Bikalutamid

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Bikalutamid: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: bikalutamid

Koda ATX: L02BB03

Aktivna sestavina: bikalutamid (bikalutamid)

Proizvajalec: Ozone LLC (Rusija); Pharmasintez-Nord JSC (Rusija); Tehnologija zdravil (Rusija); Biocad CJSC (Rusija); Biosynthesis Laboratories Private Limited (Indija); Peking Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Kitajska); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Kitajska) itd.

Opis in fotografija posodobljena: 27.8.2019

Cene v lekarnah: od 400 rubljev.

Nakup

Bikalutamid je hormonsko zdravilo proti raku, ki zavira stimulativni učinek androgenov.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika sproščanja - filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle, bele, na eni strani vgravirane (odvisno od odmerka) "50" ali "150"; barva preseka - bela (v pretisnih omotih po 7 kosov, v kartonskem svežnju po 3 ali 4 pakiranja; v pretisnih omotih po 10 ali 30 kosov, v škatli po 1-6, 10 pakiranj; 14 kosov, v kartonski škatli 2 ali 20 zavojčkov; v plastičnih ali steklenih temnih kozarcih po 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 ali 100 kosov. navodila za uporabo bikalutamida).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: bikalutamid - 50 ali 150 mg;
pomožne komponente (50/150 mg): laktoza monohidrat - 61/183 mg; natrijev karboksimetil škrob - 7,5 / 22,5 mg; povidon - 5/15 mg; magnezijev stearat - 1,5 / 4,5 mg;
lupina (50/150 mg): filmska obloga (titanov dioksid, makrogol, hipromeloza) - 3,8 / 11,3 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Bikalutamid je racemična zmes, ki ima nesteroidni antiandrogeni učinek, predvsem (R) -enantiomera, in nima druge endokrine aktivnosti. Z vezavo na androgene receptorje bikalutamid zavira stimulativni učinek androgenov, ne da bi aktiviral izražanje genov. Posledično pride do regresije novotvorb prostate.

Prenehanje uporabe bikalutamida pri nekaterih bolnikih lahko povzroči klinični antiandrogeni odtegnitveni sindrom.

V primeru dnevne uporabe dnevnega odmerka 150 mg bikalutamida za zdravljenje lokalno napredovalega raka na prostati [velikost T (tumorja) in širjenje primarnega tumorja - T3-T4; N (nodus) odsotnost / prisotnost metastaz v regionalnih bezgavkah - katera koli; M (metastaze) - M0 (brez znakov oddaljenih metastaz) ali pri kateri koli vrednosti T in N + in M0] kot monoterapija ali adjuvantno zdravljenje je tveganje za napredovanje bolezni in kostne metastaze klinično pomembno zmanjšano.

Pri zdravljenju lokalno napredovalega raka prostate pri skupinah bolnikov, ki so uporabljali bikalutamid kot mono- ali adjuvantno terapijo v odmerku 150 mg, se je v primerjavi s standardnim zdravljenjem (kirurški posegi, radioterapija) povečala pričakovana življenjska doba brez znakov napredovanja bolezni.

Podaljšanje pričakovane življenjske dobe je bilo klinično dokazano pri bolnikih z lokalno napredovalim rakom prostate, ki so prejemali bikalutamid kot mono- in adjuvantno terapijo v odmerku 150 mg v kombinaciji z radioterapijo.

Farmakokinetika

Bikalutamid se po peroralni uporabi absorbira v prebavilih hitro in v celoti, biološka uporabnost zdravila ni odvisna od vnosa hrane.

Izločanje (S) -enantiomera iz telesa se zgodi veliko hitreje kot (R) -enantiomer. T _1/2 (razpolovni čas) slednjega je približno 7 dni.

Dnevni vnos bikalutamida zaradi dolge T _1/2 poveča koncentracijo njegovega (R) -enantiomera v krvni plazmi za približno 10-krat. To vam omogoča jemanje zdravila enkrat na dan.

Zaradi dnevnega vnosa odmerka 50 mg bikalutamida se vzpostavi ravnotežna koncentracija (Css) (R) -enantiomera v plazmi znotraj 9 μg / ml, pri dnevnem vnosu 150 mg pa ta številka znaša približno 22 μg / ml. V ravnotežnem stanju je do 99% vseh enantiomerov, ki krožijo v krvi, aktivni (R) -enantiomer. Kazalnik njegove povprečne koncentracije v semenu bolnikov, zdravljenih z bikalutamidom v odmerku 150 mg, je 4,9 μg / ml.

