Welson

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Welson: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Velson

Koda ATX: N05CH01

Aktivna sestavina: melatonin (melatonin)

Proizvajalec: JSC "Pharmproject" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 25.6.2020

Cene v lekarnah: od 385 rubljev.

Nakup

Welson je adaptogeno zdravilo s pomirjevalnim in hipnotičnim učinkom.

Oblika in sestava izdaje

Izdelek je izdelan v obliki filmsko obloženih tablet: okrogle bikonveksne, filmska lupina je bela, jedro v prerezu je od bele do skoraj bele barve z rjavim odtenkom (10 kosov. V pretisnem traku; v kartonski škatli 3, 6 ali 9 pakiranja in navodila za uporabo zdravila Welson).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: melatonin - 3 mg;
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, kroskarmeloza natrij, povidon K-25, kalcijev stearat, smukec, koloidni silicijev dioksid;
filmska lupina: bela opadrija (03A280002) [mikrokristalna celuloza, hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), makrogol (polietilen glikol), titanov dioksid].

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Welsonova učinkovina je sintetični analog hormona, ki ga proizvaja epifiza (epifiza). Običajno je proizvodnja melatonina v epifizi odvisna od določenega dnevnega ritma. Izločanje te snovi se sinhronizira s ciklom dan / noč, njena plazemska koncentracija doseže največ ponoči, najmanj pa podnevi. Odsotnost svetlobe fiksira očesna mrežnica, od tam signal po retinohipotalamični poti vstopi v suprahiasmatično jedro in nato v zgornji vratni ganglij (cervikalni ganglij). Iz koncev simpatičnih živčnih vlaken, ki odhajajo od nevronov tega vozlišča, se noradrenalin sprosti v parenhim epifize, ki aktivira sintezo melatonina. Izločanje slednjih zatre svetloba.

Kadar je prizadeta katera koli povezava v izločanju tega hormona, lahko pride do oslabitve proizvodnje melatonina in motenj cirkadianih ritmov.

Naslednji pogoji lahko povzročijo zmanjšanje proizvodnje melatonina:

desinhronija (motnja cikla spanja in budnosti), ki je posledica vpliva endogenih (sindromi zakasnitve / napredovanja spanja) in eksogenih (motnje spanja v primeru spremembe časovnih pasov, urnik dela v izmenah);
povečana izpostavljenost ponoči umetnim virom svetlobe (zlasti modrega spektra), kot so zasloni pametnih telefonov, računalnikov, televizorjev;
perimenopavza in postmenopavza pri ženskah;
starost;
jemanje benzodiazepinov, nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), zaviralcev adrenergičnih receptorjev β;
uživanje alkohola in aktivno kajenje.

Welson spodbuja normalizacijo cirkadianih ritmov, dokazuje adaptogene, hipnotične in sedativne učinke. Zagotavlja povečanje koncentracije serotonina in gama-aminobuterne kisline (GABA) v hipotalamusu in srednjem možganu, uravnava delovanje encima piridoksal kinaze, ki sodeluje pri proizvodnji GABA, serotonina in dopamina. Hormon je odgovoren za cikel spanja in budnosti, dnevne spremembe telesne temperature in telesne aktivnosti; pomaga izboljšati intelektualne in mnestične funkcije možganov ter čustveno in osebno sfero.

Welson vodi k normalizaciji nočnega spanca in spodbuja tvorbo biološkega ritma. Melatonin pospeši zaspanost, zmanjša število nočnih prebujanj in izboljša kakovost spanja. Po jutranjem prebujanju zdravilo ne povzroča občutkov letargije, utrujenosti in izgube moči. Zmanjša raven stresnih reakcij, uravnava delovanje nevroendokrinega sistema. Za bolnike, občutljive na vremenske razmere, orodje pomaga pri prilagajanju na vremenske razmere.

Jemanje melatonina ne vodi do odvisnosti in odvisnosti.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se melatonin intenzivno absorbira iz prebavil (GIT). Kinetika aktivne snovi v območju odmerkov od 2 do 8 mg je linearna. Ko se melatonin jemlje peroralno v odmerku 3 mg v slini in krvni plazmi, se največja koncentracija (C _max) zabeleži po 60 oziroma 20 minutah. Obdobje doseganja C _max v krvnem serumu (T _Cmax) je v povprečju 60 minut (interval 20–90 minut). Po uporabi melatonina v odmerku 3–6 mg je C _{max v} serumu običajno 10-krat višji od vsebnosti endogenega melatonina v serumu ponoči. Njegova absorpcija se upočasni s hkratnim vnosom hrane.

