Orlistat

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Orlistat: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Orlistat

Koda ATX: A08AB01

Aktivna sestavina: orlistat (orlistat)

Proizvajalec: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Rusija), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Kitajska)

Opis in fotografija posodobljena: 26.11.2018

Cene v lekarnah: od 582 rubljev.

Nakup

Orlistat je zaviralec lipaze v prebavilih.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki kapsul: velikost št. 1, trda želatina, telo in pokrovček sta modra, vsebina kapsul je skoraj belih ali belih zrnc (7 ali 21 kosov v pretisnem traku, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 6, 12 pakiranj).

1 kapsula vsebuje:

zdravilna učinkovina: orlistat - 120 mg;
dodatne sestavine: natrijev karboksimetil škrob (natrijev škrobni glikolat), mikrokristalna celuloza, povidon, smukec, natrijev lavril sulfat;
lupina: titanov dioksid (E171), želatina, patentirano modro barvilo.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Orlistat je specifični zaviralec lipaz v prebavilih. Mehanizem njegove aktivne snovi je posledica tvorbe kovinske vezi v lumnu tankega črevesa in želodca z aktivnim serinskim centrom lipaz trebušne slinavke in želodca. Posledično encim, ki je izgubil svojo aktivnost, ne more razgraditi maščob iz hrane v obliki trigliceridov (TG). Neprekinjenega TG pa ni mogoče absorbirati, kar vodi do zmanjšanja števila kalorij, ki jih telo porabi, in prispeva k zmanjšanju bolnikove telesne teže.

Pod delovanjem zdravila 24–48 ur po njeni uporabi se koncentracija maščobe v blatu poveča. Z zmanjšanjem skladišča maščob izdelek zagotavlja nadzor nad telesno težo.

Za učinkovito delovanje zdravila ni potrebna njegova absorpcija v sistemski obtok. Pri jemanju orlistata 3-krat na dan po 120 mg absorpcija maščob iz hrane blokira približno 30%.

Farmakokinetika

Za izdelek je značilna nizka absorpcija. Po 8 urah po peroralni uporabi nespremenjenega orlistata v plazmi ni mogoče določiti, saj njegova koncentracija v plazmi ne presega 5 ng / ml. Sistemska izpostavljenost snovi je minimalna. Po peroralnem dajanju radioaktivno označenega ¹⁴ C-orlistata v odmerku 360 mg so največjo radioaktivnost v plazmi opazili po približno 8 urah. Vsebnost nespremenjenega orlistata je bila blizu meje detekcije (manj kot 5 ng / ml).

Med terapevtskimi študijami, ki so vključevale nadzor vzorcev plazme bolnika, so nespremenjeni orlistat v plazmi odkrili nepravilno in v nizkih koncentracijah - manj kot 10 ng / ml. Znakov kopičenja zdravil ni bilo, kar potrjuje njegovo minimalno absorpcijo. Zdravilna učinkovina se in vitro veže na beljakovine v plazmi za več kot 99%, predvsem na albumine in lipoproteine. Zdravilo lahko prodre v eritrocite v minimalnih količinah.

Biotransformacija snovi se pojavi predvsem v steni prebavil (GIT), pri čemer nastaneta dva presnovka - M1 (hidrolizirani štirimestni laktonski obroč) in M3 (M1 z odcepljenim ostankom N-formilevcina), ki sta farmakološko neaktivna. Med študijami o peroralnem dajanju ¹⁴ C-orlistata sta ta dva presnovka predstavljala približno 42% celotne radioaktivnosti v plazmi. Ker imata M1 in M3 v svoji strukturi odprt beta-laktonski obroč, imata zelo šibko zaviralno aktivnost proti lipazam - manj kot 1000 oziroma 2500-krat v primerjavi z orlistatom.

Zaradi zelo nizke koncentracije M1 in M3 v plazmi (2–4 ure po jemanju terapevtskih odmerkov orlistata, približno 26 oziroma 108 ng / ml) in izredno šibke aktivnosti so ti presnovki razvrščeni med farmakološko nepomembne.

Razpolovni čas (T _½) glavnega presnovka (M1) je približno 3 ure, drugi presnovek (M3) pa 13,5 ure. Pri debelih bolnikih se ravnotežna koncentracija snovi (C _ss) presnovka M1 poveča sorazmerno z odmerkom orlistata. Po enkratnem peroralnem odmerku ¹⁴C-orlistat v odmerku 360 mg osebe z normalno telesno maso in debelostjo, neabsorbirani orlistat se je v glavnem izločal skozi črevesje. Prav tako se nespremenjena osnovna snov in njeni presnovki lahko izločijo z žolčem. Približno 97% odmerka radioaktivno označenega zdravila se je izločilo z blatom, vključno v nespremenjeni obliki - 83%, ledvično izločanje vseh snovi ni preseglo 2%. Obdobje popolnega izločanja z blatom in urinom je 3-5 dni. Postopek izločanja sredstva pri bolnikih z normalno telesno težo in debelostjo je podoben. Po omejenih podatkih je T _½ absorbiranega orlistata lahko 1-2 uri.

