Ribavirin - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Cena, Analogi, Tablete

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ribavirin

Ribavirin: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. 18. Ocene
19. 19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Ribavirin

Koda ATX: J05AB04

Aktivna sestavina: ribavirin (ribavirin)

Proizvajalec: Ozon, LLC (Rusija), Pranafarm (Rusija), Valenta Pharmaceuticals, OJSC (Rusija), proizvodnja Kanonpharma, CJSC (Rusija), Severnaya zvezda, CJSC (Rusija), Pharmproject, AO (Rusija), VERTEX, CJSC (Rusija))

Opis in posodobitev fotografije: 20.08.2019

Cene v lekarnah: od 106 rubljev.

Nakup

Ribavirin je zdravilo z izrazitim protivirusnim učinkom, širokim spektrom delovanja proti različnim virusom DNA in RNA; sintetični analog nukleozidov.

Oblika in sestava izdaje

• Tablete: ravno valjaste s posnetjem in črto, od bele do rumenkasto bele (10 ali 20 kosov. V pretisnih omotih po 1, 2, 5, 10, 14, 20, 28, 50 ali 100 konturnih zavojčkov v kartonski škatli; 100 ali 200 kosov v polimernih pločevinkah, 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 pločevink v kartonski škatli; 50 kosov v polimernih pločevinkah, 1,2, 5, 10, 20, 30 ali 50 pločevink v kartonski škatli; za bolnišnice - od 1000 do 50.000 tablet na zavoj);
• Kapsule: št. 0, pokrovček in telo v kremni barvi; vsebnost - prah ali zmes granul in prah od bele do rumenkasto bele; zbijanje vsebine v obliki kapsule je dovoljeno, ko pritisnemo, formacija razpade (5 ali 6 kosov v pretisnih omotih, 1-10, 20, 40, 60, 80, 100, 800 pretisnih omotov v kartonski škatli; 10 kosov v polimernih posodah, 1, 5, 10, 20 posod v kartonski škatli; 10 kosov. V pretisnih omotih po 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 20, 40, 60, 80, 100 ali 800 pretisnih omotov v kartonski škatli; 10 kosov v steklenicah, 1, 5, 10 ali 20 steklenic v kartonski škatli; 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180, 200 kosov. polimerne posode, 1, 5, 10 ali 20 posod v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete:

• Aktivna sestavina: ribavirin - 200 mg;
• Pomožne komponente: krompirjev škrob, mikrokristalna celuloza, kalcijev stearat, povidon.

Sestava 1 kapsule:

• Aktivna sestavina: ribavirin - 200 mg;
• Pomožne komponente: krompirjev škrob, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, laktoza monohidrat (mlečni sladkor), magnezijev stearat;
• Telo in pokrov kapsule: rumeno barvilo železov oksid, titanov dioksid, želatina - do 100%.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Po peroralni uporabi ribavirin zlahka prodre v celice, ki jih prizadene virus, in ga znotrajcelična adenozin kinaza hitro fosforilira v tri-, di- in monofosfat - presnovke ribavirina, ki imajo izrazit protivirusni učinek (zlasti ribavirin trifosfat).

Mehanizem delovanja zdravila še ni povsem ugotovljen, zagotovo pa je znano, da zavira IMP dehidrogenazo (inozin monofosfat dehidrogenaza), zaradi česar se raven znotrajceličnega gvanozin trifosfata (GTP) znatno zmanjša, kar spremlja zaviranje sinteze virusne RNA in virusom specifičnih proteinov. Ribavirin zavira razmnoževanje novih virusov in s tem zmanjšuje virusno obremenitev. Zdravilo selektivno zavira sintezo RNK, to je ne zavira v normalno delujočih celicah.

Ribavirin je učinkovit proti številnim virusom RNA in DNA. Najobčutljivejši na njegovo delovanje so virusi DNK Marekove bolezni, virus herpes Simplex in poks-virus, RNA virusi RNK tumorski virusi, reovirusi, paramiksovirus (Nucaslova bolezen, epidemični parotitis, gripa), gripa A in B.

Virusi DNA Varicella Zoster, kravje črne koze in psevdorabije, virusi RNA Semlicy Forest, rinovirus in enterovirusi niso občutljivi na delovanje zdravila.

