Lifaxon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Lifaxon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lifaxon

Koda ATX: J01DD04

Zdravilna učinkovina: ceftriakson (Ceftriaxone)

Proizvajalec: Pharmasintez OJSC (Rusija); Laika Labs, Ltd. (Lyka Labs, Ltd.) (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 17.08.2020

Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje Lifaxon

Lifaxon je antibiotik cefalosporin.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki praška za pripravo raztopine za intravensko (intravensko) in intramuskularno (intramuskularno) dajanje: kristalinični prah, barva - bela ali bela z rumenkastim odtenkom [1 g v prozorni brezbarvni steklenici s prostornino 10 ml, zaprti z gumo pluta, valjana z aluminijastim pokrovčkom s plastičnim pokrovčkom; v kartonski škatli s pregradami 1 steklenička z zdravilno učinkovino, 1 ampula s topilom (kot topilo se uporablja voda za injekcije) in navodila za uporabo Lifaxona].

1 steklenica vsebuje zdravilno učinkovino - natrijev ceftriakson v količini 1 g (v smislu ceftriaksona).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ceftriaxone je cefalosporinski antibiotik tretje generacije z baktericidnim učinkom, ki lahko zavira sintezo celične stene in in vitro zavira rast številnih gram pozitivnih in gram negativnih bakterij. Uporablja se parenteralno. Kaže odpornost na delovanje β-laktamaznih encimov (penicilinaze in cefalosporinaze, ki jih proizvaja večina gram-negativnih in gram-pozitivnih bakterij).

Lifaxon dokazuje učinkovitost proti naslednjim mikroorganizmom:

gramnegativni aerobi: Serratia spp. (vključno s Serratia marcescens), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella (vključno s Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis; dovzetni so tudi nekateri sevi Pseudomonas aeruginosa;
gram pozitivni aerobi: Streptococcus spp. skupine viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo);
anaerobi: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (izjema - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis.

Ceftriaxone je aktiven in vitro proti večini sevov naslednjih mikroorganizmov (trenutno ni podatkov o kliničnem pomenu tega učinka): Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides bivius, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Streptococcus agalactiae, Salmonella spp., (vključno s Salmonella typhi), Providencia rettgeri, Providencia spp.

Staphylococcus spp., Ki kažejo odpornost na meticilin, so odporni tudi na cefalosporine, vključno s ceftriaksonom. Poleg tega večina sevov enterokokov (na primer Enterococcus faecalis) in streptokokov skupine D kaže odpornost na zdravilno učinkovino Lifaxon.

Farmakokinetika

Najvišja koncentracija (C _max) ceftriaksona v plazmi po intramuskularnem (i / m) dajanju v odmerku 0,5 g je 38 μg / ml, pri odmerku 1 g - 76 μg / ml, opažena 2-3 ure po injiciranju. Na koncu infuzije je zabeležen C _max pri intravenskem (iv) dajanju v odmerku 0,5 g - 82 mcg / ml, v odmerku 1 g –151 mcg / ml, v odmerku 2 g - 257 mcg / ml.

Biološka uporabnost ceftriaksona je 100%. Snov se na plazemske beljakovine veže za 83–96%. Volumen porazdelitve se giblje v območju od 0,12-0,14 l / kg (od 5,78 do 13,5 l), pri otrocih - 0,3 l / kg; ledvični očistek - od 0,32 do 0,73 l / h, plazma - od 0,58 do 1,45 l / h. Prodor v telesne tekočine in tkiva je hiter. V baktericidnih koncentracijah ceftriakson vztraja več kot en dan v naslednjih tekočinah in tkivih: kostnem tkivu, miokardiju, pljučih, sluznici srednjega ušesa in nosu, nepčastih mandljih, jetrih, žolčnem traktu, izločkih prostate, sinovialnih in plevralnih tekočinah.

Intravensko apliciran ceftriakson prodre v cerebrospinalno tekočino (vključno z vnetjem možganske ovojnice), kjer ves dan ostane v baktericidnih koncentracijah proti mikroorganizmom, občutljivim na to.

