Veroshpilactone

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Veroshpilacton: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Verospilactone

Koda ATX: C03DA01

Učinkovina: spironolakton (spironolakton)

Proizvajalec: Obolenskoe - farmacevtsko podjetje CJSC (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 27.8.2019

Cene v lekarnah: od 52 rubljev.

Nakup

Veroshpilactone je diuretik, ki varčuje s kalijem.

Oblika in sestava izdaje

tablete: okrogle, ravno valjaste, s črto na eni strani in posnetjem, bele ali bele s kremastim odtenkom, s šibkim specifičnim vonjem ali skoraj brez vonja (10, 15, 20 in 30 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 3 pakiranja);
kapsule: 25 mg - velikost št. 3, z belim telesom in pokrovom; 50 mg - velikost št. 3, z belim telesom in modrim pokrovčkom; 100 mg - velikost št. 1, z modrim telesom in pokrovom; vsebina kapsul je bela ali bela z rumenkastim sijajem v prahu (10, 14, 15 in 20 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 3 pakiranja).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Veroshpilactone.

Zdravilna učinkovina je spironolakton:

1 tableta - 25 mg;
1 kapsula - 25, 50 ali 100 mg.

Pomožne snovi tablet: laktoza (mlečni sladkor), koloidni silicijev dioksid (aerosil), krompirjev škrob, smukec, magnezijev stearat.

Dodatne sestavine kapsul: laktoza monohidrat, magnezijev stearat, povidon, krompirjev škrob, natrijev lavril sulfat, smukec, koloidni silicijev dioksid (aerosil).

Sestava kapsule:

25 mg: telo in pokrov - želatina, titanov dioksid;
50 mg: telo - želatina, titanov dioksid; pokrovček - želatina, titanov dioksid, briljantno črno barvilo, patentirano modro barvilo;
100 mg: telo in pokrov - želatina, titanov dioksid, patentirano modro barvilo.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Veroshpilactone je spironolakton, diuretik, ki varčuje s kalijem, specifični antagonist aldosterona (mineralokortikosteroidni hormon nadledvične skorje) podaljšanega delovanja.

Mehanizem delovanja zdravila je posledica njegove sposobnosti, da zadrži natrijev aldosteron in vodo v distalnem nefronu, zavira učinek mineralokortikosteroidnega hormona na izločanje kalija, zmanjša sintezo permeaz v odvajalnem kanalu in distalnih tubulih odvisnih od aldosterona.

Spironolakton se veže na aldosteronske receptorje, zaradi česar poveča izločanje natrijevih, klorovih in vodnih ionov v urinu, zmanjša kislost v urinu ter zmanjša izločanje sečninskih in kalijevih ionov.

Učinek zdravila doseže največ 7 ur po zaužitju Veroshpilactone in traja vsaj 24 ur.

Hipotenzivni učinek spironolaktona je razložen s prisotnostjo diuretičnega učinka, ki je spremenljiv: razvije se v 2. do 5. dnevu zdravljenja.

Farmakokinetika

Ko se spironolakton v prebavilih hitro in popolnoma absorbira.

Na plazemske beljakovine se veže približno 98% (presnovek kanrenon - za 90%). Največja koncentracija kanrenona v plazmi (Cmax) je dosežena v 2–4 urah po jemanju zdravila Veroshpilactone.

Volumen porazdelitve je 0,05 l / kg.

Ob rednem jemanju Veroshpilactonea 15 dni v odmerku 100 mg je Cmax 80 ng / ml. Po naslednjem jutranjem vnosu je čas za doseganje Cmax 2–6 ur.

Zdravilo slabo prodira v tkiva in organe, vendar spironolakton sam in njegovi presnovki prodirajo skozi placentno pregrado, kanrenon - v materino mleko.

Zdravilo se presnavlja s tvorbo aktivnih presnovkov: večinoma (80%) - presnovek, ki vsebuje žveplo, v manjši meri (20%) - kanrenon.

