Lernicor

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Lernicor: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lernicor

Koda ATX: C08CA13

Aktivna sestavina: lerkanidipin (Lerkanidipin)

Proizvajalec: JSC "FP" Obolenskoye "(Rusija)

Opis in fotografija posodobljeni: 29.07.2019

Cene v lekarnah: od 244 rubljev.

Nakup

Lernicor je antihipertenzivno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Ghtgfhfn je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: bikonveksne, okrogle, z rumeno (10 mg doziranje) ali rožnato (20 mg doziranje) prevleko; jedro v prerezu ima svetlo rumeno barvo (7, 10, 14 ali 28 kosov v pretisnem traku iz aluminijaste folije in folije iz polivinilklorida, v kartonski škatli 1, 2, 3 ali 4 embalaže in navodila za uporabo Lernicorja).

1 filmsko obložena tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: lerkanidipinijev klorid - 10 ali 20 mg;
dodatne sestavine: natrijev karboksimetil škrob (natrijev škrobni glikolat), mikrokristalna celuloza, povidon K30, laktoza monohidrat, magnezijev stearat;
filmska lupina: Opadry II 85F38107 rumena (odmerek 10 mg) / Opadry II 85F34555 roza (odmerek 20 mg) - makrogol (polietilen glikol), titanov dioksid, polivinil alkohol, smukec; dodatno za odmerek 10 mg - železov oksid rdeč, aluminijast lak na osnovi kinolinsko rumene barve; dodatno za odmerek 20 mg - lak na osnovi očarljivega rdečega barvila, aluminijast lak na osnovi azorubinskega barvila, aluminijast lak na osnovi sončnega zahoda rumeno barvilo.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Lerkanidipin je derivat 1,4-dihidropiridina, selektivni počasen zaviralec kalcijevih kanalov (BMCC), kalcijev antagonist, ki zavira transmembranski pretok kalcijevih ionov v gladke mišične celice žilnih sten.

Lerkanidipin je ekvimolarna zmes (+) - R- in (-) S-enantiomerov. Antihipertenzivni učinek zdravilne učinkovine v prvi vrsti določa S-enantiomer. Mehanizem antihipertenzivnega delovanja zdravila je posledica neposrednega sproščujočega učinka na celice gladkih mišic ožilja, kar posledično povzroči zmanjšanje celotnega perifernega žilnega upora (OPSS).

Kljub razmeroma kratkemu razpolovnemu času (T _½) lerkanidipina iz krvne plazme ima zdravilo podaljšan hipotenzivni učinek zaradi visoke vrednosti koeficienta porazdelitve membrane. Snov zaradi negativne visoke žilne selektivnosti ne kaže negativnega inotropnega učinka. Akutna arterijska hipotenzija z refleksno tahikardijo pri uporabi zdravila se redko pojavi zaradi postopnega razvoja vazodilatacijskega procesa.

Lerkanidipin je presnovno nevtralen in ne vpliva bistveno na serumsko koncentracijo lipoproteinov in apolipoproteinov v krvi ter ne vodi do spremembe lipidnega profila pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilna učinkovina Lernicor popolnoma absorbira. V krvni plazmi opazimo največjo koncentracijo lerkanidipina (C _max) 1,5–3 ure po dajanju v odmerku 10 in 20 mg in je enaka 3,3 ± 2,09 oziroma 7,66 ± 5,9 ng / ml. (+) - R- in (-) S-enantiomeri sredstva imajo podoben farmakokinetični profil - imajo enak T _½ in čas, da dosežejo C _max (T _max); površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) in C _{max sta} za (-) S-enantiomer približno 1,2-krat večja. Med poskusi in vivo medsebojna pretvorba enantiomerov ni bila zabeležena.

Absolutna biološka uporabnost lerkanidipina v procesu primarnega prehoda skozi jetra pri peroralnem jemanju po jedi je približno 10%, pri uporabi na tešče pa se zmanjša za ⅓. Če zdravilo vzamete najpozneje 2 uri po zaužitju mastne hrane, se njegova biološka uporabnost poveča za 4-krat, zato po jedi ni priporočljivo jemati zdravila Lernicor. Pri peroralni uporabi zdravila raven njegove vsebnosti v krvni plazmi ni neposredno sorazmerna z uporabljenim odmerkom (nelinearna kinetika). Nasičenje predsistemske presnove poteka postopoma, iz česar sledi, da se biološka uporabnost Lernicorja povečuje z naraščajočim odmerkom.