Indikacije za uporabo

terapija z debelostjo, vključno z zagotavljanjem hujšanja in vzdrževanja, v kombinaciji s hipokalorično prehrano;
zmanjšanje nevarnosti ponovnega povečanja telesne mase po doseženem začetnem zmanjšanju.

Zdravilo je priporočljivo za debele bolnike z indeksom telesne mase (ITM) ≥ 30 kg / m² ali bolnike z ITM ≥ 28 kg / m² ob prisotnosti dejavnikov tveganja, povezanih z debelostjo, kot so arterijska hipertenzija, dislipidemija, diabetes mellitus.

Izračun ITM se izvede po naslednji formuli: M (M - telesna teža v kg) / P ² (P - višina v m).

Kontraindikacije

Absolutno:

holestaza;
sindrom malabsorpcije;
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
sočasna uporaba s ciklosporinom;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Sorodnik (zdravilo jemljite previdno):

nefrolitiaza (prisotnost kalcijevih oksalatnih kamnov);
zgodovina hiperoksalurije.

Navodila za uporabo Orlistata: način in odmerjanje

Zdravilo se uporablja peroralno 3-krat na dan po 1 kapsula (120 mg) med vsakim glavnim obrokom ali najpozneje 1 uro po obroku. Če hrana ne vsebuje maščob, lahko preskočite jemanje zdravila Orlistat.

Stranski učinki

Prebavni trakt: zelo pogosto - nelagodje / bolečine v trebuhu, napenjanje, ohlapno blato, nujna potreba po iztrebljanju, plini z nekaj izcedka, steatorreja, mastni izcedek iz danke, povečana iztrebljanja (ti neželeni učinki so opaženi v zgodnjih fazah zdravljenja, v prvem 3 meseci, so blagi in prehodni; pogostnost teh reakcij se poveča s povečanjem koncentracije maščobe v hrani, v zvezi s katero je potrebna prehrana, zlasti glede na količino zaužite maščobe); pogosto - poškodbe dlesni / zob, napenjanje, mehko blato, fekalna inkontinenca, nelagodje / bolečina v danki;
jetra in žolčni trakt: izjemno redko - povečana aktivnost transaminaz in alkalne fosfataze, hepatitis;
imunski sistem: redko - izpuščaj, srbenje, urtikarija, bronhospazem, angioedem, anafilaksa;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: zelo pogosto - okužbe zgornjih dihal; pogosto - okužbe spodnjih dihal;
ledvice in sečila: pogosto - nalezljive bolezni sečil;
živčni sistem: zelo pogosto - glavoboli;
drugi: zelo pogosto - gripa; pogosto - tesnoba, dismenoreja, šibkost.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja niso zabeleženi.

Pri enkratnem odmerku zdravila Orlistat v odmerku 800 mg ali pri uporabi 3-krat na dan v odmerku do 400 mg 15 dni osebe z normalno telesno težo in debelostjo niso opazile pomembnih neželenih učinkov.

Če se ugotovi hudo preveliko odmerjanje orlistata, je priporočljiv zdravniški nadzor 24 ur. Po podatkih raziskav so sistemske reakcije zaradi zaviralcev lipaze sredstva hitro reverzibilne.

Posebna navodila

Med terapijo se je treba držati uravnotežene, nizkokalorične prehrane, ki ne vsebuje več kot 30% kalorij v obliki maščob, pa tudi obogatene z zelenjavo in sadjem.

Pred jemanjem zdravila Orlistat je treba izključiti možnost organskega vzroka za debelost, kot je hipotiroidizem.

Z visoko vsebnostjo maščob v hrani (več kot 30% dnevnih kalorij) se poslabša nevarnost razvoja neželenih učinkov iz prebavil. Dnevni vnos beljakovin, ogljikovih hidratov in maščob naj bo enakomerno porazdeljen med tri glavne obroke.

Glede na to, da zdravilo zmanjšuje absorpcijo nekaterih v maščobah topnih vitaminov, je treba v obdobju zdravljenja uporabljati pripravke, ki vsebujejo te vitamine, da se zagotovi zadosten vnos slednjih v telo.

Tudi pri debelih bolnikih je koncentracija beta-karotena in vitamina D lahko nižja kot pri tistih, ki nimajo prekomerne telesne teže. Priporoča se jemanje multivitaminskih pripravkov 2 uri pred ali 2 uri po jemanju zdravila Orlistat (na primer pred spanjem). Bolniki, ki v prvem in drugem letu terapije niso prejemali vitaminskih dodatkov, so pokazali znižanje koncentracije vitamina v plazmi.

Bolniki, ki se zdravijo z orlistatom ob stalni in dolgotrajni uporabi varfarina, morajo spremljati parametre strjevanja krvi, saj lahko ta kombinacija zmanjša absorpcijo vitamina K.

