Sparflo

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Sparflo: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Sparflo

Koda ATX: J01MA09

Aktivna sestavina: sparfloksacin (sparfloksacin)

Proizvajalec: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 10.4.2019

Sparflo je zdravilo iz skupine fluorokinolonov z antibakterijskim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Sparflo se proizvaja v obliki obloženih tablet: ovalne, svetlo rumene ali skoraj bele, na eni strani s črto, na drugi strani - reliefno "200" (6 kosov. V pretisnih omotih, en pretisni omot v kartonski škatli).

Sestava za 1 tableto:

zdravilna učinkovina: sparfloksacin - 200 mg;
pomožne komponente: magnezijev stearat, krospovidon, koruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, smukec;
ovojnica tablete: propilen glikol, smukec, hipromeloza, titanov dioksid, kinolinsko rumeno barvilo.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Sparfloksacin je derivat fluorokinolona, protimikrobno zdravilo, zaviralec bakterijske DNA giraze, ki despiralizira odseke kromosomske DNA.

Za Sparflo je značilna nizka toksičnost za celice makroorganizma, kar je razloženo z odsotnostjo žiraz v njihovi strukturi. Zagotavlja baktericidne in protimikrobne učinke na gram negativno in gram pozitivno floro. Ima večjo aktivnost proti grampozitivnim kokom in anaerobom v primerjavi s prejšnjimi generacijami fluorokinolonov. Glede na gram negativno floro ima aktivnost, podobno kot pri aminoglikozidih.

Baktericidni učinek na gram pozitivne mikroorganizme je zagotovljen le v obdobju delitve, na gram negativne organizme - v obdobjih delitve in počitka (vpliva na DNA girazo in spodbuja lizo celične stene).

Sparflo moti transkripcijo genskega materiala bakterij, kar preprečuje njihovo normalno presnovo in zmanjšuje sposobnost delitve. Kot rezultat tega učinka ni vzporednega razvoja odpornosti na druge antibiotike, ki niso iz skupine zaviralcev giraze, in zagotavlja tudi visoko učinkovitost zdravila proti bakterijam, odpornim na peniciline, aminoglikozide, tetracikline, cefalosporine in druge antibiotike.

Naslednji patogeni mikroorganizmi so dovzetni za sparfloksacin: Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hafnia spp., Serratia spp., Proteus spp. (indol negativni in indol pozitivni), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Moraxella spp., Staphylococcus spp., Brucella spp., Mycoplasma pneumonia, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium spp.

Sparfloksacin je zelo aktiven proti različnim sevom Mycobacterium tuberculosis, vključno z multirezistentnimi sevi.

Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium, asteroidi Nocardia so običajno občutljivi na sparfloksacin. Naslednji mikroorganizmi so zmerne občutljivosti: Flavobacterium spp., Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Anaerobni mikroorganizmi so z nekaj izjemami zmerno občutljivi (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Ali odpornost (Bacteroides spp.). Sparfloksacin je neučinkovit proti treponemi pallidum.

Razvoj odpornosti na sparfloksacin se pojavi izredno počasi, saj po njegovi uporabi obstojni mikroorganizmi skoraj popolnoma izginejo, bakterijske celice pa nimajo encimov, ki bi ga inaktivirali.

Poročali niso o navzkrižni odpornosti na druga protimikrobna sredstva.

V aktivnosti proti gramnegativnim bacilom, zlasti Pseudomonas aeruginosa, je slabši od ciprofloksacina.

Ima postantibiotični učinek: v 0,5–4 urah po izginotju sparfloksacina iz plazme se mikroorganizmi ne razmnožijo.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi je absorpcija približno 90%. Jemanje zdravila Sparflo z mlekom ali hrano ne vpliva na stopnjo absorpcije. V slednjem primeru se hitrost absorpcije upočasni, vendar brez spreminjanja stopnje absorpcije, največjo koncentracijo sparfloksacina pa opazimo približno 30 minut kasneje kot pri jemanju na tešče.

Zdravilo je dobro porazdeljeno po telesnih tkivih (z izjemo tkiv, bogatih z maščobami, vključno z živčnim). Koncentracija v plazmi je nižja kot v tekočinah in tkivih spodnjih dihal. Najdemo ga v visokih koncentracijah v alveolarnih makrofagih. V slini, žolču, trebušnih organih, majhni medenici, črevesju, ledvicah, sečnih organih, bronhialnih izločkih, pljučnem tkivu, mišicah, kostnem tkivu, sinovialni tekočini, sklepnem hrustancu, peritonealni tekočini, koži so dosežene terapevtske koncentracije. V intraokularni in cerebrospinalni tekočini najdemo 10% vsebnosti zdravila v plazmi.

Porazdelitveni volumen je 3,9 + 0,8 l / kg in presega količino drugih fluorokinolonov. Približno 45% se veže na beljakovine krvne plazme (predvsem albumin).