Iz krvne plazme se zdravilna učinkovina hitro in v veliki meri porazdeli v tkiva in organe. Na beljakovine v plazmi se veže za več kot 98%. Lerkanidipin se presnavlja z delovanjem izoencima CYP3A4 z nastankom neaktivnih presnovkov. Približno 50% odvzetega odmerka se izloči z urinom, preostalih 50% pa z blatom. Izločanje poteka v glavnem z biotransformacijo. Vrednost T _½ je v povprečju 8–10 ur, trajanje terapevtskega učinka je 24 ur. Pri večkratnem peroralnem dajanju ne opazimo kopičenja aktivne snovi.

Ugotovljeno je bilo, da je farmakokinetika lerkanidipina pri bolnikih z ledvično disfunkcijo z očistkom kreatinina (CC) nad 30 ml / min, pri bolnikih z blago in zmerno okvaro jeter ter pri starejših bolnikih podobna farmakokinetiki, zabeleženi v splošni skupini bolnikov.

V primeru hude ledvične in / ali jetrne odpovedi je zaradi znižanja ravni beljakovin v plazmi v krvi možno povečanje proste frakcije lerkanidipina.

Pri bolnikih na hemodializi in pri bolnikih s hudo ledvično disfunkcijo s CC pod 30 ml / min so v krvi višje (približno 70%) koncentracije lerkanidipina v plazmi.

Pri bolnikih z zmerno in hudo okvaro jeter se sistemska biološka uporabnost lerkanidipina verjetno poveča, saj se njegova biotransformacija pojavlja predvsem v jetrih.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Lernicor je indicirano za zdravljenje arterijske hipertenzije 1 in 2 stopinje.

Kontraindikacije

Absolutno:

nestabilna angina;
obdobje enega meseca po miokardnem infarktu;
nezdravljeno kronično srčno popuščanje (CHF);
ovira iztočnega trakta levega prekata;
huda ledvična odpoved (CC manj kot 30 ml / min);
huda odpoved jeter;
uporaba pri ženskah v reproduktivni starosti, ki ne uporabljajo učinkovite kontracepcije;
sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze;
nosečnost in dojenje;
starost do 18 let;
kombinirana uporaba z eritromicinom, ketokonazolom, ritonavirjem, itrakonazolom, troleandomicinom in drugimi močnimi zaviralci izoencima CYP3A4;
sočasni sprejem s ciklosporinom, grenivkinim sokom;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila, pa tudi za katerega koli dihidropiridina.

Sorodnik (tablete Lernicor je treba jemati previdno):

sindrom bolnega sinusa (brez umetnega spodbujevalnika);
disfunkcija levega prekata;
ishemična bolezen srca (CHD);
blaga do zmerna jetrna disfunkcija;
ledvična odpoved (CC več kot 30 ml / min);
starost.

Lernicor, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Lernicor se jemljejo peroralno, enkrat na dan, najbolje zjutraj, vsaj 15 minut pred obroki. Tablete pogoltnemo cele, ne da bi jih žvečili ali drobili, in popili veliko vode.

Priporočeni dnevni odmerek je 10 mg, po potrebi je odvisno od individualne tolerance dnevni odmerek mogoče povečati na 20 mg, opravljenega 14 dni po začetku tečaja. Terapevtski odmerek je treba izbrati postopoma, saj je največji antihipertenzivni učinek zabeležen v povprečju 14 dni po začetku uporabe zdravila Lernicor.

Malo je verjetno, da se bo s povečanjem dnevnega odmerka nad 20 mg učinkovitost lerkanidipina povečala, povečala pa se bo nevarnost neželenih učinkov.

Stranski učinki

Neželene motnje, ki se lahko pojavijo med jemanjem zdravila Lernicor (razvrščene na naslednji način: zelo pogosto - ≥ 1/10, pogosto - ≥ 1/100 in <1/10, redko - ≥ 1/1000 in <1/100, redko - ≥ 1 / 10 000 in <1/1000, izredno redko - <1/10 000, vključno z osamljenimi primeri):

