Kortizon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Kortizon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Interakcije z zdravili
10. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
11. Uporaba v otroštvu
12. V primeru okvare ledvične funkcije
13. Za kršitve delovanja jeter
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: kortizon

Koda ATX: H02AB10

Aktivna sestavina: kortizon acetat (kortizon acetat)

Proizvajalec: Akrihin JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 20.08.2019

Cene v lekarnah: od 940 rubljev.

Nakup

Kortizon je peroralni glukokortikosteroid, ki se uporablja pri kronični insuficienci nadledvične žleze.

Oblika in sestava izdaje

Kortizon se proizvaja v obliki tablet: ravno valjaste, bele z rumenkastim odtenkom ali bele, s posnetjem (10 kosov v pretisnih omotih, 8 paketov v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete vključuje:

Aktivna sestavina: kortizon acetat - 25 mg;
Pomožne komponente: sladkor, krompirjev škrob, stearinska kislina.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila je kortizon acetat, biološko neaktivna snov, ki se v jetrih pretvori v hidrokortizon, glukokortikosteroid (GCS), ki vpliva na presnovo beljakovin, ogljikovih hidratov in lipidov. Ima protivnetno, antialergijsko in imunosupresivno učinkovitost.

GCS ima mineralokortikoidno aktivnost (zadrževanje tekočine in natrijevih ionov, izločanje kalijevih ionov), vendar šibkejši od pravih mineralokortikoidov. Povzroča povečano izločanje dušika z urinom, poveča koncentracijo glukoze v krvi in spodbuja kopičenje glikogena v jetrih.

Protivnetni učinek kortizona je posledica sposobnosti zaviranja fosfolipaze A2, zaradi česar se zavira sinteza prostaglandinov, zmanjša se sproščanje kemotaktičnega faktorja makrofagov, zmanjša migracija limfocitov in makrofagov v žarišče vnetja, stabilizirajo se lizosomske membrane in prepreči sproščanje encimov.

Imunosupresivni učinek zdravila je povezan z njegovo sposobnostjo zmanjšanja števila imunokompetentnih celic, zmanjšanja vezave imunoglobulinov na celične receptorje, zaviranja blastne transformacije B-limfocitov in tudi zmanjšanja količine citokinov, interlevkinov, imunokompleksov v obtoku in frakcij komplementa.

Kortizon poveča izločanje kalcijevih ionov z urinom, ki aktivira resorpcijo kosti in poveča aktivnost osteoklastov, vendar zmanjša aktivnost osteoblastov.

Zdravilo stimulira jetrne encimske sisteme in tako aktivira glukoneogenezo. Zaradi svojih lipolitičnih lastnosti poveča koncentracijo maščobnih kislin v krvi. Zaradi kataboličnega delovanja kortizon poveča razgradnjo beljakovin. Zmanjšuje tudi proizvodnjo adrenokortikotropnega hormona v sprednji hipofizi, zato je aktivnost nadledvične skorje zatirana, čemur sledi atrofija.

Trajanje zdravila je 6-8 ur.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se kortizon hitro in skoraj v celoti absorbira v zgornjem jejunumu. Z vnosom hrane se stopnja absorpcije nekoliko upočasni, stopnja pa se ne zmanjša.

Snov doseže največjo koncentracijo v plazmi v 0,5–1,5 urah in se na plazemske beljakovine veže za 90%. Najprej se pretvori v presistemsko presnovo, pri kateri se kortizon acetat pretvori v aktivni hidrokortizon. Nato se hitro presnovi v ledvicah, jetrih in perifernih tkivih s tvorbo neaktivnih presnovkov, ki se izločajo predvsem skozi ledvice.

Razpolovni čas (T ½) je približno 1,5 ure.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je kortizon predpisan za kronično nadledvično insuficienco (Addisonova bolezen, hipokorticizem po dvostranski totalni adrenalektomiji, hipopituitarizem s sekundarnim hipokortikom, prirojena disfunkcija nadledvične skorje) - hkrati z mineralokortikoidi.

Kontraindikacije

Edina kontraindikacija za kratkotrajno uporabo kortizona iz zdravstvenih razlogov je preobčutljivost za sestavine zdravila.