Ribavirin je aktiven proti virusu hepatitisa C, vendar njegov mehanizem delovanja ni popolnoma razumljen. Verjetno ribavirin trifosfat, ki se kopiči med fosforilacijo, konkurenčno zavira nastajanje gvanozin trifosfata in s tem zmanjša sintezo virusne RNA. Menijo tudi, da je mehanizem delovanja ribavirina in alfa interferona proti virusu hepatitisa C posledica povečane fosforilacije ribavirina z interferonom.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se ribavirin hitro absorbira iz prebavil. Njegova biološka uporabnost je> 45%. Snov se porazdeli v plazmi, eritrocitih in izločkih sluznice dihal. Metabolit ribavirin trifosfat se v velikih količinah kopiči v eritrocitih, doseže planoto do 4. dneva jemanja zdravila in vztraja več tednov.

Volumen porazdelitve je približno 647–802 litrov. Razpolovni čas je 3,7 ure in se rahlo veže na beljakovine v plazmi.

Ko se zdravilo jemlje tečaj, se ribavirin v velikih količinah kopiči v plazmi. Razmerje med kazalci njegove biološke uporabnosti (površina pod krivuljo "koncentracija - čas" ali AUC) pri ponavljajočem se in enkratnem odmerku je 6. Pri dolgotrajni uporabi zdravila je v cerebrospinalni tekočini več kot 67% koncentracije.

Najvišja koncentracija v plazmi (C _max) doseže v 1–1,5 urah. Čas za doseganje terapevtske koncentracije v plazmi je odvisen od vrednosti minutnega volumna krvi.

Povprečna vrednost največje koncentracije v plazmi je ~ 5 μmol / L ob koncu prvega tedna jemanja zdravila v odmerku 200 mg vsakih 8 ur, ~ 11 μmol / L ob koncu prvega tedna jemanja zdravila v odmerku 400 mg vsakih 8 ur.

Ribavirin se v jetrih presnavlja s fosforilacijo, da tvori aktivne presnovke di-, mono- in trifosfata ribavirina, ki se nato presnovijo v 1,2,4-triazol karboksamid (amidna hidroliza v trikarboksilno kislino in deribozilacija, da nastane triazolni karboksilni presnovek).

Zdravilo se počasi izloča iz telesa. Po enkratnem odmerku 200 mg ribavirina je razpolovni čas (T _½) iz plazme 1-2 uri, iz eritrocitov - do 40 dni. Po koncu terapije T _½ - približno 300 ur.

Ribavirin in njegovi presnovki se izločajo predvsem z urinom, z blatom - približno 10%. Prvi dan se približno 7% izloči nespremenjenih, približno 10% v dveh dneh.

Pri bolnikih z ledvično odpovedjo se zaradi zmanjšanja dejanskega očistka C _max in AUC povečata. Pri jetrni insuficienci (razredi A, B in C po klasifikaciji Child-Pugh) se farmakokinetični parametri ribavirina ne spremenijo.

V primeru jemanja zdravila s hrano, ki vsebuje maščobe, se C _max in AUC ribavirina povečata za 70%.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je ribavirin indiciran za uporabo pri kroničnem hepatitisu C (CHC) v naslednjih primerih:

• Kombinirano zdravljenje s peginterferonom alfa-2b ali interferonom alfa-2b pri bolnikih, ki prej niso bili zdravljeni s temi zdravili;
• Poslabšanje bolezni zaradi monoterapije s peginterferonom alfa-2b ali interferonom alfa-2b;
• Odpornost bolnika na monoterapijo s peginterferonom alfa-2b ali interferonom alfa-2b.

Kontraindikacije

Absolutno:

• Huda depresija s samomorilnimi nameni;
• Kronično srčno popuščanje (CHF) IIb-III stopnja;
• Miokardni infarkt;
• Huda anemija;
• Ledvična odpoved z očistkom kreatinina (CC) manj kot 50 ml / min;
• Huda odpoved jeter;
• Avtoimunske bolezni (vključno z avtoimunskim hepatitisom);
• Dekompenzirana ciroza jeter;
• Bolezni ščitnice, ki se ne odzivajo na zdravljenje;
• Nosečnost in dojenje;
• Otroci in mladostniki do 18 let;
• Preobčutljivost.

Relativni (Ribavirin je treba jemati previdno):

• Dekompenzirani diabetes mellitus, vklj. ki ga spremljajo napadi ketoacidoze;
• Kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB);
• Pljučna embolija;
• CHF I-IIa stopnja;
• Bolezni ščitnice, vključno s tirotoksikozo;
• Motnje strjevanja krvi, mielodepresija, tromboflebitis, hemoglobinopatija (vključno s talasemijo in anemijo srpastih celic);
• Depresija, samomorilne težnje (vključno s podatki o zgodovini);
• Okužba s HIV (povečano tveganje za laktacidozo v prisotnosti kombiniranega visoko aktivnega protiretrovirusnega zdravljenja);
• Reproduktivna starost pri ženskah, ker nosečnost je nezaželena;
• Starejša starost.

