Simgal

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Simgal: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Simgal

Koda ATX: C10AA01

Aktivna sestavina: Simvastatin (Simvastatin)

Proizvajalec: IVAX Pharmaceuticals sro, Teva Czech Industries sro (Češka)

Opis in posodobitev fotografije: 05.05.2019

Simgal je hipolipidemično zdravilo, ki zavira delovanje HMG-CoA reduktaze.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Simgal je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet:

10 mg: bikonveksni, okrogli, svetlo roza (7 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 pretisni omot; 14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 6 pretisnih omotov);
20 mg: bikonveksno, okroglo, roza, na eni strani obstaja tveganje (7 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 pretisni omot; 14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 6 pretisnih omotov);
40 mg: bikonveksni, okrogli, temno roza, na eni strani obstaja tveganje (7 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 pretisni omot; 14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 6 pretisnih omotov).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: simvastatin - 10, 20 ali 40 mg;
pomožne komponente: citronska kislina, predželatiniziran koruzni škrob, askorbinska kislina, magnezijev stearat, butilhidroksianisol, laktoza monohidrat;
filmska lupina (Opadrai roza OY-B-34915 - odmerek 10 mg, Opadrai roza OY-B-34917 - odmerek 20 mg, Opadrai rjava AMB 80W36564 - odmerek 40 mg): smukec, ksantan gumi, polivinil alkohol, lecitin, barvilo železov oksid rdeča, titanov dioksid, barvilo železov oksid rumeno; Sestava lupine Opadrai roza OY-B-34915 dodatno vsebuje indigo karmin, sestava ovojev Opadrai rjava AMB 80W36564 in Opadrai roza OY-B-34917 pa vsebuje črni železov oksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Simvastatin je sredstvo za zniževanje lipidov, sintetično pridobljeno iz fermentacijskega produkta Aspergillus terreus. V telesu se podvrže hidrolizi, zaradi česar nastane derivat hidroksi kisline. Ta aktivni presnovek lahko zavira encim HMG-CoA reduktazo (3-hidroksi-3-metil-glutaril-CoA reduktaza), ki katalizira začetno reakcijo sinteze mevalonata iz HMG-CoA. Ker se pretvorba HMG-CoA v mevalonat zgodi v zgodnjih fazah tvorbe holesterola, uporaba zdravila ne vodi do kopičenja potencialno strupenih sterolov v telesu. HMG-CoA se presnavlja v acetil-CoA, ki je vključen v številne sintezne procese v telesu.

Simvastatin zmanjša vsebnost lipoproteinov z nizko gostoto, lipoproteinov z zelo nizko gostoto, trigliceridov in celotnega holesterola v krvni plazmi (z mešano hiperlipidemijo in heterozigotno ne-družinsko in družinsko hiperholesterolemijo, kadar je visok plazemski holesterol dejavnik tveganja).

Zdravilo prav tako poveča raven lipoproteinov visoke gostote in zmanjša razmerje med celotnim holesterolom / lipoproteinom visoke gostote in lipoproteinom nizke gostote / lipoproteinom visoke gostote.

Učinek se pojavi 2 tedna po začetku jemanja zdravila Simgal, največji terapevtski učinek pa dosežemo po 4–6 tednih. Pri nadaljevanju terapije učinek traja. V primeru prekinitve zdravljenja pride do postopnega vračanja vsebnosti holesterola na začetno vrednost.

Farmakokinetika

Simvastatin se hitro absorbira v prebavilih. Najvišja koncentracija doseže 1,3–2,4 ure po zaužitju zdravila, po 12 urah pa se zmanjša za 90%. Simvastatin se približno 95% veže na beljakovine v plazmi.

Presnova zdravila se pojavi v jetrih, kar povzroči nastanek aktivnih in neaktivnih presnovkov. T _1/2 (razpolovni čas) aktivnih presnovkov simvastatina je 1,9 ure.

Približno 60% zdravila se izloči v obliki presnovkov z blatom. Približno 10-15% simvastatina se izloči v neaktivni obliki skozi ledvice.