Otrokom v obdobju rasti lahko kortizon predpišemo le, če obstajajo absolutne indikacije in pod zelo skrbnim nadzorom lečečega zdravnika.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri naslednjih boleznih / stanjih:

Nalezljive in parazitske bolezni virusne, bakterijske ali glivične narave (nedavne ali trenutne, vključno z nedavnim stikom z bolnikom): norice, herpes simplex, herpes zoster (viremična faza), ošpice, amebijaza, strongiloidoza (sum ali ugotovitev), sistemske mikoza, aktivna ali latentna tuberkuloza (uporaba pri hudih nalezljivih boleznih je mogoča le v ozadju specifične protimikrobne terapije);
Obdobje po cepljenju (obdobje 8 tednov pred in 2 tedna po cepljenju), limfadenitis po cepljenju z BCG;
Stanja imunske pomanjkljivosti (vključno s sindromom pridobljene imunske pomanjkljivosti (AIDS) ali okužbo s HIV);
Bolezni prebavil: gastritis, ezofagitis, čir na želodcu in dvanajstniku, peptični čir (latentni ali akutni), ulcerozni kolitis z nevarnostjo nastanka abscesa ali perforacije, nedavno ustvarjena črevesna anastomoza, divertikulitis;
Bolezni srčno-žilnega sistema: nedavni miokardni infarkt (pri bolnikih s subakutnim in akutnim miokardnim infarktom, širjenje žarišča nekroze, upočasnitev tvorbe brazgotinskega tkiva in posledično ruptura srčne mišice), arterijska hipertenzija, dekompenzirano kronično srčno popuščanje, hiperlipidemija;
Endokrine bolezni: diabetes mellitus (vključno z motnjami prenašanja ogljikovih hidratov), debelost 3-4 stopnje, hipotiroidizem, tirotoksikoza, Itsenko-Cushingova bolezen;
Huda kronična jetrna in / ali ledvična odpoved, nefrourolitiaza;
Hipoalbuminemija in razmere, ki povzročajo njen razvoj;
Sistemska osteoporoza, akutna psihoza, miastenija gravis, poliomielitis (razen oblike bulbarnega encefalitisa), glavkom zaprtega in odprtega kota.

Nosečnice (zlasti v prvem trimesečju) tablete kortizona lahko predpišemo samo iz zdravstvenih razlogov. Med dojenjem je dojenje med jemanjem zdravila priporočljivo prekiniti.

Navodila za uporabo kortizona: način in odmerjanje

Tablete kortizona se jemljejo peroralno.

Običajni povprečni vzdrževalni odmerek za kronično nadledvično insuficienco je 25-50 mg na dan. Zdravilo se jemlje v 2 odmerkih, medtem ko je treba reproducirati dnevni ritem izločanja kortizona: 2/3 dnevnega odmerka ob 6-8 zjutraj, 1/3 pri 17-18 urah. Z grožnjo stresa lahko dnevno stopnjo povečate za 2-3 krat, hkrati pa povečate pogostost vnosa do 3-4 krat na dan (po 6-8 urah).

Pri prirojeni disfunkciji nadledvične skorje se kortizon jemlje po 25 mg na dan skupaj z drugimi glukokortikosteroidi (deksametazon, prednizolon). Največji odmerki za odrasle so: enkratno - 150 mg, dnevno - 300 mg.

Za otroke je zdravilo predpisano glede na starost. Največji odmerki so (enkrat / na dan):

Do 5 let - 25/75 mg;
5-10 let - 50/150 mg;
Starejši od 10 let - 75/225 mg.

Če je treba kortizon nadomestiti z drugimi zdravili z glukokortikosteroidnim delovanjem, je treba upoštevati, da je 25 mg kortizona po delovanju enakovredno:

Hidrokortizon - 20 mg;
Prednizon, prednizolon - 5 mg;
Triamcinolon, metilprednizolon - 4 mg;
Deksametazon - 0,75 mg.

Stranski učinki

Pogostnost pojava in resnost neželenih učinkov sta odvisna od trajanja terapije, odmerka in možnosti opazovanja cirkadianskega ritma imenovanja.