Po peroralni uporabi se biološka uporabnost melatonina giblje med 9 in 33% in je približno enaka 15%.

V študijah in vitro je aktivna snov povezana s plazemskimi beljakovinami 60%. Melatonin večinoma veže na α ₁ -acid glikoprotein, albumin, visoke lipoproteini gostote (HDL). Welson se intenzivno porazdeli v slini in prodre skozi krvno-možgansko pregrado ter jo odkrije v posteljici. Volumen porazdelitve (V _d) je približno 35 litrov, raven zdravila v cerebrospinalni tekočini je 2,5-krat nižja kot v plazmi.

Presnovna transformacija melatonina se v glavnem zgodi v jetrih z možno udeležbo, v skladu z rezultati eksperimentalnih študij, izoencimi CYP1A1 in CYP1A2, pa tudi CYP2C19 citokroma P450. Po zaužitju se aktivna snov znatno spremeni med začetnim prehodom skozi jetra, kjer se hidroksilira in konjugira z glukuronidom in sulfatom, da tvori glavni presnovek 6-sulfatoksimelatonina, ki ni aktiven. Stopnja presistemskega metabolizma je precej visoka - do 85%.

Melatonin se iz telesa izloči skozi ledvice - približno 90% se izloči z urinom v obliki glukuronskih in sulfatnih konjugatov 6-hidroksimelatonina, približno 2-10% pa v nespremenjeni obliki. Povprečni razpolovni čas (T _1/2) je 45 minut.

Na Welsonove farmakokinetične parametre vplivajo starost, kajenje, uživanje kofeina in uporaba peroralnih kontraceptivov. V kritičnem stanju pride do pospeševanja absorpcije in kršitve izločanja zdravila.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Welson je priporočljivo uporabljati pri motnjah spanja, vključno s tistimi, ki so povezane z motnjami ritma spanja in budnosti, vključno z desinhronijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda ledvična odpoved;
avtoimunske bolezni;
odpoved jeter;
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
preobčutljivost za katero koli Welsonovo sestavino.

Ker učinek na farmakokinetiko melatonina pri blagi in zmerni ledvični odpovedi ni raziskan, je treba pri bolnikih s to patologijo to patologijo uporabljati previdno.

Welson, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Welson se jemljejo peroralno. Vzeti jih je treba z zadostno količino tekočine.

Priporočeni režim odmerjanja:

motnje spanja, desinhronija: enkrat na dan v odmerku 3 mg (1 tableta) 30-40 minut pred spanjem;
sprememba časovnih pasov kot adaptogeno sredstvo: 1 dan pred načrtovanim letom in nato 2-5 dni, 3 mg (1 tableta) 30-40 minut pred spanjem.

Največji dnevni odmerek zdravila Welson ne sme preseči 6 mg.

Stranski učinki

Incidenca neželenih učinkov po sistemskih organskih razredih [lestvica: (≥ 1/10) - zelo pogosto, (od ≥ 1/100 do <1/10) - pogosto, (od ≥ 1/1000 do <1/100) - redko, (od ≥ 1/10 000 do <1/1000) - redko, (<1/10 000, vključno s posameznimi sporočili) - izredno redki; frekvence ni mogoče izračunati na podlagi razpoložljivih podatkov - z neznano frekvenco]:

