Nimesulide-MBF - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Cena Zrnc, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nimesulid-MBF

Nimesulid-MBF: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Nimesulid-MBF

Koda ATX: M01AX17

Aktivna sestavina: nimesulid (nimesulid)

Proizvajalec: JSC "Marbiopharm" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.10.2019

Cene v lekarnah: od 58 rubljev.

Nakup

Nimesulid-MBF zrnca za peroralno suspenzijo

Nimesulid-MBF je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), antipiretik, analgetik in protitrombocitni učinek.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki granul za pripravo suspenzije za peroralno uporabo: okrogle in nepravilne granule od globoke do bledo rumene barve z rumenimi vključki, ki imajo vonj po pomaranči; mogoča je prisotnost praška od rumene do bledo rumene barve z rumenimi vključki (po 2 g v toplotno zatesnjeni vrečki iz kombiniranega embalažnega materiala; v kartonski škatli 5, 10, 20 ali 30 vrečk in navodila za uporabo Nimesulida-MBF).

2 g zdravila (vsebina 1 zavojčka) vključuje:

aktivna snov: nimesulid - 0,1 g (100% snov);
dodatne sestavine: makrogol gliceril hidroksistearat, saharoza (sladkor), maltodekstrin, citronska kislina, aroma pomaranče.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Nimesulid-MBF je NSAID, ki deluje protivnetno, antipiretično, analgetično in protitrombocitno. V nasprotju z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili selektivno zavira ciklooksigenazo-2 (COX-2), blokira proizvodnjo prostaglandina v žarišču vnetja. Dokaže manj izrazit supresivni učinek na COX-1, manj pogosto vodi do pojava neželenih učinkov, povezanih z zaviranjem tvorbe prostaglandinov v zdravih tkivih.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi Nimesulida-MBF je opažena velika absorpcija zdravilne učinkovine. Vnos hrane zmanjša hitrost absorpcije, vendar ne vpliva na njeno stopnjo. Obdobje doseganja največje koncentracije (T _Cmax) je 1,5-2,5 ure. Večina zdravila (95%) se veže na beljakovine v plazmi, le 2% - na eritrocite in 1% - na lipoproteine in kisle alfa1-glikoproteine … Stopnja vezave je neodvisna od sprememb odmerka. Najvišja koncentracija (C _max) je 3,5-6,5 mg / l, volumen porazdelitve (V _str) - 0,19–0,35 l / kg. Sredstvo zlahka prodre v tkiva genitalnih organov žensk, v katerih je po enkratnem odmerku njegova vsebnost približno 40% plazemske ravni. Dobro se kopiči v sinovialni tekočini (43%) in kislem okolju žarišča vnetja (40%), zlahka prehaja skozi histohematogene pregrade.

Proces presnovne transformacije poteka v jetrih s sodelovanjem tkivnih monooksigenaz. Glavni presnovek nimezulida je 4-hidroksinimezulid (25%), ki ima podobno farmakološko aktivnost, vendar se lahko zaradi zmanjšanja velikosti molekul hitro difundira po hidrofobnem kanalu COX-2 do aktivnega vezavnega mesta metilne skupine. 4-hidroksinimezulid je v vodi topna spojina, za izločanje katere glutation in razvoj presnovnih konjugacijskih reakcij faze II (glukuronidacija, sulfacija in druge) niso potrebni.

Razpolovni čas (T _1/2) zdravilne učinkovine je 1,56-4,95 ure, njen glavni presnovek pa 2,89-4,78 ure.4-hidroksimenizulid se izloči z žolčem (35%) in ledvicami (65%) in ima enterohepatično recirkulacijo.

Indikacije za uporabo

Nimesulid-MBF je priporočljiv za simptomatsko zdravljenje, zmanjšanje vnetnega procesa in bolečine v času uporabe za naslednje bolezni / stanja:

osteoartritis (osteoartritis), ki ga spremlja sindrom bolečine (simptomatsko zdravljenje);
akutna bolečina, vključno z bolečinami v mišično-skeletnem sistemu, vključno z modricami, izpahi sklepov, zvini; bolečine v križu in hrbtu, burzitis, tendinitis; zobobol;
primarna algomenoreja.

