Tulosin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tulosin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Z okvarjenim delovanjem ledvic
10. Za kršitve delovanja jeter
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tulosin

Koda ATX: G04CA02

Aktivna sestavina: tamsulozin (tamsulozin)

Proizvajalec: farmacevtska tovarna EGIS CJSC (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Madžarska)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Kapsule s spremenjenim sproščanjem tulozina

Tulosin je zdravilo, ki se uporablja za motnje uriniranja, ki jih povzroča benigna hiperplazija prostate (BPH).

Oblika in sestava izdaje

Pripravek je izdelan v obliki kapsul s prirejenim sproščanjem: trda želatinasta, samozapirajoča se, prozorna kapa in neprozorna zelena kapica; vsebina kapsul je belih peletov, brez vonja ali skoraj brez vonja (10 kapsul v pretisnem omotu, 1 ali 3 pretisni omoti v kartonski škatli in navodila za uporabo Tulosina).

1 kapsula vsebuje:

zdravilna učinkovina: tamsulozin hidroklorid - 0,4 mg (ustreza tamsulozinu v količini 0,367 mg);
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, kalcijev stearat, kopolimer etil akrilata in metakrilne kisline (1 ÷ 1) (v obliki 30% vodne disperzijske raztopine);
lupina pelete: trietil citrat, smukec, kopolimer etil akrilata in metakrilne kisline (1 ÷ 1) (v obliki 30% vodne disperzijske raztopine), tween 80 (polisorbat 80);
lupina kapsule: indigo karmin, želatina, kinolinsko rumena; dodatno za kapico - titanov dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Tamsulozin je α ₁ -adrenergični blokator, ki kompetitivno in selektivno blokira postsinaptične α _1A- adrenergične receptorje, lokalizirane v gladkih mišicah vratu mehurja, prostate, sečnice prostate in tudi α _1D-adrenergični receptorji, ki se večinoma nahajajo v telesu mehurja. Zahvaljujoč delovanju aktivne snovi se zmanjša tonus gladkih mišic prostate, vratu mehurja in prostate del sečnice ter izboljša delovanje detruzorja. Kot rezultat teh učinkov Tulosin olajša simptome draženja in oviranja, ki jih povzroča BPH. Terapevtski učinek zdravila je praviloma opažen 14 dni po začetku zdravljenja, vendar je pri nekaterih bolnikih po prvem odmerku mogoče opaziti zmanjšanje resnosti simptomov.

Učinkovitost tamsulozina proti α _1A -adrenergičnim receptorjem je 20-krat večja od njegovega učinka na α _1B -adrenergične receptorje, ki se nahajajo v gladkih mišicah žilnih sten. Zaradi tako visoke selektivnosti zdravilna učinkovina ne povzroči klinično pomembnega znižanja sistemskega krvnega tlaka (BP) pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, pa tudi pri bolnikih z normalnim začetnim krvnim tlakom.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se tamsulozin hitro in skoraj v celoti absorbira iz prebavil (GIT). Zdravilna učinkovina ima skoraj popolno biološko uporabnost (približno 100%), njeno največjo koncentracijo (C _max) v plazmi opazimo 6 ur po enkratnem peroralnem odmerku. Absorpcija se zmanjša takoj po obroku. Enakomernost absorpcije tamsulozina se poveča, če se Tulosin jemlje vsak dan ob istem času po obroku. Po 5 dneh zdravljenja (v ravnotežnem stanju) so vrednosti C _max aktivne snovi v krvni plazmi 60–70% višje od vrednosti po enkratnem odmerku.

Povezava s plazemskimi beljakovinami doseže 99%, volumen porazdelitve (Vd) je približno 0,2 l / kg.

Tamsulozin je podvržen učinka prvega prehoda na zelo majhnem obsegu, ki je počasi razgrajuje v jetrih, ki tvorijo farmakološko aktivnih metabolitov, ki ohranjajo visoko selektivnost za a _1A- adrenergične receptorje. Noben presnovek ni aktivnejši od matične snovi. V krvi se aktivna snov določi pretežno v nespremenjeni obliki. Glede na odpoved jeter odmerka ni treba prilagajati.

Tamsulozin se, tako kot njegovi presnovki, večinoma izloči skozi ledvice, pri čemer se povprečno 9% odmerka izloči nespremenjenega. Po enkratnem odmerku je razpolovni čas (T _1/2) 10 ur, večkratni - 13 ur, končni T _1/2 - 22 ur.

Bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka zdravila ni treba prilagajati.

Indikacije za uporabo

Tulosin je priporočljiv za zdravljenje funkcionalnih simptomov adenoma prostate.

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano jemati s povečano preobčutljivostjo za katero koli sestavino.

