Retarpen - Navodila Za Uporabo, Cena, Analogi, 2,4 Milijona Ie, Pregledi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ponovno zaženite

Retarpen: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Retarpen

Koda ATX: J01CE08

Aktivna sestavina: benzatin benzilpenicilin (benzatin benzilpenicilin)

Proizvajalec: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Avstrija)

Opis in fotografija posodobljena: 27.8.2019

Prašek za pripravo suspenzije za intramuskularno dajanje podaljšanega delovanja Retarpen

Retarpen je antibiotik iz skupine penicilinov tipa G s podaljšanim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - prašek za pripravo suspenzije za intramuskularno dajanje podaljšanega delovanja (1,2 milijona ie - ~ 1,14 g v brezbarvnih steklenih vialah s prostornino 5 ml, 1 viala v kartonski škatli, 100 vial v kartonski škatli (za bolnišnice); 2, 4 milijone ie - ~ 2,27 g v brezbarvnih steklenih vialah s prostornino 15 ml, 1 viala v kartonski škatli, 50 vial v kartonski škatli (za bolnišnice). Vsako pakiranje / škatla vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Retarpen).

Zdravilna učinkovina je benzatin benzilpenicilin v 1 steklenički - 1,2 milijona mednarodnih enot (IE) (1,0256 g) ali 2,4 milijona IU (2,0513 g).

Pomožne snovi: vabi, simetikon, natrijev citratni pufer, povidon.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Benzatin benzilpenicilin - zdravilna učinkovina zdravila Retarpen, je β-laktamski antibiotik tipa G iz skupine penicilinov z izrazitim podaljšanim delovanjem. Izkazuje baktericidno delovanje proti občutljivim mikroorganizmom z zaviranjem sinteze mukopeptidov celične stene.

Mikroorganizmi, v zvezi s katerimi se kaže aktivnost benzatin benzilpenicilina: gram-pozitivni povzročitelji sifilisa in nihanja (Treponema spp.); glavni povzročitelji akutne škrlatinke, tonzilitisa, revmatične mrzlice (sevi Staphylococcus spp., ki tvorijo penicilinazo; Streptococcus spp., vključno s piogenimi in pnevmokoknimi streptokoki).

Odporen na benzatin benzilpenicilin: asteroidi Nocardia, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamyp. benzilpenicilin penicilinaza.

Pridobljena odpornost na Retarpen je zelo razširjena pri naslednjih mikroorganizmih: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.

Farmakokinetika

Po intramuskularni injekciji benzatina se benzilpenicilin zelo počasi hidrolizira s sproščanjem benzilpenicilina.

Najvišja koncentracija (Cmax) v krvnem serumu pri otrocih doseže 24 ur pozneje, pri odraslih pa 48 ur po injiciranju. Dolga razpolovna doba (T _1/2) zagotavlja dolgoročno stabilno prisotnost zdravila Retarpen v krvi. 2 tedna po injekciji zdravila Retarpen 2,4 milijona ie je njegova serumska raven 0,12 μg / ml. 3 tedne po injiciranju 1,2 milijona ie v 89–97,4% primerov je koncentracija 0,06 μg / ml (1 ie = 0,6 μg). V tekočini je difuzija zdravila popolna, v tkivih je zelo šibka. Snov se na beljakovine krvne plazme veže za 40-60%.

Zdravilo se presnavlja rahlo. Izloča se v glavnem skozi ledvice v nespremenjeni obliki. V osmih dneh se sprosti do 33% danega odmerka.

Benzatin benzilpenicilin prehaja v materino mleko med dojenjem in v majhnih odmerkih premaga placentno pregrado.

Farmakokinetične značilnosti pri posebnih skupinah bolnikov:

Bolniki s sladkorno boleznijo: z intramuskularno injekcijo je mogoče upočasniti absorpcijo zdravila;
Novorojenčki in nedonošenčki: zaradi funkcionalne nezrelosti ledvic / jeter _je možno povečanje T _1/2;
Starejši bolniki: verjetnost zmanjšanja hitrosti izločanja zdravila iz telesa.

