Gentamicin Sulfat

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Gentamicin sulfat: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Gentamicin sulfat

Koda ATX: J01GB03

Aktivna sestavina: gentamicin (gentamicin)

Proizvajalec: SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTICAL FACTORY, Co. Doo (Kitajska), OJSC Borisov obrat za medicinske izdelke (Belorusija), farmacevtsko podjetje DOSFARM (Kazahstan), CJSC Farmacevtsko podjetje Darnitsa (Ukrajina)

Opis in posodobitev fotografije: 25.10.2018

Raztopina za injiciranje 4% Gentamicin sulfat

Gentamicin sulfat je antibakterijsko zdravilo z baktericidnim učinkom iz skupine aminoglikozidov.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Gentamicin sulfata je raztopina za injiciranje: prozorna, z rahlo rumenkastim odtenkom ali brezbarvna [v 2 ml steklenih ampulah, v plastični embalaži s 5 ali 10 ampulami ali v kartonski škatli 1 pakiranje z 10 ampulami ali 2 pakiranji z 5 ampulami (v odvisno od proizvajalca)].

Sestava 1 ml raztopine:

zdravilna učinkovina: gentamicin (v obliki gentamicin sulfata) - 40 mg;
pomožne snovi (odvisno od proizvajalca): natrijev metabisulfit, dinatrijeva sol etilendiamintetraocetne kisline, voda za injekcije; ali brezvodni natrijev sulfit in voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Gentamicin sulfat je aminoglikozidni antibiotik s širokim spektrom delovanja. S prodiranjem skozi bakterijsko celično membrano in nepovratno vezavo na podenote 30S bakterijskih ribosomov moti sintezo beljakovin patogena. Gentamicin preprečuje tvorbo kompleksa tRNA (transportna ribonukleinska kislina) in mRNA (predloga ribonukleinska kislina), zato se genetska koda napačno odčita iz mRNA in nastanejo nefunkcionalni proteini.

Antibiotik v visokih koncentracijah pomaga zmanjšati pregradne funkcije plazemskih membran v celicah mikroorganizmov in povzroči njihovo smrt. To je odgovorno za baktericidni učinek gentamicina.

Preizkusi in vitro potrjujejo aktivnost gentamicin sulfata proti naslednjim vrstam gram negativnih in gram pozitivnih mikroorganizmov: Proteus spp. (indolegativni in indolski pozitivni), Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Campylobacter spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (vključno s sevi, odpornimi na penicilin in meticilin), Pseudomonas spp. (vključno s Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp.

Na gentamicin so praviloma odporni naslednji mikroorganizmi: Streptococcus pneumoniae, večina drugih vrst streptokokov, enterokoki, menisitidi Neisseria, Treponema pallidum in anaerobni mikroorganizmi, kot so Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri.

Gentamicin v kombinaciji s penicilini (vključno z benzilpenicilinom, ampicilinom, oksacilinom, karbenicilinom), ki vplivajo na celično steno mikroorganizmov, je aktiven proti Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans, vključno s skoraj vsemi sevi. faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liquefaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium.

Razvoj odpornosti mikroorganizmov na gentamicin je počasen. Sevi, ki kažejo odpornost na kanamicin in neomicin, so zaradi nepopolne navzkrižne odpornosti lahko odporni na gentamicin. Antibiotik tudi ne deluje na viruse, glive, protozoe.

Po intravenskem (intravenskem) ali intramuskularnem (intramuskularnem) dajanju terapevtske koncentracije gentamicina v krvi dosežemo v približno 0,5–1,5 ure in vztrajajo od 8 do 12 ur.

