih sprednjega režnja hipofize, maternice, nožnice, dojk in v tumorskih tkivih. Zaviralni kompleks tamoksifena v nasprotju z estrogenskim receptorskim kompleksom ne spodbuja tvorbe DNA v jedru. Zavira delitev celic, kar povzroči odmiranje tumorskih celic.
Farmakokinetika
Pri peroralnem jemanju se tamoksifen dobro absorbira. Najvišja koncentracija v serumu je dosežena v 4-7 urah po zaužitju enkratnega odmerka. Ravnotežne koncentracije zdravil opazimo v serumu po približno 3-4 tednih zdravljenja. Tamoksifen se v 99% veže na beljakovine v plazmi.
Presnova zdravila poteka v jetrih s sodelovanjem izoencima CYP2C9. Posledično nastane več presnovkov.
Tamoksifen se izloči v dveh fazah: začetni razpolovni čas je 7-14 ur, končni razpolovni čas pa 7 dni. Zdravilo se izloča predvsem v obliki presnovkov in predvsem skozi črevesje. Le majhen del tamoksifena se izloči skozi ledvice.
Indikacije za uporabo
- zgodnji rak dojke z estrogen pozitivnimi receptorji (adjuvantno zdravljenje);
- lokalno napredovali ali metastatski rak dojke z estrogen pozitivnimi receptorji (zdravljenje);
- rak dojke, tudi pri moških po kastraciji.
V primeru prekomerne ekspresije estrogenskih receptorjev se lahko tamoksifen uporablja tudi pri zdravljenju drugih solidnih tumorjev, ki so odporni na standardne terapije.
Kontraindikacije
Absolutno:
- starost do 18 let (za to kategorijo bolnikov varnostni profil ni bil preučen);
- nosečnost in dojenje;
- preobčutljivost za sestavine zdravila.
Relativni (Tamoksifen se predpisuje previdno ob naslednjih boleznih):
- očesne bolezni, vključno s sive mrene;
- hiperlipidemija;
- hiperkalciemija;
- trombocitopenija;
- hud tromboflebitis;
- bolezen jeter;
- trombembolična bolezen, vključno s prisotnostjo anamnestičnih podatkov;
- levkopenija;
- dedna intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija galaktoze / glukoze (laktoza je del tamoksifena).
Navodila za uporabo tamoksifena: način in odmerjanje
Tamoksifen se jemlje peroralno z majhno količino tekočine. Ne žvečite tablet.
Dnevni odmerek se vzame enkrat na dan (zjutraj) ali razdeli na 2 odmerka (zjutraj in zvečer).
Običajno zdravnik individualno določi režim odmerjanja.
Dnevni odmerek se lahko giblje od 20 do 40 mg.
Kot standardni odmerek se priporoča daljši dnevni vnos 20 mg.
Če se pojavijo simptomi napredovanja bolezni, se zdravljenje s tamoksifenom ukine.
Stranski učinki
Najpogostejši neželeni učinki tamoksifena so povezani z njegovim antiestrogenim učinkom, kažejo se kot vročinski utripi (vročinski utripi), krvavitev ali izcedek iz nožnice, srbenje v predelu genitalij, alopecija, bolečine v predelu lezije, osalgija, povečanje telesne mase.
Manj pogosto opazimo razvoj naslednjih motenj: alergijske reakcije (vključno z angioedemom), zvišano telesno temperaturo, anoreksijo, zadrževanjem tekočine, slabostjo, zaprtjem, bruhanjem, zmedenostjo, depresijo, utrujenostjo, glavobolom, zaspanostjo, omotico, kožnim izpuščajem (vključno s posameznimi primeri multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom in bulozni pemfigoid), okvare vida (vključno z retinopatijo, sive mrene, spremembe roženice), retrobulbarni nevritis, zmanjšan libido pri moških, impotenca.
V zelo redkih primerih med uporabo tamoksifena opazimo razvoj intersticijskega pnevmonitisa.
Na začetku tečaja lahko pride do lokalnega poslabšanja bolezni (v obliki povečanja velikosti tvorb mehkih tkiv), v nekaterih primerih pa ga spremlja izrazit eritem prizadetih območij in sosednjih območij. Te kršitve so praviloma prehodne narave in izginejo v 14 dneh.
Druge možne motnje: pogosto - krči v nogah; redko - prehodna trombocitopenija / levkopenija, povečanje aktivnosti jetrnih encimov (v zelo redkih primerih ga spremljajo hujše funkcionalne motnje v jetrih - maščobna infiltracija, hepatitis, holestaza); redko - zvišanje koncentracije serumskih trigliceridov (včasih se pojavi v kombinaciji s pankreatitisom).
Nekateri bolniki s kostnimi metastazami so na začetku tečaja razvili hiperkalciemijo. V obdobju uporabe tamoksifena se lahko poveča verjetnost trombembolije in tromboflebitisa.
Možni neželeni učinki tamoksifena pri ženskah: amenoreja ali neredne menstruacije (v obdobju pred menopavzo), reverzibilni cistični tumorji na jajčnikih; pri dolgotrajni uporabi zdravila - spremembe v endometriju, vključno z materničnimi fibroidi, polipi, hiperplazijo, v redkih primerih - sarkomom maternice in rakom endometrija.
Preveliko odmerjanje
Primeri akutnega prevelikega odmerjanja niso zabeleženi. Pri jemanju ultra visokih odmerkov zdravila je možen razvoj simptomov nevrotoksičnosti: omotica, hiperrefleksija, tresenje, nestabilnost hoje.
Za Tamoksifen ni posebnega protistrupa. V primeru prevelikega odmerjanja je predpisano simptomatsko zdravljenje.
