Kofein

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Kofein: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Coffeinum

Koda ATX: N06BC01

Aktivna sestavina: kofein (kofein)

Opis in fotografija posodobljeni: 16.08.2019

Cene v lekarnah: od 850 rubljev.

Nakup

Kofein je psihostimulantno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Kofein se proizvaja v obliki raztopine za subkutano uporabo: prozorna, brezbarvna ali rahlo obarvana (v 2 ml ampulah, 5 ampulah v pretisnih omotih, 2 embalaži v kartonski škatli; 5 ali 10 ampulov v kartonski škatli z pregradami ali rešetkami).

Sestava 1 ml raztopine vključuje:

Zdravilna učinkovina je kofein natrijev benzoat 100 ali 200 mg;
Pomožne komponente: raztopina natrijevega hidroksida 0,1M - do pH 6,8-8,5, voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Kofein je antagonist osrednjih adenozinskih receptorjev in stimulira središča podolgovate možgane: dihalno, vazomotorno in vagalno. Aktivira tudi centralni živčni sistem in dihala, izboljša delovanje skeletnih mišic, proizvodnjo klorovodikove kisline in pepsina v prebavilih ter spodbuja glikogenolizo. Kofein poveča občutljivost dihalnega centra na stimulativne učinke ogljikovega dioksida in poveča alveolarno prezračevanje. Snov poveča pogostnost in intenzivnost srčnih kontrakcij, pa tudi srčni utrip (ima pozitiven kronotropni učinek na sinusno-atrijsko vozlišče in pozitiven inotropni učinek na miokard).

Za kofein so značilni diuretični in hipertenzivni učinki, zmanjšuje kontraktilnost maternice in prispeva k vazokonstrikciji.

Farmakokinetika

Kofein se veže na beljakovine v plazmi za približno 25–36%. Njegova biotransformacija se izvaja v jetrih. Pri odraslih bolnikih se 80% kofeina zaradi presnovnih procesov pretvori v paraksantin (1,7-dimetilksantin), 10% - v teobromin (3,7-dimetilksantin) in 4% - v teofilin (1,3-dimetilksantin). Te spojine se demetilirajo v monometilksantine in nato v metilirane derivate sečne kisline. Pri nedonošenčkih se kofein tvori iz teofilina. Razpolovni čas je 3–7 ur, pri novorojenčkih se podaljša na 65–130 ur (znižanje na raven odraslega bolnika nastopi v 4–7 mesecih). Najvišja koncentracija je določena 50–75 minut po vstopu snovi v telo.

Kofein se izloči z urinom v obliki presnovkov (1-2% nespremenjen). Pri novorojenčkih se izloči tudi skozi ledvice, pri čemer se 85% odmerka izloči nespremenjenega.

Indikacije za uporabo

Zmanjšanje telesne in duševne zmogljivosti;
Zmerna arterijska hipotenzija;
Mišična oslabelost;
Migrena;
Zaspanost;
Depresija dihanja (vključno z blago zastrupitvijo z opioidnimi analgetiki in hipnotiki, ogljikovim monoksidom z zadušitvijo novorojenčkov, da se po uporabi splošne anestezije obnovi potrebna pljučna ventilacija).

Kontraindikacije

Organske bolezni kardiovaskularnega sistema (vključno z akutnim miokardnim infarktom, aterosklerozo);
Arterijska hipertenzija;
Motnje spanja;
DrDeramus;
Paroksizmalna tahikardija;
Povečana razdražljivost;
Epilepsija in nagnjenost k napadom;
Pogosti prezgodnji utripi prekata;
Starejša starost;
Nosečnost in dojenje;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Navodila za uporabo kofeina: način in odmerjanje

Raztopina kofeina se daje subkutano.

Odraslim običajno predpišemo 1 ml 100 mg / ml ali 200 mg / ml raztopine. Največji odmerek je: enkratno - 400 mg, dnevno - 1000 mg.

Otrokom, odvisno od starosti, običajno predpišemo 0,25-1 ml 100 mg / ml raztopine kofeina.

Pogostost in trajanje uporabe določi zdravnik.

Stranski učinki

V skladu z navodili lahko kofein povzroči naslednje neželene učinke:

Centralni živčni sistem: tahipneja, motnje spanja, tremor, vznemirjenost, tesnoba, glavobol, krči, omotica;
Kardiovaskularni sistem: motnje srčnega ritma, tahikardija, zvišan krvni tlak;
Prebavni sistem: slabost, driska, bruhanje, poslabšanje peptične ulkusne bolezni.

Pri dolgotrajni uporabi je možna rahla zasvojenost (zmanjšanje učinka je povezano s tvorbo novih adenozinskih receptorjev v možganskih celicah).