Farmakokinetika

absorpcija: gentamicin se praktično ne absorbira v prebavilih, zato se ne uporablja za peroralno uporabo. Po i / m dajanju se absorbira hitro in popolnoma. Čas nastopa največje koncentracije v plazmi (C _max) po i / m dajanju je 30–90 minut, po i / v infuziji, ki traja 30 minut - 30 minut, po i / v infuziji, ki traja 60 minut - 15 minut. Vrednost C _max po i / m ali i / v uvedbi gentamicin sulfata v odmerku 1,5 mg / kg - 6 μg / ml;
porazdelitev: do 10% snovi se veže na beljakovine krvne plazme. Obseg distribucije (V _d) pri odraslih bolnikih je 0,26 l / kg, pri otrocih - od 0,2 do 0,4 l / kg, pri novorojenčkih do 1 tedna in tehta manj kot 1,5 kg - do 0,68 l / kg, s tehta več kot 1,5 kg - do 0,58 l / kg. Gentamicin v terapevtskih koncentracijah opazimo v ledvicah, jetrih, pljučih, urinu, sinovialni, perikardialni, plevralni, limfni, ascitni in peritonealni tekočini, pri odvajanju ran, granulacij, gnoja. V nizkih koncentracijah se snov nahaja v mišicah, maščobnem tkivu, materinem mleku, žolču, kosteh, očesni vodici, likvorju (likvorju), izpljunku in bronhialnih izločkih. Pri odraslih gentamicin v terapevtskih koncentracijah praktično ne prehaja skozi BBB (krvno-možgansko pregrado), temveč prodre skozi placentno pregrado. Pri meningitisu se njegova koncentracija v likvorju poveča. Pri novorojenčkih je koncentracija snovi v likvorju višja,kot pri odraslih;
presnova: gentamicin se v telesu ne presnavlja;
izločanje: T _1/2 (razpolovni čas) pri odraslih - od 2 do 4 ure, pri otrocih od 1 tedna do 6 mesecev - 3-3,5 ure, pri novorojenčkih in nedonošenčkih, ki tehtajo več kot 2 kg - 5,5 ure, s težo od 1,5 do 2 kg - 8 ur, s težo manj kot 1,5 kg - 11,5 ure. V glavnem se izloča skozi ledvice nespremenjen, z žolčem - v majhnih količinah Pri normalnem delovanju ledvic se v prvih 24 urah izloči 70–95% gentamicina, medtem ko opazimo koncentracijo urina nad 100 μg / ml. Pri bolnikih z motnjami glomerularne filtracije se izločanje znatno upočasni.

Gentamicin se izloči med hemodializo, njegova koncentracija pa se zmanjša za 50% vsakih 4-6 ur, pri peritonealni dializi pa se v 48-72 urah izloči 25% odmerka.

Pri ponavljajočih se injekcijah se zdravilna učinkovina kopiči predvsem v proksimalnih segmentih ledvičnih tubulov in v limfnem prostoru notranjega ušesa.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je treba gentamicin sulfat uporabljati za zdravljenje hudih sistemskih okužb, kadar so mikroorganizmi, ki so povzročili bolezen, odporni na varnejše antibiotike.

Zdravilo je indicirano za bakterijske okužbe, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na gentamicin:

nalezljive in vnetne bolezni zgornjih in spodnjih dihal (vključno s pljučnico, bronhitisom, pljučnim abscesom, empiemom pleure);
sepsa, septični endokarditis;
nalezljive bolezni ledvic in sečil (vključno s pielonefritisom, endometritisom, prostatitisom, uretritisom, cistitisom, gonorejo);
okužbe centralnega živčnega sistema (vključno z meningitisom);
trebušne okužbe (peritonitis, pelvioperitonitis);
nalezljive bolezni mehkih tkiv in kože, okužene opekline;
okužbe sklepov in kosti (vključno z osteomielitisom).

Kontraindikacije

Absolutno:

huda kronična ledvična disfunkcija z uremijo in azotemijo;
akutna oblika ledvične odpovedi;
nevritis slušnega živca;
vnetje srednjega ušesa, vključno s tistimi, ki so bile prenesene prej;
diabetes;
miastenija gravis;
skupna terapija z zančnimi diuretiki, pa tudi z drugimi ototoksičnimi in nefrotoksičnimi zdravili;
nosečnost, dojenje;
povečana individualna občutljivost na gentamicin ali druge aminoglikozide (vključno z anamnezo).

Relativni (bolezni / stanja, pri katerih je pri uporabi gentamicin sulfata potrebna previdnost):

botulizem, parkinsonizem (aminoglikozidni antibiotiki lahko privedejo do okvare živčno-mišične prevodnosti in nadaljnjega oslabitve skeletnih mišic);
dehidracija;
nedonošenost otrok in neonatalno obdobje;
starost.

Navodila za uporabo gentamicin sulfata: metoda in odmerjanje

Gentamicin sulfat se daje intramuskularno ali intravensko.