Nimesulid-MBF se priporoča za zdravljenje kot zdravilo druge vrste.

Kontraindikacije

Absolutno:

hudo srčno popuščanje;
huda disfunkcija koagulacije krvi;
odpoved jeter ali katera koli aktivna bolezen jeter;
huda ledvična odpoved z očistkom kreatinina (CC) <30 ml / min z diagnozo hiperkalemija;
anamneza cerebrovaskularnih krvavitev ali drugih lezij s povečano krvavitvijo;
sum akutne kirurške patologije;
febrilni sindrom v ozadju prehladov in akutnih respiratornih virusnih okužb (ARVI);
aktivna faza čir na želodcu ali dvanajstniku; erozivne in ulcerozne okvare prebavil (GIT); anamneza gastrointestinalnih krvavitev ali perforacije;
kronična vnetna črevesna bolezen (ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen) med poslabšanjem;
anamneza hepatotoksičnih reakcij na uporabo nimesulida;
kombinirano zdravljenje z drugimi zdravili s potencialno hepatotoksičnostjo (vključno z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili);
popolna ali delna kombinacija ponavljajočih se polipoznih rinosinusitisov, bronhialne astme z nestrpnostjo acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno z informacijami v anamnezi);
rinitis, urtikarija, bronhospazem ali druge hiperergične (močno izražene) reakcije v anamnezi zaradi uporabe acetilsalicilne kisline ali nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z nimesulidom;
obdobje po operaciji obvoznice koronarne arterije;
alkoholizem, odvisnost od mamil;
pomanjkanje laktaze, oslabljena absorpcija glukoze-galaktoze, dedna intoleranca za laktozo;
sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze in pomanjkanje saharaze-izomaltaze, dedna intoleranca za fruktozo;
nosečnost in dojenje;
starost do 12 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino, ki sestavlja zdravilo.

Relativni (previdno je treba vzeti suspenzijo, pripravljeno iz granul Nimesulid-MBF):

ishemična bolezen srca (CHD); kompenzirano srčno popuščanje; cerebrovaskularne bolezni;
lezije perifernih arterij;
arterijska hipertenzija;
hemoragična diateza;
funkcionalna okvara ledvic (s CC 30-60 ml / min);
diabetes;
dislipidemija / hiperlipidemija;
kajenje;
zgodovina okužbe s Helicobacter pylori;
anamneza erozivnih in ulceroznih lezij prebavil;
hude somatske bolezni;
dolgotrajno predhodno zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili;
starost;
kombinirana uporaba z naslednjimi zdravili (zaradi poslabšanja nevarnosti razjed ali krvavitev): antiagregacijska sredstva (klopidogrel, acetilsalicilna kislina), antikoagulanti (varfarin), selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) (paroksetin, fluoksetin, glukokortikosteroidi), serokortaprom) (prednizon).

Nimesulid-MBF, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Suspenzija, pripravljena iz granul Nimesulid-MBF, se jemlje peroralno.

Zdravilo v količini 2 g (vsebina 1 vrečke) je treba razredčiti v 100 ml vode pri sobni temperaturi, da nastane bela suspenzija z rumeno-sivim odtenkom. Nastale raztopine ni mogoče shraniti.

Odraslim in mladostnikom, starejšim od 12 let, priporočamo, da vzamejo suspenzijo, pripravljeno iz 2 g zrnc (1 vrečka), 2-krat na dan po obroku. Največji dnevni odmerek je 0,2 g nimesulida, kar ustreza vsebini 2 zavojčkov. Najdaljši potek zdravljenja je 15 dni.

Da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke, je priporočljivo, da v najkrajšem možnem času uporabljate najmanjši učinkoviti odmerek Nimesulida-MBF.