Navodila za uporabo ribavirina: način in odmerjanje

Tablete in kapsule ribavirina se jemljejo peroralno z vodo, brez žvečenja, hkrati s hrano.

Priporočeni režim odmerjanja: 800-1200 mg na dan, razdeljeno na 2 odmerka (zjutraj in zvečer), v kombinaciji z interferonom alfa-2b - 3 milijone ie subkutano 3-krat na teden ali peginterferonom alfa 2b - 1,5 μg / kg subkutano enkrat na teden.

Dnevni odmerek ribavirina v kombinaciji z interferonom alfa-2b, odvisno od bolnikove telesne teže:

• <75 kg - 1000 mg (400 mg zjutraj in 600 mg zvečer);
• ≥75 kg - 1200 mg (600 mg zjutraj in 600 mg zvečer).

Dnevni odmerek ribavirina v kombinaciji s peginterferonom alfa-2b, odvisno od bolnikove telesne teže:

• <65 kg - 800 mg (400 mg zjutraj in 400 mg zvečer);
• 65-85 kg - 1000 mg (400 mg zjutraj in 600 mg zvečer);
• ≥85 kg - 1200 mg (600 mg zjutraj in 600 mg zvečer).

Trajanje terapije pri različnih kategorijah bolnikov:

• Prej nezdravljeno - 24 tednov ali več;
• Z genotipom virusa hepatitisa C 1 - 48 tednov;
• Ne reagira na monoterapijo s peginterferonom alfa-2b ali interferonom alfa-2b, pa tudi v primeru ponovitve bolezni - od šestih mesecev do enega leta, odvisno od kliničnega poteka bolezni in odziva na zdravljenje.

Stranski učinki

• Živčni sistem: omotica, glavobol, slabo počutje, splošna šibkost, nespečnost, depresija, astenija, tesnoba, razdražljivost, čustvena labilnost, živčnost, agresivno vedenje, vznemirjenost, zmedenost; redko - samomorilne težnje, tresenje, povečan tonus gladkih mišic, parestezija, hipestezija, hiperestezija, omedlevica;
• Kardiovaskularni sistem: zvišanje ali zmanjšanje krvnega tlaka, bradikardija, palpitacije, tahikardija, srčni zastoj;
• Hematopoetski organi: levkopenija, hemolitična anemija, trombocitopenija, nevtropenija, granulocitopenija; izjemno redka - aplastična anemija;
• Dihala: faringitis, zasoplost, kašelj, bronhitis, sinusitis, rinitis, vnetje srednjega ušesa;
• Prebavni sistem: sprevržen okus, zmanjšan apetit, suha usta, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, zaprtje, napenjanje, pankreatitis, stomatitis, krvavitev iz dlesni, glositis, hiperbilirubinemija;
• Senzorični organi: poškodbe solzne žleze, okvara vida, konjunktivitis, tinitus, okvara / izguba sluha;
• Mišično-skeletni sistem: mialgija, artralgija;
• Genitourinarni sistem: menoragija, dismenoreja, amenoreja, zmanjšan libido, prostatitis;
• Koža in podkožna maščoba: "vročinski utripi";
• Preobčutljivostne reakcije: kožni izpuščaj, urtikarija, eritem, angioedem, bronhospazem, hipertermija, anafilaksa, multiformni eritem, fotoobčutljivost, Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom;
• Druge reakcije: alopecija, izpadanje las, izpadanje las, suha koža, hipotiroidizem, znojenje, žeja, bolečine v prsih, mikoze, virusne okužbe (vključno s herpesom), gripi podoben sindrom, limfadenopatija.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko poveča resnost neželenih učinkov. Prenehati morate jemati ribavirin in izvajati simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Upoštevati je treba teratogenost ribavirina: moški in ženske v reproduktivni dobi med zdravljenjem z zdravili in 7 mesecev po koncu zdravljenja morajo uporabljati učinkovite kontracepcijske metode.

Priporočljivo je opraviti pred začetkom zdravljenja, v 2 in 4 tednih, nato pa redno naslednje laboratorijske preiskave: klinični krvni test s štetjem števila trombocitov in levkocitne formule, določanje testov delovanja jeter, elektrolitov, koncentracije kreatinina.

Akutna manifestacija preobčutljivostnih reakcij (angioedem, urtikarija, bronhospazem, anafilaksa) zahteva takojšnjo prekinitev zdravljenja. Hkrati prehodni izpuščaji ne morejo biti osnova za prekinitev terapije.

