Linkomicin Hidroklorid

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Linkomicin hidroklorid: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lyncomycin hydrochloride

Koda ATX: J01FF02

Aktivna sestavina: linkomicin (lincomycin)

Proizvajalec: Belmedpreparaty (Republika Belorusija), Moskhimfarmpreparaty njih. N. A. Semashko (Rusija), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Kitajska)

Opis in fotografija posodobljena: 23.11.2018

Cene v lekarnah: od 67 rubljev.

Nakup

Linkomicin hidroklorid je antibakterijsko zdravilo za sistemsko uporabo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike sproščanja linkomicinijevega klorida:

raztopina za infundiranje in intramuskularno injiciranje: prozorna, brezbarvna ali nekoliko rumenkasta, z rahlim specifičnim vonjem (v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota s 5 ali 10 ampulami po 1 ali 2 ml);
kapsule: trda želatinasta, bela, velikost št. 0; kapsule vsebujejo bel prah, dovoljena je prisotnost tesnil mase kapsule v obliki tablete ali kolone, ki se ob pritisku s stekleno palico drobi (v kartonski škatli sta 2 pretisna omota po 10 kapsul).

Sestava 1 ml raztopine za injiciranje:

zdravilna učinkovina: linkomicin - 300 mg (v obliki linkomicin hidroklorid monohidrata);
pomožne komponente: dinatrijev edetat dihidrat - 0,1 mg; natrijev hidroksid (raztopina 1 M) - do pH 6; voda za injekcije - do 1 ml.

Sestava 1 kapsule:

zdravilna učinkovina: linkomicin - 250 mg (v obliki linkomicinijevega klorida);
pomožne komponente: granulirani sladkor, krompirjev škrob, kalcijev stearat;
kapsula: glicerin, titanov dioksid, želatina, natrijev lavril sulfat, prečiščena voda.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Linkomicin hidroklorid je antibiotik, ki ga proizvaja Streptomyces lincolnensis in ima bakteriostatski učinek.

Zdravilna učinkovina zavira sintezo bakterijskih beljakovin zaradi reverzibilne vezave s 50S-podenoto ribosomov in prispeva k motenju tvorbe peptidnih vezi.

Običajno občutljivost na delovanje linkomicinijevega klorida kažejo:

aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (na meticilin občutljiv), Actinomyces israelii, streptokoki skupine Viridans, Streptococcus agalactiae;
anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides spp. (razen B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
drugi mikroorganizmi: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pljučnica, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Mikroorganizmi, pri katerih je pridobljena odpornost lahko problem:

aerobni gram-pozitivni / gram-negativni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (odporen na meticilin), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
anaerobni mikroorganizmi: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Mikroorganizmi z naravno odpornostjo:

aerobni grampozitivni / gram negativni mikroorganizmi: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
anaerobni mikroorganizmi: Clostridium difficile;
drugi mikroorganizmi: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.

Linkomicin hidroklorid ne deluje na viruse, glive, protozoe.

Odpornost na delovanje linkomicina se razvija počasi. V velikih odmerkih deluje baktericidno. Optimalno delovanje se razvije v alkalnem okolju pri pH 8-8,5.

Med klindamicinom in linkomicinom obstaja navzkrižna odpornost.

Farmakokinetika

Absorpcija in porazdelitev:

raztopina za injiciranje: po parenteralni uporabi se snov široko porazdeli v telesu. Zanj je značilen dober prodor v pljučna tkiva, ledvice, jetra, skozi placentno pregrado in v materino mleko; v sklepih in kostnem tkivu ga najdemo v visokih koncentracijah. V majhni količini prodre skozi krvno-možgansko pregrado, pri meningitisu se prepustnost poveča. Največja koncentracija v krvni plazmi po enkratni intramuskularni injekciji 600 mg linkomicina je dosežena v 30 minutah. Ko dajemo enak odmerek intravensko 120 minut, opazujemo vzdrževanje terapevtske koncentracije 14 ur;
kapsule: absorpcija je 20–35% (vnos hrane upočasni hitrost in obseg absorpcije). Po peroralni uporabi 500 mg linkomicina je največja koncentracija v serumu približno 0,003 mg / ml, ki je dosežena v 2–4 urah. Ta kazalnik se zmanjša za približno 2-krat, če se linkomicin jemlje sočasno s hrano. Terapevtske koncentracije v krvi po peroralnem dajanju vztrajajo 6-8 ur. V plevralni in peritonealni tekočini, pa tudi v plodovi krvi, je koncentracija snovi 25-50% ravni v krvi, v materinem mleku - 50-100%, v kostnem tkivu - približno 40%, v mehkih tkivih - približno 75%.

