Cosopt

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Cosopt: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Cosopt

Koda ATX: S01ED51

Aktivna sestavina: dorzolamid + timolol (dorzolamid + timolol)

Producent: Merck Sharp & Dohme (Francija)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018

Cene v lekarnah: od 780 rubljev.

Nakup

Cosopt je kombinirano sredstvo proti glavkomu za lokalno uporabo v oftalmologiji.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Cosopt se proizvaja v obliki kapljic za oko: rahlo viskozna, prozorna, skoraj brezbarvna ali brezbarvna tekočina (po 5 ml v plastični steklenički vrste Okumeter Plus, v kartonski škatli 1 steklenička).

Sestava 1 ml kapljic:

aktivne sestavine: dorzolamidijev klorid - 22,26 mg (kar ustreza dorzolamidni bazi v količini 20 mg); timolol maleat - 6,83 mg (kar ustreza bazi timolola v količini 5 mg);
dodatne sestavine: natrijev citrat, benzalkonijev klorid (v obliki 50% raztopine benzalkonijevega klorida), hijeteloza (hidroksietil celuloza), 1M raztopina natrijevega hidroksida, manitol, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Cosopt je zdravilo proti glavkomu, ki vsebuje dve aktivni komponenti: dorzolamid hidroklorid in timolol maleat. Vsaka od teh snovi zmanjša zvišan očesni tlak (IOP) z zmanjšanjem tvorbe očesne tekočine (vodna tekočina).

Skupni učinek aktivnih sestavin sredstva povzroči izrazitejše zmanjšanje IOP zaradi naslednjih farmakoloških lastnosti:

dorzolamid hidroklorid je selektivni zaviralec karboanhidraze tipa II. Zatiranje karboanhidraze ciliarnega (ciliarnega) telesa prispeva k zmanjšanju produkcije očesne vodice, verjetno zaradi zmanjšanja števila nastalih bikarbonatnih ionov, kar je razlog za upočasnitev prenosa natrijevih ionov in tekočine;
timolol maleat je neselektivni zaviralec beta. Kljub temu, da mehanizem delovanja te snovi, ki vodi do zmanjšanja IOP, še ni dokončno ugotovljen, rezultati številnih opravljenih študij kažejo na zmanjšanje izločanja očesne tekočine in rahlo povečanje njenega odtoka.

Farmakokinetika

Ko se lokalno uporablja, dorzolamidijev klorid vstopi v sistemski obtok. Glede na dolgotrajno uporabo se snov kopiči v eritrocitih zaradi selektivne interakcije s karboanhidrazo tipa II, kar zagotavlja izredno nizke koncentracije prostega sredstva v plazmi. Rezultat presnovne transformacije dorzolamida je tvorba enega samega N-desetilnega presnovka, ki zavira karboanhidrazo tipa II manj kot prvotna oblika, hkrati pa zavira karboanhidrazo tipa I, ki je manj aktiven izoencim. Ta presnovek se kopiči tudi v eritrocitih, kjer se veže predvsem na karboanhidrazo tipa I.

Približno 33% dorzolamida se veže na beljakovine krvne plazme. V nespremenjeni obliki in v obliki presnovka se izloči z urinom. Po koncu uporabe zdravila Cosopt se dorzolamid nelinearno izloči iz eritrocitov, kar najprej povzroči hitro zmanjšanje koncentracije, nato pa - počasno izločanje, razpolovni čas je približno 4 mesece.

Ko so to snov jemali peroralno za določitev največjega možnega sistemskega učinka v obdobju lokalne uporabe, je bilo po 13 tednih doseženo stabilno stanje. V tem primeru v krvni plazmi niso zaznali praktično nobene proste snovi ali njenih presnovkov. Farmakološkega učinka na ledvično in dihalno funkcijo niso opazili zaradi nezadostne supresije eritrocitne karboanhidraze. Podoben farmakokinetični učinek so opazili ob dolgotrajni lokalni uporabi dorzolamidijevega klorida.