Največje zmanjšanje vsebnosti hemoglobina v krvi med zdravljenjem z ribavirinom opazimo predvsem po 4-8 tednih od začetka tečaja. Če je vrednost hemoglobina <110 g / l, je treba odmerek ribavirina začasno zmanjšati za 400 mg na dan; hemoglobin <100 g / l - odmerek je treba zmanjšati na 50% prvotnega; hemoglobin ≤85 g / l, intoleranca za ribavirin pa se po prilagoditvi odmerka nadaljuje - zdravljenje je treba prekiniti.

Pred začetkom zdravljenja hepatitisa C se oceni potreba po histološki potrditvi diagnoze (zdravljenje virusa genotipa 2 ali 3 ne zahteva predhodne biopsije jeter).

Med zdravljenjem z ribavirinom se bolnikom, ki trpijo zaradi zaspanosti, utrujenosti, dezorientacije, priporoča, da se vzdržijo potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo veliko hitrost psihomotoričnih reakcij in večjo koncentracijo pozornosti, vključno z vožnjo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in dojenjem je to protivirusno zdravilo kontraindicirano.

Uporaba v otroštvu

Ribavirin je kontraindiciran za uporabo pri otrocih in mladostnikih (do 18 let).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo je prepovedano predpisovati bolnikom s sočasno ledvično odpovedjo, če je očistek kreatinina manjši od 50 ml / min.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo je prepovedano za bolnike s hudo okvaro jeter, avtoimunskim hepatitisom, dekompenzirano jetrno cirozo.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki morajo biti med zdravljenjem previdni.

Interakcije z zdravili

• Snovi / pripravki, ki vsebujejo ione aluminijeve in magnezijeve soli, simetikon - zmanjšajo biološko uporabnost ribavirina in znižajo AUC za 14%, vendar je to zmanjšanje klinično nepomembno;
• Interferon alfa-2b ali peginterferon alfa-2b - imata sinergijski učinek;
• Zidovudin in / ali stavudin - njihova fosforilacija se zmanjša, kar lahko privede do viremije HIV in zahteva tudi spremembo režima zdravljenja;
• Fosforilirani presnovki purinskih nukleozidov (vključno z didanozinom, abakavirjem) - ribavirin poveča njihovo koncentracijo, kar poveča tveganje za laktacidozo;
• Citokrom P ₄₅₀ - ne vpliva na encimsko aktivnost jeter;
• Hrana z veliko maščob - poveča biološko uporabnost ribavirina (C _max in AUC se povečata za 70%).

Analogi

Analogi Ribavirina so: Rebetol, Trivorin, Arviron, Ribavin, Virazol, Ribavirin-LIPINT, Ribavirin-FPO, Ribapeg, Vero-Ribavirin, Devirs, Ribamidil, Ribavirin Meduna.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti:

• Tablete - 4 leta;
• Kapsule - 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o ribavirinu

Na splošno so ocene o ribavirinu pozitivne. Bolniki opažajo njegov visok protivirusni učinek proti virusu hepatitisa C.

Obstajajo ločena mnenja, da je ribavirin kot monoterapija neučinkovit, zato je za terapevtski učinek potrebno kombinirano zdravljenje z interferonom.

Mnogi bolniki se pritožujejo nad razvojem različnih neželenih učinkov, večinoma so bili zmerno izraženi in zato niso potrebovali ukinitve zdravila.

Cena ribavirina v lekarnah

Odvisno od proizvajalca zdravila se lahko cene ribavirina zelo razlikujejo. Stroški kapsul 200 mg se gibljejo od 119–286 rubljev za 30 kosov. in 150-300 rubljev - za 60 kosov. Tablete 200 mg lahko kupite za približno 145–279 rubljev za pakiranje 20 kosov, za 450–650 rubljev pakiranje 60 kosov.

Ribavirin: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Ribavirin 200 mg tablete 20 kosov. 106 RUB Nakup

Ribavirin 200 mg kapsula 30 kosov. 107 RUB Nakup

Ribavirin Canon 200 mg tablete 30 kosov. 139 RUB Nakup

Ribavirin tablete 200 mg 20 kosov 153 r Nakup

Ribavirin 200 mg kapsula 30 kosov. 350 RUB Nakup

Ribavirin 200 mg kapsula 30 kosov. 428 r Nakup

Kapsule Ribavirin. 200 mg 60 kosov 582 r Nakup

Ribavirin 200 mg kapsula 60 kosov. 632 RUB Nakup

Ribavirin 200 mg kapsula 60 kosov. 687 r Nakup

Oglejte si vse ponudbe lekarn

Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!