Pri nekaterih bolnikih je v obdobju sprejema možno povečanje vsebnosti oksalatov v urinu.

Če imate anoreksijo ali bulimijo, se tveganje za zlorabo orlistata poslabša.

Uporaba zdravila v odmerkih nad 120 mg 3-krat na dan ne povzroči dodatnega terapevtskega učinka.

Če je po prvih 12 tednih zdravljenja zmanjšanje telesne mase manjše od 5% od začetka, se je treba posvetovati z zdravnikom o priporočljivosti nadaljnjega jemanja zdravila.

Zdravljenja z orlistatom ne smete nadaljevati več kot 2 leti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zdravilo ne vpliva na sposobnost vožnje vozil ali dela z drugimi zapletenimi in potencialno nevarnimi stroji.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je jemanje zdravila Orlistat kontraindicirano, ker ni zanesljivih kliničnih podatkov, ki bi potrjevali varnost njegove uporabe pri nosečnicah.

Ni znano, ali se zdravilo izloča v materino mleko, zato je kontraindicirano jemanje zdravila med dojenjem.

Uporaba v otroštvu

V skladu z navodili Orlistat ni namenjen za uporabo v pediatrični praksi.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V prisotnosti nefrolitiaze je zdravilo priporočljivo jemati previdno.

Interakcije z zdravili

fenitoin, amitriptilin, digoksin, sibutramin, fluoksetin, losartan, pravastatin, atorvastatin, peroralni kontraceptivi, glibenklamid, furosemid, nifedipin, etanol, atenolol, kaptopril - ni klinično pomembnih interakcij z ali
etanol, fenitoin (v odmerku 300 mg), digoksin (uporabljen v enkratnem odmerku) - farmakokinetika teh snovi se ne spremeni; ni opaziti vpliva etanola na sistemsko izpostavljenost in farmakodinamiko (izločanje maščob z blatom) orlistata;
nifedipin (v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem) - biološka uporabnost zdravila se ne spremeni;
ciklosporin - njegova raven v plazmi se zmanjša, teh zdravil ne smete jemati hkrati; če je potrebno, je priporočljivo kombinirano uporabo ciklosporina 2 uri pred ali po jemanju orlistata (potrebno je stalno spremljanje ravni ciklosporina v plazmi);
akarboza - podatki o farmakokinetičnih interakcijah so odsotni, sočasna uporaba ni priporočljiva;
amiodaron - s to kombinacijo se vsebnost amiodarona v plazmi zmanjša; kombiniran sprejem z orlistatom je mogoč le po predpisih zdravnika;
posredni antikoagulanti (vključno z varfarinom) - možno je zmanjšanje ravni protrombina in sprememba vrednosti kazalnika mednarodnega normaliziranega razmerja (INR), zaradi česar je potrebna kontrola INR;
beta-karoten - njegova absorpcija se zmanjša za 30%;
pravastatin - koncentracija te snovi v plazmi se poveča (za 30%) in biološka uporabnost, kar vodi do povečanja učinka zniževanja lipidov;
vitamin E (v obliki tokoferol acetata) - njegova absorpcija se zmanjša za približno 60%;
peroralna antidiabetična zdravila (derivati sulfonilsečnine / metformina), inzulin - morda bo treba zmanjšati odmerek teh zdravil zaradi možnega izboljšanja presnove pri bolnikih z diabetesom mellitusom;
peroralni kontraceptivi - njihova biološka uporabnost se lahko zmanjša (zaradi posrednega učinka orlistata), zaradi akutne driske pa je priporočljiva uporaba dodatnih vrst kontracepcije.

Analogi

Analogi Orlistata so: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo in vlago, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Orlistatu

Bolniki, ki jemljejo zdravilo, pustijo večinoma pozitivne ocene o zdravilu Orlistat. Mnogi opažajo, da jim je po terapiji uspelo znatno shujšati, medtem ko ni bilo posebnih manifestacij neželenih učinkov zdravila. Po ocenah zdravilo deluje počasi, a vztrajno in vam omogoča, da v približno šestih mesecih izgubite 10 kg teže. Bolniki tudi priporočajo, da je v obdobju zdravljenja nujno popraviti prehranjevalno vedenje in izbrati pravi program za boj proti debelosti pod nadzorom izkušenega strokovnjaka.

Obstajajo pa tudi pregledi in nezadovoljni bolniki, ki kažejo na nezadosten učinek zdravila ali popolno pomanjkanje pozitivnega rezultata terapije. Kar nekaj pritožb je tudi glede razvoja neželenih učinkov orlistata, običajno v obliki nelagodja v želodcu, napenjanja, ohlapnega nenadzorovanega blata in pretirane šibkosti. Opozoriti je treba, da je bil pojav hudih neželenih učinkov v nekaterih primerih razlog za umik zdravila.