Cabergoline - Navodila Za Uporabo Tablet, Cena, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Kabergolin

Kabergolin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Cabergoline

Koda ATX: G02CB03

Aktivna sestavina: kabergolin (kabergolin)

Proizvajalec: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 26.10.2018

Cene v lekarnah: od 299 rubljev.

Nakup

Kabergolin je dopaminergično zdravilo, agonist dopaminskih receptorjev.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Cabergoline - tablete: ravno valjaste, podolgovate, poševno na obeh straneh, na eni strani - delitev tveganja, skoraj bele ali bele (2, 8 ali 10 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2 ali 3 pakiranja; 2 ali 8 kosov. V polimernih pločevinkah, v kartonski škatli 1 pločevinka).

Sestava za 1 tableto:

zdravilna učinkovina: kabergolin - 0,5 mg;
pomožne sestavine: levcin - 3,6 mg; brezvodna laktoza - 75,9 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila je kabergolin, dopaminergični derivat ergolina, za katerega je značilna izrazita in dolgotrajna učinkovitost zniževanja prolaktina zaradi neposredne stimulacije DRD2 (dopaminskih receptorjev D2) laktotropnih celic hipofize. Posledica jemanja večjih odmerkov kabergolina v primerjavi s tistimi, potrebnimi za zmanjšanje plazemske ravni prolaktina v krvi, je osrednji dopaminergični učinek snovi kot posledica stimulacije DRD2.

Koncentracija prolaktina v plazmi se zmanjša v 3 urah od trenutka jemanja tablet in traja 1-4 tedne pri zdravih ljudeh in bolnikih s hiperprolaktinemijo in do 2-3 tedne v poporodnem obdobju.

Kabergolin ima strogo selektiven učinek, ne vpliva na bazalno izločanje drugih hormonov (hipofiza, kortizol). Učinek zdravila na zniževanje prolaktina je neposredno odvisen od odmerka, ki ga jemljemo, tako glede na resnost delovanja kot tudi na njegovo trajanje.

Drug farmakodinamični učinek kabergolina, ki ni povezan s terapevtskim učinkom, je znižanje krvnega tlaka (krvnega tlaka). Zaradi enkratnega odmerka zdravila opazimo največji antihipertenzivni učinek v prvih 6 urah in je odvisen od odmerka.

Farmakokinetika

absorpcija: po peroralni uporabi iz prebavil (prebavil) se kabergolin hitro absorbira; njegova najvišja raven v plazmi je dosežena po ½ - 4 urah, 41–42% se veže na beljakovine v krvi;
porazdelitev: 11. dan po zaužitju ga najdemo v urinu ~ 18% in v blatu ~ 72% sprejetega odmerka; delež nespremenjenega kabergolina v urinu je 2 do 3%. Absorpcija in porazdelitev kabergolina ni odvisna od bolnikovega režima in prehrane;
metabolizem: glavni presnovek kabergolina je 6-alil-8b-karboksi-ergolin, njegova koncentracija v urinu od odvzetega odmerka se giblje med 4-6%, vsebnost ostalih treh presnovkov pa ne presega 3%. Presnovni produkti imajo bistveno manj zaviralnega učinka na izločanje prolaktina v primerjavi s kabergolinom;
izločanje: snov se izloča skozi ledvice, razpolovni čas (T _1/2), ocenjen s hitrostjo izločanja, je pri zdravih prostovoljcih 63–68 ur in pri bolnikih s hiperprolaktinemijo 79–115 ur. Rezultat dolge razpolovne dobe je doseganje ravnotežne koncentracije po 4 tednih.

Indikacije za uporabo

Indikacije za uporabo kabergolina so:

potreba po preprečevanju fiziološke laktacije po porodu;
zatiranje že vzpostavljenega izločanja mleka po porodu;
amenoreja, oligomenoreja, anovulacija, galaktoreja, druge motnje, povezane s hiperprolaktinemijo (za zdravljenje);
makro- in mikroprolaktinomi (tumorji hipofize, ki izločajo prolaktin): sindrom "prazne sella turcica" v kombinaciji s hiperprolaktinemijo, idiopatska hiperprolaktinemija.