Do 96% racemične mešanice se veže na beljakovine v plazmi, za (R) -enantiomer je ta številka 99,6%. Intenzivna presnova snovi poteka v jetrih z oksidacijo z nastankom konjugatov z glukuronsko kislino. Presnovki se izločajo skozi genitourinarni sistem in prebavila v približno enakih količinah.

Starost bolnika, okvarjena ledvična funkcija, blaga in zmerna okvara jetrne funkcije ne vplivajo na farmakokinetične značilnosti (R) -enantiomera. Obstajajo dokazi o upočasnitvi izločanja (R) -enantiomera iz plazme pri hudi jetrni disfunkciji.

Indikacije za uporabo

Bikalutamid 50 mg

Zdravilo je predpisano za zdravljenje napredovalega raka prostate v kombinaciji z analogom GnRH (hormon, ki sprošča gonadotropin) ali kirurško kastracijo.

Bikalutamid 150 mg

lokalno napredovali rak prostate (T3 - T4, kateri koli N, M0; N +, T1 - T2, M0) - sam ali kot pomožno zdravljenje v kombinaciji z radioterapijo ali radikalno prostatektomijo;
lokalno napredovali nemetastatski rak prostate v primerih, ko kirurška kastracija ali drugi medicinski posegi niso primerni za bolnika ali so nesprejemljivi.

Kontraindikacije

Absolutno:

kombinirana uporaba s terfenadinom, cisapridom in astemizolom;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Poleg tega bikalutamid ni predpisan za ženske in otroke.

Relativni (Bikalutamid se predpisuje previdno ob naslednjih boleznih / stanjih):

funkcionalne motnje jeter;
intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze in pomanjkanje laktaze.

Bikalutamid, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete bikalutamida se jemljejo peroralno enkrat na dan.

Za odrasle moške, vključno s starejšimi bolniki, je zdravilo predpisano v naslednjih dnevnih odmerkih:

napredovali rak prostate: 50 mg (v kombinaciji z analogom GnRH ali kirurško kastracijo se kombinirano zdravljenje začne hkrati);
lokalno napredovali rak prostate: 150 mg. Zdravljenje je dolgotrajno, vsaj dve leti. Zdravilo se odpove v primerih znakov napredovanja bolezni.

Pri funkcionalnih motnjah jeter zmerne / hude stopnje lahko opazimo povečanje kopičenja zdravila.

Stranski učinki

Na splošno bolniki dobro prenašajo zdravljenje z bikalutamidom. Zaradi razvoja neželenih učinkov se zdravilo prekliče le v redkih primerih.

Možne kršitve (zelo pogosto - ≥ 10%; pogosto - ≥ 1% in <10%; redko - ≥ 0,1% in <1%; redko - ≥ 0,01% in <0,1%; zelo redko - < 0,01%, z neznano pogostnostjo - če je na podlagi razpoložljivih podatkov nemogoče oceniti pogostnost neželenih učinkov):

kardiovaskularni sistem: zelo pogosto - vročinski utripi; pogosto - arterijska hipertenzija, miokardni infarkt (obstajajo dokazi o smrtnih primerih); redko - srčno popuščanje;
živčni sistem: zelo pogosto - omotica; pogosto - nespečnost, zaspanost, tesnoba, parestezija, glavobol;
dihalni sistem, mediastinalni in prsni organi: zelo pogosto - težko dihanje; pogosto - bronhitis, rinitis, faringitis, povečan kašelj, pljučnica; redko - intersticijska pljučna bolezen (obstajajo dokazi o smrtnih primerih);
prebavni sistem: zelo pogosto - zaprtje, driska, slabost, bolečine v trebuhu; pogosto - napenjanje, dispepsija, bruhanje;
imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije (vključno z urtikarijo in angioedemom);
kri in limfni sistem: pogosto - anemija;
endokrini sistem: pogosto - hiperglikemija; z neznano pogostnostjo - zmanjšana toleranca za glukozo;
mišično-skeletni sistem: pogosto - artritis, artralgija, miastenija gravis, patološki zlomi, bolečine v hrbtu in kosteh;
psiha: pogosto - depresija, zmanjšan libido;
jetra in žolčni trakt: pogosto - prehodne spremembe v jetrih (hepatotoksičnost), vključno z zlatenico, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze (te motnje so bile redko ocenjene kot resne, v večini primerov so bile prehodne, po ukinitvi bikalutamida so se zmanjšale ali popolnoma izginile); redko - odpoved jeter (zanesljivo vzročna zveza z jemanjem zdravila ni bila ugotovljena);
koža in podkožje: zelo pogosto - izpuščaj; pogosto - pruritus, suha koža, alopecija, hirzutizem / ponovna rast las, prekomerno potenje;
sečil in ledvic: zelo pogosto - hematurija, nočna potreba po uriniranju; pogosto - motnje sečil, okužbe sečil, pogosto uriniranje, urinska inkontinenca / retencija;
presnova in prehrana: zelo pogosto - astenija; pogosto - anoreksija, izguba / izguba teže;
genitalije in mlečna žleza: zelo pogosto - ginekomastija (kršitev lahko vztraja tudi po prenehanju zdravljenja, zlasti v primeru daljše uporabe bikalutamida) in občutljivost dojk; pogosto - erektilna disfunkcija / impotenca;
splošne motnje: zelo pogosto - periferni edem, okužbe, bolečine v prsih in medenici; pogosto - gripi podoben sindrom.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o prevelikem odmerjanju bikalutamida pri ljudeh ni.