Verospilakton se iz telesa izloča predvsem skozi ledvice (50% - v obliki presnovkov, 10% - nespremenjeno) in delno skozi črevesje. T _1/2 (razpolovni čas) spironolaktona - 13-24 ur, aktivni presnovki - do 15 ur. Canrenone se izloča predvsem skozi ledvice v dveh fazah: T _1/2 prve faze - 2-3 ure, T _1/2 druge faze - 12 –96 h.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem in cirozo jeter se trajanje T _1/2 podaljša. Vendar ni nobenih znakov kumulacije Veroshpilactone. Verjetnost kopičenja zdravil v telesu se poveča ob sočasni hiperkaliemiji in kronični ledvični odpovedi.

Indikacije za uporabo

edematozni sindrom pri kroničnem srčnem popuščanju (kot monopreparacija ali v kombinaciji s standardno terapijo);
esencialna hipertenzija (kot del kombiniranega zdravljenja);
hipokalemija in / ali hipomagneziemija (kot del kompleksne terapije za njihovo preprečevanje med uporabo diuretikov in če je nemogoče predpisati druge metode za popravljanje vsebnosti kalija);
stanja, pri katerih je možen sekundarni hiperaldosteronizem, vključno z nefrotskim sindromom, cirozo jeter z edemi in / ali ascitesom in drugimi stanji, ki jih spremlja edem;
primarni hiperaldosteronizem (Connov sindrom) - za kratek predoperativni potek terapije.

Zdravilo Veroshpilactone se uporablja tudi kot diagnostično orodje za ugotavljanje primarnega hiperaldosteronizma.

Kontraindikacije

hiponatremija;
hiperkalemija;
anurija;
huda ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 10 ml / minuto);
diabetes mellitus s potrjeno ledvično odpovedjo;
Addisonova bolezen;
intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
otroci, mlajši od 3 let;
Med nosečnostjo in dojenjem;
sočasna uporaba kalijevih pripravkov, eplerenona ali drugih diuretikov, ki varčujejo s kalijem;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Veroshpilactone.

Previdno:

diabetična nefropatija;
presnovna acidoza;
hiperkalciemija;
odpoved jeter;
ciroza jeter;
atrioventrikularni (AV) blok;
anestezija (splošna ali lokalna);
diabetes mellitus s sumom ali potrjeno kronično ledvično odpovedjo;
kirurški posegi;
povečanje mlečnih žlez;
kršitev menstrualnega ciklusa;
jemanje zdravil, ki povzročajo ginekomastijo;
starost.

Veroshpilactone, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Kapsule in tablete Veroshpilactone je treba jemati peroralno.

Priporočeni režimi odmerjanja za odrasle:

edematozni sindrom pri kroničnem srčnem popuščanju (v kombinaciji s tiazidnimi ali zančnimi diuretiki): dnevni odmerek - 100-200 mg v 2-3 odmerkih 5 dni. Odvisno od učinka se lahko dnevni odmerek zmanjša na 25 mg. Zdravnik izbere vzdrževalni odmerek individualno. Najvišji dovoljeni odmerek je 200 mg na dan;
Bistvena hipertenzija (kot del kombiniranega zdravljenja): 50-100 mg enkrat na dan, če je potrebno, odmerek postopoma povečujemo (1-krat v 2 tednih) na 200 mg. Potreben je vsaj 2 tedna, da dosežemo ustrezen odziv na zdravljenje. Odmerek se prilagodi glede na učinek in prenašanje zdravila Veroshpilactone;
hipokalemija in / ali hipomagneziemija: dnevni odmerek - 25-100 mg v enem ali več odmerkih. Če so peroralni dodatki kalija in druge metode njegove nadomestitve neučinkoviti, je mogoče dnevni odmerek povečati na 400 mg;
edem pri jetrni cirozi: če razmerje natrijevih in kalijevih ionov v urinu preseže 1, je dnevni odmerek običajno 100 mg, če je razmerje manjše od 1, je dnevni odmerek 200-400 mg. Zdravnik sam izbere optimalni vzdrževalni odmerek;
edem pri nefrotskem sindromu: v dnevnem odmerku 100-200 mg (če so druge vrste terapije neučinkovite);
hud hiperaldosteronizem in hipokalemija: dnevni odmerek - 300-400 mg v 2-3 odmerkih, po izboljšanju stanja se odmerek postopoma zmanjšuje na 25 mg na dan;
idiopatski hiperaldosteronizem: 100-400 mg na dan.

