Kansalazin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Kansalazin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Kansalazin

Koda ATX: A07EC02

Aktivna sestavina: mesalazin (mesalazin)

Proizvajalec: tablete s podaljšanim sproščanjem - CJSC Kanonfarma Production (Rusija); rektalne supozitorije - Altpharm LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 05.07.2019

Cene v lekarnah: od 600 rubljev.

Nakup

Tablete s podaljšanim sproščanjem Kansalazin

Kansalazin je protivnetno in antibakterijsko zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje ulceroznega kolitisa in Crohnove bolezni.

Oblika in sestava izdaje

tablete s podaljšanim sproščanjem: bikonveksne, okrogle, bele s sivim odtenkom ali skoraj bele, možni so rahli vključki (10 ali 15 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 3, 5, 6, 9 ali 10 pakiranj po 10 kosov. ali 2, 4 ali 6 pakiranj po 15 kosov);
rektalne supozitorije: torpedne oblike, od bledo sive do skoraj bele, z možnim bledo roza odtenkom (5 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 2 ali 6 zavojčkov).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Kansalazin.

1 tableta s podaljšanim sproščanjem vsebuje:

zdravilna učinkovina: mesalazin - 500 mg;
dodatne komponente: koloidni silicijev dioksid, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, natrijev alginat, kopovidon, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza.

1 rektalni supozitorij vsebuje:

zdravilna učinkovina: mesalazin - 500 mg;
dodatne sestavine: natrijev dokusat, trdna maščoba Witepsol N-15, cetilni alkohol.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Mesalazin, učinkovina v zdravilu Kansalazin, deluje protivnetno. Zavira nastajanje presnovkov arahidonske kisline - levkotrieni in prostaglandini, zavira aktivnost nevtrofilne lipoksigenaze, preprečuje kemotaksijo levkocitov. Snov pomaga upočasniti migracijo, degranulacijo in fagocitozo nevtrofilcev ter proizvodnjo imunoglobulinov v limfocitih. Kansalazin kaže protibakterijski učinek na nekatere koke in Escherichia coli (kaže se v debelem črevesu).

Mesalazin kaže antioksidativne lastnosti, tako da se veže na proste kisikove radikale in jih uničuje. Učinek zdravila po peroralni ali rektalni uporabi je predvsem posledica lokalnega učinka na stik z vnetim črevesnim tkivom.

Kansalazin se dobro prenaša. Zdravilo v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem zmanjšuje tveganje za ponovitev bolezni pri Crohnovi bolezni, zlasti pri bolnikih z ileitisom in z dolgotrajnim trajanjem bolezni.

Farmakokinetika

Približno 30–50% peroralnega odmerka mesalazina se večinoma absorbira v tankem črevesju. Pri rektalni uporabi se aktivna snov sprosti v debelem črevesu in danki. Presnovna transformacija se pojavi v črevesni sluznici in v jetrih z acetilacijo in v majhni meri s pomočjo enterobakterij s tvorbo glavnega presnovka, N-acetil-5-aminosalicilne kisline. Posledično je raven zdravila v plazmi razmeroma nizka. Mesalazin se na plazemske beljakovine veže za 43%, njegov glavni presnovek pa za 73–83%.

Mesalazin, kot tudi njegovi presnovki, ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado, vendar v obliki presnovka prodre v materino mleko (0,1% odmerka). Po peroralni uporabi Kansalazina v dnevnem odmerku 1500 mg so bile pri zdravih prostovoljcih razkrite kumulativne lastnosti. Sredstvo se kopiči v ozadju kronične ledvične odpovedi (CRF). Mesalazin in njegovi presnovki se izločajo iz telesa skozi ledvice in črevesje.

Indikacije za uporabo

Tablete s podaljšanim sproščanjem Kansalazin se priporočajo za preprečevanje in zdravljenje poslabšanj ulceroznega kolitisa in Crohnove bolezni.

Rektalne supozitorije Kansalazin so namenjene zdravljenju ulceroznega kolitisa (distalnega črevesa) v fazi poslabšanja ter vzdrževalnemu zdravljenju med remisijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

peptični čir na želodcu in dvanajstniku (v obdobju poslabšanja - za svečke);
hude kršitve jeter in / ali ledvic;
hemoragična diateza (z nagnjenostjo k krvavitvi - za supozitorije);
bolezni krvi - za tablete;
starost do 18 let - za supozitorije; starost do 12 let, pa tudi telesna teža manjša od 50 kg - za tablete;
dojenje - za tablete;
zadnji 2-4 tedni nosečnosti - za tablete;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila in druge derivate salicilne kisline.