Indikacije za uporabo

Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na benzatin benzilpenicilin, po potrebi dolgotrajna izpostavljenost njim:

Škrlatinka;
Akutni tonzilitis;
Pint;
Jacke;
Sifilis.

Preprečevanje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi:

Relapsi erizipele;
Ponavljajoči se napadi po akutni revmatični mrzlici.

Kontraindikacije

Laktacijsko obdobje;
Preobčutljivost za sestavine zdravila Retarpen ali druge beta-laktamske antibiotike (cefalosporine ali peniciline).

Previdno:

Ledvična in / ali jetrna okvara;
Sladkorna bolezen;
Dermatomikoza;
Psevdomembranski kolitis;
Nagnjenost k alergijskim reakcijam (alergijski izpuščaji, bronhialna astma);
Nosečnost.

Retarpen, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Zdravilo Retarpen je namenjeno za intramuskularno uporabo. Iz praška se pripravi suspenzija, za katero se v vialo vbrizga voda za injiciranje: v odmerku 1,2 milijona IE - 3 ml, v odmerku 2,4 milijona IU - 5 ml in nato temeljito premeša tako, da stekleničko valja med dlanmi rok, da se prepreči nastanek pena.

Raztopina se vbrizga globoko v zgornji zunanji kvadrant mišice gluteus maximus. Da bi izključili vdor igle in s tem zdravila v posodo, je treba neposredno pred dajanjem izvesti aspiracijo. V primeru aspiracije krvi ali pojava močne bolečine je treba uporabo zdravila Retarpen prekiniti.

Priporočeni odmerki za akutni tonzilitis, škrlatinko, zehanje in pint:

Odrasli in mladostniki - 1,2 milijona ie enkrat;
Otroci, ki tehtajo 30 kg ali več - 1,2 milijona ie enkrat;
Otroci, ki tehtajo manj kot 30 kg - 600 tisoč ie enkrat.

Priporočeni odmerki za primarni in sekundarni sifilis:

Odrasli in mladostniki - 2,4 milijona ie;
Otroci, ki tehtajo več kot 30 kg - 600 tisoč - 2,4 milijona ie.

Praviloma zadostuje ena sama uporaba zdravila Retarpen. V primeru nadaljevanja kliničnih in / ali laboratorijskih manifestacij bolezni se izvede drugi tečaj.

V poznih fazah sifilisa, tudi v latentni seropozitivni obliki, odraslim in mladostnikom predpišemo 1 injekcijo 2,4 milijona ie enkrat na teden 3 tedne.

Pri prirojenem sifilisu (brez znakov prizadetosti centralnega živčnega sistema) je enkrat na teden 3 tedne predpisano 50 tisoč ie za vsak kilogram telesne teže.

Za preprečevanje akutne revmatične mrzlice, erizipel in post-streptokoknega glomerulonefritisa je zdravilo Retarpen predpisano v naslednjih odmerkih:

Odrasli in mladostniki - 1,2 milijona ie enkrat na 3-4 tedne;
Otroci, ki tehtajo 30 kg ali več - 1,2 milijona ie enkrat na 3-4 tedne;
Otroci, ki tehtajo manj kot 30 kg - 600 tisoč ie enkrat v 3-4 tednih.

Priporočeno trajanje zdravljenja:

V odsotnosti bolezni srca - vsaj 5 let ali do 21. leta starosti;
S prehodno boleznijo srca - vsaj 10 let ali do 21. leta starosti;
Z obstojnimi boleznimi srca - vsaj 10 let ali do starosti 40 let. V nekaterih primerih je lahko indicirana doživljenjska preventivna terapija.

Trajanje profilakse je določeno individualno.

Posebna navodila:

Pri bolnikih z ledvično insuficienco se odmerek zdravila Retarpen izračuna ob upoštevanju ledvične funkcije: z očistkom kreatinina (CC)> 10 ml / minuto - 75% običajnega odmerka, s CC <10 ml / minuto - 20-50% (v nekaterih primerih bo morda treba razdeliti en odmerek. odmerki za več injekcij);
Starejši bolniki morajo pred predpisovanjem zdravila Retarpen oceniti stanje ledvične funkcije in po potrebi prilagoditi odmerek, če je potrebno;
Pri odpovedi jeter se lahko spremeni presnova in izločanje penicilinov, kar je treba upoštevati pri izbiri odmerka.