Po intramuskularni uporabi je razpolovni čas (T _1/2) od 5,8 do 8,7 ure, po intravenskem dajanju v odmerku 50–75 mg / kg pri otrocih z meningitisom pa se T _1/2 giblje od 4,3 do 4,6 ure Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je ta kazalnik odvisen od očistka kreatinina (CC): pri CC 31-60 ml / min je T _1/2 12,4 ure; s CC 16-30 ml / min - 11,4 h; s CC 5-15 ml / min - 15,7 ure. Pri bolnikih na hemodializi s CC 0-5 ml / min T _1/2 = 14,7 ure.

Ceftriakson se izloči nespremenjen: skozi ledvice - od 33 do 67%; z žolčem v črevesje, kjer se inaktivira - od 40 do 50%. Pri novorojenčkih se približno 70% zdravila izloči z urinom. Hemodializa je neučinkovita za odstranjevanje ceftriaksona.

Indikacije za uporabo

Lifaxon se uporablja za zdravljenje bakterijskih okužb naslednje lokalizacije, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na ceftriakson:

trebušni organi: peritonitis, vnetne bolezni prebavil (prebavila), okužbe žolčnika (vključno z empiemom žolčnika, holangitisom);
kostno tkivo in sklepi, koža in mehka tkiva: okužene rane in opekline;
spodnji dihalni trakt: empiem pleure, pljučni absces, pljučnica;
medenični organi: adneksitis, prostatitis;
ledvice in sečila (tako nezapletene kot zapletene okužbe).

Poleg tega je Lifaxon učinkovit pri zdravljenju akutnega vnetja srednjega ušesa, bakterijske septikemije, bakterijskega meningitisa, nezapletene gonoreje, borelioze, nalezljivih bolezni pri bolnikih z oslabljeno imunostjo, pa tudi za preprečevanje okužb v pooperativnem obdobju.

Kontraindikacije

Absolutno:

hiperbilirubinemija pri novorojenčkih;
intravensko dajanje raztopin, ki vsebujejo kalcij, novorojenčkom;
dojenje;
preobčutljivost za ceftriakson, pa tudi druge cefalosporine, karbapeneme in peniciline.

Relativni (Lifaxon je treba uporabljati previdno):

odpoved jeter / ledvic;
enteritis, ulcerozni kolitis (ulcerozni kolitis) in kolitis, ki so se razvili v ozadju uporabe antibakterijskih zdravil;
nosečnost (le če predvidena korist za mater presega potencialno tveganje za plod).

Prav tako je treba biti posebej previden pri uporabi antibiotika Lifaxon pri nedonošenčkih.

Lifaxon, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopina, pripravljena iz praška Lifaxon, se nanese i / v (curek ali kapljanje) in i / m. Odmerek nad 50 mg / kg je treba dati v obliki intravenske infuzije, ki traja 30 minut.

Pri odraslih bolnikih je dnevni odmerek 1-2 g, odvisno od vrste in resnosti okužbe, daje se enkrat na dan ali razdeljen na 2 injekciji (interval med injekcijami je 12 ur).

Priporočeni odmerek lifaksona za zdravljenje okužb pri otrocih je 50–75 mg / kg, razdeljen na 2 odmerki, med njima pa 12-urni interval. Pri otrokovi telesni teži 50 kg ali več se uporabljajo odmerki za odrasle. Odmerek za novorojenčke je 20-50 mg / kg enkrat na dan.

Ne prekoračite celotnega dnevnega odmerka, ki je 4 g za odrasle in 2 g za otroke.

Po izginotju simptomov in znakov okužbe je treba zdravljenje z lifaksonom nadaljevati še vsaj 2 dni. Običajno terapevtski tečaj traja največ dva tedna, vendar je pri zapletenih okužbah možna daljša uporaba. Pri okužbah, ki jih povzroča Streptococcus pyogenes, trajanje zdravljenja ne sme biti krajše od 10 dni.

