Lizinoton

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Lizinoton: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lisinoton

Koda ATX: C09AA03

Aktivna sestavina: lizinopril (lizinopril)

Proizvajalec: Actavis Ltd. (Actavis Ltd.) (Malta)

Opis in fotografija posodobljena: 29.11.2018

Cene v lekarnah: od 75 rubljev.

Nakup

Lizinoton je zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE), antihipertenziv.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete (10 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli 3 pretisni omoti; 14 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli 2 pretisna omota; vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo Lizinotona):

odmerek 5 mg: okrogel, raven, bel, z zarezo na obeh straneh;
odmerek 10 mg: okrogel, bikonveksen, svetlo roza (po možnosti marmorirane barve), s tveganjem;
odmerek 20 mg: okrogel, bikonveksen, roza (po možnosti marmoriran), s črto.

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: lizinopril (v obliki dihidrata) - 5, 10 ali 20 mg;
pomožne komponente: natrijeva kroskarmeloza, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, magnezijev stearat, manitol, predželatiniziran koruzni škrob. Tablete po 10 mg vsebujejo tudi pigmentno mešanico PB-24823 roza, tablete 20 mg - pigmentno mešanico PB-24824 roza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina lizinotona - lizinopril je zaviralec ACE. Mehanizem njegovega vpliva na telo je razložen s sposobnostjo zmanjšanja tvorbe angiotenzina II iz angiotenzina I, kar vodi do neposrednega zmanjšanja sproščanja aldosterona. Nekateri učinki zdravila so posledica učinka na tkivni sistem renin-angiotenzin.

Lizinopril zmanjša razgradnjo bradikinina, poveča sintezo prostaglandinov. Razširi arterije bolj kot žile. Zmanjša krvni tlak (BP), skupni periferni vaskularni upor (OPSR), tlak v pljučnih kapilarah, predobremenitev. Poveča minutni volumen krvi in miokardno toleranco na stres pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem.

Z dolgotrajnim zdravljenjem lizinopril izboljša prekrvavitev ishemičnega miokarda, zmanjša hipertrofijo miokarda in sten uporovnih arterij.

Lizinoton podaljša pričakovano življenjsko dobo pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem in upočasni napredovanje disfunkcije levega prekata pri bolnikih po miokardnem infarktu, če ni kliničnih manifestacij srčnega popuščanja.

Po enkratnem odmerku lizinotona se hipotenzivni učinek razvije po 1 uri, doseže največ v 6 urah in traja 24 ur. Trajanje učinka je odvisno tudi od odmerka zdravila. Pri arterijski hipertenziji se učinek pokaže v prvih dneh po začetku zdravljenja, stabilen učinek se razvije po 1-2 mesecih.

V primeru nenadnega umika lizinotona niso opazili izrazitega zvišanja krvnega tlaka.

Lizinopril zmanjšuje albuminurijo. Pri hiperglikemiji pomaga normalizirati delovanje poškodovanega glomerulnega endotelija. Ne vpliva na raven glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo in zato ne povzroča povečanja epizod hipoglikemije.

Farmakokinetika

Ko se lizinopril v prebavilih absorbira v približno 30%. Vnos hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije lizinotona.

Biološka uporabnost - 29%. Najvišja koncentracija je dosežena v 7 urah in je 90 ng / ml.

Lizinopril se praktično ne veže na plazemske beljakovine. V nizkih koncentracijah prodre skozi krvno-možganske in placentne pregrade.

Ni biotransformiran. Izloči se v nespremenjeni obliki preko ledvic. Razpolovni čas je 12 ur.

Indikacije za uporabo

terapija akutnega miokardnega infarkta s stabilnimi hemodinamskimi parametri v zgodnjem obdobju - z namenom ohranjanja hemodinamskih parametrov in preprečevanja razvoja disfunkcije levega prekata in srčnega popuščanja;
monoterapija ali kombinirana terapija arterijske hipertenzije;
kombinirano zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja (v kombinaciji z diuretiki in / ali zdravili digitalisa).

Kontraindikacije

dedni Quinckejev edem;
angioedem v anamnezi (ne glede na vzrok);
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila ali druge zaviralce ACE.

Tablete Lizinoton se previdno uporabljajo v naslednjih primerih:

huda ledvična disfunkcija, odpoved ledvic, stenoza arterije ene same ledvice s progresivno azotemijo ali obojestransko stenozo ledvičnih arterij, stanja po presaditvi ledvice;
azotemija, hiperkalemija;
hipovolemična stanja (tudi zaradi driske ali bruhanja);
zatiranje hematopoeze kostnega mozga;
ishemična bolezen srca, arterijska hipotenzija, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, aortna stenoza, koronarna insuficienca;
primarni hiperaldosteronizem;
avtoimunske sistemske bolezni vezivnega tkiva (vključno s sklerodermijo in sistemskim eritematoznim lupusom);
cerebrovaskularne bolezni (vključno z insuficienco možganske cirkulacije);
starost;
po dieti z omejenim vnosom natrija.

