Bilumid

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Bilumid: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Bilumide

Koda ATX: L02BB03

Aktivna sestavina: bikalutamid (bikalutamid)

Proizvajalec: OJSC "Veropharm" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 16.06.2020

Bilumid je nesteroidno antiandrogeno zdravilo za hormonsko zdravljenje malignih novotvorb prostate pri moških.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, v prerezu izstopajo dve plasti - rumena filmska lupina in belo do skoraj belo jedro (v pretisnem traku po 7, 10 ali 14 kosov; v kartonski škatli 4 pakiranja po 7 kosov, 3 pakiranja po 10 kosov ali 2 pakiranja po 14 kosov in navodila za uporabo zdravila; v pločevinki iz polimernih materialov 28 kosov, v kartonski škatli, 1 pločevinka in navodila za uporabo zdravila Bilumid).

Sestava za 1 tableto (50/150 mg):

zdravilna učinkovina: bikalutamid - 50 ali 150 mg;
pomožne snovi: krompirjev škrob - 30,8 / 92,4 mg; mlečni sladkor (laktoza monohidrat) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (mikrokristalna celuloza) - 8/24 mg; polivinilpirolidon (povidon) - 8/24 mg; natrijev karboksimetil škrob (primogel) - 4,8 / 14,4 mg; magnezijev stearat - 1,6 / 4,8 mg; aerosil (koloidni silicijev dioksid) - 1,1 / 3,3 mg;
filmska lupina: polivinilpirolidon (povidon) - 1,35 / 4,05 mg; hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza) - 2,15 / 6,45 mg; polisorbat 80 (tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; titanov dioksid - 0,4 / 1,2 mg; smukec - 0,6 / 1,8 mg; barvilo kinolinsko rumeno (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Bilumid - bikalutamid je racemična zmes, v kateri ima njegov (R) -enantiomer pretežno nesteroidno antiandrogeno delovanje. Snov ne kaže nobenega drugega endokrinega učinka.

Z vezavo na androgene receptorje, vendar ne z aktiviranjem ekspresije genov, zavira stimulativni učinek androgenov, kar ima za posledico regresijo malignih tumorjev prostate.

Prenehanje uporabe bikalutamida pri nekaterih bolnikih lahko privede do razvoja kliničnega antiandrogenega odtegnitvenega sindroma.

Farmakokinetika

Bikalutamid se po peroralni uporabi hitro in popolnoma absorbira iz prebavnega trakta. Vnos hrane ne vpliva na njegovo absorpcijo. Vsakodnevna uporaba zdravila Bilumid v odmerku 50 mg zagotavlja ravnotežno koncentracijo (R) -enantiomera v plazmi na ravni ~ 9 μg / ml, v odmerku 150 mg - na ravni ~ 22 μg / ml. Delež aktivnega (R) -enantiomera, odvisno od ravnotežne koncentracije snovi v plazmi, znaša do 99% vseh enantiomerov, ki krožijo v krvi.

Vezava na beljakovine v plazmi je velika: racemična mešanica - 96%, (R) - enantiomer - 99,6%.

Bikalutamid se skozi oksidacijo intenzivno presnavlja v jetrih in tvori konjugate z glukuronsko kislino. Presnovki se v približno enakih razmerjih izločajo skozi ledvice in črevesje.

Ker je razpolovna doba (R) -enantiomera približno 7 dni, se (S) -enantiomer veliko hitreje izloči iz telesa. Dnevni vnos bikalutamida približno 10-krat poveča ravnotežno koncentracijo (R) -enantiomera v krvni plazmi zaradi dolgega razpolovnega časa. Ta farmakokinetična značilnost snovi vam omogoča jemanje zdravila Bilumid 1-krat na dan.

Na farmakokinetične značilnosti (R) -enantiomera ne vplivajo starost bolnika, stanje ledvične funkcije in blaga / zmerna jetrna disfunkcija.

Obstajajo dokazi, da se pri hudi disfunkciji jeter upočasni izločanje (R) -enantiomera iz plazme.

Indikacije za uporabo

napredovali rak prostate (rak prostate) - v kombinaciji z analogom gonadotropin-sproščujočega hormona (GnRH) ali kirurško kastracijo;
lokalno napredovali rak prostate (stopnje T3 - T4, kateri koli N, M0; stopnje T1 - T2, N +, M0) - kot zdravilo za monoterapijo ali adjuvantno zdravljenje poleg radikalne prostatektomije ali radioterapije;
lokalno napredovala nemetastatska PCa - kadar kirurška kastracija in / ali drugi medicinski posegi niso uporabni ali nesprejemljivi.

Kontraindikacije

Absolutno:

hipolaktazija, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
sočasna uporaba z astemizolom, terfenadinom, cisapridom;
otroci in mladostniki do 18 let;
preobčutljivost za bikalutamid ali pomožne sestavine zdravila.

Bilumid ni predpisan za bolnice.

