Mikardis

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Mikardis: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Micardis

Koda ATX: C09CA07

Aktivna sestavina: telmisartan (telmisartan)

Proizvajalec: Boehringer Ingelheim Pharma (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Cene v lekarnah: od 953 rubljev.

Nakup

Mikardis je antagonist receptorjev angiotenzina II, antihipertenzivno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: podolgovate, skoraj bele ali bele, na eni strani - gravura "51H" (40 mg tablete) ali "52H" (80 mg tablete), na drugi pa simbol podjetja (7 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli 2 ali 4 pretisni omoti s 40 mg tabletami ali 2, 4 ali 8 pretisni omoti z 80 mg tabletami in navodila za uporabo zdravila Mikardis

Učinkovina: telmisartan, njegova vsebnost v 1 tableti je 40 ali 80 mg.

Pomožne snovi: natrijev hidroksid, polividon (kollidon 25), sorbitol, meglumin, magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Mikardis, telmisartan, je specifični antagonist receptorjev za angiotenzin II. To je značilno visoko afiniteto za AT ₁ podtipa angiotenzina receptorjev II, skozi katero se delovanje angiotenzina II opravljena. Telmisartan nima agonističnega učinka na angiotenzin II in ga izrini iz njegove vezi z receptorjem in tvori vez le s podtipom AT ₁ -receptorjev angiotenzina II, medtem ko je vezava dolgoročna.

Zdravilo nima afinitete do drugih receptorjev za angiotenzin, vključno s podtipom AT ₂. Njihov funkcionalni pomen in učinek možne stimulacije z angiotenzinom II, katerega koncentracija se povečuje s telmisartanom, niso preučevali.

Telmisartan zmanjša koncentracijo aldosterona v krvi. Ne blokira ionskih kanalov in ne zavira renina v krvni plazmi. Ne zavira kininaze II (encim, ki pretvarja angiotenzin) in encima, ki je tudi uničujoč za bradikinin, zato ni pričakovati povečanja neželenih učinkov, ki jih povzroča bradikinin.

Če ga jemljemo v odmerku 80 mg, telmisartan popolnoma blokira hipertenzivni učinek angiotenzina II. Učinek zdravila opazimo v 3 urah po prvem odmerku, traja 24 ur in ostaja pomemben do 48 ur. Izrazit antihipertenzivni učinek se razvije po 4-8 tednih neprekinjene uporabe zdravila Mikardis.

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo zdravilo Mikardis zniža diastolični in sistolični krvni tlak, ne da bi vplival na srčni utrip.

Po nenadni odpovedi telmisartana se kazalniki krvnega tlaka postopoma vrnejo na prvotno raven, česar ne spremlja razvoj odtegnitvenega sindroma.

Farmakokinetika

Telmisartan se po zaužitju zdravila Mikardis hitro absorbira iz prebavil. Njegova biološka uporabnost je 50%. V primeru hkratnega vnosa hrane se vrednost AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) zmanjša: kazalnik se giblje od 6% (pri odmerku 40 mg telmisartana) do 19% (pri odmerku 160 mg). 3 ure po jemanju zdravila Mikardis se koncentracija zdravila v plazmi zniža ne glede na čas jemanja hrane.

Za telmisartan je značilna velika vezava na beljakovine v plazmi (predvsem albumin in alfa ₁ - glikoprotein) - več kot 99,5%. Navidezni volumen porazdelitve v ravnovesju je v povprečju 500 litrov.

Zdravilo se presnavlja s konjugacijo z glukuronsko kislino, kar povzroči tvorbo farmakološko neaktivnih presnovkov. Izloči se v glavnem skozi črevesje v nespremenjeni obliki, manj kot 2% odmerka se izloči skozi ledvice.