Indikacije za uporabo

Simgal je predpisan za hiperholesterolemijo in koronarno srčno bolezen (IHD).

Indikacije za uporabo pri hiperholesterolemiji so:

primarna hiperholesterolemija tipa 2a in 2b po Fredricksonu (poleg dietne terapije in drugih načinov zdravljenja, na primer popravek telesne teže in povečanje splošne telesne aktivnosti);
kombinirana hipertrigliceridemija in hiperholesterolemija, odporna na zdravljenje z vadbo in posebno prehrano;
dedna homozigotna hiperholesterolemija (poleg prehrane in drugih metod zniževanja ravni lipidov, če niso dovolj učinkovite).

Pri ishemični bolezni srca se zdravilo Simgal uporablja za doseganje naslednjih ciljev:

zmanjšanje tveganja splošne smrtnosti z zmanjšanjem števila umrlih pri IHD;
zmanjšanje tveganja za nevarne koronarne in žilne zaplete (možganska kap, nefatalni miokardni infarkt, operacija revaskularizacije, nenadna koronarna smrt);
zmanjšanje števila primerov, v katerih je potrebna operacija za obnovo perifernega pretoka krvi;
zmanjšanje tveganja za potrebo po kirurškem posegu za obnovo koronarnega krvnega pretoka (obvodna koronarna arterija, koronarna angioplastika itd.).

Kontraindikacije

Absolutno:

aktivna bolezen jeter ali povečana aktivnost jetrnih encimov v serumu neznanega izvora;
izrazito znižanje krvnega tlaka;
miopatija;
hude akutne nalezljive bolezni;
travma;
načrtovani kirurški poseg;
hude presnovne motnje;
sočasna uporaba z itrakonazolom, ketokonazolom, klaritromicinom, nefazodonom, eritromicinom, telitromicinom, zaviralci proteaz HIV in drugimi zaviralci CYP3A4;
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo ali sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze (zdravilo vsebuje laktozo);
otroci in mladostniki do 18 let (varnost in učinkovitost uporabe zdravila Simgal pri otrocih nista bili dokazani);
obdobje nosečnosti;
obdobje dojenja;
preobčutljivost za glavne ali pomožne sestavine, pa tudi za druga statinska zdravila.

Sorodnik (zdravilo Simgal se uporablja previdno):

stanja, v katerih je možen razvoj hude ledvične odpovedi (akutne nalezljive bolezni s hudim tokom, motnje v vodnem in elektrolitskem ravnovesju, arterijska hipotenzija, hude endokrine motnje itd.);
prisotnost dejavnikov tveganja za razvoj rabdomiolize / miopatije [nenadzorovani hipotiroidizem, okvarjena ledvična funkcija (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min), starejša od 65 let, rabdomioliza / miopatija, povezana z jemanjem fibratov in statinov (v anamnezi), uporaba pri ženskah, alkoholizem družinska anamneza mišičnih bolezni];
epilepsija;
povečan ali zmanjšan tonus skeletnih mišic neznanega izvora;
pooperativno obdobje pri bolnikih po presaditvi, ki prejemajo imunosupresive;
pitje alkohola v velikih količinah;
hkratna uporaba z gemfibrozilom, danazolom, ciklosporinom in drugimi fibrati (razen fenofibrata), amiodaronom, diltiazemom, verapamilom, fusidno kislino, grenivkinim sokom in nikotinsko kislino (v odmerkih za zniževanje lipidov ≥ 1 g na dan).

Navodila za uporabo zdravila Simgal: način in odmerjanje

Tablete Simgal se jemljejo peroralno, enkrat na dan (zvečer), sprati z zadostno količino vode.

Priporočeni odmerek zdravila se giblje med 5–80 mg na dan. Prilagajanje odmerka se izvaja postopoma, z vsaj 1 mesečnim presledkom. Največji dnevni odmerek 80 mg je predpisan samo tistim bolnikom, ki pri jemanju simvastatina v odmerku 40 mg na dan niso dosegli želenega terapevtskega učinka, in tistim, ki jemljejo sočasno z zdravilom Simgal diltiazem. Preostali bolniki ne smejo jemati več kot 40 mg zdravila na dan.

