Lercanorm

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Lercanorm: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lerkanorm

Koda ATX: C08CA13

Aktivna sestavina: lerkanidipin (Lerkanidipin)

Proizvajalec: JSC "VERTEX" (Rusija)

Opis in fotografija posodobljeni: 29.07.2019

Cene v lekarnah: od 262 rubljev.

Nakup

Lercanorm je antihipertenzivno zdravilo, antagonist kalcija zadnje generacije za zdravljenje številnih bolnikov, vključno s sladkorno boleznijo, debelostjo, hudo hipertenzijo in starejšimi bolniki.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: bikonveksna, okrogla, rumena filmska lupina, bledo rumeno jedro v prerezu (10, 15 ali 30 kosov. v kartonski škatli 3, 6 ali 9 zavojčkov po 10 kosov, 2, 4 ali 6 - 15 kosov, 1, 2 ali 3 - 30 kosov; 30, 60 ali 90 kosov v polietilenski pločevinki, v kartonska škatla z 1 pločevinko. Vsaka škatla vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Lercanorm).

1 filmsko obložena tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: lerkanidipinijev klorid - 10 ali 20 mg;
dodatne komponente: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob (natrijev škrobni glikolat tipa A), magnezijev stearat, poloksamer, povidon K30;
filmska lupina: hiproloza (hidroksipropil celuloza), titanov dioksid, hipromeloza, smukec, rumeni železov oksid (železov oksid).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Lerkanidipin spada v skupino selektivnih počasnih zaviralcev kalcijevih kanalov (CCB), derivatov 1,4-dihidropiridina. Zdravilna učinkovina zavira gibanje kalcijevih ionov skozi celične membrane v gladke mišične celice žilnih sten. Glavni mehanizem antihipertenzivnega delovanja zdravila Lercanorm je neposreden sproščujoč učinek na vaskularne gladko-mišične celice, kar vodi do zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora (OPSS). Čeprav ima lerkanidipin razmeroma kratek razpolovni čas (T _1/2) iz krvne plazme, ima snov dolgoročen antihipertenzivni učinek zaradi dovolj visokega koeficienta porazdelitve membrane.

Terapevtski učinek zdravila opazimo 5-7 ur po peroralni uporabi in traja 24 ur. Lerkanidipin ima visoko selektivnost za vaskularne gladke mišične celice, zato nima negativnega inotropnega učinka.

Zaradi postopnega razvoja vazodilatacije pri uporabi zdravila Lercanorm redko opazimo znatno znižanje krvnega tlaka (BP), ki ga spremlja refleksna tahikardija.

Lerkanidipin je racemična mešanica (+) R- in (-) S-enantiomerov, njegov antihipertenzivni učinek, tako kot drugi asimetrični derivati 1,4-dihidropiridina, v glavnem določa S-enantiomer.

Farmakokinetika

Lerkanidipin se po peroralni uporabi popolnoma absorbira. V krvni plazmi je največja koncentracija (C _max) aktivne snovi 1,5-3 ure po zaužitju odmerka zdravila Lercanorm 10 mg in 20 mg in je 3,3 ± 2,09 oziroma 7,66 ± 5,90 ng / ml. …

(+) R- in (-) S-enantiomeri zdravila imajo podoben farmakokinetični profil: imajo enak T _1/2 in obdobje doseganja C _max. Območje pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) in C _max v plazmi (-) S-enantiomera lerkanidipina sta približno 1,2-krat večja od površine (+) R-enantiomera. V poskusih in vivo medsebojna pretvorba enantiomerov ni bila zabeležena.

Ob prvem prehodu skozi jetra je absolutna biološka uporabnost lerkanidipina zaradi peroralne uporabe po obrokih približno 10%. V primeru uporabe zdravila na tešče je biološka uporabnost ⅓ kazalca, določenega po jedi. Jemanje zdravila Lercanorm najpozneje 2 uri po zaužitju hrane, bogate z maščobami, poveča biološko uporabnost za 4-krat, zaradi česar je treba zdravilo jemati pred obroki.