Razpolovni čas je več kot 20 ur, skupni plazemski očistek je 900 ml / min, pretok krvi v jetri 1500 ml / min.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah:

spol: pri ženskah sta kazalnika največje koncentracije in AUC višja kot pri moških za približno 3 oziroma 2-krat, brez pomembnih razlik v učinkovitosti zdravila Mikardis;
starost: farmakokinetični parametri pri starejših bolnikih se ne razlikujejo od tistih pri mladih, zato prilagoditev odmerka ni potrebna;
otroška starost od 6 do 18 let: kadar se zdravilo Mikardis uporablja v odmerku 1 mg / kg ali 2 mg / kg 4 tedne, je farmakokinetika telmisartana približno podobna kot pri odraslih, kar potrjuje nelinearnost farmakokinetike snovi, zlasti glede največje koncentracije;
ledvična odpoved in hemodializa: značilnosti telmisartana se ne spremenijo, zato prilagoditev odmerka ni potrebna. Hemodializa ne spodbuja izločanja zdravila iz telesa;
blage in zmerne okvare jeter (razredi A in B po Child-Pugh-ovi lestvici): dnevni odmerek telmisartana ne sme presegati 40 mg.

Indikacije za uporabo

Mikardis je zdravilo za zdravljenje arterijske hipertenzije.

Zdravilo se uporablja tudi za zmanjšanje srčno-žilne obolevnosti in s tem smrtnosti pri ljudeh, starejših od 55 let, z velikim tveganjem za razvoj bolezni srca in ožilja.

Kontraindikacije

Absolutno:

Dedna intoleranca za fruktozo (zaradi vsebnosti sorbitola);
Huda okvara jeter (razred C po Child-Pugh lestvici);
Obstruktivne bolezni žolčnega trakta;
Primarni aldosteronizem;
Starost do 18 let;
Nosečnost in dojenje;
Preobčutljivost za sestavine tablet Mikardis.

Sorodnik:

Hiperkalemija;
Hiponatremija;
Ishemična bolezen srca (CHD);
Kronično srčno popuščanje;
Idiopatska hipertrofična subaortna stenoza;
Stenoza aortne in mitralne zaklopke;
Zmanjšanje količine krvnega obtoka zaradi driske ali bruhanja, omejitve vnosa soli in / ali predhodnega zdravljenja z diuretiki;
Disfunkcija jeter in / ali ledvic;
Dvostranska stenoza ledvičnih arterij ali stenoza arterije samotne ledvice;
Stanja po presaditvi ledvice.

Mikardis, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Mikardis je treba jemati peroralno. Vnos hrane ne vpliva na učinkovitost zdravila.

Pri arterijski hipertenziji je zdravljenje priporočljivo začeti z dnevnim odmerkom 40 mg v 1 odmerku. Če je terapevtski učinek nezadosten, se dnevni odmerek poveča na 80 mg v 1 odmerku, pri čemer je treba upoštevati, da se največji hipotenzivni učinek zdravila Mikardis razvije v 4-8 tednih po začetku zdravljenja.

Da bi zmanjšali tveganje za kardiovaskularno obolevnost, je priporočljivo jemati 80 mg enkrat na dan. Na začetku zdravljenja bo morda potrebna dodatna korekcija krvnega tlaka.

Dnevni odmerek zdravila Mikardis za bolnike z blago do zmerno okvaro jeter (razredi A in B po lestvici Child-Pugh) ne sme presegati 40 mg.