Sorodnik (zdravilo Kansalazin je treba uporabljati previdno):

pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
okvarjeno delovanje jeter in / ali ledvic;
I trimesečje nosečnosti - za tablete;
dihalna disfunkcija (zlasti prisotnost bronhialne astme) - za svečke.

Kansalazin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete s podaljšanim sproščanjem

Tablete Kansalazin se jemljejo peroralno po obroku, brez lomljenja ali žvečenja, zaužitja celega in pitja veliko tekočine. Dnevni odmerek zdravila je izbran individualno in razdeljen na več odmerkov.

Priporočeni dnevni odmerki kansalazina, odvisno od indikacij in starosti bolnikov:

ulcerozni kolitis (obdobje poslabšanja), Crohnova bolezen (stopnja poslabšanja in podporno zdravljenje): odrasli - do 4000 mg (do 8 tablet), mladostniki, starejši od 12 let, s telesno maso najmanj 50 kg - 20-30 mg / kg;
ulcerozni kolitis (podporno zdravljenje): odrasli - 2000 mg (4 tablete), mladostniki, starejši od 12 let, s telesno maso najmanj 50 kg - 20-30 mg / kg.

Rektalne supozitorije

Svečke Kansalazin se dajejo rektalno (v danko) po odvajanju črevesja. Za zdravljenje ulceroznega kolitisa v akutni fazi se zdravilo daje 3-krat na dan po 500 mg (1 supozitorij), dnevni odmerek pa 1500 mg (3 supozitorije).

Stranski učinki

Tablete s podaljšanim sproščanjem

kardiovaskularni sistem: bolečine v prsih, palpitacije, težko dihanje, zvišanje / zmanjšanje krvnega tlaka (BP), tahikardija;
prebavni sistem: zmanjšan apetit, slabost, zgaga, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, pankreatitis, hepatitis;
živčni sistem: omotica, tinitus, glavobol, tremor, polinevropatija, depresija;
sečni sistem: anurija, proteinurija, kristalurija, oligurija, hematurija, nefrotični sindrom;
hematopoetski organi: hipoprotrombinemija, anemija (megaloblastna, aplastična, hemolitična), levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza;
alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj, dermatoze, bronhospazem;
drugi: šibkost, zmanjšana tvorba solzne tekočine, lupus podoben sindrom, fotosenzibilizacija, alopecija, parotitis, oligospermija.

Rektalne supozitorije

kri in limfni sistem: izjemno redki (<0,01%, vključno z osamljenimi primeri) - patološki krvni parametri (aplastična anemija, levkopenija, nevtropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, pancitopenija);
živčni sistem: redko (> 0,01% in <0,1%) - omotica, glavobol; izredno redki - periferna nevropatija;
kardiovaskularni sistem: redko - miokarditis, perikarditis;
dihalni organi: izjemno redko - alergijske in fibrotične reakcije iz pljuč (zasoplost, kašelj, alveolitis, pljučna eozinofilija, infiltracija v pljučih, pljučnica, bronhospazem);
prebavni sistem: redko - bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska, napenjanje; izjemno redko - akutni pankreatitis, spremembe v delovanju jeter (povečani parametri holestaze in aktivnost transaminaz), holestatski hepatitis;
sečil: izjemno redko - okvarjena ledvična funkcija, vključno z intersticijskim nefritisom, ledvična odpoved;
koža in podkožje: izredno redko - alopecija;
mišično-skeletni sistem: izjemno redki - mialgija, artralgija;
imunski sistem: izjemno redko - preobčutljivostne reakcije [npr. alergijski eksantem, zdravilna vročina, sindrom eritematoznega lupusa (SLE), pankolitis];
reproduktivni sistem: izredno redko - oligospermija (reverzibilna).

Preveliko odmerjanje

Tablete s podaljšanim sproščanjem

Pri enkratnem odmerku manj kot 150 mg / kg opazimo preveliko odmerjanje blage resnosti, 150–300 mg / kg - zmerno, več kot 300 mg / kg - hudo.