Priporočeni režim odmerjanja zdravila Lifaxon za odrasle in otroke, odvisno od bolezni:

okužbe kože in mehkih tkiv: 50–75 mg / kg enkrat na dan, odmerek lahko razdelimo tudi na 2 injekciji, pri čemer upoštevamo 12-urni interval med njima;
Lymska bolezen: 50 mg / kg (največ 2 g) enkrat na dan 2 tedna;
nezapletena gonoreja: 250 mg enkrat na dan;
akutni vnetje srednjega ušesa pri otrocih: 50 mg / kg (največ 1 g) enkrat na dan;
bakterijski meningitis pri otrocih: začetni odmerek - 100 mg / kg (največ 4 g) enkrat na dan, nato 100 mg / kg (največ 4 g) enkrat na dan ali razdeljen na 2 injekciji z 12-urnim razmikom med njima … Trajanje terapije je 1-2 tedna;
pooperativni zapleti (preprečevanje): 1 g enkrat pol ure do ene ure pred začetkom kirurškega posega. Pri operacijah na debelem črevesu in danki je priporočljivo dodatno dajanje zdravila iz skupine 5-nitroimidazola.

Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo (kronična ledvična odpoved) s koncentracijo CC manj kot 10 ml / min dnevni odmerek Lifaxona ni večji od 2 g. Bolnikom na hemodializi ni treba dodatno dajati odmerka ceftriaksona na koncu hemodializne seje, vendar je pri takih bolnikih treba nadzorovati koncentracijo snovi v plazmi, saj lahko upočasni njegovo izločanje iz telesa (morda bo potrebna prilagoditev odmerka).

V primeru ledvično-jetrne insuficience dnevni odmerek ne sme preseči 2 g, ne da bi se določila koncentracija ceftriaksona v krvni plazmi.

Način priprave in dajanja raztopin:

IV infuzija: 2 g zdravila raztopimo v raztopini, ki ne vsebuje kalcijevih ionov v prostornini 40 ml. Za to se praviloma uporabljajo 0,9% raztopina natrijevega klorida, 5% raztopina levuloze (fruktoze), 5 ali 10% raztopina dekstroze. Odmerki 50 mg / kg ali več se injicirajo intravensko v 30 minutah;
i / m injekcija: 1 g zdravila raztopimo v 3,5 ml 1% raztopine lidokaina in injiciramo globoko v relativno veliko mišico. V eno mišico je priporočljivo injicirati največ 1 g zdravila. Prepovedano v / pri uvajanju raztopin, ki vsebujejo lidokain;
intravenska injekcija: kot topilo se uporablja voda za injekcije, pri čemer se 1 g zdravila raztopi v 10 ml vode za injekcije in intravensko počasi injicira v 2-4 minutah.

Uporabljati je treba samo sveže pripravljene raztopine.

Za redčenje Lifaxona je prepovedana uporaba raztopin, ki vsebujejo kalcij.

Stranski učinki

Med zdravljenjem z zdravilom Lifaxon se lahko pojavijo naslednje neželene reakcije:

iz prebavnega sistema: bruhanje / slabost, driska, psevdomembranski kolitis, motnje okusa;
iz hematopoetskega sistema: eozinofilija, trombocitopenija, levkopenija, anemija (vključno s hemolitično), trombocitoza, nevtropenija, limfopenija;
iz živčnega sistema: omotica, glavobol;
iz genitourinarnega sistema: vaginitis, vaginalna kandidoza;
od imunskega sistema: alergijske reakcije (mrzlica ali zvišana telesna temperatura, srbenje, izpuščaj);
lokalne reakcije: z intravenskim dajanjem - bolečina, flebitis, utrditev vzdolž vene; z intramuskularno injekcijo (na mestu intramuskularne injekcije) - bolečina, občutek toplote, utrditev ali občutek tesnosti;
laboratorijski parametri: hiperkreatininemija, hiperbilirubinemija, zmanjšanje / povečanje protrombinskega časa, povečana aktivnost alkalne fosfataze (ALP) in jetrnih transaminaz, povečanje koncentracije sečnine, prisotnost usedline v urinu;
drugi: vročinski napadi, povečano znojenje.