Kontraindikacije

Absolutno:

kršitve dihalne funkcije in srčne aktivnosti kot posledica fibrotičnih sprememb na perikardu, pljučih, srčnih zaklopkah, retroperitonealnem prostoru, pa tudi prisotnost podatkov o takih stanjih v anamnezi;
anatomski kazalniki patoloških sprememb v srčnem ventilu (zgostitev lističa, zožitev lumna, mešana anomalija - zožitev in stenoza ventila) med dolgotrajnim zdravljenjem, potrjeni z ehokardiogramom (EchoCG), opravljenim pred zdravljenjem;
povečano tveganje za razvoj poporodne psihoze;
dojenje (dojenje);
otroci in mladostniki, mlajši od 16 let;
redke dedne bolezni: pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze;
preobčutljivost za alkaloide ergot, kabergolin in druge sestavine zdravila.

Relativne kontraindikacije, pri katerih je treba zdravilo Cabergoline, tako kot druge derivate rogovine, uporabljati previdno:

hipertenzivna bolezen, ki se je razvila med nosečnostjo (preeklampsija ali arterijska hipertenzija v poporodnem obdobju); kabergolin se uporablja po natančni oceni razmerja med potencialnimi koristmi uporabe zdravila in možnimi tveganji;
huda odpoved jeter;
ledvična odpoved;
hude bolezni srca in ožilja, Raynaudova bolezen;
arterijska hipotenzija;
Parkinsonova bolezen;
psihotične in kognitivne motnje hude stopnje, pa tudi prisotnost podatkov o takih stanjih v anamnezi;
prebavne krvavitve, peptični ulkus;
uporaba hkrati z antihipertenzivi (povečano tveganje za ortostatsko hipotenzijo).

Navodila za uporabo kabergolina: način in odmerjanje

Cabergoline je namenjen peroralni uporabi, tablete je priporočljivo jemati hkrati s hrano.

Režim odmerjanja glede na indikacije:

preprečevanje fiziološke laktacije: enkrat 1 mg (2 tableti po 0,5 mg) 1 dan po porodu;
zatiranje že vzpostavljenega izločanja mleka po porodu: 2 dni v skupnem odmerku 1 mg (2 tableti 0,5 mg), vsakih 12 ur za ½ tableto (0,25 mg) za zmanjšanje verjetnosti ortostatske hipotenzije pri ženskah, ki dojijo, mora biti en odmerek kabergolina ≤ 0,25 mg;
terapija motenj, povezanih s hiperprolaktinemijo: začetni odmerek je 1 tableta (0,5 mg) enkrat na teden ali razdeljen na dva odmerka, na primer v torek in petek ½ tableta (0,25 mg). Tedenski odmerek je treba povečevati postopoma, za 0,5 mg na mesec, dokler ne dosežemo optimalnega terapevtskega odmerka, ki je običajno 1 mg na teden, vendar se lahko razlikuje med 0,25–2 mg; največji dovoljeni tedenski odmerek za hiperprolaktinemijo je 4,5 mg.

Tedenski odmerek zdravila se vzame enkrat ali razdeli na več odmerkov (2 ali več), odvisno od tolerance in odmerka. Priporoča se večkratni odmerek več kot 1 mg na teden.

Da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke s povečano občutljivostjo na dopaminergična zdravila, se zdravljenje s kabergolinom začne z manjšim odmerkom (enkrat na teden, 0,25 mg) s postopnim povečevanjem, dokler ne dosežemo optimalnega terapevtskega učinka. V primeru hudih neželenih učinkov je za izboljšanje prenašanja kabergolina možno začasno zmanjšanje odmerka s postopnim povečevanjem (na primer za 0,25 mg na teden vsaka 2 tedna) v prihodnosti.

Stranski učinki

Po kliničnih študijah so pri jemanju kabergolina za prekinitev fiziološke laktacije (v odmerku 1 mg enkrat) in za zatiranje enakomernega izločanja mleka (0,25 mg enkrat na 12 ur dva dni) zabeležili neželene učinke v približno 14% primerov.