Zdravilo se uporablja previdno v naslednjih primerih:

kršitve jetrne funkcije zmerne / hude resnosti;
prisotnost dejavnikov tveganja za podaljšanje intervala QT, hkratna uporaba zdravil, ki podaljšujejo interval QT;
sočasna uporaba ciklosporina; BMCC (počasni zaviralci kalcijevih kanalov); zdravila, ki zavirajo mikrosomsko oksidacijo (cimetidin, ketokonazol); zdravila, ki se presnavljajo predvsem s sodelovanjem izoencima CYP3A4.

Bilumid, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Bilumidne tablete so namenjene peroralni uporabi.

Priporočen režim odmerjanja za odrasle in starejše moške:

pogosti rak prostate (v kombinaciji z uporabo analoga GnRH ali kirurške kastracije): 50 mg (1 tableta) enkrat na dan. Terapija se začne istočasno z začetkom analoga GnRH ali takoj po kirurški kastraciji
lokalno napredovali rak prostate: 150 mg (1 tableta 150 mg ali 3 tablete 50 mg) 1-krat na dan. Potek terapije je dolg, zdravilo se jemlje vsaj 2 leti. Če se pojavijo simptomi napredovanja bolezni, je treba tečaj zaključiti.

Stranski učinek

Neželeni učinki, ki se pojavijo pri jemanju tablet Bilumid v odmerku 50 mg:

zelo pogosto (10% ali več): astenija, anemija, občutljivost dojk, ginekomastija (lahko vztraja tudi po koncu zdravljenja, zlasti pri dolgotrajni uporabi bikalutamida), izpuščaj;
pogosto (vsaj 1%, vendar manj kot 10%): anemija *, vročinski utripi *, omotica *, slabost *, bolečine v trebuhu *, zaprtje *, hematurija *, edem *, hepatotoksičnost, prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, zlatenica (te spremembe v delovanju jeter so bile v redkih primerih ocenjene kot resne, pogosteje so bile prehodne, so v nadaljevanju tečaja ali po prekinitvi zdravljenja popolnoma izginile ali oslabele), zmanjšan libido, zmanjšan apetit, depresija, zaspanost, napenjanje, dispepsija, alopecija ali hirzutizem (obnova rasti las), srbenje, suha koža, erektilna disfunkcija, povečanje telesne mase, bolečine v prsih, podaljšanje intervala QT, srčno popuščanje **, miokardni infarkt (poročali so o smrtnih primerih) **;
redko (ne manj kot 0,01%, vendar manj kot 0,1%): preobčutljivostne reakcije, urtikarija, angioedem, intersticijske pljučne bolezni (poročali so o smrtnih primerih), fotosenzibilne reakcije **;
zelo redki (manj kot 0,01%): odpoved jeter (poročali so o smrtnih primerih).

Opombe

* Zelo pogosto so opazili neželene učinke pri kombiniranem dajanju analogov bikalutamida in GnRH.

** Pri monoterapiji z bikalutamidom so opazili neželene učinke.

Neželeni učinki, ki se pojavijo pri jemanju tablet Bilumid v odmerku 150 mg:

zelo pogosto (10% ali več): astenija, občutljivost dojk, ginekomastija (lahko vztraja tudi po koncu zdravljenja, zlasti pri dolgotrajni uporabi bikalutamida), kožni izpuščaj;
pogosto (vsaj 1%, vendar manj kot 10%): anoreksija, depresija, omotica, zaspanost, srbenje, vročinski utripi, zaprtje, bolečine v trebuhu, dispepsija, napenjanje, alopecija ali hirzutizem (ponovna rast las), zmanjšan libido, erektilna disfunkcija, otekanje, bolečine v prsih, povečanje telesne mase, hepatotoksičnost, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, zlatenica, oslabljen apetit, anemija;
redko (ne manj kot 0,1%, vendar manj kot 1%): preobčutljivostne reakcije, vključno z angioedemom in urtikarijo, intersticijska pljučna bolezen (poročali so o smrtnih primerih) *;
redko (ne manj kot 0,01%, vendar manj kot 0,1%): reakcije fotosenzibilizacije, odpoved jeter (poročali so o smrtnih primerih) *.

Opomba

* Na podlagi raziskovalnih podatkov po registraciji.

Neželeni učinki, kot so holestaza, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in zlatenica, so bili v redkih primerih ocenjeni kot resni. Pogosteje so bili prehodni in so z nadaljevanjem tečaja ali po odpovedi zdravila Bilumid popolnoma izginili ali pa se je njihova resnost zmanjšala. V izjemno redkih primerih se je v ozadju zdravljenja z bikalutamidom razvila odpoved delovanja jeter, vendar vzročna povezava med njenim razvojem in uživanjem zdravila ni bila zanesljivo ugotovljena.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja bikalutamida pri ljudeh niso opisani.

V primeru suma zastrupitve z zdravilom Bilumid je priporočljivo izvajati simptomatsko in splošno podporno zdravljenje, hkrati pa spremljati vitalne funkcije telesa.

Dializa je neučinkovita, ker se bikalutamid skoraj v celoti veže na beljakovine v plazmi in se v nespremenjeni obliki ne izloči z urinom. Specifični protistrup za zdravilo ni znan.