Diagnoza in zdravljenje primarnega hiperaldosteronizma:

kratek diagnostični test: dnevni odmerek - 400 mg v več odmerkih 4 dni. Če se koncentracija kalija v krvi med jemanjem zdravila Veroshpilactone poveča in se po umiku zmanjša, obstaja razlog za domnevo, da ima bolnik primarni hiperaldosteronizem;
dolgoročni diagnostični test: dnevni odmerek - 400 mg v več odmerkih 3-4 tedne. Če je s pomočjo Veroshpilactone mogoče popraviti arterijsko hipertenzijo in hipokalemijo, lahko domnevamo, da ima bolnik primarni hiperaldosteronizem.

Po izvedbi katerega koli od zgornjih testov se z natančnejšimi diagnostičnimi metodami ugotovi primarni hiperaldosteronizem. Kot kratek predoperativni tečaj je Veroshpilactone predpisan v dnevnem odmerku 100–400 mg v 1–4 odmerkih v celotnem pripravljalnem obdobju. Če kirurški poseg ni indiciran, se Veroshpilactone uporablja za dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje in predpisuje najmanjši učinkovit odmerek, ki ga zdravnik izbere individualno glede na klinično situacijo.

Otrokom, starim od 3 let z edemi v prvih 5 dneh, se predpiše Veroshpilactone v dnevnem odmerku 1–3,3 mg / kg ali 30–90 mg / m ² v 1–4 odmerkih, nato pa se odmerek prilagodi. Po potrebi lahko dnevni odmerek povečate za 3-krat v primerjavi z začetnim.

Stranski učinki

s strani centralnega živčnega sistema: zaspanost, zmedenost, omotica, letargija, letargija, glavobol, ataksija, mišični krči;
iz mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: osteomalacija, krči v teletih mišicah;
iz ledvic in sečil: akutna ledvična odpoved;
iz dihal: težko dihanje;
iz jeter: okvarjeno delovanje jeter;
iz prebavil: črevesne kolike, zaprtje, gastritis, driska, slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, razjede in krvavitve iz prebavil;
s strani endokrinega sistema: grobost glasu, pri ženskah - amenoreja, dismenoreja, metroragija v klimakteričnem obdobju, bolečine v mlečnih žlezah, hirzutizem, menstrualne nepravilnosti, karcinom dojke; pri moških - zmanjšanje moči in erekcije, ginekomastija (tveganje za razvoj je odvisno od odmerka, trajanja zdravljenja, je običajno reverzibilno in izgine po umiku Veroshpilactone, v nekaterih primerih ostane mlečna žleza nekoliko povečana);
s strani krvnega in limfnega sistema: trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastoza;
na delu kože in podkožja: hipertrihoza, alopecija;
alergijske reakcije: zvišana telesna temperatura, makulopapularni in eritematozni izpuščaj, eozinofilija, pruritus, urtikarija, toksična epidermalna nekroliza, Stephen-Johnsonov sindrom;
s strani laboratorijskih parametrov: kršitev ravnovesja vode in elektrolitov (hiponatriemija, hiperkalemija), povečana koncentracija sečnine, hiperkreatininemija, hiperurikemija, kršitev kislo-bazičnega stanja (alkaloza, metabolična hiperkloremična acidoza).

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Veroshpilactone so možni naslednji simptomi: driska, slabost, bruhanje, povečana koncentracija sečnine, dehidracija, hiperkalciemija, hiponatriemija (zaspanost, suha usta, žeja), hiperkalemija (mišična oslabelost, parestezija, aritmije), kožni izpuščaji, omotica.

Po zaužitju odmerka, ki je bistveno večji od priporočenega, je priporočljivo izpiranje želodca. Zdravljenje arterijske hipotenzije in dehidracije je simptomatsko. Pri hiperkalemiji je obnovitev ravnovesja vode in elektrolitov prikazana z uporabo diuretikov, ki izločajo kalij, in hitrim uvajanjem raztopine glukoze / dekstroze 5–20% z insulinom (0,25–0,5 ie insulina na 1 g glukoze / dekstroze), po potrebi se dajanje ponovi. V hudih razmerah se opravi hemodializa.

Posebna navodila

Starejši ljudje, bolniki z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic zahtevajo spremljanje delovanja ledvic in serumskih elektrolitov. Enako velja za primere, ko se hkrati uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila.