Ko se lokalno uporablja, lahko timolol maleat vstopi v sistemski obtok. Po študiji, izvedeni pri 6 bolnikih, z lokalno uporabo 0,5% kapljic za oko timolol maleata 2-krat na dan, je bila povprečna največja koncentracija timolola v plazmi po jutranji uporabi 0,46 ng / ml, po dnevu - 0,35 ng / ml … Po vkapanju se hipotenzivni učinek opazi po 20 minutah, največ doseže po 2 urah in traja vsaj 24 ur.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Cosopt priporočljivo za zdravljenje povečane IOP ob glavkomu odprtega zakotja in psevdoeksfoliativnem glavkomu v primeru nezadostne učinkovitosti monoterapije.

Kontraindikacije

Absolutno:

atrioventrikularni blok (AV blok) II in III stopnje brez srčnega spodbujevalnika, sinoatrijski blok;
sinusna bradikardija, sindrom bolnega sinusa (SSS);
hudo srčno popuščanje;
kardiogeni šok;
bronhialna astma (vključno s podatki v anamnezi);
huda kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB);
hiperodzivnost dihalnih poti;
distrofični procesi v roženici;
hiperkloremična acidoza;
huda ledvična odpoved z očistkom kreatinina (CC) manj kot 30 ml / min;
nosečnost in dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Cosopt.

Relativni (uporaba Cosopta je potrebna previdno):

Srčni blok I stopnje (zaviralci beta lahko povečajo tveganje za upočasnitev prevodne impulze);
hude motnje perifernega krvnega obtoka (Raynaudova bolezen ali Raynaudov sindrom v hudi obliki);
diabetes mellitus (zlasti labilen potek), nagnjenost k spontani hipoglikemiji (zaviralci beta lahko prikrijejo znake / simptome akutne hipoglikemije);
KOPB blage do zmerne resnosti;
tirotoksikoza (med zdravljenjem so lahko posamezni klinični znaki bolezni prikriti);
motnje roženice.

Navodila za uporabo zdravila Cosopt: način in odmerjanje

Kapljice za oko Cosopt vkapamo v veznico vrečke prizadetega očesa (ali obeh očesih) 2-krat na dan po 1 kapljico.

Če se zdravilo Cosopt uporablja za nadomeščanje drugih kapljic proti glavkomu, je treba zdravljenje s slednjimi prekiniti 1 dan pred začetkom njegove uporabe. V primeru kombinirane uporabe zdravila Cosopt z drugim lokalnim očesnim sredstvom mora biti interval med injekcijami teh zdravil najmanj 10 minut.

Ko so veke zaprte (nazolakrimalna okluzija) v 2 minutah po vkapanju zdravila, se opazi zmanjšanje njegove sistemske absorpcije, kar lahko povzroči povečanje lokalnega delovanja.

Ker je Cosopt sterilna raztopina, se pred prvo uporabo prepričajte, da zaščitni trak, nanesen na zunanjo stran steklenice, ni poškodovan. V neodprtih vialah je dovoljena reža med pokrovčkom in vialo. Če želite odpreti steklenico, morate snemiti pokrov, tako da odstranite zaščitni trak, nato pa ga odviti tako, da ga obrnete v smeri puščic na zgornji površini pokrovčka.

Pri instilaciji je priporočljivo, da glavo nagnete nazaj in rahlo potegnete spodnjo veko, da ustvarite prostor med njo in očesom. Po tem je treba stekleničko s kapljicami obrniti in, da se izognete stiku konice s katero koli površino, nežno pritisnite s palcem ali kazalcem na mesto, ki je posebej označeno na steklenici, tako da 1 kapljica pade v veznico.