Kapsule Tulosin so previdne predpisane za naslednje bolezni:

arterijska hipotenzija (vključno z ortostatsko);
huda odpoved jeter;
kronična ledvična odpoved (CRF), z očistkom kreatinina (CC) pod 10 ml / min.

Tulosin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Kapsule tulosina se jemljejo peroralno z veliko vode. Pred uporabo jih ne smete odpirati, drobiti ali žvečiti.

Priporočeni odmerek: 1 kapsula (0,4 mg) na dan po prvem obroku.

Stranski učinki

najpogostejše motnje (1-10%): zaspanost / nespečnost, omotica;
redki učinki (0,1–1%): rinitis, zmanjšana ostrina vida, glavobol, bruhanje, slabost, driska / zaprtje, astenija, bolečine v hrbtu, retrogradna ejakulacija, zmanjšan libido;
izjemno redke motnje (0,01-0,1%): preobčutljivostne reakcije (urtikarija, kožni izpuščaj, pruritus, angioedem), povečan srčni utrip, tahikardija, ortostatska hipotenzija, omedlevica, bolečine v prsih.

Preveliko odmerjanje

O primerih akutnega prevelikega odmerjanja zdravila Tulosin niso poročali. Simptomi prevelikega odmerjanja tamsulozina lahko vključujejo akutno arterijsko hipotenzijo.

Za lajšanje tega stanja mora bolnik zavzeti vodoravni položaj, da normalizira srčni utrip in vzpostavi normalen krvni tlak. Da bi preprečili nadaljnjo absorpcijo tamsulozina, lahko jemljemo želodec, osmotsko odvajalo ali aktivno oglje.

Po potrebi je bolniku predpisana kardiotropna terapija. Poleg tega sta potrebna nadzor ledvic in splošna podporna oskrba. Kadar simptomov prevelikega odmerka ni mogoče odpraviti, je treba uporabiti raztopine, ki povečajo količino krvi v obtoku ali vazokonstriktorje.

Zaradi visoke stopnje vezave zdravila na beljakovine v plazmi je dializa neučinkovita.

Posebna navodila

Tulozin in druge zaviralce adrenergičnih receptorjev α ₁ je priporočljivo uporabljati previdno pri bolnikih z nagnjenostjo k ortostatski hipotenziji zaradi možnega znižanja krvnega tlaka, ki včasih povzroči omedlevico. Če se pojavijo prvi znaki ortostatske hipotenzije, na primer šibkost ali omotica, je treba bolnika sedeti ali položiti, dokler simptomi ne popustijo.

Pred imenovanjem zdravila Tulosin mora bolnik opraviti zdravniški pregled, da izključi prisotnost drugih sočasnih bolezni, ki lahko povzročijo enake simptome kot BPH. Pred začetkom tečaja in redno med njegovim izvajanjem je treba opraviti digitalni rektalni pregled in po potrebi test prostate specifičnega antigena (PSA).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki, ki vozijo vozila in druge zapletene mehanizme, morajo biti med jemanjem zdravila Tulosin previdni.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo (CC manj kot 10 ml / min) zdravljenje s tamsulozinom poteka previdno, saj njegove varnosti pri tej skupini bolnikov niso preučevali.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru hude okvare jeter je treba zdravilo Tulosin jemati previdno.

Interakcije z zdravili

cimetidin: plazemska koncentracija tamsulozina v krvi se poveča, vendar prilagoditev odmerka slednjega ni potrebna;
drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev α ₁ ali druga zdravila, ki znižujejo krvni tlak: možno je znatno povečanje hipotenzivnega učinka;
furosemid: raven tamsulozina v krvni plazmi se zmanjša, odmerka ni treba spreminjati;
indirektni antikoagulanti, diklofenak: stopnja izločanja tamsulozina se nekoliko poveča;
amitriptilin, triklorometazid, diazepam, glibenklamid, diklofenak, varfarin, simvastatin: koncentracija tamsulozina v plazmi se ne spremeni;
enalapril, atenolol, teofilin, nifedipin: interakcij s tamsulozinom ni opaziti;
diazepam, propranolol, triklorometazid, klormadinon: koncentracija teh snovi ni spremenjena.

Analogi

Analogi Tulozina so: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Tulosinu

Glede na večino pregledov je Tulosin učinkovito zdravilo, ki se uporablja za motnje sečil, ki jih povzroča BPH. Bolniki opažajo znatno izboljšanje dobrega počutja po zdravljenju, dokaj dobro toleranco in sorazmerno nizko ceno Tulosina. Mnogi tudi ugotavljajo, da je zdravilo primerno za dolgotrajno uporabo.

Pomanjkljivosti zdravila vključujejo razvoj neželenih učinkov (zlasti na začetku tečaja), kot so izrazito znižanje krvnega tlaka, zaspanost, glavobol in omotica.