limfni sistem in kri: redko - trombocitopenija, levkopenija;
imunski sistem: z neznano pogostnostjo - preobčutljivostne reakcije;
parazitske in nalezljive lezije: redko - herpes zoster;
živčni sistem: redko - zaspanost, letargija, psihomotorična hiperaktivnost, glavobol, migrena, omotica; redko - slaba kakovost spanja, motena koncentracija in / ali spomin, parestezija, sindrom nemirnih nog, omedlevica, delirij;
kardiovaskularni sistem: redko - arterijska hipertenzija; redko - vročinski utripi, palpitacije, angina napora;
organ sluha, motnje labirinta: redko - vrtoglavica, položajna vrtoglavica;
organ vida: redko - povečano solzenje, zamegljen vid, zmanjšana ostrina vida;
duševne motnje: redko - tesnoba, nespečnost, razdražljivost, živčnost, nenavadne sanje, tesnoba, nočne more; redko - zgodnje jutranje prebujanje, spremembe razpoloženja, solznost, vznemirjenost, agresivnost, simptomi stresa, slabo razpoloženje, dezorientacija, povečan libido, depresija;
presnova: redko - hipokalemija, hiponatriemija, hipertrigliceridemija;
prebavni trakt: redko - slabost, suha usta, dispepsija, ulcerozni stomatitis, bolečine v trebuhu, vključno z bolečino v zgornjem delu trebuha; redko - hipersekrecija sline, napenjanje, slab zadah, bruhanje, nelagodje v trebuhu, prebavne motnje / motnje, povečana peristaltika, diskinezija želodca, ulcerozni glositis, gastritis, bulozni stomatitis, gastroezofagealna bolezen;
hepatobiliarni sistem: redko - hiperbilirubinemija;
sečni sistem: redko - proteinurija, glukozurija; redko - hematurija, poliurija, nokturija;
mišično-skeletni sistem in vezivno tkivo: redko - bolečine v okončinah; redko - nočni krči, mišični krči, bolečine v vratu, artritis;
genitalije in mlečna žleza: redko - simptomi menopavze; redko - prostatitis, priapizem; z neznano pogostnostjo - galaktoreja;
koža in podkožna maščoba: redko - nočno znojenje, suha koža, izpuščaji, dermatitis, srbenje (vključno s splošnimi); redko - eritem, lezije nohtov, dermatitis rok, srbeč izpuščaj, ekcem, generaliziran izpuščaj, luskavica; z neznano pogostostjo - otekanje jezika in / ali ustne sluznice, Quinckejev edem;
splošne motnje: redko - boleče občutke v prsih, astenija; redko - utrujenost, žeja, bolečina;
laboratorijski rezultati: redko - povečana telesna teža, nenormalni kazalci delovanja jeter; redko - sprememba ravni elektrolitov v krvi, povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, odstopanje od norme v rezultatih laboratorijskih preiskav.

Preveliko odmerjanje

Po objavljenih podatkih jemanje zdravila v dnevnem odmerku, ki ne presega 300 mg, ni povzročilo klinično pomembnih stranskih učinkov. Ko so Welsona več tednov uporabljali v odmerkih 3000–6600 mg, so zabeležili motnje, kot so hiperemija, driska, krči v trebuhu, skotom in glavobol.

Izguba zavesti je bila opažena v primeru jemanja zdravila Welson v odmerkih do 1000 mg. Preveliko odmerjanje melatonina lahko povzroči zaspanost. V tem stanju se priporoča izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja in simptomatsko zdravljenje.

Očistek melatonina po peroralni uporabi naj ne bi presegel 12 ur.

Posebna navodila

Po jemanju tablet se morate paziti izpostavljenosti močni svetlobi, saj lahko slednja oslabi učinkovitost terapije.

Uporaba zdravila Welson ni priporočljiva za osebe z avtoimunskimi boleznimi zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov o zdravljenju motenj spanja z melatoninom pri tej kategoriji bolnikov.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Adaptogeno zdravilo povzroča zaspanost, zato se je med dajanjem treba vzdržati vožnje vozil in uporabe drugih potencialno nevarnih in zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Za zdravljenje nosečnic in doječih žensk tablet Welson ni mogoče uporabiti.

Bolnice, ki načrtujejo nosečnost, se morajo zavedati, da ima zdravilo šibek kontracepcijski učinek.

Pediatrična uporaba

Za osebe, mlajše od 18 let, je zdravilo Welson kontraindicirano zaradi pomanjkanja podatkov o njegovi učinkovitosti in varnosti pri otrocih in mladostnikih.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Ob prisotnosti okvarjenega delovanja ledvic dolgotrajna uporaba melatonina ne vodi do njegovega kopičenja, kar je v skladu s kratkim T _1/2 pri ljudeh. Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo je zdravljenje z zdravili kontraindicirano; z blago do zmerno stopnjo je treba zdravilo Welson jemati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Ker se Welsonova presnova pojavlja predvsem v jetrih, se pri poslabšanju njene funkcije poveča raven endogenega melatonina. Čez dan se pri bolnikih s cirozo jeter koncentracija zdravila znatno poveča.