Če se viala uporablja nepravilno, se lahko okuži, kar lahko povzroči resne okužbe oči in posledično izgubo ali izgubo vida. Po vkapanju je treba oči zapreti tako, da s prstom pritisnete na notranji kot in ga 2 minuti pritisnete na nosni most, da kapljice dlje ostanejo v očesu. Po potrebi se zdravilo Cosopt injicira v drugo oko v skladu z zgornjimi priporočili.

Po končanem postopku je treba stekleničko zapreti s pokrovčkom, tako da jo tesno zategnemo, vendar hkrati ne pokrovčka premočno pritisnemo, da se steklenica ne poškoduje. Če je vse narejeno pravilno, se mora puščica na nalepki steklenice ujemati s puščico na zaporki. Odprtine konice za točenje ne povečajte.

Stranski učinki

Na splošno se zdravilo Cosopt dobro prenaša. V kliničnih študijah niso opazili neželenih učinkov, ki so značilni samo za to kombinirano zdravilo. Kršitve med zdravljenjem so bile omejene na predhodno zabeležene neželene učinke dorzolamidijevega klorida in / ali timolol maleata. Sistemski neželeni učinki so bili v večini primerov blagi in niso zahtevali ukinitve zdravila Cosopt.

Možni neželeni učinki pri uporabi dorzolamidijevega klorida:

živčni sistem: omotica, glavobol, parestezija;
alergijske reakcije: urtikarija, srbenje, bronhospazem, angioedem;
organ vida: luščenje, draženje, vnetje veke; pikčasti keratitis, iridociklitis, prehodna kratkovidnost (izgine po umiku zdravila);
drugi: izpuščaj, utrujenost / astenija, draženje grla, krvavitev iz nosu, suha usta.

Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med uporabo timolol maleata:

kardiovaskularni sistem: lokalna aplikacija - edemi, zvonjenje v ušesih, znižanje temperature rok in stopal, hipotenzija, aritmija, šepavost, Raynaudov pojav, parestezije, kardiovaskularne motnje, omedlevica, motnje ritma, srčni zastoj; sistemska uporaba - poslabšanje arterijske insuficience, vazodilatacija, poslabšanje angine pektoris, sinoaurikularni blok, AV blok II - III stopnje;
organ vida: lokalna aplikacija - keratitis, blefaritis, konjunktivitis, suhost, zmanjšana občutljivost roženice, ptoza, diplopija, motnje vida (vključno s spremembami refrakcijske moči očesa, v nekaterih primerih zaradi odpovedi miotikov);
dihalni sistem: lokalna aplikacija - kašelj, bronhospazem (predvsem ob prisotnosti bronho-obstruktivne patologije); sistemska uporaba - sopenje, pljučni edem;
živčni sistem: omotica, lokalna aplikacija - glavobol, parestezija, povečanje simptomov miastenije gravis, nespečnost, depresija, nočne more, izguba spomina; sistemska uporaba - povečana zaspanost, zmanjšana koncentracija;
alergijske reakcije: lokalna aplikacija - lokalni ali generalizirani izpuščaj, urtikarija, anafilaksa, angioedem;
dermatološke reakcije: lokalna uporaba - psoriazi podobni izpuščaji ali poslabšanje luskavice, alopecija; sistemska uporaba - povečano potenje, srbenje kože, eksfoliativni dermatitis;
presnova: sistemska uporaba - hipoglikemija, hiperglikemija;
prebavni sistem: lokalna uporaba - suha usta, dispepsija, driska; sistemska uporaba - bruhanje;
drugi: lokalna aplikacija - bolečina v prsih, utrujenost, astenija, Peyroniejeva bolezen, zmanjšan libido, sistemski eritematozni lupus; sistemska uporaba - zmanjšana toleranca za vadbo, šibkost, bolečine v okončinah, artralgija, motnje uriniranja, impotenca, ne-trombocitopenična purpura.

Uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta lahko poslabša pseudoparalitično miastenijo gravis.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o prevelikem odmerjanju zdravila Cosopt ni.