Verospilakton otežuje določanje adrenalina, kortizola in digoksina v krvi.

Med zdravljenjem je prepovedano uživati alkoholne pijače, priporočljivo je iz prehrane izključiti hrano, bogato s kalijem.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Paziti je treba pri dejavnostih, ki zahtevajo hitre reakcije in visoko koncentracijo pozornosti, vključno z vožnjo vozil in delom s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Spironolakton in njegovi presnovki prodrejo skozi placentno pregrado, zato je Veroshpilactone kontraindiciran pri nosečnicah.

Presnovki zdravilne učinkovine se nahajajo v materinem mleku. V zvezi s tem je treba prenehati z dojenjem, če je potrebno zdravljenje med dojenjem.

Pediatrična uporaba

Veroshpilactone ni predpisan za otroke, mlajše od 3 let (zaradi trdne dozirne oblike zdravila).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Huda ledvična odpoved (očistek kreatinina <10 ml / min) je kontraindikacija za uporabo zdravila Veroshpilactone.

Za kršitve delovanja jeter

Verospilakton je treba uporabljati previdno za zdravljenje bolnikov s sočasno cirozo jeter ali odpovedjo jeter.

Uporaba pri starejših

V starosti se zdravilo Veroshpilactone uporablja previdno.

Interakcije z zdravili

diuretiki (etakrinska kislina, furosemid, tiazidi in tiazidi podobni), glukokortikosteroidi: diuretični in natriuretični učinki spironolaktona se okrepijo in pospešijo;
karbenoksolon: spodbuja zadrževanje natrija s spironolaktonom;
indometacin, salicilati: diuretični učinek spironolaktona se zmanjša;
litij: njegov očistek se zmanjša, toksični učinek se poveča;
karbenoksolon: pospešuje njegovo presnovo in izločanje;
srčni glikozidi: njihova toksičnost se zmanjša;
diuretiki in antihipertenzivi: njihov učinek se poveča;
nesteroidna protivnetna zdravila: diuretični in natriuretični učinki spironolaktona se zmanjšajo, verjetnost hiperkalemije se poveča;
narkotične snovi, barbiturati, etanol: poveča se ortostatska hipotenzija;
nedepolarizirajoči mišični relaksanti (na primer tubokurarin): njihov učinek se lahko okrepi;
digoksin: njegov razpolovni čas se poveča, verjetnost zastrupitve z digoksinom se poveča;
mitotan: njegov učinek se zmanjša;
holestiramin, amonijev klorid: poveča se tveganje za razvoj hiperkalemične presnovne acidoze;
indometacin, ciklosporin, zaviralci aldosterona, antagonisti receptorjev angiotenzina II, zaviralci angiotenzinske konvertaze, kalijevi pripravki, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, dodatki kalija: verjetnost hiperkalemije se poveča;
fenazon (antipirin): njegova presnova se poveča;
posredni antikoagulanti (heparin, indandion, derivati kumarina): njihova učinkovitost se zmanjša;
buserelin, triptorelin, gonadorelin: njihova učinkovitost se poveča;
fludrokortizon: paradoksalno se poveča tubularno izločanje kalija.

Veroshpilactone zmanjša vaskularno občutljivost na noradrenalin, zato je med anestezijo potrebna previdnost.

Analogi

Analogi Veroshpilactone so: Spironolactone, Veroshpiron, Spironol, Spironobene, Aldopur, Vero-Spironolactone, Prakton, Spironolacton-Ratiopharm, Spironaksan, Spiriks, Urakton.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti tablet - 4 leta, kapsul - 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Veroshpilaktonu

Ocene zdravila Veroshpilaktone so večinoma pozitivne. Bolniki opažajo visoko učinkovitost zdravila, kadar se uporablja v skladu z indikacijami in v skladu z zdravnikovimi priporočili.

Od neželenih učinkov so najpogosteje omenjene motnje v prebavilih.

Cena zdravila Veroshpilactone v lekarnah

Približne cene za Veroshpilactone: 25 mg tablete (20 kosov v paketu) - 58–86 rubljev, 50 mg kapsule (30 kosov v paketu) - 163–205 rubljev, 100 mg kapsule (30 kosov v paketu) - 243 –296 rubljev