Stranski učinki

Okužbe: okužbe zgornjih dihal, okužbe sečil (vključno s cistitisom), sepsa (vključno s smrtnimi);
Hematopoetski sistem: znižana koncentracija hemoglobina, eozinofilija, anemija, trombocitopenija;
Dihalni sistem: težko dihanje;
Centralni živčni sistem: depresija, tesnoba, omedlevica, nespečnost, vrtoglavica;
Kardiovaskularni sistem: izrazito znižanje krvnega tlaka, bradikardija, ortostatska hipotenzija, tahikardija;
Prebavni sistem: povečana aktivnost jetrnih encimov, nelagodje v želodcu, dispepsija, suha usta, driska, napenjanje, bolečine v trebuhu, bruhanje, pa tudi nenormalno delovanje jeter ali bolezen jeter (v postmarketinških opazovanjih so bile te motnje ugotovljene pri bolnikih z Japonske);
Sečni sistem: povečana koncentracija sečne kisline in kreatinina v krvi, okvarjena ledvična funkcija (vključno z akutno ledvično odpovedjo);
Mišično-skeletni sistem: krči telečjih mišic, bolečine v hrbtu, kitah in spodnjih okončinah, mialgija, artralgija;
Organ vida: motnje vida;
Koža in podkožje: hiperhidroza;
Alergijske reakcije: izpuščaj (vključno z zdravili), pruritus, ekcem, toksični izpuščaj, preobčutljivost (urtikarija, eritem, angioedem), anafilaktične reakcije, angioedem (vključno s smrtnim izidom);
Drugi: astenija, gripi podoben sindrom, bolečine v prsih;
Laboratorijski kazalniki: zvišane ravni kreatin-fosfokinaze v krvi, hiperkalemija; hipoglikemija pri bolnikih z diabetesom mellitusom.

Preveliko odmerjanje

O primerih prevelikega odmerjanja niso poročali. Možno je izrazito znižanje krvnega tlaka, razvoj tahikardije in bradikardije.

Hemodializa je neučinkovita. Kot terapevtski ukrep je indicirano simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Pri nekaterih bolnikih je zaradi zatiranja renin-angiotenzinskega sistema (RAAS), zlasti ob hkratni uporabi več učinkovin, ki vplivajo na ta sistem, okvarjena ledvična funkcija, vse do akutne ledvične odpovedi. Iz tega razloga je treba terapijo, ki jo spremlja dvojna blokada RAAS (na primer kombinacija zdravila Mikardis z zaviralci angiotenzinske konvertaze ali neposrednim zaviralcem renina), izvajati individualno in pod natančnim nadzorom delovanja ledvic, vključno s spremljanjem koncentracije kreatinina in kalija v krvnem serumu.

Če so žilni tonus in ledvična funkcija odvisni predvsem od aktivnosti RAAS (na primer pri kroničnem srčnem popuščanju ali bolezni ledvic, vključno s stenozo ledvične arterije / arterij), lahko uporaba zdravil, ki vplivajo na ta sistem, privede do razvoja akutne arterijske hipotenzije, oligurija, hiperazotemija in celo akutna ledvična odpoved.

V primeru hkratne uporabe zdravila Mikardis z dodatki, ki vsebujejo kalij, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, jedilno soljo, ki vsebuje kalij, ali drugimi sredstvi, ki povečajo koncentracijo kalija v krvi, je treba ta indikator med zdravljenjem spremljati.

Bolniki s sladkorno boleznijo s sočasnimi dodatnimi kardiovaskularnimi tveganji (npr. Koronarna arterijska bolezen) povečajo verjetnost smrtnega miokardnega infarkta in nenadne srčno-žilne smrti. Hkrati je IHD pri bolnikih s sladkorno boleznijo lahko asimptomatski in nediagnosticiran. Zato morajo bolniki s sladkorno boleznijo za pravočasno odkrivanje in zdravljenje ishemične bolezni srca pred predpisovanjem zdravila Mikardis opraviti ustrezne diagnostične študije, vključno s stresnim testom.

Zdravilo Mikardis je pri pacientih rase Negroid manj učinkovito.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Posebne klinične študije o vplivu zdravila Mikardis na sposobnost koncentracije in hitrost reakcije niso bile izvedene. Glede na verjetnost razvoja neželenih učinkov, kot sta zaspanost in omotica, je priporočljivo biti previden med vožnjo in delom s potencialno nevarnimi stroji.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Študije vpliva telmisartana na plodnost pri ljudeh niso bile izvedene.