Obstajajo opisi primerov nenamernega prevelikega odmerjanja kapljic za oko, ki vsebujejo timolol maleat, ki jih spremljajo sistemski učinki prevelikega odmerjanja zaviralcev beta, ki se uporabljajo peroralno: glavobol, omotica, zasoplost, bronhospazem, bradikardija, srčni zastoj.

Najverjetnejši simptomi, ki se pojavijo pri prevelikem odmerjanju dorzolamida, so lahko razvoj acidoze, elektrolitskega neravnovesja in neželeni učinki centralnega živčnega sistema.

V tem stanju je predpisana simptomatska in podporna terapija. Priporočljivo je spremljati raven elektrolitov (zlasti kalija) in pH krvne plazme. Na dializi se timolol ne izloči.

Posebna navodila

Kapljice za oko Cosopt, pa tudi druga očesna sredstva, ki se uporabljajo lokalno, se lahko sistemsko absorbirajo. Ker je ena od učinkovin zdravila timolol (zaviralec beta), se lahko pri lokalni uporabi pojavijo tudi neželena stanja, ki se pojavijo ob sistemski uporabi zaviralcev beta.

Bolniki z anamnezo bolezni srca in ožilja, vključno s srčnim popuščanjem, zahtevajo redno spremljanje, da bi ugotovili morebitne znake poslabšanja teh bolezni. Nadzorovati morajo tudi svoj utrip.

Med zdravljenjem z kapljicami za oko s timolol maleatom so poročali o primerih srčnega popuščanja s smrtnim izidom, ob bronhialni astmi pa o bronhospazmu s smrtnim izidom. Pri bolnikih z blago do zmerno KOPB je zdravilo predpisano le po natančnem razmerju koristi in potencialnega tveganja.

Zaradi tirotoksične krize ni priporočljivo nenadno preklicati zaviralce adrenergičnih receptorjev beta v prisotnosti tirotoksikoze.

Če je treba v obdobju terapije izvesti obsežen kirurški poseg, lahko učinke zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta med operacijo odpravimo z uvedbo zadostnih odmerkov adrenomimetikov.

Uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta v oftalmologiji lahko povzroči suhe oči. Bolniki z nizkim številom endotelijskih celic povečajo tveganje za edem roženice.

Dorzolamid, ki je sulfonamid, če ga uporabljamo lokalno, lahko povzroči neželene učinke, ki jih opazimo pri sistemski uporabi te skupine zdravil - toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom. Z razvojem hudih preobčutljivostnih reakcij je treba zdravilo odpovedati.

Pri zdravljenju akutnega glavkoma z zaprtim kotom je poleg zdravil, ki zmanjšujejo IOP, treba predpisati tudi druge terapevtske ukrepe. Pri bolnikih z akutnim glavkomom z zaprtim kotom študija učinka zdravila Cosopt ni bila izvedena.

Bolniki z anatopijo atopije ali hudimi anafilaktičnimi reakcijami na različne alergene imajo lahko večji odziv v primeru ponavljajoče se izpostavljenosti tem alergenom. Epinefrin, ki se uporablja za lajšanje alergijskih reakcij pri bolnikih s to rizično skupino, je lahko pri jemanju standardnega terapevtskega odmerka neučinkovit.

Zaradi možnega medsebojnega povečanja farmakološkega delovanja teh zdravil ni priporočljivo kombinirati uporabe zdravila Cosopt z drugimi zaviralci beta.

Ob prisotnosti koronarne srčne bolezni je treba zdravljenje postopoma prekiniti.

Ker zdravilo Cosopt vsebuje zaviralec karboanhidraze, ki ima lastnost sistemske absorpcije pri lokalni uporabi, uporaba zdravila pri bolnikih z anamnezo urolitiaze poslabša tveganje za urolitiazo zaradi kislinsko-bazičnega neravnovesja.