Po peroralnem dajanju zdravila Sparflo v odmerku 400 mg je največja koncentracija dosežena po 3–6 urah. V tkivih je koncentracija 2–12-krat višja od koncentracije v plazmi. Odvisnost koncentracije zdravila v krvnem serumu od vzetega odmerka je linearna.

Pri kislih vrednostih pH se aktivnost nekoliko zmanjša.

Presnovi se v jetrih, od 30 do 50% se izloči z blatom, preostanek pa z urinom (zaradi cevaste filtracije in tubularne sekrecije). Približno 10% odvzetega odmerka se izloči v nespremenjeni obliki. Razpolovni čas je od 16 do 30 ur. Z ledvično odpovedjo se razpolovni čas poveča.

Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo se delež zdravila, ki se izloča skozi ledvice, zmanjša. Z očistkom kreatinina več kot 20 ml / min ne opazimo kopičenja v telesu, saj se vzporedno povečujeta presnova in izločanje z blatom.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se zdravilo Sparflo uporablja za nalezljive in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na sparfloksacin:

okužbe obnosnih votlin in srednjega ušesa (zlasti okužbe, ki jih povzročajo gram negativne bakterije, vključno s Staphylococcus spp. in Pseudomonas spp.);
okužbe dihal (vključno s poslabšanji kroničnih obstruktivnih pljučnih bolezni in pljučnice, ki jo povzročajo Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonia, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pljučnica, Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamyemia pneumoniae)
pljučna tuberkuloza (v primeru nestrpnosti do prvega zdravljenja ali tuberkuloze, odporne na zdravila);
okužbe oči;
bakterijske okužbe prebavil (vključno s salmonelozo in šigelozo);
trebušne okužbe (vključno z okužbami žolčnih poti);
gobavost;
okužbe sklepov in kosti (vključno z osteomielitisom);
okužbe mehkih tkiv in kože (vključno s furunkulozo, abscesi, nalezljivim dermatitisom in piodermijo);
genitalne okužbe (vključno s prostatitisom in adneksitisom);
spolno prenosljive okužbe (vključno s klamidijo, gonorejo);
okužbe sečil in ledvic (vključno s pielitisom, cistitisom in negonokoknim uretritisom);
okužbe pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo (tudi pri bolnikih z nevtropenijo ali med zdravljenjem z imunosupresivi).

Kontraindikacije

Absolutno:

huda ledvična odpoved;
podaljšanje intervala QT in druga stanja, ki prispevajo k pojavu aritmij (huda bradikardija, atrijska fibrilacija, hipokalemija, kongestivno srčno popuščanje);
epilepsija;
pomanjkanje encima glukoza-6-fosfat dehidrogenaza;
otroci in mladostniki do 18. leta starosti (zaradi nepopolnosti procesa oblikovanja okostja);
Med nosečnostjo in dojenjem;
preobčutljivost za glavne ali pomožne sestavine zdravila.

Sorodnik (zdravilo Sparflo se uporablja previdno):

kronična ledvična odpoved;
motnje cerebralne cirkulacije;
cerebralna ateroskleroza;
konvulzivni sindrom;
pogoji poklicne dejavnosti ali življenja, ki ne dopuščajo omejevanja osončenosti.

Navodila za uporabo zdravila Sparflo: način in odmerjanje

Tablete Sparflo so namenjene peroralni uporabi, ne glede na obrok. Tableto je treba pogoltniti celo, ne da bi jo žvečili in pili veliko vode ali druge tekočine.

Trajanje terapije je odvisno od kliničnega poteka in resnosti bolezni ter rezultatov bakteriološke analize.

Priporočeni odmerki zdravila Sparflo:

okužbe organov ORL (vključno s sinusitisom): 400 mg sparfloksacina enkrat prvi dan zdravljenja, nato 200 mg na dan 10 dni;
poslabšanje kroničnega bronhitisa, pljučnice: 400 mg zdravila enkrat na prvi dan zdravljenja, nato 200 mg na dan 10 dni; pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina manj kot 50 ml / min) se prvi dan zdravljenja uporablja standardni začetni odmerek, nato 200 mg sparfloksacina vsakih 48 ur;
pljučna tuberkuloza (v kombinaciji z zdravili za zdravljenje tuberkuloze): 400 mg zdravila Sparflo enkrat prvi dan zdravljenja, nato 200 mg na dan 30 dni;
gobavost: 200 mg na dan enkrat 12 tednov;
okužbe mehkih tkiv in kože: 400 mg enkrat na prvi dan zdravljenja, nato 200 mg na dan 3–9 dni;
bakterijski prostatitis in klamidijske okužbe: 400 mg sparfloksacina enkrat na prvi dan zdravljenja, nato 200 mg na dan 10-14 dni;
akutni gonorealni uretritis: 400 mg enkrat na prvi dan zdravljenja, nato 200 mg na 24 ur (600 mg na tečaj);
negonokokni uretritis: 200 mg zdravila enkrat na prvi dan zdravljenja, nato 100 mg na dan 6 dni;
okužbe sečil: 200 mg enkrat prvi dan zdravljenja, nato 100 mg na dan 10-14 dni.