Znaki blagega do zmernega prevelikega odmerjanja kansalazina lahko vključujejo simptome salicilizma: splošno slabo počutje, omotica, tinitus, hud glavobol, zamegljen vid, slabost, bruhanje, zvišana telesna temperatura (slab napovedni znak pri odraslih). V hudi zastrupitvi se lahko pojavijo naslednji simptomi: zaspanost, anurija, konvulzije, krvavitve, zmedenost, kolaps, hiperventilacija pljuč centralnega izvora, dihalna alkaloza, presnovna acidoza. Sprva centralna hiperventilacija pljuč povzroči razvoj dihalne alkaloze, ki se kaže v obliki hladnega lepljivega znoja, zasoplosti, zadušitve, cianoze; s povečano zastrupitvijo se poslabšata paraliza dihanja in ločevanje oksidativne fosforilacije, kar vodi v acidozo dihal.

V primeru kroničnega prevelikega odmerjanja raven mesalazina v plazmi slabo korelira z resnostjo zastrupitve. Nevarnost kronične zastrupitve se pri starejših bolnikih poslabša med večdnevnim jemanjem zdravila Kansalazin v dnevnem odmerku več kot 100 mg / kg. Pri starejših in otrocih se začetni simptomi salicilizma ne pojavijo vedno, zato je priporočljivo občasno določiti vsebnost salicilatov v krvi. Pri zmerni / hudi zastrupitvi je raven salicilatov več kot 70 mg%, pri izjemno hudi, prognostično neugodni - več kot 100 mg%. Če se ugotovi zmerna zastrupitev, mora bolnik 24 ur hospitalizirati. V tem stanju se izzove bruhanje, predpiše se aktivno oglje in odvajala,stalno spremljati kislinsko-bazično sestavo krvi (CBS) in ravnovesje elektrolitov. Vnesemo raztopino natrijevega bikarbonata, natrijevega citrata ali natrijevega laktata, odvisno od stanja presnove.

Povečanje rezervne alkalnosti vodi do povečanja izločanja mesalazina zaradi alkalizacije urina. Z vsebnostjo salicilata več kot 40 mg% se zmanjša kislost urina z alkalizacijo z intravensko infuzijo natrijevega bikarbonata - 88 mEq v 1 litru 5% raztopine dekstroze s hitrostjo 10-15 ml / h / kg. Da bi obnovili količino krvi v obtoku (BCC) in sprožili diurezo v enakih odmerkih in redčenju, se natrijev bikarbonat daje 2-3 krat. Pri starejših bolnikih je potrebna previdnost, saj lahko pride do pljučnega edema z intenzivno infuzijo tekočine. Za alkalizacijo urina ni priporočljivo uporabljati acetazolamida, ker lahko povzroči acidemijo in poslabša toksične učinke salicilatov.

Hemodializa je priporočljiva, kadar je raven salicilatov večja od 100-130 mg%, v kroničnih zastrupitvah pa 40 mg% in manj, ob prisotnosti indikacij, kot so progresivno poslabšanje, refraktorna acidoza, hude poškodbe centralnega živčnega sistema, ledvična odpoved in edemi pljuča. Če se razvije pljučni edem, se predpiše umetno prezračevanje pljuč (IVL) z mešanico, obogateno s kisikom.

Rektalne supozitorije

Primeri prevelikega odmerjanja kansalazina v obliki rektalnih sveč so redki. V tem stanju simptomov nefrotoksičnosti / hepatotoksičnosti ni, lahko pa obstajajo znaki zastrupitve s salicilati (slabost, šibkost, bruhanje, zaspanost, pljučni edem, hiperventilacija). Specifičnega protistrupa ni, izvaja se simptomatsko in podporno zdravljenje.

Posebna navodila

Pred začetkom tečaja je med zdravljenjem s kansalazinom in po njegovi odpovedi priporočljivo opraviti splošni krvni test in analizo urina, spremljati izločevalno funkcijo ledvic in kazalnike funkcionalnega stanja jeter - aktivnost alanin aminotransferaze (ALT) in aspartat aminotransferaze (ACT) ter plazemsko koncentracijo kreatinina. Kontrolne preglede je praviloma priporočljivo opraviti 14 dni po začetku zdravljenja in nato 2-3 krat z razmikom 4 tednov. Če so rezultati testa v mejah normale, je mogoče podatke o anketi opraviti vsake 3 mesece. Če se razvijejo dodatni simptomi, so nujno potrebni nadaljnji testi.

Pri bolnikih, ki spadajo med počasne acetilatorje, se tveganje za neželene učinke poslabša; urin in solze lahko postanejo rumeno-oranžni, obarvani z mehkimi kontaktnimi lečami.