Delno se presnavlja v jetrih. T _1/2 (razpolovni čas) - približno 5 ur, pri boleznih jeter / ledvic se ta kazalnik poveča, obstaja velika individualna variabilnost v dinamiki koncentracije linkomicina v krvni plazmi. S končno odpovedjo ledvic je T _1/2 v območju od 10 do 20 ur, s kršitvami jetrne funkcije - od 8 do 12 ur. Izloča se v obliki presnovkov in v nespremenjeni obliki skozi ledvice in z žolčem.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Lincomycin hydrochloride predpisan za zdravljenje hudih okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na njegovo delovanje:

okužbe zgornjih / spodnjih dihal, vključno s kroničnim sinusitisom, vnetjem srednjega ušesa (kot dodatna terapija), pljučnico, bronhitisom;
okužbe mehkih tkiv in kože (zdravilo se uporablja v primerih, ko imenovanje penicilinov ni indicirano);
okužbe sklepov in kosti, vključno z septičnim artritisom, osteomielitisom;
septični endokarditis;
sepsa.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda okvara jeter / ledvic;
kolitis (kapsule);
meningitis (kapsule);
prirojena intoleranca za fruktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze ali pomanjkanje saharaze-izomaltaze (kapsule);
zgodnje dojenčke (do 1 meseca);
obdobje laktacije;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (Lincomycin hydrochloride je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

glivične bolezni nožnice, kože, ustne sluznice;
miastenija gravis (raztopina za injiciranje);
nosečnost.

Navodila za uporabo linkomicinijevega klorida: način in odmerjanje

Raztopina za injiciranje

Priporočeni režim odmerjanja:

intramuskularno: vsakih 24 ur pri 600 mg (odrasli) ali 10 mg / kg (otroci). Pri hujših okužbah se lahko Lincomycin hydrochloride daje vsakih 12 ur ali več;
intravensko: vsakih 8-12 ur, 600-1000 mg (odrasli) ali 10-20 mg / kg na dan (otroci). Pri zdravljenju hujših okužb se lahko odmerek poveča. V življenjsko nevarnih situacijah lahko odrasli dajo do 8000 mg na dan.

Upoštevati je treba, da so pri uporabi velikih odmerkov in visokih hitrostih dajanja opazili hude kardiopulmonalne reakcije.

Pred intravensko uporabo se 1000 mg linkomicinijevega klorida razredči v vsaj 100 ml ustrezne raztopine. Zdravilo se daje intravensko samo po kapljicah, trajanje infuzije je 1 ura ali več.

Značilnosti infuzije (volumen razredčila / čas infuzije):

600-1000 mg: 100 ml / 1 uro;
2000 mg: 200 ml / 2 uri;
3000 mg: 300 ml / 3 ure;
4000 mg: 400 ml / 4 ure.

Trajanje tečaja je odvisno od oblike in resnosti okužbe in se lahko giblje od 7 do 14 dni (z osteomielitisom - vsaj 21 dni).

V primeru okvare ledvične funkcije se odmerek linkomicinijevega klorida zmanjša. Običajno znaša 25–30% priporočenega odmerka za bolnike brez okvar.

Kapsule

Linkomicinijev klorid se jemlje peroralno z zadostno količino vode, po možnosti 1-2 uri pred / po obroku (vnos hrane upočasni in zmanjša absorpcijo).

Priporočeni dnevni odmerki:

odrasli: 1000-2000 mg v 3-4 razdeljenih odmerkih (en odmerek je 500 mg);
otroci: 30 mg / kg v 3-4 enakih odmerkih, pri hudih okužbah je možno povečanje na največji odmerek 60 mg / kg.