Pri hiperholesterolemiji je začetni dnevni odmerek simvastatina 10–20 mg. V primerih, ko je treba koncentracijo lipoproteina nizke gostote (LDL) zmanjšati za 45% ali več, lahko začetni odmerek povečate na 20-40 mg na dan.

Pri homozigotni dedni hiperholesterolemiji se zdravilo Simgal predpiše v odmerku 40 mg enkrat na dan ali 80 mg na dan v treh deljenih odmerkih (20 mg zjutraj in popoldan ter 40 mg zvečer).

Pred začetkom terapije je bolniku predpisana hipoholesterolska dieta, ki se je mora držati ves čas zdravljenja.

Pri IHD je začetni odmerek simvastatina 20 mg enkrat na dan (zvečer), nato pa se odmerek po potrebi poveča na 40 mg na dan (postopoma, vsake 4 tedne).

Pri sočasni uporabi z gemfibrozilom, danazolom, ciklosporinom, drugimi fibrati (razen fenofibrata) in nikotinsko kislino v dnevnem odmerku vsaj 1 g odmerek zdravila Simgal ne sme presegati 10 mg na dan. V kombinaciji z verapamilom ali amiodaronom je predpisan Simgal 20 mg.

Simvastatin je treba jemati ločeno od sekvestrantov žolčne kisline (holestiramin in holestipol) - 2 uri pred jemanjem ali 4 ure po jemanju teh zdravil.

Starejši bolniki in bolniki z blago do zmerno ledvično okvaro ne potrebujejo prilagoditve odmerka. Pri hudi ledvični insuficienci odmerek zdravila ni večji od 10 mg na dan, zdravljenje pa poteka pod nadzorom zdravnika.

Stranski učinki

prebavila, jetra in žolčnik: redko - slabost, akutni pankreatitis, bruhanje, bolečine v trebuhu, hepatitis, driska ali zaprtje, zlatenica, napenjanje; zelo redko - odpoved jeter;
dihalni sistem: zelo redko (s podaljšanim zdravljenjem) - intersticijska pljučna bolezen;
živčni sistem: zelo pogosto - nespečnost; redko - parestezija, omotica, periferna nevropatija, glavobol; zelo redko - nočne more, motnje spanja, depresija, okvara spomina;
hematopoetski sistem: redko - anemija;
laboratorijski kazalci: redko - povečana aktivnost kreatin-fosfokinaze, alkalne fosfataze in jetrnih encimov;
mišično-skeletni sistem: redko - mišični krči, bolečine v mišicah, rabdomioliza, miopatija;
koža: redko - plešavost;
alergijske reakcije: redko - urtikarija, srbenje in kožni izpuščaj, preobčutljivost (eozinofilija, trombocitopenija, polimialgija revmatika, artralgija, zvišana telesna temperatura, angioedem, artritis, zardevanje kože obraza, slabo počutje, lupus podoben kožni sindrom, preobčutljivost težko dihanje, povečana hitrost sedimentacije eritrocitov);
druge reakcije: redko - akutna ledvična odpoved, astenija, zmanjšana moč, palpitacije.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila niso zabeležili posebnih simptomov (znanih je več primerov, ko je bilo zdravilo Simgal odmevano v odmerku 450 mg).

Zdravljenje je standardno: izzvati je treba bruhanje in dati pacientu aktivno oglje. Po potrebi je predpisana simptomatska terapija. Prav tako je treba spremljati koncentracijo kreatin-fosfokinaze v serumu ter delovanje ledvic in jeter.

Z razvojem akutne ledvične odpovedi in pojavom miopatije z rabdomiolizo je treba zdravljenje takoj prekiniti in bolniku dati natrijev bikarbonat v obliki intravenske infuzije in diuretika. Po potrebi se opravi hemodializa.