Med uporabo kortizona se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

Prebavni sistem: erozivni ezofagitis, slabost, pankreatitis, bruhanje, "steroidni" čir na želodcu in dvanajstniku, perforacija in krvavitev v prebavilih, napenjanje, zmanjšan ali povečan apetit, kolcanje: v redkih primerih - povečanje alkalne fosfataze in aktivnosti jeter transaminaze;
Endokrini sistem: zmanjšana toleranca za glukozo, zatiranje delovanja nadledvične žleze, manifestacija latentne diabetes mellitus ali "steroidne" diabetes mellitus, Itsenko-Cushingov sindrom (hirzutizem, lunin obraz, amenoreja, miastenija gravis, debelost hipofize, zvišan krvni tlak, dismenoreja) zapozneli spolni razvoj pri otrocih;
Živčni sistem: konvulzije, glavobol, dezorientacija, delirij, halucinacije, evforija, manično-depresivna psihoza, paranoja, depresija, nespečnost, povečan intrakranialni tlak, tesnoba ali živčnost, omotica, psevdotumor malih možganov, vrtoglavica;
Kardiovaskularni sistem: bradikardija (do srčnega zastoja), aritmije, razvoj (pri nagnjenih bolnikih) ali povečana resnost srčnega popuščanja, EKG spremembe, značilne za hipokalemijo, hiperkoagulacijo, zvišan krvni tlak, trombozo; pri bolnikih s subakutnim in akutnim miokardnim infarktom - širjenje žarišča nekroze, upočasnitev hitrosti tvorbe brazgotinskega tkiva, kar lahko povzroči rupturo srčne mišice;
Mišično-skeletni sistem: upočasnitev procesov okostenevanja in rasti pri otrocih (prezgodnje zaprtje epifiznih rastnih con), osteoporoza (zelo redko - aseptična nekroza glave stegnenice in nadlahtnice, patološki zlomi kosti), "steroidna" miopatija, ruptura mišičnih kit, zmanjšana mišična masa (atrofija);
Koža in sluznice: petehije, zapoznelo celjenje ran, ekhimoza, stanjšanje kože, hipo- ali hiperpigmentacija, strije, "steroidne" akne, težnja k razvoju kandidiaze in pioderme;
Presnova: povečano potenje, hipokalcemija, povečano izločanje kalcijevih ionov, negativno ravnovesje dušika (zaradi povečane razgradnje beljakovin), povečana telesna teža;
Čutilni organi: trofične spremembe na roženici, zadnja subkapsularna katarakta, zvišan očesni tlak z možnimi poškodbami vidnega živca, eksoftalmus, težnja k razvoju sekundarnih bakterijskih, virusnih ali glivičnih okužb oči
Alergijske reakcije: generalizirane (anafilaktični šok, srbenje, kožni izpuščaj), lokalne alergijske reakcije;
Drugi: levkociturija, poslabšanje ali razvoj okužb (pojav teh motenj olajša sočasna uporaba z imunosupresivi in cepivi), odtegnitveni sindrom.

Med terapijo se lahko pojavijo tudi motnje, povezane z mineralokortikoidnim delovanjem zdravila, ki se kažejo v obliki zadrževanja natrijevih ionov in tekočine (periferni edem), hipernatremije, hipokalemičnega sindroma (aritmije, hipokalemija, mialgija ali mišični krči, utrujenost in nenavadna šibkost).

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se resnost neželenih učinkov poveča in lahko se razvijejo simptomi hiperkortizolizma. Za kortizon ni posebnega protistrupa. Zdravljenje je simptomatsko.

Posebna navodila

Med uporabo kortizona je treba spremljati stanje roženice in očesni tlak.

Preklic zdravila Kortizon je treba izvesti s postopnim zmanjševanjem odmerka (zaradi nevarnosti "odtegnitvenega" sindroma) - daljši kot je potek zdravljenja, počasnejše naj bi bilo zmanjšanje dnevnega odmerka.

Med uporabo kortizona se cepljenje ne sme izvajati zaradi zmanjšanja njegove učinkovitosti (imunski odziv).

Pri dolgotrajnem zdravljenju otrok je treba skrbno spremljati dinamiko njihove rasti in razvoja.

Otrokom, ki so bili med uporabo kortizona v stiku z bolniki z noricami ali ošpicami, je treba profilaktično predpisati posebne imunoglobuline.

V obdobju rasti otrok se glukokortikosteroidi lahko uporabljajo samo za absolutne indikacije in pod zelo skrbnim nadzorom lečečega zdravnika.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi možnosti dezorientacije, epileptičnih napadov, omotice, halucinacij, poškodb vidnega živca morajo bolniki, ki vozijo vozilo in opravljajo druge potencialno nevarne vrste dela, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitre psihomotorične reakcije, kortizon jemati previdno.