V območju terapevtskih odmerkov je farmakokinetika zdravilne učinkovine nelinearna. Pri uporabi odmerkov Lercanorm 10, 20 in 40 mg je bila AUC določena v razmerju 1: 4: 18 in C _max v plazmi v razmerju 1: 3: 8, kar kaže na vse večjo nasičenost med primarnim prehodom skozi jetra. Tako lahko sklepamo, da se biološka uporabnost zdravila poveča s povečanjem sprejetega odmerka.

Za lerkanidipin je značilna hitra porazdelitev iz plazme v tkiva in organe. Zdravilna učinkovina se veže na beljakovine krvne plazme za več kot 98%. Ob hudi ledvični in jetrni disfunkciji se lahko prosti delež lerkanidipina poveča, saj se v ozadju takšnih bolezni plazemska raven beljakovin v krvi zmanjša.

Proces presnove aktivne snovi poteka v sodelovanju izoencima CYP3A4 in tvori neaktivne presnovke. Izločanje lerkanidipina poteka v glavnem z biotransformacijo. Približno 50% prevzetega odmerka se izloči skozi ledvice, približno 50% skozi črevesje. Vrednost T _{1/2 je v} povprečju 8-10 ur. Pri ponavljajočem se peroralnem dajanju kopičenja lerkanidipina ni zabeleženo.

Farmakokinetika zdravila Lercanorm pri bolnikih z ledvično okvaro z očistkom kreatinina (CC) nad 30 ml / min, pri bolnikih z blago do zmerno okvaro delovanja jeter in pri starejših je podobna farmakokinetiki pri zdravih prostovoljcih.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Lercanorm je priporočljivo za zdravljenje esencialne hipertenzije stopnje I - II.

Kontraindikacije

Absolutno:

ovira iztočnega trakta levega prekata;
nestabilna angina;
nezdravljeno srčno popuščanje;
obdobje enega meseca po miokardnem infarktu;
huda odpoved jeter;
huda ledvična odpoved (CC pod 30 ml / min);
sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo;
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
neuporaba zanesljivih metod kontracepcije pri ženskah v rodni dobi;
kombinirano zdravljenje z zaviralci izoencima CYP3A4, kot so eritromicin, ketokonazol, troleandomicin, ritonavir, itrakonazol;
hkratna uporaba s ciklosporinom in grenivkinim sokom;
preobčutljivost za lerkanidipin ali druge derivate dihidropiridina ali katero koli dodatno sestavino zdravila.

Sorodnik (tablete Lercanorm jemljite previdno):

disfunkcija levega prekata;
sindrom bolnega sinusa brez srčnega spodbujevalnika (zaradi obstoječega tveganja za povečano pogostnost napadov angine);
kronično srčno popuščanje (CHF) (pred uporabo zdravila je treba nadomestiti);
ishemična bolezen srca (CHD);
blaga do zmerna ledvična odpoved (CC nad 30 ml / min);
blago do zmerno odpoved jeter;
starost;
sočasna uporaba s substrati in zaviralci izoencima CYP3A4, digoksina.

Lercanorm, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Lercanorm je treba jemati peroralno 1-krat na dan zjutraj, vsaj 15 minut pred obroki, brez lomljenja ali žvečenja in pitja veliko vode.

Priporočeni začetni odmerek je 10 mg. Glede na individualno toleranco Lercanorma in terapevtski učinek ga je mogoče povečati na 20 mg. Izbira odmerka je potrebna postopoma, saj je največji antihipertenzivni učinek opazen približno 2 tedna po začetku zdravljenja.

S povečanjem dnevnega odmerka za več kot 20 mg je malo verjetno, da se bo učinkovitost zdravila povečala, povečala pa se bo nevarnost neželenih učinkov.

Stranski učinki

kardiovaskularni sistem: redko - zardevanje obraza, tahikardija, palpitacije; redko - bolečine v prsih, angina pektoris; zelo redko - izrazito znižanje krvnega tlaka, omedlevica, miokardni infarkt; v prisotnosti angine pektoris je možno povečanje trajanja, pogostosti in resnosti napadov;
mišično-skeletni sistem: redko - mialgija;
živčni sistem: redko - omotica, glavobol; redko - zaspanost;
prebavni sistem: redko - dispepsija, slabost, bolečine v trebuhu, driska, bruhanje;
sečil: redko - poliurija; izjemno redko - povečanje pogostosti uriniranja (polakiurija);
alergijske reakcije: izjemno redke - preobčutljivostne reakcije;
koža: redko - kožni izpuščaj;
laboratorijski parametri: izjemno redko - reverzibilno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz;
drugi: redko - periferni edem; redko - povečana utrujenost, astenija; izjemno redka - dlesnična hiperplazija.