Neželeni dogodki, ki se pojavijo s pogostnostjo manj kot 0,1%: serumska bolezen, palpitacije, monocitoza, levkocitoza, limfocitoza, bolečine v trebuhu, kolitis, napenjanje, alergijski pnevmonitis, agranulocitoza, hematurija, glukozurija, bazofilija, zlatenica, sindrom žolčnika blata, dispepsija, holelitiaza, anafilaksa, bronhospazem, epistaksa, nefrolitiaza, konvulzije.

Podatki, pridobljeni v postmarketinških raziskavah, kažejo na razvoj takšnih neželenih učinkov pri uporabi zdravila Lifaxon, kot so alergijski dermatitis, edem, urtikarija, oligurija, glositis, stomatitis, Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza), Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem.

Preveliko odmerjanje

Ko prekomerno visoke koncentracije ceftriaksona vstopijo v plazmo, jih ni mogoče zmanjšati s hemodializo ali peritonealno dializo. V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Lifaxon je indicirano simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Zdravilo Ceftriaxone se uporablja izključno v bolnišnici.

Bolniki s hudo okvaro jeter in ledvic zahtevajo redno spremljanje koncentracije zdravila v plazmi. Podobna diagnoza je potrebna pri bolnikih na hemodializi.

V primeru dolgega zdravljenja z Lifaxonom je treba sistematično spremljati kazalnike funkcionalnega stanja ledvic in jeter, sliko periferne krvi.

Znano je o izoliranih epizodah zatemnitve žolčnika (oborine kalcijeve soli ceftriaksona) med ultrazvokom (ultrazvok), ta pojav izgine po koncu zdravljenja z zdravili. Če se pojavijo simptomi ali znaki, ki kažejo na razvoj možne bolezni žolčnika ali ultrazvočni znaki sindroma blata, je treba zdravljenje z zdravilom Lifaxon prekiniti.

Obstajajo dokazi o redkih primerih pankreatitisa med uporabo zdravila Lifaxon, ki se je razvil, verjetno zaradi oviranja žolčnega trakta. Večina bolnikov je imela dejavnike tveganja za zastoj žolča, kot so popolna parenteralna prehrana, hude sočasne bolezni ali predhodno zdravljenje z zdravili. Hkrati je tudi nemogoče izključiti sprožilno vlogo tvorbe oborin v žolčnem traktu pod vplivom ceftriaksona.

Obstajajo poročila o redkih primerih sprememb protrombinskega časa pri uporabi zdravila Lifaxon. Bolniki s pomanjkanjem vitamina K zaradi podhranjenosti ali motene sinteze bodo morda morali nadzorovati protrombinski čas in pred ali med zdravljenjem predpisati vitamin K (10 mg na teden) s podaljšanjem protrombinskega časa.

Poročali so o primerih smrtnih reakcij zaradi odlaganja oborin ceftriakson-kalcija v ledvicah in pljučih novorojenčkov. Teoretično obstaja možnost medsebojnega delovanja raztopin, ki vsebujejo kalcij, za intravensko uporabo s ceftriaksonom in pri bolnikih drugih starostnih skupin. V zvezi s tem je prepovedano mešati zdravilo Lifaxon z raztopinami, ki vsebujejo kalcij (vključno za parenteralno prehrano), ali ga injicirati s takšnimi raztopinami hkrati, tudi prek ločenih dostopnih točk za infundiranje na različnih mestih. Na podlagi petih razpolovnih dob ceftriaksona teoretično interval med dajanjem raztopin, ki vsebujejo kalcij in lifakson, ne sme biti krajši od 48 ur.kot tudi ceftriakson za intramuskularno uporabo z zdravili, ki vsebujejo kalcij, ki se uporabljajo intravensko in peroralno.

Glede na uporabo zdravila Lifaxon so možni lažno pozitivni rezultati pri določanju glukoze v urinu, Coombsovem testu ali testu za galaktozemijo. Za določanje glukozurije je treba uporabiti samo encimsko metodo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ni podatkov o vplivu Lifaxona na sposobnost osebe za opravljanje dela, ki zahteva hitrost psihomotoričnih reakcij in povečano koncentracijo pozornosti, vključno z vožnjo avtomobila ali katerega koli drugega prevoznega sredstva in zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnicam je dovoljeno predpisovati antibiotik Lifaxon v izjemnih primerih, kadar je predvidena korist za mater večja od možnega tveganja za plod.