Stranski učinki

Spremembe laboratorijskih parametrov: pogosto (> 1/100, <1/10) - pozitivna neposredna Coombsova reakcija, izkrivljanje rezultatov elektroforeze beljakovin v krvni plazmi, povečanje vsebnosti 17-ketosteroidov v urinu (pri uporabi Zimmermannove reakcije), lažno pozitivne reakcije za določanje aminokislin v urinu (pri uporabi metode ninhidrina), lažno pozitivne reakcije na urobilinogen, lažno pozitivne reakcije za določanje glukoze v urinu (pri uporabi neencimskih metod), lažno pozitivne reakcije za določanje beljakovin v urinu pri uporabi biuretne metode, metode Folin-Chocalteu ali oborinskih tehnik (pri uporabi trikloroocetne, sulfosalicilne kisline);
Drugi učinki imunoalergične narave: akutni intersticijski nefritis, zmerno prehodno povečanje aktivnosti serumskih transaminaz;
Motnje v prebavnem sistemu: pogosto - slabost, driska, bruhanje; redko (> 1/1000, <1/100) - glositis, stomatitis; pogostnost neznana - psevdomembranski kolitis;
Okužbe in parazitske okužbe: pogosto - kandidoza;
Motnje živčnega sistema: redko (> 1/10 000, <1/1000) - nevropatija;
Bolezni imunskega sistema: redko - alergijske reakcije (zvišana telesna temperatura, urtikarija, bolečine v sklepih, angioedem, eksfoliativni dermatitis, anafilaktični šok z razvojem kolapsa, multiformni eritem, anafilaktoidne reakcije (purpura, napad astme, simptomi iz prebavil)); zelo redko - toksična epidermalna nekroliza, maligni eksudativni eritem; pogostnost neznana - serumska bolezen, Jarisch-Herxheimerjeva reakcija; ob prisotnosti sočasne dermatomikoze - paraalergijske reakcije;
Motnje v krvnem in limfnem sistemu: zelo redko (<1/10 000) - hemolitična anemija, trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza;
Bolezni ledvic in sečil: redko - intersticijski nefritis, nefropatija;
Bolezni jeter in žolčnika: pogostnost neznana - holestaza, hepatitis;
Bolezni kože in podkožja: pogostnost neznana - pemfigoid;
Splošne motnje in reakcije na mestu injiciranja: pogostnost ni znana - lokalne reakcije (bolečina in infiltrati na mestu injiciranja), Nicolauov sindrom (akutna embolija kože na žilah), Hoynejev sindrom (akutni penicilinski psihotični sindrom) s podaljšano terapijo - superinfekcija.

Preveliko odmerjanje

Zaradi prevelikega odmerjanja (uporaba visokih odmerkov) β-laktamskih antibiotikov, vključno z benzatin benzilpenicilinom, zlasti pri bolnikih z ledvično odpovedjo, se lahko razvije encefalopatija, katere glavni simptomi so motnje gibanja, okvara zavesti in krči.

Priporočljivo je simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Pred predpisovanjem zdravila Retarpen je treba skrbno zbrati anamnezo bolnika zaradi morebitne preobčutljivosti na peniciline in / ali druge beta-laktamske antibiotike.

Glede na tveganje za nastanek hudih alergijskih, včasih celo usodnih reakcij je treba bolnike opozoriti na potrebo po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Retarpen in ob pojavu simptomov alergije takoj obvestiti zdravnika.

V 5-10% primerov se lahko alergijske reakcije na penicilin prepletajo z alergijskimi reakcijami na cefalosporine, zato so penicilini kontraindicirani pri bolnikih z anamnezo alergije na cefalosporine.

Bolniki z alergijskimi kožnimi izpuščaji in bronhialno astmo imajo večje tveganje za pojav preobčutljivostnih reakcij, zato morajo biti vsaj 30 minut po injiciranju pod zdravniškim nadzorom. V primeru alergijske reakcije je treba zdravilo Retarpen odpovedati in po potrebi izvesti simptomatsko in / ali protitočno zdravljenje.