prebavni sistem: redko - bolečine v želodcu, dispepsija, bruhanje, slabost, driska; izredno redki - hiperplazija dlesni, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
kardiovaskularni sistem: redko - povečan srčni utrip, zardevanje obraza, tahikardija; redko - boleči občutki za prsnico, angina pektoris; zelo redko - znatno znižanje krvnega tlaka (BP), miokardni infarkt, omedlevica; pri bolnikih z angino pektoris se lahko povečajo pogostost, trajanje in resnost napadov;
živčni sistem: redko - omotica, glavobol; redko - zaspanost;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: izredno redki - bolečine v prsih;
mišično-skeletni sistem, vezivno tkivo: redko - mialgija;
koža in podkožje: redko - kožni izpuščaji;
imunski sistem: izjemno redki - preobčutljivostne reakcije;
ledvice in sečila: redko - poliurija; izjemno redko - povečanje pogostosti uriniranja;
splošne motnje: redko - periferni edem; redko - astenija, huda utrujenost.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Lernicor lahko vključujejo periferno vazodilatacijo s čezmernim znižanjem krvnega tlaka in refleksno tahikardijo, saj se domneva, da se lahko v primeru prevelikega odmerjanja lerkanidipina pojavijo motnje, podobne tistim pri prevelikem odmerjanju drugih dihidropiridinskih derivatov.

Zdravljenje je simptomatsko. Ob znatnem znižanju krvnega tlaka, izgubi zavesti je potrebna kardiovaskularna terapija, pri bradikardiji pa intravensko (iv) dajanje atropina. Pri uporabi zdravila v odmerkih 150, 280 in 800 mg so poročali o treh primerih prevelikega odmerjanja lerkanidipina za samomor. Vsi bolniki so preživeli.

Pri kombinirani uporabi lerkanidipina v odmerku 150 mg z etanolom v neznanem odmerku so opazili pojav zaspanosti. Predpisana je bila izpiranje želodca in uvedba aktivnega oglja.

Glede na kombinirano uporabo lerkanidipina v odmerku 280 mg in moksonidina v odmerku 5,6 mg so opazili hudo miokardno ishemijo, kardiogeni šok in blago odpoved ledvic. V tem primeru je bila terapija izvedena z uporabo srčnih glikozidov, furosemida ali drugih diuretikov, kateholaminov v velikih odmerkih, plazemskih nadomestkov.

Po jemanju lerkanidipina v odmerku 800 mg so zabeležili motnje, kot sta slabost in čezmerno znižanje krvnega tlaka. Imenovan za jemanje aktivnega oglja in odvajal, intravenske infuzije dopamina.

Ni podatkov o učinkovitosti hemodialize v primeru prevelikega odmerjanja zdravila Lernicor, vendar je glede na visoko stopnjo vezave zdravila na plazemske beljakovine najverjetneje njegovo imenovanje neučinkovito.

Posebna navodila

Vnos nekaterih dihidropiridinov pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo je lahko povezan z nevarnostjo povečane pogostosti napadov angine. Posledično je treba pri takih bolnikih zdravljenje z zdravili izvajati zelo previdno.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki, ki med zdravljenjem z Lernicorjem vozijo vozila ali delajo z drugimi zapletenimi mehanizmi, morajo biti previdni zaradi možnih pojavov povečane utrujenosti, omotice, astenije, zaspanosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravljenje z zdravilom Lernicor je kontraindicirano med nosečnostjo in pri ženskah v rodni dobi, ki ne uporabljajo zanesljive kontracepcije. Po podatkih predkliničnih študij lerkanidipina na živalih niso ugotovili teratogenega učinka, pri uporabi drugih derivatov dihidropiridina pa teratogeni učinek.

Ker je lerkanidipin zelo lipofilni, lahko domnevamo, da lahko prodre v materino mleko. Posledično je jemanje zdravila Lernicor med dojenjem kontraindicirano.

Pediatrična uporaba

Pri osebah, mlajših od 18 let, je zdravljenje z zdravilom Lernicor kontraindicirano, ker ni podatkov, ki bi potrjevali njegovo učinkovitost in varnost pri bolnikih te starostne kategorije.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru hude ledvične disfunkcije (CC manj kot 30 ml / min) je zdravilo Lernicor kontraindicirano.

V primeru blage ali zmerne ledvične odpovedi je potrebna previdnost in zdravljenje se začne z dnevnim odmerkom 10 mg z nadaljnjim postopnim povečevanjem na 20 mg, ob upoštevanju resnosti hipotenzivnega učinka.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru hude oblike odpovedi jeter je zdravljenje z zdravilom Lernicor kontraindicirano.