Dojenje je kontraindikacija za uporabo zdravila. Če doječa ženska potrebuje terapijo z Lifaxonom, je treba otroka prestaviti na umetno hranjenje.

Pediatrična uporaba

Uporaba Lifaxona je kontraindicirana pri novorojenčkih s hiperbilirubinemijo, pa tudi pri novorojenčkih, ki jim je indicirano intravensko dajanje raztopin, ki vsebujejo kalcij.

Pri dojenčkih, rojenih prezgodaj (nedonošenčki), zdravilo Lifaxon uporabljamo previdno.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri uporabi zdravila Lifaxon za zdravljenje bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic je potrebna previdnost.

Za kršitve delovanja jeter

Pri uporabi zdravila Lifaxon za zdravljenje bolnikov z okvarjenim delovanjem jeter je potrebna previdnost.

Uporaba pri starejših

Za starejše bolnike ni posebnih priporočil za uporabo zdravila Lifaxon.

Interakcije z zdravili

Možne farmakološke interakcije ceftriaksona s sočasno uporabljenimi snovmi / zdravili:

salicilati, nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila), sulfinpirazon in druga zdravila, ki zmanjšujejo agregacijo trombocitov: povečajo tveganje za krvavitev v kombinaciji s ceftriaksonom, saj slednji, ki zavira črevesno floro, moti sintezo vitamina K;
antikoagulanti: poveča se antikoagulantni učinek;
zančni diuretiki (na primer furosemid): verjetnost razvoja okvarjene ledvične funkcije se poveča;
bakteriostatični antibiotiki: s kombinirano uporabo se baktericidni učinek ceftriaksona zmanjša;
kloramfenikol: obstaja antagonizem s ceftriaksonom;
etanol: pri sočasni uporabi z lifaksonom ne povzroči razvoja disulfiram podobnih reakcij (kar je značilno za nekatere cefalosporine), saj ceftriakson ne vsebuje skupine N-metiltiotetrazola.

Raztopina ceftriaksona je farmacevtsko nezdružljiva z raztopinami, ki vsebujejo aminoglikozide, kalcij (vključno z Ringerjevo in Hartmanovo raztopino), vankomicin, amsakrin in flukonazol.

Analogi

Analogi Lifaxona so Azarexon, Azaran, Axone, Broadsef-S, Biotraxon, Betasporin, IFICEF, Intrasef, Lendacin, Movigip, Medaxon, Oframax, Torotsef, Tercef, Stericsef, Rocefin, Tornaxon, Triaxon Cefaxonef, Cefaxonef, Ceftriaxone, Ceftriabol, Ceftriaxone Danson, Ceftriaxone-AKOS, Ceftriaxone Kabi, Ceftriaxone Protekh, Ceftriaxone-Vial, Ceftriaxone Elfa itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na kraju, ki ni dostopen otrokom, zaščiten pred sončno svetlobo in vlago, pri temperaturi, ki ne presega + 25 ° C.

Rok uporabnosti zdravila Lifaxon je 3 leta.

Proizvajalcu ni dovoljeno uporabljati zdravila po izteku roka uporabnosti, navedenega na embalaži.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Lifaxonu

Trenutno na internetu ni dovolj pregledov o Lifaxonu, da bi ocenili stopnjo učinkovitosti zdravila in njegove pozitivne ali negativne strani. Nekateri bolniki opozarjajo na priročen režim odmerjanja zdravila, saj ga je mogoče dajati le enkrat na dan. Toda po uporabi se pritožujejo nad drisko.

Cena zdravila Lifaxon v lekarnah

Cena zdravila Lifaxon, registriranega na seznamu VED (vitalna zdravila), je 162,53 rubljev. za paket, ki vsebuje 1 steklenico zdravila in 1 ampulo z vehiklom. Stroški paketa s 5 steklenicami znašajo 812,65 rubljev, z 10 steklenicami - 1625,30 rubljev, s 25 steklenicami (za bolnišnice) - 4063,25 rubljev.