Pri bolnikih z okvaro ledvic ni priporočljivo uporabljati rektalnih sveč. Če med zdravljenjem zaznamo poslabšanje ledvične aktivnosti, je treba upoštevati možen nefrotoksični učinek mesalazina.

Bolnike z okvarjeno pljučno funkcijo (zlasti bolnike z bronhialno astmo) pri uporabi svečk je treba skrbno spremljati.

Osebe z ugotovljeno preobčutljivostjo na zdravila, ki vsebujejo sulfasalazin, lahko začnejo zdravljenje s kansalazinom le pod strogim zdravniškim nadzorom. V primeru znakov akutne nestrpnosti, ki lahko vključujejo akutne bolečine in krče v trebuhu, močne glavobole, zvišano telesno temperaturo in kožne izpuščaje, je treba uporabo zdravila takoj prekiniti.

Če bolnik zamudi naslednji odmerek tablet, ga je treba vzeti kadar koli ali skupaj z naslednjim odmerkom. Če izpustite več odmerkov, se je treba, ne da bi ustavili zdravljenje, posvetovati s strokovnjakom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolnikom, ki vozijo vozila ali servisirajo druge zapletene in premikajoče se mehanizme, med zdravljenjem z zdravilom Kansalazin svetujemo, naj se vzdržijo izvajanja tovrstnih dejavnosti zaradi možnih pojavov neželenih reakcij (omotica in druge).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ugotovljeno je bilo, da mesalazin prodira skozi placentno pregrado, vendar ker so izkušnje z njegovo uporabo pri nosečnicah omejene, ni mogoče oceniti tveganja za možne neželene dogodke med zdravljenjem z zdravili med nosečnostjo. V študijah na živalih, pri katerih so zdravilo uporabljali peroralno, niso ugotovili škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda in porod.

Terapija pri nosečnicah je možna le, če pričakovana korist za mater bistveno presega možno nevarnost za zdravje ploda. V zadnjih 2–4 tednih nosečnosti je jemanje tablet Kansalazin kontraindicirano.

Mesalazin se izloča v materino mleko v bistveno nižjih koncentracijah v primerjavi s koncentracijami v ženski krvni plazmi, vendar se acetil-mesalazin (njegov glavni presnovek) izloča v podobnih ali višjih koncentracijah. Če je treba med laktacijo uporabljati zdravilo Kansalazin, je treba prenehati z dojenjem.

Pediatrična uporaba

Rektalne supozitorije Kansalazin so kontraindicirane za bolnike, mlajše od 18 let, tablete s podaljšanim sproščanjem - za bolnike, mlajše od 12 let, in tiste s telesno maso manj kot 50 kg.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru hude ledvične odpovedi je uporaba zdravila Kansalazin kontraindicirana, v primeru blage do zmerne stopnje pa je zdravilo priporočljivo uporabljati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru hude jetrne okvare je uporaba zdravila Kansalazin kontraindicirana, pri blagih in zmernih stopnjah je treba zdravilo uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

derivati sulfonilsečnine: njihov hipoglikemični učinek se poveča;
sulfonamidi, furosemid, rifampicin, spironolakton: njihova aktivnost se zmanjša;
urikozurična zdravila (zaviralci tubularnega izločanja): njihova učinkovitost se poveča;
metotreksat: tveganje za njegove toksične učinke se poslabša;
glukokortikosteroidi: njihov ulcerogeni učinek se poveča;
antikoagulanti: njihov terapevtski učinek se poveča;
tioguanin, azatioprin, 6-merkaptopurin: mielosupresivni učinek teh snovi se lahko poveča;
varfarin (posredni antikoagulant): njegov antikoagulantni učinek je lahko oslabljen (pri tej kombinaciji je treba nadzorovati protrombinski čas);
cianokobalamin: njegova absorpcija se upočasni.

Analogi

Analogi Kansalazina so: Mezavant, Asakol, Mesakol, Salofalk, Pentasa, Ulcolfri.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred vlago in svetlobo (za tablete), pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Kansalazinu

Mnenja o zdravilu Kansalazin na spletnih mestih so precej redka in se v glavnem nanašajo na tablete s podaljšanim sproščanjem. Bolniki na splošno opažajo učinkovitost zdravila pri zdravljenju poslabšanj ulceroznega kolitisa in Crohnove bolezni. Priporočljivo je, da zdravilo Kansalazin uporabljate le po navodilih zdravnika in v odmerkih, ki jih predpiše.

Pomanjkljivosti sredstev vključujejo visoke stroške in včasih kažejo na njihovo odsotnost v lekarniški mreži.