Posebna navodila

Ob upoštevanju verjetnosti zmanjšanja hitrosti izločanja bikalutamida in njegovega morebitnega kopičenja v telesu bolnikov z jetrno insuficienco je priporočljivo občasno oceniti delovanje jeter pri tej kategoriji bolnikov. Večino motenj jetrno-žolčnega sistema opazimo v prvih šestih mesecih po začetku zdravljenja z bikalutamidom.

V primeru napredovanja bolezni glede na zvišanje ravni PSA (prostatično specifičnega antigena) je treba razmisliti o prekinitvi zdravljenja.

Pri predpisovanju zdravila Bilumid bolnikom, ki jemljejo kumarinske antikoagulante, je potrebno redno spremljanje protrombinskega časa.

Sočasna uporaba zdravila Bilumid z zdravili, ki se presnavljajo predvsem s sodelovanjem CYP3A4, zahteva previdnost, saj bikalutamid lahko zavira aktivnost tega izoencima citokroma P ₄₅₀.

Zdravljenje z antiandrogenom lahko poveča tveganje za podaljšanje intervala QT. Pred predpisovanjem zdravila Bilumid se pri nagnjenih bolnikih z znanimi dejavniki tveganja za podaljšanje intervala QT ali uporabo zdravil, ki podaljšajo interval QT, opravi temeljita ocena razmerja med koristmi zdravljenja in tveganjem za ventrikularno tahikardijo tipa "pirueta".

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bilumid ne vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij in sposobnost bolnikov, da povečajo koncentracijo pozornosti, ki je potrebna za vožnjo vozil ali druge dejavnosti, ki predstavljajo potencialno nevarnost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Bilumid ni predpisan za bolnice.

Pediatrična uporaba

Uporaba zdravila Bilumid v pediatriji je kontraindicirana.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic ne potrebujejo prilagoditve odmerka zdravila Bilumid.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih z blago okvaro jeter prilagoditev odmerka bikalutamida ni potrebna.

V primeru zmerne / hude jetrne disfunkcije je verjetno povečanje kopičenja bikalutamida, zato je treba zdravilo jemati previdno.

V primeru izrazitih sprememb v delovanju jeter je treba jemanje tablet Bilumid prekiniti.

Uporaba pri starejših

Za uporabo zdravila Bilumid pri starejših bolnikih ni posebnih indikacij.

Interakcije z zdravili

Podatkov o farmakodinamičnih ali farmakokinetičnih interakcijah med analogi GnRH in bikalutamidom ni.

In vitro je bilo ugotovljeno, da (R) -enantiomer bikalutamida zavira encim citokrom P ₄₅₀ 3A4; v manjši meri vpliva na aktivnost encimov citokroma P ₄₅₀ 2C9, 2C19 in 2D6.

Možne sposobnosti bikalutamida za interakcijo z drugimi zdravili niso ugotovili. Ugotovljeno pa je bilo, da se ob 4-tedenskem jemanju bikalutamida hkrati z midazolamom površina pod krivuljo AUC slednjega poveča za 80%.

Bilumid ni združljiv z astemizolom, terfenadinom in cisapridom.

Po potrebi je potrebna previdnost pri sočasni uporabi bikalutamida in ciklosporina ali BMCC. Morda bo treba zmanjšati odmerke teh zdravil, predvsem z razvojem ali stopnjevanjem neželenih stranskih učinkov. Na začetku uporabe ali po odpovedi bikalutamida morajo bolniki nadzorovati raven ciklosporina v krvni plazmi in skrbno spremljati klinično stanje.

Uporaba bikalutamida v kombinaciji z zaviralci mikrosomske oksidacije, kot sta cimetidin ali ketokonazol, lahko poveča njegovo vsebnost v plazmi in verjetno povzroči povečanje pogostnosti negativnih neželenih učinkov.

Izkazovanje konkurence za povezavo z beljakovinami, bikalutamid, če se uporablja hkrati s kumarinskimi antikoagulanti, na primer varfarinom, poveča njihov učinek.

Pri izvajanju antiandrogene terapije se tveganje za podaljšanje intervala QT poveča, zato je potrebna previdnost pri sočasni uporabi zdravila Bilumid z zdravili, ki povzročajo podaljšanje intervala QT, ali zdravili, ki spodbujajo razvoj ventrikularne tahikardije tipa "pirueta". Sem spadajo antiaritmiki razreda IA (kinidin, dizopiramid), razred III (amiodaron, dofetilid, ibutilid, sotalol), moksifloksacin, metadon, antipsihotiki itd.

Analogi

Analogi Bilumida so Androblock, Balutar, Bikalutera, Bikalutamid, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Bilumidu

Nekaj mnenj o Bilumidu je pozitivnih. Moški, ki so jemali zdravilo, opažajo njegovo učinkovitost tako v monoterapiji kot v sklopu kompleksnega zdravljenja raka prostate. Hkrati poudarjajo pomen napotitve k strokovnjakom in začetka zdravljenja v zgodnjih fazah bolezni.