Stranski učinki

dihalni sistem: redko - težko dihanje; izjemno redki - bronhospazem, poslabšanje bronhialne astme;
kardiovaskularni sistem: redko - zvišan krvni tlak (BP); redko - občutek palpitacij, izpiranje krvi na koži obraza, labilnost krvnega tlaka, tahikardija;
imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije; izredno redki - anafilaktoidne reakcije;
kri in limfni sistem: redko - krvavitve, anemija, eozinofilija; izjemno redki - trombocitopenična purpura, pancitopenija, trombocitopenija;
živčni sistem: redko - omotica; izredno redko - zaspanost, glavobol, encefalopatija (Reyejev sindrom);
organ vida: redko - zamegljen vid; izjemno redko - okvara vida (jemanje zdravila Nimesulide-MBF je treba takoj prekiniti in predpisati oftalmološki pregled);
organ sluha in motnje labirinta: izredno redki - vrtoglavica;
duševne motnje: redko - nočne more, strah, živčnost;
presnova vode in elektrolitov: redko - hiperkalemija;
koža in podkožje: redko - kožni izpuščaj, srbenje, povečano znojenje; redko - dermatitis, eritem; izjemno redko - edem obraza, urtikarija, polimorfizem eritema, angioedem, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), Stevens-Johnsonov sindrom;
ledvice in sečila: redko - hematurija, disurija, zadrževanje urina; izjemno redki - oligurija, ledvična odpoved, intersticijski nefritis;
jetra in žolčni trakt: pogosto - povečana aktivnost jetrnih encimov; izjemno redko - holestaza, zlatenica, fulminantni (fulminantni) hepatitis, vključno s smrtnim izidom;
Prebavni trakt: pogosto - slabost, driska, bruhanje; redko - napenjanje, zaprtje, gastritis, razjede in / ali perforacija želodca ali razjeda dvanajstnika, krvavitev iz prebavil (v tem primeru je treba zdravljenje nujno prekiniti); izjemno redki - stomatitis, dispepsija, bolečine v trebuhu, zastoj v blatu;
drugi: redko - periferni edem; redko - astenija, slabo počutje; izjemno redko - podhladitev.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Nimesulide-MBF lahko vključujejo: zaspanost, apatijo, slabost, bruhanje, bolečine v nadželodčnem predelu. Ti simptomi so pri simptomatskem in podpornem zdravljenju običajno reverzibilni. Prav tako je mogoče zvišati krvni tlak, razviti prebavne krvavitve, akutno ledvično odpoved, depresijo dihanja, komo, anafilaktoidne reakcije.

Specifični protistrup ni znan. Ko se pojavijo znaki zastrupitve z nimesulidom, je predpisana simptomatska in podporna terapija. Če je prišlo do prevelikega odmerjanja v zadnjih 4 urah, sprožite bruhanje in / ali uporabite aktivno oglje (za odraslo osebo - 60–100 g) in / ali osmotsko odvajalo. Zaradi pomembne vezave zdravila na beljakovine krvne plazme so hemodializa, hemoperfuzija, prisilna diureza in alkalizacija urina neučinkovite. Treba je spremljati stanje bolnikovega delovanja ledvic in jeter.

Posebna navodila

Obstajajo posamezna poročila o izjemno redkih epizodah resnih jetrnih reakcij, vključno s smrtnimi, zaradi uporabe zdravil, ki vsebujejo nimesulid. Če se pojavijo simptomi, podobni znakom okvare jeter, kot so srbenje, anoreksija, porumenelost kože, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, temen urin, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, je treba zdravljenje z zdravilom nujno prekiniti in se posvetovati z zdravnikom. Pri bolnikih s to rizično skupino je ponavljajoča uporaba zdravila Nimesulide-MBF kontraindicirana.

Ob kratkotrajnem jemanju Nimesulida-MBF so bile opažene reakcije iz jeter v večini primerov reverzibilne.

Med zdravljenjem se morate vzdržati uporabe drugih analgetikov, vključno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno s selektivnimi zaviralci COX-2).