Lizinoton, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Lizinoton so indicirane za peroralno uporabo.

Pri arterijski hipertenziji je Lizinoton predpisan 5 mg enkrat na dan kot monopreparacija. V primeru insuficience hipotenzivnega učinka se odmerek poveča za 5 mg vsake 2-3 dni, dokler ne dosežemo želenega rezultata, vendar ne več kot 40 mg na dan (nadaljnje povečanje odmerka ne vodi do izrazitejšega znižanja krvnega tlaka). Vzdrževalni dnevni odmerek je običajno 20 mg. Popoln učinek se običajno razvije po 2–4 tednih zdravljenja, kar je treba upoštevati med titracijo odmerka. Če se po zaužitju največjega dnevnega odmerka krvni tlak ne zmanjša dovolj, je predpisana kombinirana terapija.

Bolniki, ki so prejemali diuretike, jih morajo prekiniti 2-3 dni pred začetkom jemanja lizinotona. Če to ni mogoče, mora biti začetni dnevni odmerek lizinoprila 5 mg. Nekaj ur (približno 6 ur) po zaužitju prvega odmerka mora biti bolnik pod natančnim nadzorom zdravnika, ki bo spremljal postopek zniževanja krvnega tlaka (da se prepreči izrazit padec tlaka).

Pri obnovljivo-hipertenziji in drugih stanjih s povečano aktivnostjo sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) je prav tako priporočljivo začeti jemati lizinoton pod natančnim zdravniškim nadzorom (spremljanje krvnega tlaka, delovanja ledvic in koncentracije kalija v serumu) pri nižjih začetnih odmerkih - 2,5-5 mg na dan. Vzdrževalni odmerek se določi glede na rezultate dinamike znižanja krvnega tlaka.

Za bolnike z ledvično insuficienco se začetni odmerek lizinotona določi glede na očistek kreatinina (CC). Vzdrževalni odmerek se prilagodi glede na resnost učinka pod rednim nadzorom ledvične funkcije in koncentracije kalija v serumu.

Priporočeni začetni odmerki za bolnike z ledvično okvaro:

CC 30–70 ml / min - 5–10 mg;
CC 10-30 ml / min - 2,5-5 mg;
CC <10 ml / min, vključno s hemodializo - 2,5 mg.

Pri vztrajni arterijski hipertenziji se Lizinoton običajno uporablja v dnevnem odmerku 10-15 mg. Podporno zdravljenje se izvaja dolgo časa.

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem se zdravljenje z zdravili začne z odmerkom 2,5 mg enkrat na dan, ki ga povečujemo za 2,5 mg vsakih 3-5 dni, dokler ne dosežemo potrebnega vzdrževalnega dnevnega odmerka, ki je lahko glede na bolnikove individualne značilnosti od 5 do 20 mg.

Starejši bolniki zaradi izrazitejšega trajanja hipotenzivnega učinka na začetku zdravljenja predpišejo Lizinoton v dnevnem odmerku 2,5 mg.

Pri akutnem miokardnem infarktu se zdravilo uporablja kot del kombiniranega zdravljenja. Lizinoton je predpisan v naslednjih odmerkih: prvi in drugi dan - po 5 mg, nato - 10 mg enkrat na dan. Zdravilo je treba jemati vsaj 6 tednov. Če ima bolnik z akutnim miokardnim infarktom nizek sistolični krvni tlak (≤ 120 mm Hg), je na začetku zdravljenja ali v prvih treh dneh po napadu priporočeni odmerek lizinoprila 2,5 mg. Če se pri jemanju odmerka 5 mg sistolični krvni tlak zmanjša ≤ 100 mm Hg. Čl., Je priporočljivo začasno zmanjšati dnevni odmerek na 2,5 mg. S podaljšanim izrazitim znižanjem krvnega tlaka (sistolični krvni tlak <90 mm Hg. Čl. Več kot 1 uro) je treba lizinoton odpovedati.

