Budenofalk

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Budenofalk: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Budenofalk

Koda ATX: R.03. BA02

Aktivna sestavina: budezonid (budezonid)

Proizvajalec: Dr. FALK PHARMA GmbH (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 19.08.2019

Cene v lekarnah: od 1602 rubljev.

Nakup

Budenofalk je glukokortikosteroid.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike zdravila Budenofalk:

enterične kapsule: trda želatina, velikost 1, telo in pokrov - bela, neprozorna; vsebina - peleti (zrnca) okrogle oblike, beli (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2, 5 ali 10 pretisnih omotov);
dozirana pena za rektalno uporabo: kremasta, obstojna, skoraj bela ali bela [14 odmerkov v aerosolnih aluminijastih pločevinkah, v kartonski škatli 1 pločevinka, skupaj z aplikatorji (14 kosov) in plastičnimi vrečkami (14 kosov)].

Zdravilna učinkovina je budezonid:

1 kapsula - 3 mg;
1 odmerek pene - 2 mg.

Dodatne sestavine kapsul:

pomožne snovi: laktoza monohidrat, sladkorne drobtine (škrobni sirup, saharoza), smukec, povidon-K25, trietil citrat, metil metakrilat, trimetilamonijetil metakrilat klorid in etil akrilat kopolimer (2: 0,2: 1) [amonio metakrilat tip A kopolimer RL], metakrilna kislina in metilmetakrilatni kopolimer (1: 2) (Eudragit S), metakrilna kislina in metilmetakrilatni kopolimer (1: 1) (Eudragit L), metilmetakrilat, trimetilamonijmetil metakrilat klorid: etil akrilat 2 kopoli 1-etil-akrilat 2-kopoli-1-etil-akrilat 2 Amonio-metakrilatni kopolimer (tip B), Eudragit RS];
sestava lupine: želatina, titanov dioksid, voda.

Pomožne snovi za peno: dinatrijev edetat dihidrat, makrogolski stearil eter, voda, propilenglikol, cetilni alkohol, citronska kislina monohidrat, emulzijski vosek (cetostearilni alkohol, polisorbat 60), pogonska goriva (pod pritiskom približno 2,5 bara: izobutan - 86,01% n-butan - 6,66% in propan - 7,24%).

Aplikatorji, dobavljeni z rektalno peno, so prevlečeni z mazivom, sestavljenim iz mešanice vazelinskega olja in belega mehkega parafina.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Budezonid je nehalogenirani glukokortikosteroid z visoko biološko aktivnostjo. Izkazuje protivnetne, antieksudativne, antialergijske in dekongestivne lastnosti. Za zdravilo je značilen tudi membranski stabilizacijski in imunosupresivni učinek.

Budezonid zavira sproščanje mediatorjev iz makrofagov, bazofilcev in mastocitov, vodi pa tudi do prerazporeditve in zaviranja migracije vnetnih celic. Eden od verjetnih mehanizmov delovanja te snovi je indukcija proizvodnje določenih beljakovin (na primer makrokortina). Makrokortin je zaviralec fosfolipaze A2, zavira tvorbo arahidonske kisline iz fosfolipidov celičnih membran in posredno posega v sintezo vnetnih mediatorjev - prostaglandinov in levkotrienov.

Če ga dajemo rektalno, praktično ne vpliva na delovanje sistema hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza in skoraj ne spremeni koncentracije kortizola v krvni plazmi. Rektalna uporaba budezonida nima klinično pomembnega vpliva na vsebnost kostne frakcije alkalne fosfataze in osteokalcina v krvnem serumu, zato kostni metabolizem ostane na isti ravni.

Lokalni učinek budezonida na črevesje je aktiviranje procesov absorpcije vode.

Farmakokinetika

Če ga zaužijemo oralno, ima budezonid izrazite lipofilne lastnosti in se zaradi dobre prepustnosti tkiva v črevesju absorbira zelo hitro. V primerjavi s klasičnimi glukokortikosteroidi ima ta snov zelo visoko afiniteto do receptorjev. To določa ciljno lokalno delovanje Budenofalka.

Približno 90% odvzetega odmerka budezonida se presnovi v jetrih zaradi učinka "prvega prehoda", le približno 10% pa ima sistemski učinek na telo. Od te količine se 90% aktivne sestavine zdravila veže na albumin in je zaradi tega v biološko neaktivni obliki.

Sistemska biološka uporabnost budezonida pri rektalnem dajanju je večja kot pri peroralnem dajanju, kar je razloženo z neposrednim vnosom snovi iz rektuma v sistemski obtok brez sodelovanja v procesih jetrne presnove. Biološka uporabnost zdravila pri enkratni in večkratni uporabi je 15,3% oziroma 13,8%. Po večkratni uporabi ni znakov kumulacije budezonida v tkivih.