Šestmesečno jemanje tablet po 1-2 mg na teden, deljeno dvakrat, za zdravljenje motenj, povezanih s hiperprolaktinemijo, je povzročilo neželene učinke pri 68% bolnikov. Negativne reakcije so bile v bistvu opažene v prvih 2 tednih sprejema in so bile večinoma prehodne (izginile med nadaljevanjem tečaja ali nekaj dni po odvzemu kabergolina). Običajno so bili neželeni učinki blagi ali zmerno odvisni od odmerka. Hudi neželeni učinki so bili opaženi enkrat pri vsaj 14% bolnikov, prekinitev zdravljenja pa je bila potrebna v približno 3% primerov.

Neželeni učinki na sisteme in organe, registrirani v območju od 1 do 10%:

kardiovaskularni sistem: angina pektoris, palpitacije, povečan hipotenzivni učinek zaradi dolgotrajne uporabe (v nekaterih primerih je možna ortostatska arterijska hipotenzija), asimptomatsko znižanje krvnega tlaka v prvih 3-4 dneh po porodu (sistolični - več kot 20 mm Hg, diastolični - več kot 10 mm Hg);
živčni sistem: tremor, povečana utrujenost, omotica / vrtoglavica, glavobol, depresija, zaspanost, astenija, omedlevica, parestezija, tesnoba, živčnost, motena koncentracija, nespečnost, motnje nadzora impulzov (močna strast do nakupovanja v trgovini, bulimija, neobvladljivo škoda denarja);
prebavni sistem: slabost / bruhanje, bolečine v želodcu, gastritis, dispepsija, bolečine v trebuhu, suhost ustne sluznice, zobobol, driska / zaprtje, napenjanje, draženje sluznice žrela;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinalnega prostora: plevritis;
druge reakcije: dismenoreja, mastodinija, rinitis, krvavitev iz nosu, prehodna hemianopsija, zardevanje obraza, krči kapilar prstov, mišični krči v spodnjih okončinah (kabergolin, tako kot drugi derivati ergota, ima vazokonstrikcijsko učinkovitost), gripi podobni simptomi, motnje vida, slabo počutje, periorbitalni / periferni edem, pruritus, akne, anoreksija, bolečine v sklepih;
laboratorijski podatki: zaradi dolgotrajnega zdravljenja je bilo odstopanje standardnih laboratorijskih parametrov od norme redko; pri bolnikih z amenorejo so več mesecev po obnovi menstrualnega ciklusa opazili znižanje ravni hemoglobina.

Neželeni učinki, povezani z jemanjem kabergolina, registrirani v študijah v obdobju trženja: alopecija, dispneja, manija, fibroza, nepravilnosti v delovanju in nepravilnosti jeter, povečana aktivnost krvnega CP (kreatin-fosfokinaze), izpuščaj, preobčutljivostne reakcije, dihalne motnje, odpoved dihanja, odvisnost igre na srečo, valvulopatija, perikarditis, povečan libido, hiperseksualnost, psihotične motnje, agresivnost, napadi nenadzorovanega nenadnega zaspanja, zamašen nos, izguba ali povečanje telesne mase.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja kabergolina so: slabost / bruhanje, dispeptične motnje, psihoza, zmedenost, halucinacije, ortostatska hipotenzija.

Za zdravljenje stanja je priporočljivo izvesti ukrepe, namenjene odstranjevanju ostankov zdravila, ki se s pranjem želodca niso absorbirali v prebavila. Po potrebi vzdržujte krvni tlak v normalnih mejah. Morda bodo potrebni antagonisti dopamina.

Posebna navodila

Pri predpisovanju zdravila Cabergoline za zdravljenje bolezni, povezanih s hiperprolaktinemijo, je potreben popoln pregled hipofize. Prav tako je treba oceniti stanje srca in krvnih žil, vključno z ehokardiografijo, da se ugotovijo patologije delovanja ventilnega aparata, ki so brez simptomov.