Stranski učinki

iz imunskega sistema: redko (<1%) - sindrom, ki vključuje artralgijo, pospešeno hitrost sedimentacije eritrocitov (ESR) in pojav antinuklearnih protiteles; zelo redko (0,1%) - angioedem (otekanje obraza, ustnic, jezika, grla ali povrhnjice, zgornjih in spodnjih okončin);
s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - bolečine v prsih, ortostatska hipotenzija; redko - izrazito znižanje krvnega tlaka, tahikardija, palpitacije, miokardni infarkt; pri bolnikih z večjim tveganjem za možgansko-žilno kap;
iz hematopoetskega sistema: agranulocitoza, nevtropenija, trombocitopenija, levkopenija; pri dolgotrajnem zdravljenju - eritrocitopenija, rahlo zmanjšanje koncentracije hematokrita in hemoglobina;
iz sečnega sistema: redko - anurija, oligurija, proteinurija, uremija, okvarjena ledvična funkcija, akutna ledvična odpoved;
iz prebavnega sistema: pogosto - driska, slabost, bruhanje; redko - spremembe okusa, suha usta, bolečine v trebuhu, dispepsija, anoreksija, pankreatitis, holestatska ali hepatocelularna zlatenica, hepatitis;
iz centralnega živčnega sistema: pogosto - šibkost, glavobol, omotica; redko - astenični sindrom, zaspanost, povečana utrujenost, zmedenost, labilnost razpoloženja, konvulzivno trzanje mišic okončin in ustnic, zmanjšana moč;
iz dihal: pogosto - suh kašelj;
dermatološke reakcije: pogosto - kožni izpuščaj; redko - srbenje kože, povečano znojenje, urtikarija, alopecija;
laboratorijski parametri: hiperbilirubinemija, hiperurikemija, azotemija, hiperkalemija, povečana aktivnost jetrnih encimov (še posebej, če je v anamnezi že obstajala ledvična bolezen, obnovljena hipertenzija, diabetes mellitus);
drugi: redko - zvišana telesna temperatura, mialgija, malformacije ploda.

Preveliko odmerjanje

Simptomi (pojavijo se pri enkratnem odmerku 50 mg): suha usta, zadrževanje urina, izrazito znižanje krvnega tlaka, zaprtje, razdražljivost, tesnoba, zaspanost.

Po potrebi se izvaja simptomatsko zdravljenje, vključno z intravenskim dajanjem tekočine, normalizacijo krvnega tlaka in vodno-elektrolitskega ravnovesja. Iz telesa je mogoče s hemodializo odstraniti lizinopril.

Posebna navodila

Pred začetkom terapije je priporočljivo, če je mogoče, normalizirati koncentracijo natrija in / ali nadoknaditi izgubljeno količino tekočine (če takšna kršitev obstaja). Zdravnik mora skrbno spremljati učinek začetnega odmerka lizinotona.

Izrazito znižanje krvnega tlaka se najpogosteje pojavi v primeru zmanjšanja prostornine tekočine zaradi zmanjšanja soli v prehrani, driske, bruhanja, dialize in zdravljenja z diuretiki.

Prekomerno znižanje krvnega tlaka je možno pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem (s sočasno ledvično odpovedjo ali brez nje). Pogosteje se to zgodi s hudo fazo kroničnega srčnega popuščanja, uporabo diuretikov v velikih odmerkih, okvarjenim delovanjem ledvic, hiponatriemijo. Pri teh bolnikih je treba uporabo Lizinotona začeti pod strogim nadzorom zdravnika, ki bo skrbno izbral odmerek lizinoprila in diuretika. Isti recepti veljajo za bolnike z ishemično boleznijo srca in cerebrovaskularno insuficienco, saj lahko pri njih močno znižanje krvnega tlaka povzroči možgansko kap ali miokardni infarkt.

Pri nekaterih bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem z normalnim ali nizkim krvnim tlakom je možno njegovo nadaljnje znižanje, v tem primeru prekinitev zdravljenja ni potrebna.

Prehodna hipotenzija ni kontraindikacija za nadaljevanje zdravljenja z zdravili.

Pri akutnem miokardnem infarktu se izvaja standardna terapija (acetilsalicilna kislina, trombolitiki, zaviralci beta). Lizinoton lahko kombiniramo z intravenskim nitroglicerinom ali terapevtskimi transdermalnimi sistemi.

Glede na terapijo obstaja tveganje za razvoj agranulocitoze, čeprav majhno, zato je priporočljivo redno spremljati krvno sliko.

Z obsežnimi kirurškimi posegi ali sočasno uporabo drugih zdravil, ki lahko znižujejo krvni tlak, lahko lizinopril povzroči nepredvidljivo izrazito znižanje krvnega tlaka (zaradi blokade angiotenzina II).

Pri stenozi ledvične arterije (zlasti pri dvostranski stenozi ali stenozi arterije ene same ledvice), odpovedi krvnega obtoka zaradi pomanjkanja tekočine in / ali natrija lahko lizinoton povzroči ledvično disfunkcijo in razvoj akutne ledvične odpovedi, ki je po prekinitvi zdravljenja običajno nepopravljiva.