Za intravensko infuzijo se odmerek zdravila razredči s topilom (sterilna fiziološka raztopina ali 5% raztopina glukoze). Za odrasle je običajna prostornina topila 50–300 ml, za otroke pa ga je treba ustrezno zmanjšati. V raztopini koncentracija gentamicina ne sme presegati 0,1% (1 mg / ml). Trajanje intravenske infuzije gentamicin sulfata - 1-2 uri.

Način uporabe in režim odmerjanja Gentamicin sulfata sta odvisna od bolnikovega stanja in resnosti bolezni. Odmerek se izračuna glede na telesno maso bolnika.

Ker se gentamicin porazdeli v zunajcelični tekočini in se ne kopiči v maščobnem tkivu, je treba pri debelosti zmanjšati njegov odmerek. Odmerek je treba izračunati na PMT (dejanska telesna teža), če bolnik nima prekomerne telesne teže [tj. Ne več kot 20% poleg ITM (idealna telesna teža)]. Če je prekomerna telesna teža 20% ali več do ITM, se odmerek za to telesno maso (DMT) izračuna po formuli: DMT = BMI + 0,4 (FMI - BMI).

Priporočeni režim odmerjanja:

za odrasle in otroke, starejše od 14 let: pri zmernih do hudih okužbah je običajni dnevni odmerek gentamicina 3 mg / kg telesne mase, razdeljen na 2-3 injekcije. Največji dnevni odmerek je 5 mg / kg, razdeljen na 3-4 injekcije;
za otroke: mlajši od 3 let Gentamicin sulfat je predpisan izključno iz zdravstvenih razlogov. Dnevni odmerek za novorojenčke in dojenčke je 2–5 mg / kg, za otroke od 1 do 5 let - 1,5–3 mg / kg, za otroke od 6 do 14 let - 3 mg / kg. Največji dnevni odmerek za otroke vseh starostnih skupin je 5 mg / kg. Zdravilo se daje 2-3 krat na dan. Pri vseh otrocih, ne glede na starost, je priporočljivo dnevno preverjati koncentracijo gentamicina v krvnem serumu (1 ura po injiciranju mora biti približno 4 μg / ml);
za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic: režim odmerjanja je treba izbrati tako, da zagotavlja terapevtsko ustreznost antibiotika. Pred začetkom in med celotnim obdobjem zdravljenja je treba nadzorovati serumsko koncentracijo gentamicina. Začetni enkratni odmerek za bolnike s stabilno kronično odpovedjo ledvic je 1–1,5 mg / kg. V 30-60 minutah po i / m dajanju mora biti koncentracija zdravila v krvnem serumu 5-10 mcg / ml. V prihodnosti se odmerek in interval med injekcijami določata glede na CC (očistek kreatinina).

Običajno trajanje zdravljenja z gentamicin sulfatom za vse bolnike je od 7 do 10 dni. Če je potrebno, se lahko v primeru hudih in zapletenih nalezljivih bolezni potek zdravljenja podaljša. Ker se toksičnost antibiotika pokaže po 10 dneh njegove uporabe, je priporočljivo nadzirati delovanje ledvic, vestibularnega aparata in sluha z daljšim zdravljenjem.

Če je dializa potrebna, se odraslim bolnikom z nalezljivimi boleznimi na koncu vsakega postopka predpiše 1–1,5 mg / kg gentamicina.

Stranski učinki

Pri uporabi gentamicin sulfata so možni naslednji neželeni učinki na sisteme in organe:

prebavni sistem: slabost / bruhanje, hiperbilirubinemija, povečana encimska aktivnost jetrnih transaminaz;
hematopoetski organi: levkopenija, anemija, trombocitopenija, granulocitopenija;
živčni sistem: parestezije, trzanje mišic, zaspanost, glavobol, konvulzije, epileptični napadi, otrplost, psihoza (pri otrocih);
sečni sistem: zaradi nefrotoksičnosti - ledvična disfunkcija (mikrohematurija, proteinurija, oligurija); redko - OTN (akutna tubularna nekroza);
organi sluha in vestibularni aparati: zaradi ototoksičnosti - izguba sluha, tinitus, ireverzibilna gluhost, labirint in vestibularne motnje;
alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj, zvišana telesna temperatura, eozinofilija, angioedem;
laboratorijski testi: pri otrocih - hipokalemija, hipokalcemija, hipomagneziemija; zelo redko - povečanje števila retikulocitov;
drugi: razvoj superinfekcije, vročina; zelo redko - izguba apetita, povečano slinjenje, izguba teže, bolečine v mišicah, sklepih, edem grla, hipotenzija, depresija dihanja, blokada živčno-mišičnega prenosa;
reakcije na mestu injiciranja: z intramuskularno injekcijo - bolečina, hiperemija, zategovanje kože, atrofija / nekroza podkožnega tkiva; z intravensko infuzijo - razvoj flebitisa in periflebitisa.