Dolgotrajna uporaba kabergolina, tako kot drugi derivati roženca, lahko prispeva k razvoju plevralnega izliva / fibroze in valvulopatije. Včasih so bili ti bolniki predhodno zdravljeni z dopaminomimetiki ergotonina. V povezavi s takšno reakcijo na kabergolin ni priporočljivo, da ga predpišemo bolnikom z obstoječimi kliničnimi simptomi in / ali znaki okvarjenih srčnih in dihalnih funkcij, povezanih s fibrotičnimi spremembami, ali z anamnestičnimi podatki o takih stanjih.

Če se odkrijejo znaki pojava / poslabšanja krvne regurgitacije, zoženja lumna ali odebelitve ventilnih ploščic, je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti. Glede na opažanja je bilo ugotovljeno, da se ESR (stopnja sedimentacije eritrocitov) poveča zaradi razvoja plevralnega izliva / fibroze. Če pride do nepojasnjenega povečanja ESR, je treba opraviti rentgensko slikanje prsnega koša. Za pravilno diagnozo so pomembni tudi študije plazemskega kreatinina in ocena delovanja ledvic.

V prisotnosti valvulopatije, plevralnega izliva / fibroze so opazili izboljšanje simptomov po zaključku zdravljenja s kabergolinom. Zanesljivih podatkov o poslabšanju stanja bolnikov z znaki krvne regurgitacije med jemanjem kabergolina ni.

Zdravilo ni predpisano, če se odkrijejo fibrotične spremembe v aparatu srčnega ventila.

Upoštevati je treba, da se fibrotične spremembe lahko razvijejo asimptomatsko, zato je potrebno redno spremljanje naslednjih simptomov pri bolnikih, ki se dolgotrajno zdravijo s kabergolinom:

pleuropulmonalne motnje: težko dihanje, težave z dihanjem, vztrajen kašelj, bolečine v prsih;
oviranje sečevodov, ledvična odpoved, obstrukcija trebušnih organov: edem spodnjih okončin, bolečina v boku ali ledvenem predelu, morebitna oteklina ali bolečina pri palpaciji v trebuhu (lahko se razvije retroperitonealna fibroza);
perikardialni izliv, fibroza lističev srčnih zaklopk: kaže se kot glavni znaki srčnega popuščanja, zato je treba pri prvih znakih srčnega popuščanja izključiti nadaljnji prehod fibroze lističev srčnih zaklopk v konstriktivni perikarditis.

Redno je treba spremljati stanje bolnikov glede pojava in razvoja fibrotičnih sprememb. Prvič se ehokardiografija opravi 3-6 mesecev po začetku zdravljenja s kabergolinom. Nadalje se študija izvaja glede na klinično oceno bolnikovega stanja, pri čemer se posebna pozornost nameni zgoraj navedenim simptomom, vsaj enkrat na 6-12 mesecev neprekinjenega zdravljenja.

Potreba po pregledu bolnikov z drugimi metodami, kot so fizični nadzor, vključno z avskultacijo srca, radiografijo, računalniško tomografijo, se določi v vsakem primeru posebej.

Titriranje odmerka kabergolina se izvaja pod zdravniškim nadzorom, da se določi najmanjši učinkovit odmerek, ki povzroči terapevtski učinek. Po izbiri učinkovitega režima odmerjanja je priporočljivo redno (enkrat mesečno) določiti koncentracijo prolaktina v plazmi. Normalizacijo ravni prolaktina običajno opazimo v 2-4 tednih po jemanju zdravila.

Po odvzemu kabergolina se običajno pojavi ponovitev hiperprolaktinemije, vendar pri nekaterih bolnikih v nekaj mesecih zabeležijo vztrajno zmanjšanje ravni prolaktina. Pri večini bolnikov ovulacijski cikli trajajo vsaj šest mesecev po zaključku zdravljenja.

Kabergolin pomaga obnoviti ovulacijo in plodnost pri hiperprolaktinemičnem hipogonadizmu. Glede na to, da lahko pride do nosečnosti, preden se menstrualni ciklus ustali in pred prvo menstruacijo po premoru, je priporočljivo, da se testi nosečnosti izvajajo vsaj enkrat na štiri tedne skozi celotno obdobje amenoreje in po ponovni vzpostavitvi cikla - z vsako zamudo menstruacije za več kot tri dni. Kadar nosečnost ni zaželena, so med zdravljenjem s kabergolinom in po njegovi odpovedi potrebni pregradni kontraceptivi, dokler se anovulacija ne ponovi. Ko nastopi nosečnost, je za pravočasno diagnozo simptomov povečane hipofize potreben natančen zdravniški nadzor, saj lahko nosečnost poveča velikost obstoječih tumorjev hipofize.