Pri jetrni disfunkciji blage ali zmerne resnosti mora biti začetni dnevni odmerek zdravila Lernicor 10 mg, nato pa ga je treba previdno povečati na 20 mg. V primeru povečanja antihipertenzivnega učinka je potrebno zmanjšanje odmerka.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom ni treba spreminjati dnevnega odmerka zdravila na podlagi farmakokinetičnega profila in podatkov iz kliničnih študij. Pri predpisovanju zdravila Lernicor bolnikom te starostne skupine pa je treba biti previden, zlasti na začetku tečaja.

Interakcije z zdravili

metoprolol: biološka uporabnost lerkanidipina se zmanjša za 50%; ta učinek je mogoče zabeležiti tudi, če se uporablja v kombinaciji z drugimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaradi česar bo morda treba prilagoditi odmerek, da se doseže pozitiven rezultat zdravljenja;
zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE), diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta: možno je kombinirano zdravljenje teh zdravil z Lernicorjem;
induktorji in zaviralci izoencima CYP3A4: izoencim CYP3A4 je odgovoren za biotransformacijo lerkanidipina, zato lahko zaviralci in induktorji tega izoencima vplivajo na presnovo in izločanje zdravila; sočasna uporaba lerkanidipina z močnimi zaviralci CYP3A4 je kontraindicirana;
ciklosporin: zabeleži se povečanje vsebnosti obeh zdravil v plazmi, zato je kombinirana terapija te snovi z Lernicorjem kontraindicirana;
Induktorji CYP3A4, vključno z rifampicinom in antikonvulzivi (karbamazepin, fenitoin): hipotenzivni učinek lerkanidipina se lahko zmanjša; potrebno je sistematično spremljanje krvnega tlaka;
midazolam: pri starejših bolnikih se biološka uporabnost lerkanidipina poveča v povprečju za 40%, če ga kombiniramo v odmerku 20 mg s to snovjo;
Substrati izoencima CYP3A4 (kinidin, amiodaron in drugi antiaritmiki razreda III, terfenadin, astemizol): pri tej kombinaciji je potrebna previdnost;
digoksin: pri uporabi zdravila Lernicor v odmerku 20 mg v času jemanja beta-metildigoksina ni bilo zaznanih farmakokinetičnih interakcij, pri zdravih prostovoljcih, ki so jemali digoksin, pa se je C _max te snovi v plazmi po uporabi praznega želodca lerkanidipina v odmerku 20 mg povečal za približno 33%, medtem ko se AUC in ledvični očistek digoksina nista bistveno spremenila; glede na to kombinacijo je treba nadzorovati možne znake zastrupitve z digoksinom;
simvastatin (v odmerku 40 mg): v kombinaciji z lerkanidipinom (v odmerku 20 mg) se vrednost AUC za simvastatin poveča za 56%, za β-hidroksi kislino (njen aktivni presnovek) pa za 28%; lahko preprečite neželene interakcije pri uporabi teh zdravil v različnih obdobjih dneva - jemljite Lernicor zjutraj in simvastatin zvečer;
cimetidin (v odmerku manj kot 800 mg): ni pomembnih sprememb v ravni lerkanidipina v krvni plazmi, vendar je pri uvajanju cimetidina v velikih odmerkih potrebna previdnost zaradi povečanega tveganja za večjo biološko uporabnost lerkanidipina in povečanega antihipertenzivnega učinka;
varfarin: pri sočasni uporabi pri zdravih prostovoljcih z lerkanidipinom v odmerku 20 mg pri farmakokinetiki te snovi ni zabeleženih sprememb;
etanol, grenivkin sok: možno je okrepiti antihipertenzivni učinek zdravila Lernicor;
fluoksetin (zaviralec CYP3A4 in CYP2D6): pri starejših bolnikih v kombinaciji s to snovjo niso zaznali klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki lerkanidipina.

Analogi

Lernikorjevi analogi so: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Lernicorju

Nekaj mnenj o zdravilu Lernicor, ki so jih bolniki pustili na medicinskih spletnih straneh, je večinoma pozitivnih. Številni pregledi opozarjajo na dobre rezultate zdravljenja z blago do zmerno hipertenzijo. Vendar se pacienti pogosto pritožujejo tudi nad razvojem neželenih reakcij med terapijo v obliki šibkosti, zaspanosti, edema in zardevanja kože obraza. Nekateri pregledi kažejo na zelo šibek učinek Lernicorja.