Preveliko odmerjanje

V primeru dajanja velikih odmerkov gentamicin sulfata se lahko pojavijo naslednji simptomi: slabost / bruhanje, ototoksični in nefrotoksični znaki, moten živčno-mišični prenos (zastoj dihanja).

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila je za odrasle priporočljivo intravensko dajati antiholinesterazna zdravila (na primer proserin) in kalcijeve pripravke (10% kalcijev klorid - 5-10 ml, 10% kalcijev glukonat - 5-10 ml). Pred uvedbo neostigmin metil sulfata (proserina) se intravensko injicira 0,5–0,7 mg atropina, 1,5–2 minuti po povečanju srčnega utripa 1,5 mg (0,05% raztopina - 3 ml) proserin. V primeru nezadostnega učinka tega odmerka se ponovno uporabi isti odmerek neostigmin metil sulfata (z razvojem bradikardije se daje dodatna injekcija atropina).

Otroci s prevelikim odmerjanjem gentamicina naj dobijo dodatke kalcija. V primeru odpovedi dihanja je potrebno mehansko prezračevanje (umetno prezračevanje pljuč).

Gentamicin sulfat se lahko izloči s hemodializo in peritonealno dializo. Učinkovitejša je hemodializa.

Posebna navodila

Ker ima gentamicin sulfat širok spekter delovanja, se lahko uporablja pri mešanih okužbah, pa tudi v primerih, ko povzročitelj okužbe praviloma ni bil ugotovljen v kombinaciji s polsintetičnimi penicilini (karbenicilin, ampicilin).

Terapija z gentamicinom se lahko izvaja samo v medicinske namene in pod strogim kliničnim nadzorom zaradi možne toksičnosti zdravila.

V celotnem obdobju zdravljenja je treba redno spremljati koncentracijo antibiotika v krvni plazmi, da zagotovimo ustrezno terapijo in se izognemo toksičnim koncentracijam zdravila v krvi.

Med terapijo je treba zaužiti zadostno količino tekočine.

Pri uporabi gentamicin sulfata je treba 1 ali 2-krat na teden preveriti delovanje ledvic, pri bolnikih, ki se zdravijo več kot 10 dni ali pa prejemajo velike odmerke bolnikov - vsak dan. Da bi se izognili ototoksičnemu učinku antibiotika, je priporočljivo pregledati vestibularno funkcijo 1 ali 2-krat na teden in ugotoviti izgubo sluha pri visokih frekvencah.

V nekaterih primerih je prišlo do okvare sluha po koncu zdravljenja.

Če imate kadar koli med celotnim obdobjem zdravljenja simptome, kot so zvonjenje ali šumenje v ušesu, občutek kakršne koli stopnje izgube sluha, motena koordinacija gibov, omotica, mravljinčenje kože, otrplost, mišični krči, trzanje, morate o tem obvestiti svojega zdravnika, zato kako simptomi lahko kažejo na pojav nevroloških neželenih učinkov.

Razvoj okvarjene ledvične funkcije, poškodbe sluha ali vestibularnega aparata zahteva ukinitev Gentamicin sulfata in le v izjemnih primerih - popravek odmerka antibiotika.

Gentamicin sulfat je treba jemati previdno pri hipokalcemiji, dehidraciji, zmanjšani ledvični funkciji, debelosti. Zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj ni priporočljivo dajati celotnega dnevnega odmerka zdravila bolnikom s cistofibrozo, ascitesom, endokarditisom, sepso, opeklinami s površino več kot 20%, kronično odpovedjo ledvic med hemodializo. Hitra uporaba antibiotika lahko sprva povzroči zvišanje koncentracije gentamicina na nevrotoksične ravni. Pomembno je dajati dnevni odmerek zdravila v priporočenih časovnih intervalih.