V prvem trimesečju nosečnosti so antagonisti receptorjev za angiotenzin II prepovedani. Če med zdravljenjem diagnosticiramo nosečnost, je treba zdravljenje z zdravilom Mikardis takoj prekiniti in po potrebi predpisati nadomestno zdravljenje (antihipertenzivi drugih skupin, odobreni za uporabo med nosečnostjo).

V II in III trimesečju nosečnosti uporaba zdravila Mikardis ni priporočljiva. Čeprav v predkliničnih študijah niso ugotovili teratogenih učinkov, so ugotovili fetotoksičnost (zmanjšana ledvična funkcija, upočasnjeno osifikacijo lobanje, oligohidramnios) in toksičnost pri novorojenčkih (arterijska hipotenzija, hiperkalemija, ledvična odpoved).

Tako je zdravilo Mikardis med nosečnostjo kontraindicirano. Če je bilo zdravilo iz nekega razloga uporabljeno v drugem trimesečju, je priporočljivo opraviti ultrazvočni pregled kosti in ledvic ploda. Novorojenčke, katerih matere so prejemale telmisartan, je treba skrbno spremljati glede razvoja arterijske hipotenzije.

Ženskam, ki načrtujejo nosečnost, je treba na začetku predpisati alternativno zdravljenje.

Med dojenjem je uporaba zdravila Mikardis kontraindicirana.

Pediatrična uporaba

Varnost telmisartana v otroštvu in mladosti ni bila ugotovljena, zato se zdravilo Mikardis ne uporablja za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolniki z ledvično insuficienco, vključno s tistimi na hemodializi, ne potrebujejo prilagoditve odmerka zdravila Mikardis.

Zdravilo Micardis je treba uporabljati previdno v naslednjih primerih: okvarjena ledvična funkcija, dvostranska stenoza ledvične arterije ali stenoza ene same ledvice, stanja po presaditvi ledvice.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo Mikardis je kontraindicirano pri hudih motnjah delovanja jeter (razred C po Child-Pugh-ovi lestvici) in pri okvarjeni prehodnosti žolčnih poti.

Pri blagi in zmerni okvari jetrne funkcije (razreda A in B po lestvici Child-Pugh) je največji dovoljeni dnevni odmerek telmisartana 40 mg.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom ni treba spreminjati režima odmerjanja zdravila Mikardis.

Interakcije z zdravili

Druga antihipertenzivna zdravila: njihov učinek se poveča;
Digoksin: njegova koncentracija v krvni plazmi se poveča;
Ramipril: njegova največja in skupna koncentracija (v celotnem obdobju opazovanja) se poveča za 2,5-krat, vendar klinični pomen takšne interakcije ni bil ugotovljen;
Litijevi pripravki: njihova koncentracija v krvi se reverzibilno poveča, skupaj s toksičnim učinkom;
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vklj. acetilsalicilna kislina, neselektivni nesteroidni protivnetni zdravili in zaviralci ciklooksigenaze tipa 2: poveča se tveganje za razvoj akutne ledvične odpovedi pri bolnikih z dehidracijo (pred predpisovanjem takšne kombinacije je treba opraviti študijo delovanja ledvic in nadomestiti količino krvi v obtoku). Prav tako je mogoče zmanjšati antihipertenzivni učinek telmisartana.

Analogi

Analogi Mikardisa so: Pritor, Telmista, Telmisartan-Richter, Hypotel.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred vlago, pri temperaturah do 30 ºС.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Mikardisu

V nekaj pregledih zdravila Mikardis ga bolniki na splošno opisujejo kot učinkovito antihipertenzivno sredstvo z majhnim številom neželenih učinkov. Mnogi pa so nezadovoljni z visokimi stroški zdravila.

Cena Micardisa v lekarnah

Približne cene zdravila Mikardis: 14 tablet po 40 mg - 481-502 rubljev, 28 tablet po 40 mg - 1054-1147 rubljev, 28 tablet po 80 mg - 948-1049 rubljev.