Najvišja koncentracija snovi v krvi po rektalni uporabi 2 mg zdravila Budenofalk v povprečju doseže 0,8-0,9 ng / ml in se določi po 2-3 urah.

Rektalna uporaba zdravila Budenofalk v obliki pene vodi do njegovega širjenja skozi debelo črevo. Budenofalk določimo v distalnem delu sigmoidnega črevesa po približno 2 urah in v proksimalnem delu po približno 4 urah.

Po vstopu v kri je za budezonid velik obseg porazdelitve (približno 3 l / kg). Stopnja vezave na beljakovine krvne plazme je 85–90%.

Po vstopu v telo približno 90% budezonida intenzivno sodeluje v procesih biotransformacije v jetrih s sodelovanjem citokroma CYP3A. Posledično nastane 16α-hidroksiprednizolon in 6β-hidroksibudezonid - presnovka z nizko farmakološko aktivnostjo, ki ne presega 1% aktivnosti samega budezonida.

Večina budezonida se izloči z urinom, le majhen del pa se izloči z blatom. Pri rektalni uporabi je povprečni razpolovni čas izločanja približno 3-4 ure. Očistek budezonida v povprečju doseže 10 l / min.

Pri bolnikih z motnjami v delovanju jeter se lahko presnova budezonida v sistemu citokroma CYP3A zmanjša, odvisno od vrste in resnosti bolezni.

Indikacije za uporabo

Enterične kapsule

blaga do zmerna Crohnova bolezen, ki vključuje ileum in / ali naraščajoče debelo črevo;
avtoimunski hepatitis brez histoloških znakov ciroze jeter.

Rektalna pena

V obliki pene se Budenofalk uporablja za poslabšanje distalnih oblik ulceroznega kolitisa s poškodbami sigmoida in danke.

Kontraindikacije

Enterične kapsule

Absolutno:

črevesne nalezljive bolezni (glivične, bakterijske, virusne, amebske okužbe);
ciroza jeter;
malabsorpcija glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze ali saharaze / izomaltaze, intoleranca za fruktozo, laktozo ali galaktozo;
otroci do 18. leta;
obdobje laktacije;
preobčutljivost za sestavine zdravila Budenofalk.

Sorodnik:

peptični ulkus;
diabetes;
katarakta;
glavkom;
osteoporoza;
arterijska hipertenzija;
tuberkuloza;
družinska anamneza diabetesa ali glavkoma;
nosečnost.

Rektalna pena

Absolutno:

črevesne nalezljive bolezni (glivične, bakterijske, virusne, amebske okužbe);
ciroza jeter z znaki portalne hipertenzije (na primer v končni fazi primarne biliarne ciroze);
nosečnost in dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila Budenofalk.

Sorodnik:

peptični čir na želodcu in dvanajstniku;
diabetes;
arterijska hipertenzija;
tuberkuloza;
katarakta;
glavkom;
osteoporoza;
družinska anamneza diabetesa ali glavkoma.

Navodila za uporabo zdravila Budenofalk: način in odmerjanje

Enterične kapsule

Zdravilo Budenofalk je treba jemati peroralno približno 30 minut pred obroki, požirati kapsule cele in piti veliko tekočine.

Bolniki, ki imajo težave s požiranjem, lahko kapsule odprejo in jemljejo le zrnca, ki jih vsebujejo, ne da bi žvečili in pili zadostno količino tekočine.

Priporočeni odmerki zdravila Budenofalk za odrasle, odvisno od indikacij:

Crohnova bolezen: 1 kapsula 3-krat na dan 8 tednov;
avtoimunski hepatitis: 1 kapsula 3-krat na dan, vzdrževalni odmerek - 1 kapsula 2-krat na dan (zjutraj in zvečer). Trajanje zdravljenja - do 6-12 mesecev, vzdrževalno zdravljenje - do 24 mesecev.

Po koncu zdravljenja je treba odmerek postopoma zmanjševati: prvi teden - do 2 kapsuli na dan (zjutraj in zvečer), drugi teden - do 1 kapsulo enkrat na dan (zjutraj). Šele po tem je mogoče odpovedati Budenofalk.

Rektalna pena

Budenofalk se uporablja rektalno.

Če zdravnik ne predpiše drugače, je treba peno dajati 1 odmerek enkrat na dan, zjutraj ali zvečer.