Preveliko odmerjanje

Verjetno preveliko odmerjanje lerkanidipina spremljajo simptomi, podobni simptomom prevelikega odmerjanja drugih dihidropiridinov, in sicer: periferna vazodilatacija z refleksno tahikardijo in znatno znižanje krvnega tlaka, slabost.

Zdravljenje je simptomatsko. Ob izrazitem znižanju krvnega tlaka in izgubi zavesti je priporočljivo kardiovaskularno zdravljenje, pri pojavu bradikardije pa je indicirano intravensko (IV) dajanje atropina. Podatkov o uporabi hemodialize ni, a ob poznavanju visoke stopnje vezave zdravila na plazemske beljakovine lahko domnevamo, da bo dializa neučinkovita.

Pri jemanju odmerkov 150, 280 in 800 mg so zabeležili 3 primere prevelikega odmerjanja lerkanidipina. Bolniki so v vseh treh primerih preživeli.

Zaspanost so opazili ob hkratni uporabi lerkanidipina v odmerku 150 mg z etanolom v neznanem odmerku. V tem stanju sta bila opravljena izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja.

V primeru kombinacije lerkanidipina v odmerku 280 mg in moksonidina v odmerku 5,6 mg so opazili motnje, kot so blaga odpoved ledvic, huda miokardna ishemija in kardiogeni šok. S temi simptomi so dajali diuretike (furosemid), srčne glikozide, kateholamine v velikih odmerkih in plazemske nadomestke.

Med jemanjem lerkanidipina v odmerku 800 mg so opazili slabost in znatno znižanje krvnega tlaka. Zdravljenje - peroralni vnos odvajal in aktivnega oglja, intravenski dopamin.

Posebna navodila

Zdravilo Lercanorm se predpisuje zelo previdno pri bolnikih z disfunkcijo levega prekata, čeprav kontrolirane hemodinamične študije niso odkrile poslabšanja funkcije levega prekata.

Verjetno je pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo, ki se zdravijo s kratko delujočimi dihidropiridini, tveganje za bolezni srca in ožilja.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja z Lercanormom je zaradi nevarnosti vrtoglavice, glavobola, zaspanosti in astenije (zlasti na začetku tečaja in v primeru povečanja odmerka) treba voziti vozila in druge zapletene in potencialno nevarne mehanizme zelo previdno.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Glede na rezultate študij na živalih zdravilo ni pokazalo teratogenih učinkov. Hkrati so ta učinek zabeležili med zdravljenjem z drugimi derivati dihidropiridina. Zato je uporaba zdravila Lercanorm med nosečnostjo in pri ženskah v reproduktivni dobi, ki ne uporabljajo zanesljive kontracepcije, kontraindicirana.

Med dojenjem je kontraindicirano tudi jemanje antihipertenzivnih zdravil, saj se zaradi visoke lipofilnosti domneva, da lahko prodre v materino mleko.

Pediatrična uporaba

Pri bolnikih, mlajših od 18 let, je zdravljenje z zdravilom Lercanorm kontraindicirano zaradi pomanjkanja podatkov, ki bi potrjevali njegovo učinkovitost in varnost pri otrocih in mladostnikih.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo s CC pod 30 ml / min in pri osebah, ki se zdravijo s hemodializo, se plazemska vsebnost lerkanidipina v krvi poveča v povprečju za 70%.

Pri hudi ledvični odpovedi je uporaba zdravila Lercanorm kontraindicirana. Bolniki z zmerno ali blago ledvično insuficienco morajo zdravilo uporabljati previdno, zdravljenje pa začnejo z dnevnim odmerkom 10 mg. V prihodnosti je treba odmerek povečati na 20 mg, ob upoštevanju resnosti hipotenzivnega učinka.

Za kršitve delovanja jeter

Ob zmerni do hudi odpovedi jeter se sistemska biološka uporabnost lerkanidipina verjetno poveča, saj se zdravilo presnavlja predvsem v jetrih.