Med antibiotiki iz skupine aminoglikozidov je verjetna navzkrižna preobčutljivost.

Med zdravljenjem z gentamicinom se lahko razvije odpornost na antibiotike. V takih primerih je treba ukiniti gentamicin sulfat in raziskati občutljivost mikroorganizmov.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vzdrževati se morate vožnje in vseh dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hiter motorični / duševni odziv, saj Gentamicin sulfat vpliva na hitrost živčno-mišičnega prenosa.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo, saj gentamicin prehaja skozi placentno pregrado in ima lahko nefrotoksični učinek na plod.

Gentamicin sulfat ponavadi prodre v materino mleko, zato je dojenje treba prekiniti, če ga je treba ženski uporabljati med dojenjem.

Pediatrična uporaba

Uporaba gentamicin sulfata pri otrocih je možna glede na režim odmerjanja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih s hudo kronično okvaro ledvične funkcije z uremijo in azotemijo, pa tudi pri bolnikih z akutno ledvično odpovedjo, je uporaba zdravila kontraindicirana.

Tveganje za nastanek nefrotoksičnih neželenih učinkov pri zdravljenju z gentamicinom se poveča v primeru okvare ledvične funkcije. Zato je treba pred začetkom in med celotnim zdravljenjem nadzorovati koncentracijo gentamicina v krvi in preveriti delovanje ledvic.

Uporabite Gentamicin sulfat pri ledvični odpovedi v skladu z režimom odmerjanja.

Uporaba pri starejših

Predpisovanje zdravila starejšim bolnikom zahteva previdnost.

Interakcije z zdravili

Upoštevati je treba, da ima gentamicin farmacevtsko nezdružljivost (ni ga mogoče mešati v eni brizgi) z drugimi zdravili (vključno z drugimi aminoglikozidi, heparinom, amfotericinom B, ampicilinom, kloksacilinom, benzilpenicilinom, kapreomicinom, karbenicilinom).

Uporaba gentamicina sočasno z nekaterimi zdravili lahko privede do naslednjih učinkov:

kurariformna zdravila: povečanje njihovega mišičnega relaksanta;
metoksifluran, polimiksini za parenteralno dajanje in druga zdravila, ki zavirajo živčno-mišično prevodnost (narkotični analgetiki, halogenirani ogljikovodiki z inhalacijsko anestezijo, transfuzija večjih količin krvi s citratnimi konzervansi): povečano tveganje za nefrotoksični učinek in zastoj dihanja (zaradi poslabšanja živčno-mišičnega blokada);
protimiastenična zdravila: zmanjšanje njihovega učinka;
zančni diuretiki: povečana otoksičnost in nefrotoksičnost (zaradi zmanjšanja tubularne sekrecije gentamicina);
antibiotiki iz penicilinske serije (karbenicilin, ampicilin): povečano protimikrobno delovanje zaradi širjenja spektra delovanja;
indometacin (parenteralno dajanje): povečano tveganje za razvoj toksičnih učinkov gentamicina (zaradi povečanja T _1/2 zdravila in zmanjšanja očistka);
cisplatin in druga oto- in nefrotoksična zdravila: povečana toksičnost;
streptomicin, tobramicin, kanamicin, neomicin, polimiksin B, biomicin, paromomicin, cefaloridin, vankomicin, amikacin, kolistin in drugi nevro- ali nefrotoksični antibiotiki: izogibati se je treba njihovi kombinirani uporabi z gentamicinom;
amfotericin B, ciklosporin, foskarnet, metoksifluran, piperacilin, klindamicin, radiokontrastna sredstva za intravensko uporabo, cisplatin: povečano tveganje za ledvično disfunkcijo, vestibularni in slušni pripomočki.

Analogi

Analogi gentamicin sulfata so: Gentamicin, Gentamicin-K, Gentamicin-Ferein.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi do 25 ° C.

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o gentamicin sulfatu

V pregledih gentamicin sulfata uporabniki ugotavljajo, da je to zelo močno zdravilo glede na njegov učinek na skoraj vse pogoste nalezljive bolezni. Njegova uporaba v režimu odmerjanja, ki ga priporoča navodilo, zagotavlja pozitiven rezultat terapije. Neželeni učinki pa so lahko precej resni, zato so potrebni zdravniški nadzor in redni ustrezni laboratorijski testi.