Zdravilo Cosopt vsebuje benzalkonijev klorid, ki lahko draži oči. Bolnike, ki uporabljajo kontaktne leče, je treba pred vkapanjem odstraniti in nato namestiti najpozneje 15 minut po uporabi zdravila. Upoštevati je treba, da lahko benzalkonijev klorid povzroči razbarvanje mehkih kontaktnih leč.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri zdravljenju s Cosoptom se lahko pojavijo motnje, ki lahko pri posameznih bolnikih negativno vplivajo na hitrost psihomotoričnih reakcij in koncentracijo pozornosti, kar poslabša spretnosti vožnje ali druge zapletene mehanizme.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in dojenjem je uporaba zdravila Cosopt kontraindicirana.

Podatkov o uporabi dorzolamida in timolola med nosečnostjo ni dovolj.

Kot rezultat študij na živalih je bil ugotovljen teratogeni učinek dorzolamida.

Med epidemiološkimi študijami niso ugotovili negativnega učinka peroralnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta na razvoj prirojenih okvar, vendar je bila ugotovljena nevarnost zaviranja intrauterine rasti. Poleg tega so v primeru, ko so beta-blokatorje uporabljali pred porodom, pri novorojenčkih odkrili znake in simptome blokade beta-adrenergičnih receptorjev v obliki hipoglikemije, hipotenzije, bradikardije in dihalne odpovedi. V zvezi z zgoraj navedenim, če je bila uporaba zdravila Cosopt predpisana pred porodom, v prvih dneh življenja novorojenčki zahtevajo skrben zdravniški nadzor.

Ni znano, ali dorzolamid prodira v materino mleko. Timolol se tako kot drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko izloča v materino mleko. Če je treba zdravilo uporabljati med dojenjem, se mora zdravnik odločiti, ali bo prenehal z dojenjem ali prekinil zdravljenje z zdravilom Cosopt.

Pediatrična uporaba

Pri bolnikih, mlajših od 18 let, je uporaba zdravila Cosopt kontraindicirana, saj njegova učinkovitost in varnost pri bolnikih te starostne kategorije nista dovolj raziskani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo Cosopt je kontraindicirano za uporabo ob hudi ledvični odpovedi (CC manj kot 30 ml / min).

Za kršitve delovanja jeter

Ker ni podatkov iz študij o uporabi zdravila Cosopt pri bolnikih s funkcionalnimi motnjami jeter, morajo takšni bolniki zelo previdno uporabljati zdravilo proti glavkomu.

Uporaba pri starejših

Pri nekaterih starejših bolnikih ni mogoče izključiti možnosti večje individualne občutljivosti za zdravilo Cosopt.

Interakcije z zdravili

antiaritmiki (vključno z amiodaronom), sistemski zaviralci kalcijevih kanalov, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zdravila, ki tanjšajo kateholamin, opioidni analgetiki, parasimpatomimetiki, glikozidi digitalis, zaviralci monoaminooksidaze (MAO): mogoče je povečati hipotenzivni učinek in / ali razvoj hude oftalmične kombinacije z bradico timolol maleat;
zaviralci izoencima CYP2D6 (vključno s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina in kinidinom): v kombinaciji s timololom je mogoče okrepiti učinek sistemske blokade beta-adrenergičnih receptorjev (vključno z zmanjšanjem srčnega utripa in depresijo);
salicilati (v velikih odmerkih): nevarnost toksičnosti, povezane s terapijo s temi zdravili, se poslabša;
adrenalin: v kombinaciji s timolol maleatom obstaja možnost razvoja midriaze;
antidiabetična zdravila: hipoglikemični učinek teh zdravil se poveča zaradi vpliva sistemskih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta;
klonidin (klonidin): mogoče je povečati hipertenzijo, ki se pojavi ob prekinitvi zdravljenja;
sistemski zaviralci karboanhidraze: sistemski učinki zaviranja karboanhidraze se lahko povečajo, ta kombinacija ni priporočljiva.