Pravila za uporabo pene Budenofalk:

aplikator trdno namestite na glavo valja;
stisnite pločevinko 15 sekund, da se vsebina premeša;
odstranite zaščitni jeziček s dna razdelilne glave (v primeru prve uporabe);
zavrtite pokrov tako, da je polkrožni izrez na varnostnem obroču v skladu s šobo;
položite kazalec na pokrovček in obrnite balon na glavo;
aplikator vstavite čim globlje v rektum (zaradi udobja je priporočljivo, da na primer dvignete nogo, jo položite na stol);
vbrizgajte 1 odmerek zdravila, za to pritisnite pokrovček do konca in ga počasi spustite, počakajte 10-15 sekund in aplikator odstranite iz rektuma (temperatura zdravila Budenofalk v času injiciranja mora biti 20-25 ° C);
odstranite aplikator, ga zapakirajte v priloženo plastično vrečko in zavrzite (za vsako injekcijo je treba uporabiti nov aplikator);
Umijte si roke.

Da bi dosegli najboljši učinek, je priporočljivo uvajanje zdravila Budenofalk po odvajanju črevesja.

Po postopku poskusite črevesja ne izprazniti do jutra.

Trajanje terapevtskega tečaja določi zdravnik posebej. Zdravljenje traja vsaj 6-8 tednov.

Stranski učinki

Enterične kapsule

s strani presnove in prehrane: pogosto (od> 1/100 do <1/10) - Cushingov sindrom, na primer trebušna debelost, lunin obraz, hipertenzija, zmanjšana toleranca za glukozo, diabetes mellitus, hipokalemija, zadrževanje natrija, edem, steroid akne, rdeče strije, zmanjšana funkcija ali atrofija nadledvične skorje, motnje izločanja steroidnih hormonov (npr. hirzutizem, amenoreja, impotenca); zelo redko (<1/10 000) - upočasnitev rasti pri otrocih;
iz mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: pogosto - mišična oslabelost, trzanje, bolečine v mišicah in sklepih, osteoporoza; zelo redko - aseptična nekroza glave stegnenice in nadlahtnice;
iz živčnega sistema: pogosto - glavobol; zelo redko - idiopatska intrakranialna hipertenzija, vključno z edemi glave vidnega živca pri mladostnikih;
s strani psihe: pogosto - razdražljivost, depresija, evforija; zelo redko - vedenjske motnje, različni psihiatrični učinki;
s strani imunskega sistema: pogosto - nalezljive bolezni;
na žilni strani: povečano tveganje za nastanek trombov, vaskulitis (kot eden od odtegnitvenih simptomov v primeru nenadne prekinitve zdravljenja po dolgotrajni terapiji);
iz prebavil: zelo redko - dispeptične motnje, zaprtje, razjede na želodcu in dvanajstniku, pankreatitis;
na delu kože in podkožja: ekhimoza, petehije, kontaktni dermatitis, okvara celjenja ran, alergijski ekcem;
drugi: zelo redko - slabo počutje, šibkost.

Rektalna pena

splošne motnje in motnje na mestu injiciranja: pogosto (od ≥ 1/100 do <1/10) - pekoč občutek in bolečina v danki; redko (od ≥ 1/1000 do <1/100) - povečanje telesne mase, astenija;
s strani krvnega in limfnega sistema: redko - pospeševanje hitrosti sedimentacije eritrocitov, anemija, levkocitoza;
iz živčnega sistema: redko - glavobol, omotica, moteno zaznavanje vonjav;
s strani psihe: redko - nespečnost;
iz prebavil: redko - aftozni stomatitis, napenjanje, dispepsija, bolečine v trebuhu, slabost, pogosti pozivi po iztrebljanju, hemoroidi, analna razpoka, krvavitev iz rektuma, parestezija v trebušni regiji;
iz jeter in žolčnega trakta: redko - povečana aktivnost jetrnih encimov, holestaza;
s strani posod: redko - zvišan krvni tlak;
s strani presnove in prehrane: redko - povečan apetit;
nalezljive in parazitske bolezni: redko - okužbe sečil;
iz kože in podkožja: redko - povečano znojenje, vnetje lojnic (akne);
laboratorijski in instrumentalni podatki: redko - sprememba vsebnosti kortizola, povečanje aktivnosti amilaze.