Hiperkalemijo, ki jo lahko povzroči rabdomioliza, odpravimo z intravenskim dajanjem kalcijevega glukonata ali kalcijevega klorida, infundiranjem glukoze in insulina, uporabo kalijevih ionskih izmenjevalcev in v hujših primerih s hemodializo.

Posebna navodila

Če se med zdravljenjem z zdravilom Simgal pojavijo mišična oslabelost ali letargija, bolečine v mišicah, nepojasnjene bolečine, ki jih zlasti spremlja vročina in slabo počutje, se je treba nujno posvetovati z zdravnikom, saj so navedeni simptomi lahko znaki razvoja miopatije.

V skladu z navodili je treba Simgal odpovedati nekaj dni pred načrtovanim kirurškim posegom (vključno z zobozdravstveno operacijo) in ga ne uporabljati v pooperativnem obdobju.

Pred začetkom zdravljenja je priporočljivo redno med zdravljenjem in ob vsakem povečanju odmerka preučiti delovanje jeter.

Pri bolnikih z nefrotskim sindromom in nekaterimi drugimi boleznimi ledvic ter pri tistih s hipotiroidizmom se najprej zdravi osnovna bolezen.

Simgal ni indiciran za hipertrigliceridemijo tipov 1, 4 in 5.

Ko bolnik pozabi vzeti naslednji odmerek, ga je treba vzeti čim prej, če pa je čas za naslednji odmerek, se odmerek ne sme podvojiti.

Trajanje tečaja določi lečeči zdravnik.

Med zdravljenjem z zdravilom Simgal je potrebna previdnost med vožnjo avtomobila in upravljanjem drugih potencialno nevarnih strojev.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Simgal je kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo. Otroci, katerih matere so jemale zdravilo, lahko razvijejo nepravilnosti (obstaja več dokazov o takih primerih).

Ženske v rodni dobi, ki jemljejo simvastatin, bi morale uporabljati zanesljivo kontracepcijo in se izogibati spočetju.

Kljub temu, da ni podatkov o izločanju simvastatina v materino mleko, uporaba zdravila Simgal med dojenjem ni priporočljiva.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, saj varnost in učinkovitost njegove uporabe v tej starosti nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolnikom s kronično ledvično odpovedjo (z očistkom kreatinina 30 ml / min) ali bolnikom, ki prejemajo fibre, ciklosporin in nikotinamid, je zdravilo Simgal predpisano v začetnem odmerku 5 mg (dnevni odmerek ne sme presegati 10 mg).

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo je kontraindicirano pri aktivnih jetrnih boleznih in stalnem povečevanju aktivnosti jetrnih encimov neznanega izvora.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih odmerka simvastatina ni treba spreminjati.

Interakcije z zdravili

Tveganje za nastanek miopatije se poveča ob hkratni uporabi zdravila Simgal z protiglivičnimi zdravili, imunosupresivi, zaviralci proteaz HIV, citostatiki, visokimi odmerki nikotinske kisline, klaritromicinom, nefazodonom, gemfibrozilom in drugimi fibrati (z izjemo fenofibrata), eritromicinom in telitromicinom.

Pri sočasni uporabi danazola, ciklosporina, verapamila, amiodarona, diltiazema ali amlodipina z velikimi odmerki simvastatina se verjetnost rabdomiolize / miopatije poveča.

Simgal okrepi delovanje posrednih antikoagulantov in poveča tveganje za krvavitev; poveča plazemsko koncentracijo digoksina.

Med zdravljenjem s simvastatinom se izogibajte uživanju velikih količin grenivkinega soka.

Analogi

Simgalovi analogi so: Aterostat, Atrolin, Aldesta, Vasilip, Vasta, Vabadin, Vasostat-Health, Vastatin, Cardak, Zosta, Zokor, Simvagexal, Simvakol, Simvostat, Simvastatin, Simvastatin Zentiva, Simvakardvali, Simmitva Tad.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi 10-25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Simgalu

Razpoložljivi pregledi zdravila Simgala pričajo o dobri prenašljivosti zdravila in redkih pojavih neželenih učinkov (ob upoštevanju priporočil v navodilih za uporabo zdravila).