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja kofeina se štejejo za tresenje celotnega telesa pri novorojenčkih, bolečine v želodcu ali trebuhu, slabost in bruhanje, včasih s krvavim izcedkom, bruhanjem ali napihnjenim trebuhom pri novorojenčkih, katerih palpacijo spremljajo boleči občutki, povečana bolečina ali otipna občutljivost, dehidracija, pogosto uriniranje, aritmija, tahikardija. Jemanje zelo visokih odmerkov zdravila lahko privede do simptomov centralnega živčnega sistema, kot so glavobol, zamegljenost zavesti ali delirij, nemir ali vznemirjenost, tesnoba, vznemirjenost, razdražljivost, tresenje ali trzanje mišic, fotopsija, zvonjenje v ušesih ali občutek drugih zvoki, motnje spanja, epileptični napadi (predvsem klonično-tonični konvulzije) pri akutnem prevelikem odmerjanju.

Kot zdravljenje je priporočljiva simptomatska terapija. Če je bil kofein zaužen v zadnjih 4 urah, je njegov odmerek presegel 15 mg / kg in bruhanje ni povzročilo tega zdravila, je treba izpirati želodec. Priporočljivo je tudi jemanje aktivnega oglja in odvajal, v primeru hemoragičnega gastritisa - izpiranje želodca z ledeno mrzlo 0,9% raztopino natrijevega klorida in uvedba antacidov. Po potrebi se izvede umetno prezračevanje pljuč in oksigenacija. Pri epileptičnih napadih se dajejo intravensko fenitoin, fenobarbital ali diazepam. Prav tako je treba vzdrževati ravnovesje vode in elektrolitov. Hemodializa je pogosto učinkovita v primeru prevelikega odmerjanja, pri novorojenčkih pa po potrebi izmenjajo transfuzijo krvi.

Posebna navodila

Med uporabo kofeina je treba vedeti, da lahko nenadna prekinitev terapije povzroči povečano zaviranje centralnega živčnega sistema v obliki zaspanosti in depresije.

Vpliv na centralni živčni sistem se lahko kaže tako z vzbujanjem kot z zaviranjem višjega živčnega sistema.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu s priporočili FDA kofein spada v kategorijo C. Povečuje tveganje za spontani splav, povzroča zaviranje intrauterine rasti in pojav fetalnih aritmij (če jih dajemo nosečnicam v velikih odmerkih). Rezultati poskusov na živalih so pokazali, da kadar se med nosečnostjo dajejo odmerki, enakovredni vsebnosti kofeina v 12-24 skodelicah kave, ki se pije dnevno, ali z enim samim dajanjem zelo velikih odmerkov (50-100 mg / kg), opazimo motnje v razvoju okostja (kot prsti in posamezne falange) ploda. Z vnosom kofeina v telo nosečnice v nižjih odmerkih so opazili počasnejši razvoj okostja ploda.

Kofein prehaja v materino mleko (njegova količina je približno 1% koncentracije v materini krvni plazmi). Če doječa mati prejme to snov v količini, ki ustreza 6–8 skodelicam kofeinskih pijač na dan, lahko dojenček razvije nespečnost in hiperaktivnost.

Interakcije z zdravili

Ob hkratni uporabi kofeina z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo naslednji učinki:

Narkotiki in hipnotiki: zmanjšanje njihove učinkovitosti;
Nenovitni analgetiki in ergotamin: povečanje njihove učinkovitosti (zaradi povečane absorpcije);
Srčni glikozidi: povečanje njihovega delovanja in povečanje toksičnosti.

Analogi

Analog kofeina je kofein-natrijev benzoat.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Na voljo brez recepta.

Ocene kofeina

Danes so pregledi kofeina v obliki raztopine za subkutano dajanje izjemno redki: večina mnenj se nanaša na uporabo tega zdravila v tabletah. Zelo pogosto se kofein v ampulah uporablja za obloge proti celulitu kot sredstvo za hujšanje. Bolniki trdijo, da zdravilo dobro obvladuje manifestacije vegetativno-žilne distonije, normalizira krvni tlak, ko močno pade, in odpravlja šibkost. Zagotavlja tudi energijo in moč, vendar občasno poročajo o neželenih učinkih, kot je huda tahikardija. Nekateri bolniki pišejo, da kofein na tešče poveča učinkovitost, hitrost reakcije in je učinkovit pri športu.

Cena kofeina v lekarnah

Danes cena kofeina ostaja neznana, saj ni na voljo v čisti obliki. Stroški njegovega analoga - natrijevega kofein benzoata - so približno 30-44 rubljev (200 mg / ml, 10 ampule po 1 ml).