Pri zdravljenju sifilisa se lahko razvije Jarisch-Herxheimerjeva reakcija (mrzlica, zvišana telesna temperatura, drugi lokalni in splošni simptomi), na kar je treba bolnike opozoriti.

Pri bolnikih z diabetesom mellitusom je mogoče upočasniti absorpcijo zdravila v sistemski obtok.

Zdravila Retarpen se ne sme dajati intravensko, subkutano, endolumbalno, v telesno votlino in v tkiva z okvarjeno perfuzijo.

Če raztopina nenamerno zaide pod kožo, se lahko razvije boleča kepa. Uporaba ledu na mestu injiciranja lahko zmanjša bolečino.

Nenamerna intravaskularna injekcija lahko povzroči prehodne občutke tesnobe in okvare vida. Ti simptomi običajno izzvenijo v eni uri. Če so simptomi resni, bo morda potrebna sedacija.

Z nenamernim intraarterijskim dajanjem zdravila Retarpen, zlasti pri otrocih, se lahko pojavijo resni zapleti, kot sta nekroza tkiva (gangrena) in arterijska tromboza. Njihove začetne manifestacije so blede lise na koži glutealne regije. Zaradi visokega tlaka na mestu injiciranja je možno retrogradno injiciranje zdravila v skupno iliakalno arterijo, hrbtenjačne arterije ali aorto.

Med zdravljenjem je treba redno spremljati delovanje ledvic in sliko periferne krvi.

Da bi preprečili poškodbe ishiadičnega živca, se obrobno območje zunanjega zgornjega kvadranta zadnjice za uporabo zdravila Retarpen pri otrocih in mladostnikih uporablja le v izjemnih primerih (na primer pri razširjenih opeklinah).

Drgnjenje zadnjice po injiciranju ni priporočljivo.

V primeru suma na sifilis je treba pred imenovanjem zdravila Retarpen opraviti mikroskopijo temnega polja in nato v 4 mesecih serološke študije. Pri prirojenem sifilisu je treba pregledati tudi cerebrospinalno tekočino. Če v procesu ni mogoče izključiti vpletenosti centralnega živčnega sistema (nevrosifilis), je treba uporabiti druge penicilinske pripravke, ki bolje prodrejo v likvor.

Če se med zdravljenjem pojavi vztrajna huda driska, je treba sumiti na psevdomembranski kolitis (lahko se kaže kot voden blato s sluzi / krvjo, tenezmi, razpršena spastična bolečina v trebuhu, zvišana telesna temperatura). Ker je to stanje lahko življenjsko nevarno, je treba zdravljenje z zdravilom Retarpen takoj prekiniti in predpisati ustrezno terapijo ob upoštevanju občutljivosti identificiranega patogena. Ne uporabljajte zdravil, ki zavirajo peristaltiko črevesja.

Bolniki, ki se držijo hipersalinske diete, morajo upoštevati vsebnost natrija v zdravilu: v odmerku 1,2 milijona ie - 11 mg (0,48 mmol), v odmerku 2,4 milijona ie - 22 mg (0,96 mmol).

Zaradi nevarnosti glivičnih okužb med zdravljenjem je priporočljivo sočasno uporabljati vitamine B in vitamin C. Če sumite na razvoj glivične okužbe, je potrebno protiglivično zdravilo (na primer levorin ali nistatin).

Kadar se zdravilo Retarpen uporablja v nezadostnem odmerku, se zdravljenje prezgodaj ustavi, pa tudi pri dolgotrajnem zdravljenju, se lahko pojavijo odporni sevi patogenov.

V redkih primerih se lahko povidon, ena od pomožnih snovi zdravila Retarpen, kopiči v retikuloendotelijskem sistemu, zaradi česar se lahko razvijejo granulomi, iz katerih lahko v prihodnosti nastanejo tumorji.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem je potrebna previdnost med vožnjo avtomobila in opravljanjem potencialno nevarnih vrst del.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Benzatin benzilpenicilin prehaja skozi placentno pregrado. Kljub temu, da v poskusih na živalih niso ugotovili neposrednih / posrednih škodljivih učinkov na plod, lahko zdravilo Retarpen med nosečnostjo uporabljamo le, če je predvidena korist za mater bistveno presežena glede na potencialno tveganje za plod.