Nimesulid-MBF je treba uporabljati zelo previdno, če v anamnezi obstajajo prebavne lezije (ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen) zaradi večje verjetnosti poslabšanja teh bolezni.

Nevarnost gastrointestinalnih krvavitev, peptičnega ulkusa / perforacije želodca ali dvanajstnika se poslabša pri bolnikih z anamnezo razjed na prebavilih in pri starejših z naraščajočimi odmerki nesteroidnih protivnetnih zdravil. Posledično je treba zdravljenje začeti z najmanjšim možnim odmerkom. Takšnim bolnikom, pa tudi bolnikom, ki prejemajo acetilsalicilno kislino v majhnih odmerkih, ali druga zdravila, ki povečajo tveganje za razvoj prebavil, svetujemo, da dodatno uporabljajo gastroprotektivna sredstva (zaviralci protonske črpalke, misoprostol).

Bolniki z anamnezo prebavil in starejši bolniki morajo zdravnika obvestiti o vseh novih simptomih v prebavnem traktu in zlasti o pojavih, ki lahko kažejo na možno krvavitev iz prebavil.

Če se pojavijo prvi znaki poškodb sluznice, kožni izpuščaj ali druga alergijska reakcija, je treba zdravljenje z zdravili takoj prekiniti.

Ker lahko Nimesulide-MBF povzroči zadrževanje tekočine, je priporočljivo, da ga jemljete previdno ob prisotnosti arterijske hipertenzije z ledvičnim in / ali srčnim popuščanjem.

Če se med zdravljenjem z zdravilom pojavijo znaki prehlada ali ARVI, ga je treba prekiniti.

Nimesulid lahko vpliva na delovanje trombocitov, zato je treba zdravilo uporabljati previdno pri bolnikih s hemoragično diatezo, vendar je treba vedeti, da zdravilo ne more nadomestiti preventivnega učinka acetilsalicilne kisline pri srčnih boleznih.

Nimesulid-MBF vsebuje saharozo (0,15–0,18 enote kruha na 100 mg), to morajo upoštevati bolniki z diabetesom mellitusom in ljudje, ki se držijo nizkokalorične diete.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju terapije je priporočljiva previdnost pri vožnji in drugih zapletenih mehanizmih, pa tudi pri izvajanju drugih vrst dela, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je jemanje zdravila Nimesulide-MBF kontraindicirano.

Ugotovljeno je bilo, da lahko uporaba nimesulida škodljivo vpliva na plodnost žensk, zato žensk, ki načrtujejo nosečnost, ne smejo zdraviti z zdravilom.

V obdobju terapije je treba prenehati z dojenjem.

Pediatrična uporaba

Nimesulid-MBF se lahko uporablja samo za zdravljenje oseb, starejših od 12 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru hude ledvične odpovedi (CC <30 ml / min) je zdravljenje z zdravili kontraindicirano.

Bolnikom z okvarjeno ledvično funkcijo blage / zmerne resnosti (CC od 30 do 60 ml / min) ni treba prilagajati odmerka Nimesulida-MBF.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru odpovedi jeter ali kakršne koli aktivne bolezni jeter je zdravljenje z zdravili kontraindicirano.

Uporaba pri starejših

Pri zdravljenju starejših bolnikov lahko lečeči zdravnik prilagodi dnevni odmerek, pri čemer upošteva možnost interakcije nimesulida z drugimi prejetimi zdravili.

Starejši ljudje imajo večje tveganje za neželene učinke na nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s pojavom življenjsko nevarnih krvavitev in perforacij v prebavilih, pa tudi z okvaro delovanja jeter, ledvic in srca. Pri uporabi Nimesulide-MBF pri tej kategoriji bolnikov je potrebno klinično spremljanje.