Možni neželeni učinki sistemskih glukokortikosteroidov (v zelo redkih primerih):

na delu organa vida: glavkom, katarakta;
na žilni strani: zvišan krvni tlak, povečano tveganje za trombozo, vaskulitis (kot eden od simptomov odtegnitvenega sindroma v primeru nenadne prekinitve zdravljenja po dolgotrajni terapiji);
iz živčnega sistema: edem glave vidnega živca;
s strani psihe: razdražljivost, depresija, evforija;
iz mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: šibkost, difuzne bolečine v mišicah, osteoporoza, aseptična nekroza glave stegnenice in nadlahtnice;
iz prebavil: nelagodje v trebuhu, zaprtje, čir na dvanajstniku, pankreatitis;
s strani presnove in prehrane: Cushingov sindrom;
s strani imunskega sistema: oslabitev obrambnih sistemov telesa in posledično povečanje tveganja za okužbo;
na delu kože in podkožja: zapoznelo celjenje ran, petehialne in ekhimske krvavitve, strije, alergijski eksantem, kontaktni dermatitis;
drugi: utrujenost, nelagodje.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja zdravila Budenofalk trenutno niso zabeleženi. Pri jemanju velikih odmerkov zdravila je predpisana simptomatska terapija.

Posebna navodila

Pred izpostavljenostjo kateremu koli dejavniku stresa ali kirurškim posegom je priporočljiva dodatna uporaba sistemskih glukokortikosteroidov.

Budenofalk lahko zavira delovanje sistema hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza.

Pri bolnikih z avtoimunskim hepatitisom je treba med zdravljenjem redno spremljati serumsko aktivnost transaminaz (alanin aminotransferaze in aspartat aminotransferaze): v prvem mesecu zdravljenja - vsaka 2 tedna, nato - vsaj enkrat v 3 mesecih. Glede na rezultate študije se po potrebi prilagodi odmerek budezonida.

Ker lahko zdravilo Budenofalk povzroči neželene učinke, ki vplivajo na hitrost reakcij in sposobnost koncentracije (na primer šibkost, glavobol in okvara vida), je med zdravljenjem potrebna previdnost med vožnjo in opravljanjem potencialno nevarnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je uporaba zdravila Budenofalk v obliki pene za rektalno uporabo kontraindicirana. Zdravilo Budenofalk v obliki enterične kapsule je dovoljeno uporabljati med nosečnostjo previdno, le v skrajnih primerih, ko potencialna korist za mater bistveno presega možna tveganja za plod. Pri ženskah v reproduktivni dobi je treba pred začetkom zdravljenja izključiti morebitno nosečnost in med zdravljenjem uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

Ni znano, ali budezonid prehaja v materino mleko, zato je med uporabo zdravila Budenofalk dojenje treba prekiniti.

Pediatrična uporaba

Starost do 18 let je kontraindikacija za uporabo zdravila Budenofalk.

Interakcije z zdravili

grenivkin sok: učinkovitost budezonida se zmanjša (uporaba soka med zdravljenjem ni priporočljiva);
srčni glikozidi: njihov učinek se lahko poveča zaradi pomanjkanja kalija;
zaviralci citokroma P ₄₅₀ (troleandomicin, ketokonazol, eritromicin, klaritromicin, ritonavir, itrakonazol, ciklosporin): okrepi se glukokortikosteroidni učinek budezonida;
saluretiki: poveča se tveganje za povečano hipokalemijo;
estrogeni in peroralni kontraceptivi (z izjemo nizkoodmernih zdravil): lahko povečajo učinek budezonida;
antacidi in smole, ki lahko vežejo steroide (na primer holestiramin): učinkovitost budezonida se lahko zmanjša (med odmerki teh zdravil je treba upoštevati vsaj 2-urni interval).

Analogi

Analogi Budenofalka so: Budekort, Tafen Nazal, Tafen Novolizer, Pulmicort, Pulmicort Turbuhaler, Pulmex, Novopulmon E Novolizer, Budesonid-Inteli.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta. Peno po prvem odprtju balona lahko hranite 4 tedne.

Jeklenka je pod visokim pritiskom, zato je ne smemo odpirati, preluknjati, izpostavljati sončni svetlobi ali segrevati na temperature nad 50 ºС. Ne uporabljajte v bližini vročih predmetov in ognja. Ne uporabljajte praznih jeklenk.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Budenofalku

Mnogi bolniki s Crohnovo boleznijo pustijo pozitivne ocene o zdravilu Budenofalk v primerjavi z drugimi zdravili iz te skupine. Obstajajo tudi poročila, da zdravilo pomaga pri driski z nejasno etiologijo in izgubo apetita, pomirjujoče deluje na vneta črevesja in praktično nima stranskih učinkov. Da pa se bolezen ne bi vrnila, nekaterim bolnikom svetujejo, naj upoštevajo dieto. Prednosti zdravila Budenofalk vključujejo tudi priročno obliko sproščanja, slabosti pa so visoki stroški.

Cena zdravila Budenofalk v lekarnah

Približna cena zdravila Budenofalk v obliki enteričnih kapsul je 1.474‒1755 rubljev (paket vsebuje 20 kosov). Dozirana pena za rektalno dajanje stane približno 5080-5840 rubljev (paket vsebuje 14 odmerkov).