Zdravljenje z Lercanormom je kontraindicirano pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco.

Pri bolnikih z blago ali zmerno okvaro jeter začetni dnevni odmerek zdravila ne sme presegati 10 mg. Povečanje odmerka na 20 mg na dan, zlasti v začetnih fazah zdravljenja, je priporočljivo zelo previdno. V primeru, da se po povečanju odmerka opazi močno izražen antihipertenzivni učinek, je treba odmerek zmanjšati.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom ni treba spreminjati odmerka zdravila Lercanorm, vendar je v obdobju zdravljenja, zlasti na začetku tečaja, priporočljiva previdnost.

Interakcije z zdravili

zaviralci beta, zaviralci angiotenzinske konvertaze, diuretiki: dovoljeno je sočasno dajanje teh zdravil z lerkanidipinom;
eritromicin, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, troleandomicin (zaviralci izoencima CYP3A4): kombinacija je kontraindicirana, saj lahko induktorji in zaviralci izoencima CYP3A4, kadar se uporabljajo v kombinaciji z lerkanidipinom, vplivajo na njegovo presnovo in izločanje;
metoprolol: biološka uporabnost lerkanidipina se zmanjša za 50%, morda bo potrebna prilagoditev odmerka za doseganje učinka terapije;
ciklosporin: zabeleži se povišanje ravni obeh snovi v krvi v plazmi, zaradi česar je kombinacija z lerkanidipinom kontraindicirana;
midazolam: pri starejših lahko opazimo povečanje biološke uporabnosti lerkanidipina v povprečju za 40%, če ga kombiniramo s slednjim v odmerku 20 mg;
amiodaron, kinidin in druga antiaritmična zdravila razreda III, astemizol, terfenadin (substrati izoencima CYP3A4): pri kombiniranju z lerkanidipinom je potrebna previdnost;
induktorji izoencima CYP3A4 [rifampicin, antikonvulzivi (karbamazepin, fenitoin)]: morda oslabitev hipotenzivnega učinka lerkanidipina; potrebujejo redno spremljanje krvnega tlaka;
digoksin: pri bolnikih, ki nenehno prejemajo digoksin, ni zabeležena farmakokinetična interakcija tega sredstva z lerkanidipinom, ki se jemlje hkrati v odmerku 20 mg; vendar so zdravi prostovoljci, ki so prejemali digoksin, po peroralni uporabi lerkanidipina v odmerku 20 mg na tešče povišali njegov C _max v plazmi za približno 33%, hkrati pa ni prišlo do pomembnih sprememb ledvičnega očistka in AUC digoksina; pri tej kombinaciji je treba skrbno spremljati možne simptome zastrupitve z digoksinom;
varfarin: pri zdravih prostovoljcih v kombinaciji z lerkanidipinom v odmerku 20 mg niso opazili sprememb v farmakokinetičnih parametrih te snovi;
simvastatin (40 mg): v kombinaciji z lerkanidipinom (20 mg) se vrednost AUC simvastatina in njegovega aktivnega presnovka β-hidroksi kisline poveča za 56 oziroma 28%; neželenim interakcijam se je mogoče izogniti z uporabo sredstev ob različnih urah dneva (simvastatin - zvečer, lerkanidipin - zjutraj);
cimetidin (do 800 mg): pomembnih sprememb v plazemski koncentraciji lerkanidipina ni zaznati; v primeru uporabe velikih odmerkov cimetidina je mogoče povečati biološko uporabnost lerkanidipina in antihipertenzivni učinek njegove uporabe;
fluoksetin (zaviralec CYP3A4 in CYP2D6): pri starejših bolnikih ni klinično pomembnih sprememb v farmakokinetičnih parametrih lerkanidipina;
etanol, grenivkin sok: lahko poveča hipotenzivni učinek lerkanidipina.

Analogi

Analogi Lercanorma so: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Lercanormu

Trenutno ni dovolj pregledov o zdravilu Lercanorm, ki so ga bolniki pustili na medicinskih lokacijah, s pomočjo katerih bi bilo mogoče objektivno oceniti učinkovitost in slabosti antihipertenzivnega zdravila.