Trajanje tečaja je odvisno od oblike in resnosti okužbe in se lahko giblje od 7 do 14 dni (z osteomielitisom - vsaj 21 dni).

V primeru okvare ledvične funkcije se odmerek linkomicinijevega klorida zmanjša. Običajno znaša 25–30% priporočenega odmerka za bolnike brez okvar.

Stranski učinki

Raztopina za injiciranje

prebavni sistem: epigastrična bolečina, slabost, driska, bruhanje, bolečine v trebuhu, stomatitis, glositis, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, prehodna hiperbilirubinemija; s podaljšano uporabo - psevdomembranski kolitis, kandidiaza prebavil;
genitourinarni sistem: v redkih primerih - ledvična disfunkcija (v obliki azotemije, oligurije in / ali proteinurije);
hematopoetski organi: reverzibilna nevtropenija, trombocitopenija, levkopenija; redko - aplastična anemija, agranulocitoza, pancitopenija;
čutila: v nekaterih primerih - omotica, tinitus;
alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje v anusu, urtikarija, eksfoliativni / bulozni dermatitis, multiformni eritem, anafilaktični šok, Quinckejev edem, serumska bolezen, Stevens-Johnsonov sindrom;
lokalne reakcije: bolečina na mestu intramuskularne injekcije; z intravenskim dajanjem - flebitis; s hitrim intravenskim dajanjem - sprostitev skeletnih mišic, splošna šibkost, znižanje krvnega tlaka, omotica;
drugi: vaginitis.

Kapsule

prebavni sistem: stomatitis, glositis, bolečine v trebuhu, bruhanje, slabost, driska, kolitis (vključno s psevdomembranskim), kandidoza prebavil, ezofagitis, srbenje anusa, zlatenica, okvarjena funkcija jeter (vključno s povečano aktivnostjo jetrnih transaminaz);
genitourinarni sistem: okvarjena ledvična funkcija (v obliki azotemije, oligurije, proteinurije), vaginitis;
koža: srbenje, urtikarija, izpuščaj, piling / vezikularno-bulozni dermatitis;
čutila: vrtoglavica, tinitus;
hematopoetski organi: pancitopenija, aplastična anemija, nevtropenija, agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenična purpura;
alergijske reakcije: anafilaktične reakcije, serumska bolezen, angioedem; redko - multiformni eritem (včasih podoben Stevens-Johnsonovemu sindromu);
drugi: rast neobčutljive flore, gliv.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: povečana resnost neželenih učinkov, bolečine v trebuhu, kolitis, slabost, driska, bruhanje.

Terapija: simptomatska. Specifični protistrup ni znan. Peritonealna dializa in hemodializa nista učinkoviti.

Posebna navodila

Da bi se izognili pojavu aseptične nekroze in tromboflebitisa, je bolje, da raztopino Lincomycin hidroklorida injiciramo globoko intramuskularno.

Intravensko dajanje brez predhodnega redčenja je prepovedano.

Linkomicinijev klorid se lahko uporablja pri bolnikih z jetrno insuficienco samo iz zdravstvenih razlogov.

Ko se v blagih primerih pojavijo znaki psevdomembranskega kolitisa (v obliki driske, levkocitoze, zvišane telesne temperature, bolečine v trebuhu, izcedka s fekalno sluzjo in krvjo), je dovolj, da zdravilo odpovemo, potem so predpisane ionske izmenjevalne smole (holestiramin). V hujših primerih je treba nadomestiti izgubo tekočine, beljakovin in elektrolitov. Vankomicin se uporablja kot raztopina za peroralno uporabo v dnevnem odmerku 500-2000 mg (za 3-4 odmerke) 10 dni ali bacitracin.

Če se pojavi driska ali nečistoča v blatu krvi, je treba Lincomycin hydrochloride takoj ukiniti.

Pri zdravljenju hudih okužb je priporočljiva uporaba v kombinaciji z aminoglikozidi ali drugimi antibiotiki, ki delujejo na gram negativne bakterije.

Da bi zmanjšali verjetnost razvoja bakterij, odpornih na zdravila, in ohranili učinkovitost linkomicina in drugih protibakterijskih učinkovin, se Lincomycin hydrochloride sme uporabljati samo za zdravljenje / preprečevanje okužb z dokazanimi ali sumljivimi dovzetnimi organizmi.