Interakcije z zdravili

antikoagulanti (varfarin): učinek teh zdravil se okrepi pod vplivom nesteroidnih protivnetnih zdravil; zaradi povečane nevarnosti krvavitve; takšna kombinacija ni priporočljiva in je kontraindicirana pri hudih motnjah strjevanja krvi; po potrebi kombinirana uporaba teh sredstev zahteva natančno spremljanje kazalcev strjevanja krvi;
GCS: tveganje za nastanek razjed na prebavilih ali krvavitev se poslabša;
SSRI, protitrombocitna sredstva: poveča se tveganje za krvavitev v prebavnem traktu;
diuretiki (furosemid): učinek teh zdravil se zmanjša; nimesulid pri zdravih prostovoljcih začasno zmanjša izločanje natrija pod delovanjem furosemida in v manjši meri - izločanje kalija ter oslabi tudi diuretični učinek; kombinirana uporaba z nimesulidom povzroči zmanjšanje površine pod krivuljo koncentracije in časa (AUC) za približno 20% in zmanjšanje kumulativnega izločanja furosemida, ne da bi pri tem prišlo do sprememb ledvičnega očistka; pri kombiniranju furosemida in nimezulida je potrebna previdnost pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic / srca;
antihipertenzivi: učinek teh zdravil je oslabljen;
antagonisti receptorjev angiotenzina II, zaviralci angiotenzinske konvertaze: v primeru blage / zmerne ledvične odpovedi (CC 30-80 ml / min) v kombinaciji s temi zdravili z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in drugimi zdravili, ki zavirajo sistem COX, nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic in pojav akutnega ledvična odpoved, pretežno reverzibilna; kombinirano zdravljenje je treba izvajati zelo previdno, zlasti pri starejših; po začetku hkratnega jemanja bolnikov je treba zaužiti zadostno količino tekočine in zagotoviti spremljanje delovanja ledvic;
mifepriston: teoretično je mogoče oslabiti učinek analogov mifepristona in prostaglandinov zaradi antiprostaglandinskega delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno z acetilsalicilno kislino); glede na razpoložljive omejene podatke uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil na dan jemanja analoga prostaglandina ne kaže negativnega učinka na učinek slednjega ali mifepristona na kontraktilnost maternice in razširitev materničnega vratu ter ne zmanjšuje kliničnega učinka prekinitve nosečnosti z zdravnikom;
substrati izoencima CYP2C9: koncentracija teh snovi v plazmi se poveča;
litijevi pripravki: očistek litija se zmanjša, kar vodi do povečanja njegove ravni v plazmi in toksičnosti; potrebno je spremljanje vsebnosti litija v krvni plazmi;
metotreksat: možno je zvišanje koncentracije te snovi v plazmi in s tem povečanje njegovih toksičnih učinkov v primeru jemanja nimesulida manj kot 24 ur pred ali manj kot 24 ur po uporabi metotreksata;
glibenklamid, digoksin, teofilin, cimetidin, aluminijev in magnezijev hidroksid: klinično pomembnih interakcij ni;
ciklosporini: njihova nefrotoksičnost se lahko poveča zaradi učinka zaviralcev sinteze prostaglandinov (vključno z nimesulidom) na prostaglandine v ledvicah.

Analogi

Analogi Nimesulida-MBF so Aponil, Nise, Nysulid, Ameolin, Nemulex, Nimesan, Prolid, Nimesil, Nimesulid, Nimulid itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred vlago in izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Nimesulid-MBF

Glede na preglede zdravila Nimesulide-MBF, ki jih najdemo na medicinskih spletnih straneh, gre za učinkovito in razmeroma poceni zdravilo, ki lajša akutne bolečine v sklepih, križu, hrbtu, z izpahi in modricami, bolečimi menstruacijami. Tudi bolniki ugotavljajo, da zdravilo pomaga pri obvladovanju vnetja in lajša visoko vročino.

Pomanjkljivosti Nimesulida-MBF vključujejo veliko število kontraindikacij in razvoj neželenih učinkov.

Cena za Nimesulide-MBF v lekarnah

Cena Nimesulide-MBF, zrnc za pripravo suspenzije za peroralno uporabo, v pakiranjih po 2 g, je lahko: 70 rubljev. - za 5 kosov in 280 rubljev. - za 30 kosov pakirano.