Za zdravljenje sifilisa pri nosečnicah ni priporočljivo uporabljati zdravila Retarpen.

Zdravilo v majhnih količinah prehaja v materino mleko. Ni podatkov o neželenih učinkih pri otrocih, katerih matere so prejemale zdravilo Retarpen med dojenjem. Ker verjetnost negativnega vpliva zdravila na črevesno mikrofloro otroka ni izključena, je med uporabo zdravila Retarpen priporočljivo dojenje prekiniti. Dojenje lahko nadaljujete 24 ur po odpovedi.

Uporaba v otroštvu

V pediatrični praksi se zdravilo Retarpen uporablja brez starostnih omejitev, strogo glede na indikacije v skladu z režimom odmerjanja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Za bolnike z ledvično insuficienco se odmerek zdravila Retarpen izračuna glede na stopnjo okvarjene ledvične funkcije (indikator CC):

CC> 60 ml / min - prilagoditev odmerka ni potrebna;
CC 10-60 ml / min - 75% izračunanega odmerka;
CC <10 ml / min (huda ledvična odpoved) - 20-50% predvidenega odmerka, morda ga bo treba razdeliti na več injekcij.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudi odpovedi jeter je mogoče upočasniti presnovo in izločanje penicilinov.

Uporaba pri starejših

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Retarpen pri starejših bolnikih je treba oceniti delovanje ledvic. Po potrebi se izvede prilagoditev odmerka, ki ustreza stanju.

Interakcije z zdravili

Zdravila Retarpen se ne sme uporabljati sočasno z bakteriostatičnimi antibiotiki (npr. Kloramfenikol, makrolidi, tetraciklini, linkozamidi). Kombinacija z drugimi antibiotiki je mogoča le v primerih, ko se pričakuje sinergijski ali vsaj aditivni učinek uporabe kombinacije zdravil.

Ne injicirajte benzatin benzilpenicilina v isti brizgi z drugimi zdravili.

Previdno je treba zdravilo Retarpen uporabljati sočasno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (salicilati, fenilbutazon, indometacin), probenecidom, alopurinolom, ker možno konkurenčno zaviranje izločanja zdravil iz telesa.

Zdravilo Retarpen poveča učinkovitost posrednih antikoagulantov, zato je treba pri uporabi te kombinacije skrbno spremljati INR (mednarodno normalizirano razmerje).

Digoksin poveča tveganje za razvoj bradikardije.

Benzatin benzilpenicilin zmanjša izločanje metotreksata, zaradi česar se njegova toksičnost lahko poveča.

Analogi

Analogi retarpena so: Ampicillin, Amosin, Ospamox, Bitsillin-1, Benzicillin-1, Ospen, Extensillin.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru, izven dosega otrok, pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Raztopino, pripravljeno iz praška, lahko hranite v hladilniku največ 24 ur.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Retarpenu

Benzatin benzilpenicilin je vključen na seznam vitalnih in esencialnih zdravil (vitalnih in esencialnih zdravil). Ker gre za zelo močan antibiotik, bolniki priporočajo uporabo zdravila izključno po navodilih in pod nadzorom strokovnjakov. V večini pregledov zdravila Retarpen ga bolniki označujejo kot učinkovito zdravilo, ki praktično ne povzroča negativnih reakcij telesa. Posamezen pregled opisuje anafilaktični šok po injiciranju, vendar vzrok ni naveden. Hkrati se je zdravilo spoprijelo z nalogo, okužba s Pseudomonas aeruginosa je bila ozdravljena.

Po mnenju zdravnikov je Retarpen standardno zdravilo za zdravljenje sifilisa, praviloma se izkaže za učinkovito in vam omogoča, da v večini primerov obnovite bolnikovo zdravje brez stranskih učinkov. Injekcije retarpena so precej boleče, zato se morate za izvajanje manipulacij in pravilno pripravo raztopine obrniti na zdravstvene ustanove.