Med zdravljenjem je potrebna previdnost zaradi alergijskih bolezni, bronhialne astme in bolezni prebavil (zlasti kolitisa) v anamnezi.

Dolgotrajna uporaba linkomicinijevega klorida lahko povzroči razrast neobčutljivih organizmov. V zvezi s tem je zelo pomembna ponovna ocena bolnikovega stanja. Če se med terapijo pojavi superinfekcija, je treba sprejeti ustrezne ukrepe.

Med dolgotrajno uporabo je treba redno spremljati aktivnost jetrnih transaminaz in funkcionalno stanje ledvic.

Med linkomicinom in eritromicinom obstaja antagonizem, zato njihova kombinirana uporaba ni priporočljiva.

Linkomicinijev klorid lahko blokira živčno-mišično prevodnost, zato je potrebna previdnost pri kombiniranju z živčno-mišičnimi zaviralci

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med terapijo z Lincomycin hydrochloride je priporočljivo, da se vzdržite vožnje motornih vozil, kar je povezano z verjetnostjo omotice in sprostitve skeletnih mišic.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: zdravljenje je kontraindicirano (razen če je uporaba Lincomycin hydrochloride potrebna iz zdravstvenih razlogov);
dojenje: zdravljenje je kontraindicirano.

Pediatrična uporaba

Zdravljenje z linkomicinijevim kloridom je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 1 meseca.

Pripravek v obliki kapsul ni priporočljiv za uporabo pri otrocih, mlajših od 6 let, ki imajo težave s požiranjem.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Kontraindikacija: huda ledvična odpoved.

Za kršitve delovanja jeter

Kontraindikacija: huda okvara jeter.

Interakcije z zdravili

Raztopina linkomicin hidroklorida je fizično združljiva z naslednjimi raztopinami / zdravili: 5% in 10% raztopine dekstroze, 5% dekstroze in 0,9% natrijevega klorida, 10% dekstroze in 0,9% natrijevega klorida, Ringerjeva raztopina, raztopine za infundiranje z vitamini B in z / brez askorbinske kisline, polimiksin sulfata, cefalotina, penicilina, cefaloridina, tetraciklina, ampicilina, natrijevega kolistimetata, kloramfenikola, meticilina.

Linkomicinijev klorid je fizikalno / farmacevtsko nezdružljiv z novobiocinom, kanamicinom; dodatno za kapsule - z ampicilinom, fenitoinom, teofilinom, barbiturati, kalcijevim glukonatom, heparinom in magnezijevim sulfatom.

V kombinaciji z naslednjimi zdravili opazimo antagonizem: penicilini, cefalosporini, eritromicin, kloramfenikol in drugi baktericidni antibiotiki; sinergizem - s hkratno uporabo z aminoglikozidi.

Druge možne interakcije:

kurariformna zdravila: sprošča se mišična sprostitev, ki jo povzročajo;
sredstva za inhalacijsko anestezijo (kloroform, ciklopropan, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trikloroetilen): lahko pride do živčno-mišične blokade, dihanja ali depresije;
narkotični analgetiki: poveča se tveganje za depresijo dihanja, vse do apneje;
antidiaroiki / adsorbenti: absorpcija linkomicina se zmanjša (pri peroralnem jemanju; priporočeni intervali so 2 uri pred ali 4 ure po jemanju teh zdravil).

Jemanje linkomicinijevega klorida lahko vpliva na rezultat analize koncentracije alkalne fosfataze v plazmi (možna je pomotoma visoka raven).

Analogi

Analogi linkomicin hidroklorida so: Lincomycin, Ekolinkom, Lincomycin hydrochloride-Vial.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred svetlobo in vlago, pri temperaturi 15-25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti:

raztopina za injiciranje - 3 leta;
kapsule - 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Lincomycin hydrochloride

Glede na ocene je Lincomycin hydrochloride učinkovit antibiotik. Najpogosteje se uporablja pri zdravljenju hudih nalezljivih bolezni in v zobozdravstvu. V nekaterih primerih bolniki kažejo na razvoj neželenih učinkov.