Stranski učinki

prebavni sistem: dispepsija, slab apetit, bruhanje, slabost, napenjanje, bolečine v trebuhu, hepatitis, holestatska zlatenica, hepatonekroza, hiperbilirubinemija, povečana aktivnost alkalne fosfataze in jetrnih transaminaz;
kardiovaskularni sistem: tahikardija, zardevanje kože obraza, podaljšanje intervala QT, tromboza možganskih arterij;
hematopoetski sistem: levkopenija, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, anemija, hemolitična anemija, granulocitopenija, levkocitoza;
centralni in periferni živčni sistem: zaspanost, nočne more, glavobol, tesnoba, zmedenost, halucinacije, omedlevica, omotica, povečana utrujenost, tremor, povečan intrakranialni tlak, depresija, psihotične reakcije, migrena, nenormalnost zaznavanja bolečine;
čutilni organi: izguba sluha in tinitus, okvara vida (sprememba barvnega zaznavanja, diplopija), oslabljen vonj in okus;
mišično-skeletni sistem: artritis, artralgija, tendovaginitis, mialgija;
urinarni sistem: kristalurija (z nizko diurezo in alkalno urinsko reakcijo), prisotnost krvi v urinu, hiperkreatininemija;
alergijske in dermatološke reakcije: nodosumski eritem, pruritus, fotoobčutljivost, toksična epidermalna nekroliza, vročina, multiformni eksudativni eritem, edem grla in obraza
druge reakcije: splošna šibkost, majhne kapilarne krvavitve, težko dihanje, pomanjkanje koagulacijskega faktorja protrombina v krvi, povečano znojenje, hiperglikemija.

Preveliko odmerjanje

Specifični protistrup ni znan. Zdravljenje: po potrebi simptomatsko zdravljenje, peritonealna dializa in hemodializa.

Posebna navodila

V obdobju zdravljenja z zdravilom Sparflo in tri dni po koncu zdravljenja se morajo bolniki izogibati ultravijoličnemu sevanju.

V posameznih primerih je uporaba fluorokinolonov povzročila rupturo tetive. Če se pojavijo pritožbe, je treba zdravilo odpovedati.

Ne prekoračite predpisanega dnevnega odmerka. Med zdravljenjem mora bolnik zaužiti zadostno količino tekočine, prav tako je treba zagotoviti, da se ohrani kisla reakcija urina, da se prepreči razvoj kristalurije.

Med zdravljenjem z zdravilom Sparflo je priporočljivo, da se vzdržite potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo hitro reakcijo in večjo pozornost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Sparflo med nosečnostjo in dojenjem je prepovedana.

Uporaba v otroštvu

Prepovedana je uporaba zdravila Sparflo za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Prepovedana je uporaba zdravila Sparflo pri hudi ledvični odpovedi. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri kronični ledvični odpovedi.

Interakcije z zdravili

Ob hkratni uporabi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (z izjemo acetilsalicilne kisline) se tveganje za epileptične napade poveča.

Zdravila Sparflo ni priporočljivo uporabljati hkrati z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (triciklični antidepresivi, eritromicin, fenotiazin, bepridil, pentamidin, antiaritmična zdravila razreda IA in III, terfenadin, astemizol, cisaprid).

Kadar se sparfloksacin kombinira z drugimi protimikrobnimi sredstvi (metronidazol, aminoglikozidi, beta-laktamski antibiotiki, klindamicin), običajno opazimo sinergizem.

Ob sočasni uporabi s ciklosporinom se serumski kreatinin poveča (ta kazalnik je treba spremljati dvakrat na teden).

Sparfloksacin skoraj nima vpliva na koncentracijo posrednih antikoagulantov, peroralnih hipoglikemičnih učinkovin in teofilina.

Pri uporabi zdravila Sparflo z antacidi, sukralfatom in sredstvi, ki vsebujejo železo, se absorpcija sparfloksacina zmanjša, zato je treba zdravilo Sparflo jemati 1-2 uri pred ali 4 ure po jemanju navedenih zdravil.

Metoklopramid pospeši absorpcijo zdravila in skrajša čas doseganja največje koncentracije.

Analogi

Analogi Sparflo so Sparfloksacin, Respara, Sparbakt.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Sparflo

Ocene zdravila Sparflo so večinoma pozitivne: uporabniki ugotavljajo učinkovitost, hitrost in enostavnost režima zdravljenja. Glavni pomanjkljivosti so toksičnost in velik seznam neželenih učinkov.