Interakcije z zdravili

Ob hkratni uporabi kortizona z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

Induktorji "jetrnih" mikrosomskih encimov (rifampicin, fenobarbital, teofilin, fenitoin, rifampicin, efedrin): znižanje koncentracije kortizona;
Diuretiki (zlasti "tiazidi" in zaviralci karboanhidraze) in amfotericin B: povečano izločanje K + iz telesa;
Zdravila, ki vsebujejo natrij: pojav edema in zvišanje krvnega tlaka;
Amfotericin B: povečano tveganje za srčno popuščanje;
Ščitnični hormoni: povečan očistek kortizona;
Srčni glikozidi: poslabšanje njihove tolerance in povečanje verjetnosti za nastanek prezgodnjih utripov prekata (zaradi povzročene hipokalemije);
Posredni antikoagulanti: oslabitev (redkeje - krepitev) njihovega delovanja (potrebna je prilagoditev odmerka);
Antikoagulanti in trombolitiki: povečano tveganje za krvavitve iz čir v prebavilih;
Etanol in nesteroidna protivnetna zdravila: povečano tveganje za nastanek erozivnih in ulceroznih lezij v prebavilih in krvavitev (v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je med zdravljenjem artritisa mogoče znižati odmerek glukokortikosteroidov zaradi seštevanja terapevtskega delovanja);
Paracetamol: povečano tveganje za hepatotoksičnost (tvorba strupenega presnovka paracetamola in indukcija jetrnih encimov);
Acetilsalicilna kislina: pospešitev izločanja in znižanje koncentracije v krvi (ob odpovedi kortizona se poveča raven salicilatov v krvi in tveganje za neželene učinke);
Insulin in peroralna hipoglikemična zdravila, antihipertenzivi: zmanjšanje njihove učinkovitosti;
Ciklosporin in ketokonazol: povečana toksičnost kortizona;
Vitamin D: zmanjšanje njegovega učinka na absorpcijo Ca2 + v črevesju;
Rastni hormon: zmanjšanje njegove učinkovitosti;
Adrenokortikotropni hormon: povečanje delovanja kortizona;
Prazikvantel: znižanje njegove koncentracije;
M-antiholinergiki (vključno s tricikličnimi antidepresivi in antihistaminiki) in nitrati: zvišan očesni tlak;
Estrogeni in peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo estrogen: zmanjšanje očistka kortizona, povečanje resnosti njegovega delovanja;
Izoniazidi in meksiletin: povečanje njihove presnove (zlasti v "počasnih" acetilatorjih) in zmanjšanje koncentracije v plazmi;
Zaviralci karboanhidraze in zančni diuretiki: povečano tveganje za osteoporozo;
Indometacin: povečano tveganje za pojav njegovih neželenih učinkov;
Ergokalciferol in obščitnični hormon: preprečevanje razvoja osteopatije, ki jo povzroča kortizon;
Androgeni in steroidna anabolična zdravila: razvoj perifernega edema in hirzutizma, pojav aken;
Antitiroidna zdravila: zmanjšan očistek kortizona;
Živa protivirusna cepiva in druge vrste imunizacije: povečanje tveganja za razvoj okužb in aktiviranje virusov;
Antacidi: zmanjšana absorpcija kortizona;
Azatioprin in antipsihotiki (nevroleptiki): povečano tveganje za razvoj katarakte.

Pri sočasni uporabi z mitotanom in drugimi zaviralci delovanja nadledvične skorje bo morda potrebno povečanje odmerka kortizona.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo prehaja placentno pregrado in v materino mleko.

Med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) se kortizon lahko uporablja samo iz zdravstvenih razlogov, če je pričakovana korist za žensko zagotovo večja od možnega tveganja za plod. Pri dolgotrajni uporabi tablet med nosečnostjo je možna intrauterina zastoj rasti. Obstaja tudi tveganje za nastanek atrofije skorje nadledvične žleze. V slednjem primeru po porodu novorojenček zahteva nadomestno zdravljenje.

Če je potek zdravljenja med dojenjem potreben, naj ženske prenehajo z dojenjem.

Pediatrična uporaba

Za otroke se kortizon lahko predpiše le, če obstaja absolutna indikacija. Zdravljenje poteka pod skrbnim nadzorom lečečega zdravnika, vključno s spremljanjem rasti in razvoja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo je treba uporabljati zelo previdno v primerih hude ledvične odpovedi in nefrourolitiaze.

Za kršitve delovanja jeter

Bolniki s sočasno okvaro jeter med zdravljenjem morajo biti pod posebnim nadzorom.

Analogi

Analogi kortizona so Deksazon, Deksametazon, Kenalog, Cortef, Lemod, Megadexan, Medrol, Metipred, Polcortolone, Prednizolon, Prednizolon Nycomed itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene kortizona

Ocene kortizona kot zdravila za zdravljenje kronične insuficience nadledvične žleze so pozitivne. Vendar se mnogi bolniki pritožujejo nad razvojem neželenih učinkov.