Ko dializo izvajamo s poliakril-nitrilno membrano, lahko lizinoton povzroči anafilaktični šok. V zvezi s tem je priporočljivo predpisati antihipertenzivno sredstvo druge skupine ali pa uporabiti drugo vrsto membrane.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ni podatkov o vplivu lizinoprila na hitrost reakcije in človeško pozornost. Pri uporabi lizinotona pa se pri nekaterih bolnikih vrti v glavi, kar bi morali upoštevati vozniki vozil in osebe, zaposlene v potencialno nevarnih panogah.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Lizinopril prehaja placentno pregrado, zato je kontraindiciran pri nosečnicah.

Če med zdravljenjem z zdravili pride do nosečnosti, je treba zdravilo Lisinoton čim prej odpovedati. Podatkov o negativnem učinku zaviralcev ACE na plod pri uporabi v prvem trimesečju ni. V II in III trimesečju negativno vplivajo na plod: možno je izrazito znižanje krvnega tlaka, razvoj hiperkalemije in ledvične odpovedi, nastanek hipoplazije lobanje in intrauterina smrt.

Pri novorojenčkih in dojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo jemale lizinopril, se vzpostavi natančno opazovanje, da se pravočasno ugotovijo možne kršitve, vključno z izrazitim znižanjem krvnega tlaka, hiperkalemijo, oligurijo.

Ni znano, ali lizinopril prehaja v materino mleko. Če je med dojenjem potrebna terapija z zdravili, ženskam svetujejo, naj prenehajo z dojenjem.

Pediatrična uporaba

Lizinoton se predpiše do 18. leta starosti zaradi pomanjkanja podatkov o njegovi učinkovitosti in varnosti pri tej starostni skupini bolnikov.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Lizinoton se previdno predpisuje v naslednjih primerih: huda ledvična okvara, azotemija, ledvična odpoved, stanje po presaditvi ledvice, dvostranska stenoza ledvične arterije ali stenoza arterije ene same ledvice s progresivno azotemijo.

Pri ledvični odpovedi se odmerek lizinotona zmanjša glede na raven CC. Vzdrževalni odmerek se določi ob upoštevanju klinične učinkovitosti zdravila. Zdravljenje poteka pod intenzivnim nadzorom delovanja ledvic, koncentracije kalija in natrija v serumu.

Uporaba pri starejših

Razlike v antihipertenzivnem učinku lizinotona pri starejših in mladih bolnikih niso ugotovili. Vendar pa je v starosti pri uporabi standardnih odmerkov lizinoprila koncentracija snovi v krvi višja (zaradi zmanjšanja hitrosti izločanja), zato je priporočljivo začeti zdravljenje z dnevnim odmerkom 2,5 mg pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi drugih antihipertenzivnih zdravil ali diuretikov se razvije aditivni hipotenzivni učinek.

S kombinirano uporabo diuretikov lizinopril zmanjša izločanje kalija.

Lizinoton je treba uporabljati previdno v kombinaciji s kalijevimi pripravki, diuretiki, ki varčujejo s kalijem (triamteren, spironolakton, amilorid), nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, saj se verjetnost hiperkalemije poveča, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Za uporabo takšnih kombinacij se lahko odloči le lečeči zdravnik. Zdravljenje poteka pod nadzorom ledvične funkcije in ravni kalija v serumu.

Etanol povečuje učinek lizinoprila.

Holestiramin in antacidi zmanjšajo absorpcijo lizinoprila iz prebavil.

Antihipertenzivni učinek lizinoprila zmanjšujejo estrogeni, adrenostimulansi in nesteroidna protivnetna zdravila (vključno z indometacinom).

Lizinopril zmanjša izločanje litija, zato mora po potrebi hkratna uporaba zdravil nadzorovati serumsko koncentracijo litija.

Analogi

Analogi lizinotona so Accupro, Amprilan, Angiopril-25, Arentopres, Berlipril, Vasolong, Vero-Captopril, Hypernik, Dapril, Diroton, Irumed, Capoten, Captopril, Lizacard, Lisinopril, Perineopril, Perineopril, Perinepril, Renitek, Tritace, Fozikard, Fosinopril, Hartil, Enalapril, Enam, Enap, Enapharm itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o lizinotonu

Mnenja o lizinotonu so le malo, vendar pozitivna: zdravilo učinkovito znižuje visok krvni tlak, stabilizira stanje pri kroničnem srčnem popuščanju, dobro prenaša brez stranskih učinkov (tudi v starosti).

Cena za Lisinoton v lekarnah

Približne cene za Lizinoton (na paket, ki vsebuje 28 tablet): odmerek 5 mg - 123 rubljev, odmerek 10 mg - 156-188 rubljev, odmerek 20 mg - 217-252 rubljev.