Specifični protistrup za zdravilo ni znan. Ker se bikalutamid močno veže na beljakovine v plazmi in se ledvice ne izločijo nespremenjene, je dializa neučinkovita. Priporočen je sklop ukrepov za splošno podporno terapijo in spremljanje vitalnih telesnih funkcij.

Posebna navodila

Z napredovanjem bolezni glede na povečanje koncentracije za prostato specifičnega antigena (PSA) je treba razmisliti o prekinitvi jemanja bikalutamida.

Med uporabo agonistov GnRH je mogoče razviti zmanjšanje tolerance za glukozo, kar lahko pri bolnikih s sladkorno boleznijo povzroči pojav diabetes mellitus ali zmanjšanje tolerance glukoze (v obdobju kombiniranega zdravljenja z agonisti GnRH je treba nadzorovati koncentracijo glukoze v krvi).

Pri funkcionalnih motnjah jeter je priporočljivo občasno oceniti delovanje jeter. Spremembe v delovanju jeter se praviloma razvijejo v prvi polovici leta uporabe bikalutamida. Z razvojem izrazitih sprememb se terapija odpove.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja se lahko razvijeta zaspanost in omotica. V teh primerih je priporočljivo zavrniti vožnjo in druge dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Bikalutamid se ne uporablja za zdravljenje bolnic.

Pediatrična uporaba

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolniki z ledvično insuficienco (okvarjeno ledvično funkcijo) ne potrebujejo prilagoditve odmerka.

Za kršitve delovanja jeter

Bolniki z blago okvaro jeter (okvarjenim delovanjem jeter) ne potrebujejo prilagoditve odmerka bikalutamida.

Pri odpovedi jeter zmerne in hude stopnje je možna povečana kumulacija. Toda kljub dejstvu, da se pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco T _1/2 aktivnega enantiomera bikalutamida poveča za 76%, prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

Ni dokazov o farmakodinamični ali farmakokinetični interakciji med analogi GnRH in bikalutamidom.

Pri 28-dnevnem zdravljenju med jemanjem midazolama se je AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) slednjega znatno povečala.

Sočasna uporaba terfenadina, astemizola in cisaprida je kontraindicirana.

Pri uporabi v kombinaciji z naslednjimi zdravili / snovmi je potrebna previdnost:

ciklosporin ali počasni zaviralci kalcijevih kanalov: njihov odmerek bo morda treba zmanjšati, zlasti v primeru neželenih učinkov; po začetku cikla uporabe bikalutamida ali njegovem preklicu je priporočljivo skrbno spremljati koncentracijo ciklosporina v krvi v krvi in klinično stanje bolnika;
zdravila, ki zavirajo mikrosomske jetrne encime, vključno s cimetidinom, ketokonazolom: zvišanje plazemske koncentracije bikalutamida v krvi in povečanje pogostnosti neželenih učinkov;
posredni antikoagulanti serije kumarinov, vključno z varfarinom: bikalutamid poveča njihov učinek (priporočljivo je redno spremljanje protrombinskega časa).

Analogi

Analogi bikalutamida so Bicaluthera, Androblok, bikalutamid Kabi, bikalutamid-Sigardis, bikalutamid Canon, Bicalutamid-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o bikalutamidu

Glede na ocene je bikalutamid učinkovito zdravilo za zdravljenje raka prostate. Bolniki priporočajo dosledno upoštevanje zdravniških predpisov, kar bo podaljšalo obdobje remisije. Priporočljivo je, da se pazite ponaredkov in zdravilo kupujete le v zanesljivih lekarnah. Ugotovljeno je, da se učinek sčasoma lahko zmanjša, saj je odvisnost od bikalutamida možna. Nekateri bolniki se pritožujejo zaradi neželenih reakcij v obliki bolečin v trebuhu in zlatenice.