Uporaba zdravila povzroča zaspanost, pri Parkinsonovi bolezni pa lahko agonisti dopaminskih receptorjev povzročijo nenaden spanec. V takih primerih je odmerek zdravila priporočljivo zmanjšati ali prekiniti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Priporočljivo je, da se vzdržujete potencialno nevarnih vrst dela, vključno z vožnjo vozil, saj kabergolin vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij in sposobnost koncentracije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nadzorovane klinične študije pri nosečnicah z uporabo kabergolina niso bile izvedene, zato je njegovo imenovanje mogoče le, kadar je to nujno potrebno, po temeljiti oceni razmerja med pričakovanimi koristmi in možnimi tveganji za mater in plod.

V primeru nosečnosti v ozadju zdravljenja s kabergolinom je treba jemanje takoj prekiniti, vendar šele po natančni oceni razmerja med koristmi in tveganji.

Po podatkih spremljanja jemanje kabergolina v tedenskem odmerku od 0,5 do 2 mg za zdravljenje motenj, povezanih s hiperprolaktinemijo, ne spremlja povečanje pogostosti večplodnih nosečnosti, splavov, prezgodnjih rojstev in prirojenih malformacij otroka.

Ni podatkov o prodiranju zdravila v materino mleko, če pa kabergolin ni učinkovit za preprečevanje / zatiranje laktacije, je treba dojenje opustiti. Za zdravljenje motenj, povezanih s hiperprolaktinemijo, bolnicam, ki načrtujejo dojenje, ni predpisan kabergolin.

Pediatrična uporaba

Varnost in učinkovitost uporabe zdravila Cabergoline pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 16 let, nista bili dokazani, zato je kontraindicirano, da predpišejo zdravilo.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V skladu z navodili je zdravilo Cabergoline previdno predpisano bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudi jetrni okvari razreda C po lestvici Child-Pugh pri bolnikih, ki imajo dolgotrajno zdravljenje, je kabergolin priporočljivo uporabljati v manjših odmerkih. Zaradi enkratnega odmerka zdravila v odmerku 1 mg se je površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) povečala v primerjavi z bolniki z manj hudo okvaro jeter ali z zdravimi prostovoljci.

Uporaba pri starejših

Študije o uporabi zdravila pri starejših bolnikih za zdravljenje motenj, povezanih s hiperprolaktinemijo, niso bile izvedene. Na podlagi razpoložljivih podatkov lahko sklepamo, da ni posebnega tveganja za takšno zdravljenje.

Interakcije z zdravili

drugi alkaloidi ergotina: ni podatkov o medsebojnem delovanju s kabergolinom, zato jih med dolgotrajnim zdravljenjem s kabergolinom ni priporočljivo uporabljati hkrati;
fenotiazini, butirofenoni, tioksanteni, metoklopramid in drugi dopaminski antagonisti: lahko oslabijo učinkovitost kabergolina za zmanjšanje koncentracije prolaktina, zato je njihova kombinirana uporaba kontraindicirana;
eritromicin in drugi makrolidni antibiotiki: lahko povečajo sistemsko biološko uporabnost kabergolina (sočasna uporaba je kontraindicirana).

Analogi

Analogi kabergolina so Agalati, Bergolak, Dostinex itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Cabergoline

O zdravilu Cabergoline je malo pregledov, vendar so skoraj vsi pozitivni. Bolniki ugotavljajo dostopne stroške zdravila, njegovo učinkovitost in skoraj popolno odsotnost neželenih učinkov. Tistim, ki so prejemali terapijo z zdravili, toplo priporočamo, da je ne jemljejo brez imenovanja strokovnjaka.

Pritožbe povzroča majhnost tablet, saj jih je pogosto treba razdeliti, kar ni zelo priročno.