Zdravljenje z zdravilom je kontraindicirano pri bolnikih z okvaro jeter.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih lahko hitrost absorpcije melatonina zmanjšamo za 50% in upočasnimo njegovo biotransformacijo. Pri uporabi različnih odmerkov Welsona pri starejših ljudeh so zabeležili višje vrednosti C _max in vrednosti območja pod krivuljo koncentracija-čas (AUC), kar kaže na zmanjšano presnovo v tej starostni skupini. Posledično lahko starejši bolniki jemljejo zdravilo 1-1,5 ure pred spanjem.

Interakcije z zdravili

Melatonin v koncentracijah, ki znatno presegajo terapevtske, inducira izoencim CYP3A in vitro. Klinični pomen tega pojava ni natančno ugotovljen. Če se pojavijo znaki indukcije, bo morda treba zmanjšati doze sočasno prejetih sredstev.

Reakcije medsebojnega delovanja so možne pri kombinirani uporabi melatonina z naslednjimi zdravili (kombinacije zahtevajo posebno skrb):

cimetidin (zaviralec izoencimov CYP2D): poveča plazemsko vsebnost melatonina v krvi;
5- in 8-metoksipsoralen: koncentracija melatonina v krvi se poveča zaradi zaviranja njegove presnove;
zaviralci izoencima CYPA2, vključno s kinoloni: povečana izpostavljenost melatoninu;
sredstva, ki vsebujejo estrogen: plazemska koncentracija melatonina se poveča zaradi zaviranja presnovnega procesa s sodelovanjem izoencimov CYP1A1 in CYP1A2;
rifampicin, karbamazepin in drugi induktorji izoencima CYP1A2: koncentracija Welsona v plazmi se zmanjša;
fluvoksamin: vsebnost melatonina v krvi se znatno poveča (vrednost AUC in C _{max se} poveča za 17 oziroma 12-krat) zaradi zaviranja njegove biotransformacije z izoencimoma CYP1A2 in CYP2C19; se želite izogniti tej kombinaciji;
nikotin: zmanjšanje koncentracije melatonina pri kadilcih je možno zaradi indukcije izoencima CYP1A2;
etanol: Welsonova učinkovitost je oslabljena;
imipramin + tioridazin: lahko se poveča občutek umirjenosti, zabeležijo se težave pri opravljanju nekaterih nalog v primerjavi z monoterapijo z imipraminom in tveganje za povečanje občutka zamegljenosti v glavi v primerjavi z uporabo samega tioridazina;
zolpidem, zaleplon, zopiklon in drugi benzodiazepinski in nebenzodiazepinski hipnotiki: sedativni učinek teh snovi se poveča; kombinirana uporaba lahko v primerjavi z monoterapijo z zolpidemom povzroči postopno poslabšanje spomina, pozornosti in koordinacije.

Obstaja veliko objav o vplivu na izločanje endogenega melatonina naslednjih zdravil: antidepresivi, agonisti / antagonisti opioidnih in adrenergičnih receptorjev, benzodiazepini, zaviralci prostaglandinov, triptofan, etanol. Medsebojnega vpliva teh zdravil na dinamiko in kinetiko melatonina niso preučevali.

Analogi

Welsonovi analogi so Melatonin Evalar, Melarena, Circadin, Meladapt, Melarithm, Melatonin-SZ, Sonnovan, Kakspal Neo, Melaxen itd.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo je treba shraniti na mestu, zaščitenem pred svetlobo, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Na voljo brez recepta.

Ocene o Welsonu

Ocene o Welsonu na specializiranih spletnih mestih so večinoma pozitivne. Bolniki ugotavljajo, da zdravilo spodbuja hitrejše zaspanje, sprošča, pomirja in hitro zagotavlja popoln zdrav spanec. Ne povzroča jutranje počasnosti, utrujenosti in šibkosti. Welson se je dobro izkazal tudi kot adaptogen za jet lag.

Včasih obstajajo pritožbe zaradi precej visokih stroškov Welsona, hkrati pa tablete iz enega pakiranja zadostujejo za daljše obdobje in imajo dolg rok uporabnosti. Pomanjkljivosti vključujejo veliko število možnih neželenih učinkov, mnogi kažejo na pogosto odsotnost zdravila v lekarnah.