Posebna navodila
Ženske v obdobju jemanja tamoksifena redno (enkrat v 3 mesecih) opravljajo ginekološke preglede. V primeru vaginalne krvavitve ali krvavitve iz nožnice se zdravljenje odpove.
Tamoksifen lahko povzroči ovulacijo, kar poveča možnost nosečnosti. V obdobju uporabe zdravila in 3 mesece po koncu tečaja se ženskam v reproduktivni dobi priporoča uporaba zanesljivih nehormonskih metod kontracepcije.
V prisotnosti metastaz v kosteh je treba občasno v začetnem obdobju zdravljenja določiti koncentracijo kalcija v serumu v krvi. V primeru hudih motenj (hiperkalciemija) se zdravilo Tamoxifen začasno ustavi.
Glede na hiperlipidemijo je treba nadzorovati serumsko koncentracijo holesterola in trigliceridov v krvi.
V primeru znakov venske tromboze spodnjih okončin (v obliki bolečine v nogah ali njihovega otekanja), pljučne embolije (v obliki kratkega dihanja) zdravljenje odpade.
Med zdravljenjem je treba redno spremljati naslednje kazalnike: strjevanje krvi, delovanje jeter, vsebnost kalcija v krvi, krvna slika (levkociti, trombociti). Prav tako je treba spremljati krvni tlak in opraviti pregled oči vsake 3 mesece.
V obdobju uporabe tamoksifena je priporočljiva previdnost pri vožnji vozil in opravljanju potencialno nevarnih del, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
V skladu z navodili je Tamoksifen prepovedan za uporabo med nosečnostjo. Če je treba med dojenjem jemati zdravilo, je treba dojenje prekiniti.
V eksperimentalnih študijah so ugotovili, da ima tamoksifen teratogeni učinek na plod.
Uporaba v otroštvu
Zdravilo je prepovedano uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ker ni podatkov o varnosti in učinkovitosti dajanja tamoksifena otrokom.
Interakcije z zdravili
Pri kombinirani uporabi tamoksifena z nekaterimi zdravili / snovmi se lahko razvijejo naslednji učinki:
- posredni antikoagulanti - derivati kumarina (na primer varfarin): povečan antikoagulantni učinek;
- citostatiki: povečanje verjetnosti nastanka trombov;
- tegafur: povečana verjetnost za nastanek ciroze jeter in aktivnega kroničnega hepatitisa;
- zdravila, ki zmanjšujejo izločanje kalcija (na primer tiazidni diuretiki): večja verjetnost hiperkalciemije;
- bromokriptin: zvišanje plazemske koncentracije tamoksifena in N-desmetiltamoksifena v krvi;
- druga hormonska zdravila (zlasti kontracepcijska sredstva, ki vsebujejo estrogen): oslabi učinek obeh zdravil.
Analogi
Analogi tamoksifena so: Tamoxifen Hexal, Tamoxifen-Ferein, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebeve, Fareston, Fazlodeks.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.
Rok uporabnosti je 2 leti.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o tamoksifenu
Zdravilo se uporablja za zdravljenje resnih bolezni, vključno s hormonskimi motnjami in rakom. Mnenja o tamoksifenu so na splošno pozitivna, saj je zdravilo resnično učinkovito sredstvo. Vendar ocena Tamoksifena na podlagi pregledov ni povsem pravilna zaradi individualnega učinka zdravila na vsakega bolnika.
Glavna pomanjkljivost zdravila je pojav neželenih učinkov in pojav drugih, nič manj resnih patologij, na primer raka endometrija med zdravljenjem. Vendar se ta bolezen razvije le s podaljšanim (več kot 10 let) zdravljenjem in pogostnost njegovega pojava ne presega 3% (pri ženskah, ki so jemale tamoksifen 5 let - največ 1,6%).
Rezultati študij so pokazali, da se pri dolgotrajnem zdravljenju s tamoksifenom stopnje preživetja žensk z rakom dojke povečajo za velikost, zato o učinkovitosti zdravila in smotrnosti njegovega imenovanja odloča izključno lečeči zdravnik, ne glede na pozitivne ali negativne ocene zdravila.
Cena tamoksifena v lekarnah
Cene tamoksifena so odvisne od odmerka, embalaže in države izvora. Torej, tablete v odmerku 10 mg ruske izdelave (30 kosov. V paketu) lahko kupite po ceni 40-50 rubljev, finske - 100-125 rubljev. Tablete tamoksifena 20 mg (30 kosov na pakiranje), proizvedene v Rusiji, stanejo 50-135 rubljev in proizvedene na Finskem - 130-215 rubljev. Finske tablete v odmerku 20 mg (100 kosov v pakiranju) se prodajajo v lekarnah po ceni 600-700 rubljev.
Tamoksifen: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Tamoksifen 10 mg tablete 30 kosov. 30 RUB Nakup |
|
Tamoksifen 20 mg tablete 30 kosov. 49 RUB Nakup |
|
Tamoksifen tablete 10 mg št. 30 ozon 50 RUB Nakup |
|
Tamoksifen 20 mg tablete 30 kosov. 80 RUB Nakup |
|
Tamoksifen 10 mg tablete 30 kosov. 95 RUB Nakup |
|
Tamoksifen tablete 20 mg 30 kosov. Ozon 118 RUB Nakup |
|
Tamoksifen tablete 10 mg 30 kosov. 118 RUB Nakup |
|
Tamoxifen Hexal 20 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 130 RUB Nakup |
|
Tamoksifen tablete p.p. 20mg 30 kosov 180 RUB Nakup |
|
Tamoksifen tablete 20 mg 30 kosov. 209 RUB Nakup |
|
Tamoksifen 20 mg tablete 100 kosov. 399 RUB Nakup |
|
Tamoksifen tablete 20 mg 100 kosov. 555 RUB Nakup |
| Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
